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Tetraciclinas

Tetraciclinas

Las tetraciclinas son una clase de antibióticos de amplio espectro indicados para una gran variedad de infecciones bacterianas. Estos medicamentos se unen a la subunidad ribosomal 30S para inhibir la síntesis proteica bacteriana. Las tetraciclinas tienen cobertura contra microorganismos gram-positivos y gram-negativos, así como bacterias atípicas como clamidia, micoplasma, espiroquetas e incluso protozoos. La absorción oral de las tetraciclinas es disminuida con la ingestión de algunos medicamentos y suplementos (e.g., leche de magnesia) o alimentos (e.g., productos lácteos) que contienen cationes polivalentes, como el calcio y el magnesio. Los efectos secundarios incluyen fotosensibilidad, malestar gastrointestinal y pigmentación de la piel en el caso de la minociclina. Las tetraciclinas suprimen el crecimiento óseo y decoloran los dientes en los niños, por ello están contraindicadas en el embarazo y la lactancia. Entre hechos de importancia, 3 nuevas tetraciclinas fueron aprobadas por la Food and Drug Administration (FDA) en 2018, que pueden tener un papel importante en el tratamiento de ciertas infecciones debido a microorganismos resistentes a los medicamentos.

Última actualización: Abr 21, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

  • Contienen un núcleo lineal, fusionado con 4 anillos
  • Tienen unidos una variedad de grupos funcionales
Estructura química de las tetraciclinas

Estructura química de la tetraciclina

Imagen: “Skeletal formula of tetracycline” por Vaccinationist. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Las tetraciclinas se unen de forma reversible a la subunidad ribosomal 30S:
    • Bloquean la unión del aminoacil-ARNt al complejo ARNm-ribosomal
    • Interrumpen la síntesis proteica bacteriana
  • Bacteriostáticos (inhiben, pero no matan, a los microorganismos)
  • La demeclociclina también es un antagonista de la hormona antidiurética (ADH, por sus siglas en inglés) en el túbulo renal.
Sitio de acción de la tetraciclina en la subunidad ribosomal 30s

Sitio de acción de la tetraciclina en la subunidad ribosomal 30S

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Videos relevantes

6:56
Syndrome of Inappropriate Antidiuretic Hormone Secretion (SIADH)

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Las presentaciones orales tienen buena absorción
    • La absorción disminuye entre 1–2 horas después del consumo de productos lácteos, antiácidos y cualquier otro producto que contenga hierro, magnesio, calcio o aluminio (e.g., suplementos, vitaminas), ya que estos elementos pueden unirse a las tetraciclinas y reducir su capacidad de ser absorbidas.
  • Distribución:
    • Se distribuyen adecuadamente en los fluidos corporales
    • Poca penetración en el LCR, excepto la minociclina
    • La minociclina es la más lipofílica → alcanza niveles terapéuticos en el LCR
    • Distribución de minociclina ↑ en saliva y lágrimas
    • Distribución de la doxiciclina ↑ en los fluidos prostáticos
  • Metabolismo: la mayoría de las tetraciclinas de 1ra generación no se metabolizan.
  • Excreción:
    • Principalmente mediante excreción renal
    • La doxiciclina se excreta por la bilis/heces

Indicaciones

Tabla: Tetraciclinas y sus indicaciones
Medicamento Indicaciones Perlas clínicas
Tetraciclina
(tableta oral)
  • Actinomicosis: cuando la penicilina está contraindicada
  • Infecciones por gram-negativos:
    • Klebsiella
    • Escherichia coli
    • Acinetobacter
    • Bacteroides
    • Enterobacter
    • Shigella
  • Acné: Cutibacterium (Propionibacterium) acnes
  • Infecciones respiratorias:
    • Haemophilus influenzae
    • Streptococcus pneumoniae
    • S. pyogenes
    • Klebsiella
    • Mycoplasma pneumoniae
  • Infecciones de la piel y los tejidos blandos
    • Staphylococcus aureus
    • S. pyogenes
  • Infecciones del tracto urinario (ITU)
    • Klebsiella
    • E. coli
  • ETS
    • Chlamydia trachomatis
    • Linfogranuloma venéreo
    • Chancroide (Haemophilus ducreyi)
    • Sífilis (Treponema pallidum) —cuando la penicilina está contraindicada
  • Infecciones oftálmicas: Chlamydia trachomatis (conjuntivitis)
  • Pian: Treponema pertenue
  • Amebiasis: Entamoeba histolytica
  • Ántrax
    • Bacillus anthracis
    • Cuando la penicilina está contraindicada
  • Infección de Vincent (gingivitis ulcerativa necrotizante aguda)
    • Fusobacterium fusiforme
    • Cuando la penicilina está contraindicada
  • Listeriosis
    • Listeria monocytogenes
    • Cuando la penicilina está contraindicada
  • Cólera: Vibrio cholerae
  • Fiebre recurrente: Borrelia recurrentis
  • Infecciones por rickettsias
    • Grupo Typhus
    • Fiebre maculosa de las Montañas Rocosas
    • Coxiella burnetii (fiebre Q)
  • Infecciones zoonóticas:
    • Bartonella
    • Brucelosis (fiebre mediterránea/undulante): junto con aminoglucósidos
    • Tularemia: Francisella tularensis
    • Peste: Yersinia pestis
    • Psitacosis (fiebre del loro): Chlamydia psittaci
 Usos distintos al de la ficha: parte del tratamiento multimedicamentoso para Helicobacter pylori (enfermedad de úlcera péptica)
Doxiciclina
  • Tableta oral
  • Cápsula oral
  • Jarabe/suspensión oral
  • Solución inyectable (intravenosa)
 Indicaciones de las tetraciclinas, más:
  • Enfermedad de Lyme (Borrelia spp.)
  • Rosácea (solo en lesiones inflamatorias)
  • Neumonía adquirida en la comunidad
  • Infecciones cutáneas por Staphylococcus aureus, incluido el resistente a la meticilina (MRSA, por sus siglas en inglés)
  • Profilaxis del Plasmodium falciparum (paludismo)
  • Tratamiento de 1ra línea para la enfermedad de Lyme a menos que esté contraindicada
  • Actividad de la doxiciclina > tetraciclina
  • No hay ajuste de dosis en la disfunción renal
Minociclina
  • Tableta oral
  • Cápsula oral
  • Solución inyectable (intravenosa)
 Indicaciones de la tetraciclina, más:
  • Estado de portador de meningococo
  • Meningitis: Neisseria meningitidis
  • Micobacterias atípicas
Demeclociclina
  • Numerosas indicaciones y amplia cobertura antimicrobiana
  • Rara vez se utiliza como agente antibacteriano
  • Se utiliza en el tratamiento del síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH, por sus siglas en inglés) crónico
  • Induce una diabetes insípida nefrogénica
Tigeciclina
(solución inyectable (intravenosa))
  • Neumonía adquirida en la comunidad
  • Infecciones de la piel y los tejidos blandos, incluido el MRSA
  • Enterococo resistente a la vancomicina
  • Infecciones intraabdominales, incluido el MRSA
  • Derivado de las tetraciclinas, en realidad una glicilciclina
  • Se utiliza cuando no hay otro medicamento y/o hay resistencia a la tetraciclina
  • Solo para uso intravenoso
  • No hay ajuste de dosis en la disfunción renal
  • No debe utilizarse para infecciones del torrente sanguíneo
  • No es susceptible a los mecanismos de resistencia a las tetraciclinas

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

  • Malestar gastrointestinal:
    • Las náuseas y los vómitos son los efectos secundarios más comunes
    • Se aconseja a los pacientes que consuman el medicamento con agua y que se sienten erguidos durante 30 minutos después de la ingestión para prevenir la esofagitis.
  • Fotosensibilidad de la piel:
    • La interacción química entre el medicamento/metabolito en la piel y los rayos UV puede causar una reacción severa similar a una quemadura solar.
    • Se aconseja a los pacientes que eviten la luz solar directa y los rayos UV artificiales (i.e., las cámaras de bronceado) y que usen ropa protectora y protector solar.
  • ↓ Crecimiento óseo: niños < 8 años
  • Coloración amarillenta de los dientes e hipoplasia del esmalte: típicamente en niños < 8 años
  • Hepatotoxicidad
  • Disfunción vestibular con minociclina o doxiciclina
  • Reacción similar al lupus inducido por medicamentos con minociclina
  • Síndrome de Fanconi con tetraciclinas caducadas

Contraindicaciones

  • Embarazo (categoría D):
    • Puede causar defectos congénitos, hepatotoxicidad en la madre y un desarrollo dental anormal como el ya descrito
    • La excepción es la doxiciclina para el tratamiento de Rickettsia spp.
  • Niños < 8 años, excepto para la doxiciclina para el tratamiento de Rickettsia spp.
  • Insuficiencia renal, excepto con la doxiciclina debido a su eliminación gastrointestinal

Precauciones

  • Lactancia materna:
    • Está presente en la leche materna en pequeñas cantidades
    • Evitar los cursos prolongados o repetidos.
    • Se acepta el uso a corto plazo
    • Preocupación teórica previa por las manchas en los dientes de los lactantes y por la posible deposición ósea que inhibe el crecimiento, pero investigaciones recientes sugieren que esto es poco probable
  • Enfermedad/insuficiencia hepática preexistente: las dosis elevadas pueden provocar toxicidad hepática.
  • Interacciones medicamentosas:
    • Anticonvulsivantes: disminuyen la eficacia de la tetraciclina y alteran los niveles de los medicamentos anticonvulsivantes
    • Warfarina: ↑ índice internacional normalizado (INR, por sus siglas en inglés)
    • Anticonceptivos orales: disminución de la eficacia
  • Advertencia de recuadro negro para la tigeciclina: asociada con ↑ en la mortalidad

Mecanismos de Resistencia

  • Desarrollo de bombas de eflujo para la expulsión activa, limitando la capacidad del medicamento de acumularse en las células
  • Disminución de la penetración en la pared celular
  • Las proteínas de protección ribosomal impiden la unión.
  • Destrucción enzimática

Comparación de Medicamentos

Tabla: Comparación de las tetraciclinas
Medicamento Farmacocinética Indicación Efectos secundarios
Tetraciclina
  • Se absorbe por vía oral
  • Se excreta por los riñones y la bilis
  • Infecciones respiratorias
  • Infecciones de piel y tejidos blandos
  • Acné
  • Infecciones por Clostridios
  • ETS
  • Ántrax
  • Infecciones zoonóticas
  • Malestar gastrointestinal
  • Manchas dentales
  • Esofagitis
Doxiciclina
  • Se absorbe por vía oral
  • Se excreta por la bilis/heces
  • Como la tetraciclina, más:
    • Infecciones por espiroquetas
    • Neumonía adquirida en la comunidad
  • Más eficaz para el acné
  • Malestar gastrointestinal
  • Mayor fotosensibilidad
  • Esofagitis
Minociclina
  • Se absorbe por vía oral
  • Se excreta por los riñones y la bilis
 Como la tetraciclina, más:
  • Neisseria meningitidis
  • Micobacterias atípicas
  • Malestar gastrointestinal
  • Menor fotosensibilidad
  • Manchas en los dientes
  • Pigmentación gris-pizarra de la piel
  • Reacción similar al lupus

Videos relevantes

3:21
Tetracyclines – Bacterial Protein Synthesis Inhibitors (Antibiotics)

Referencias

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