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Lincosamidas

Lincosamidas

Las lincosamidas, lincomicina y clindamicina, son inhibidores de la síntesis proteica bacteriana. Los medicamentos de esta clase comparten el mismo sitio de unión que los macrólidos y los anfenicoles; sin embargo, difieren en su estructura química. Las lincosamidas se dirigen a la subunidad ribosomal 50S e interfieren en la transpeptidación. La cobertura antimicrobiana de las lincosamidas abarcan los cocos Gram-positivos (incluido el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA, por sus siglas en inglés)) y los anaerobios. La clindamicina también puede utilizarse para tratar el síndrome del shock tóxico y la fascitis necrosante debido a su efecto antitoxina. La diarrea es un efecto secundario común y la clindamicina suele asociarse a un mayor riesgo de colitis por Clostridioides difficile.

Última actualización: Oct 5, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

  • La estructura química está formada por moléculas de aminoácidos y azúcares.
  • La lincomicina es el medicamento prototipo.
  • La clindamicina es un derivado clorado.
Estructura química de la clindamicina lincosamidas

Estructura química de la clindamicina

Imagen: “Clindamycin” por Jü. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Inhiben la síntesis proteica bacteriana al unirse de forma reversible a la subunidad ribosomal 50S:
    • Se unen cerca del centro de la peptidiltransferasa → impiden que la peptidiltransferasa añada aminoácidos al péptido en crecimiento (evitando la transpeptidación)
    • Sitio de unión similar al de los macrólidos y el cloranfenicol
  • Limitan el crecimiento bacteriano → bacteriostático
  • Pueden ejercer un efecto destructivo dependiente del tiempo para algunas bacterias
  • Efectos adicionales: inhiben la producción de toxinas estafilocócicas y estreptocócicas
Sitio de acción clindamicina lincosamidas

Sitio de acción de la clindamicina en la subunidad ribosomal 50S

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Videos relevantes

4:43
Overview – Bacterial Protein Synthesis Inhibitors (Antibiotics)

Farmacocinética

Debido a que la lincomicina se utiliza raramente, se ha listado la farmacocinética de la clindamicina:

Absorción y distribución

  • Absorción rápida
    • Aproximadamente 90% de absorción de las dosis orales
    • La concentración plasmática alcanza su máximo 2-4 horas después de la dosis oral y 1-2 horas después de la dosis IM.
  • Unida a proteínas
  • Captada por las células fagocíticas
  • Ampliamente distribuida en fluidos corporales, huesos y tejidos
    • Atraviesa la placenta
    • No atraviesa la barrera hematoencefálica

Metabolismo y excreción

  • Metabolismo: principalmente por CYP3A4
  • Excreción:
    • Orina
    • Heces/bilis
    • Leche materna

Indicaciones

Cobertura antimicrobiana

  • Microorganismos Gram-positivos:
    • Streptococcus
    • Staphylococcus (incluyendo MRSA)
  • Anaerobios:
    • Bacteroides
    • Clostridium perfringens
    • Fusobacterium
    • Prevotella melaninogenicus
    • Peptostreptococcus

Tipo de infecciones

  • Infecciones de piel y tejidos blandos:
    • Acné
    • Celulitis
  • Infecciones respiratorias:
    • Infecciones orales
    • Neumonía
    • Absceso pulmonar
  • Infecciones óseas y articulares:
    • Osteomielitis
    • Infección de la prótesis articular
    • Artritis séptica
  • Infecciones intraabdominales
  • Infecciones ginecológicas:
    • Vaginosis bacteriana
    • Enfermedad inflamatoria pélvica
    • Endometritis
  • Se utiliza como terapia combinada para:
    • Babesiosis
    • Toxoplasmosis
    • Neumonía por Pneumocystis jirovecii
    • Síndrome de shock tóxico y fascitis necrosante (efecto antitoxina)

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

  • Tópicos:
    • Prurito
    • Xeroderma
    • Eritema
    • Exfoliación
  • Vaginales:
    • Candidiasis
    • Vulvovaginitis
  • Sistémicos:
    • Malestar gastrointestinal y diarrea
    • Colitis pseudomembranosa (Clostridioides difficile)
    • Esofagitis
    • Sabor metálico
    • Azotemia
    • Agranulocitosis
    • Reacciones alérgicas:
      • Eritema multiforme
      • Síndrome de Stevens-Johnson
      • Anafilaxia

Contraindicaciones

  • Antecedentes de infecciones por C. difficile
  • Antecedentes de alergia a las lincosamidas

Interacciones medicamentosas

  • Inductores del CYP3A4: ↓ concentraciones de clindamicina
  • Agentes bloqueadores neuromusculares: ↑ efecto de bloqueo neuromuscular
  • No debe utilizarse en combinación con macrólidos o cloranfenicol (debido a su mismo sitio de unión ribosomal)

Mecanismos de Resistencia

Existen 3 vías principales para la resistencia:

  • Modificación del sitio de unión:
    • La metilación o mutación ribosómica impide la unión del antibiótico a su sitio de unión en el ribosoma.
    • Mecanismo más prevalente de resistencia a las lincosamidas
  • Bombas de eflujo
  • Inactivación enzimática (poco común, sobre todo en los Staphylococcus)

Comparación de Antibióticos

La siguiente tabla compara varias clases de antibióticos inhibidores de la síntesis proteica bacteriana:

Tabla: Comparación de varias clases de antibióticos inhibidores de la síntesis proteica bacteriana
Clase de medicamento Mecanismo de acción Cobertura Efectos secundarios
Anfenicoles
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram-positivos
  • Gram-negativos
  • Atípicos
  • Malestar gastrointestinal
  • Neuritis óptica
  • Anemia aplásica
  • Síndrome del bebé gris
Lincosamidas
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Cocos Gram-positivos:
    • Staphylococcus aureus sensible a la meticilina (MSSA, por sus siglas en inglés)
    • MRSA
    • Streptococcus
  • Anaerobios
  • Malestar gastrointestinal
  • Reacciones alérgicas
  • Colitis pseudomembranosa
Macrólidos
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram-positivos
  • Gram-negativos
  • Atípicos
  • Complejo Mycobacterium avium
  • Malestar gastrointestinal
  • Prolongación del QT
  • Hepatotoxicidad
  • Exacerbación de la miastenia gravis
Oxazolidinonas
  • Se unen al ARNr 23S de la subunidad 50S
  • Evitan la formación de complejos de iniciación
 Cocos Gram-positivos:
  • MSSA
  • MRSA
  • ERV
  • Streptococcus
  • Mielosupresión
  • Neuropatía
  • Acidosis láctica
  • Síndrome serotoninérgico
ARNr: ARN ribosómico
ERV: Enterococo resistente a la vancomicina
Tabla de sensibilidad a los antibióticos

Sensibilidad a los antibióticos:
Gráfico que compara la cobertura microbiana de diferentes antibióticos para cocos Gram-positivos, bacilos Gram-negativos y anaerobios.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Referencias

  1. Deck, D.H., Winston, L.G. (2012). Tetracyclines, macrolides, clindamycin, chloramphenicol, streptogramins, & oxazolidinones. In Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology (12th edition, pp. 809-819). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
  2. Leclercq, R. (2002). Mechanisms of resistance to macrolides and lincosamides: Nature of the resistance elements and their clinical implications. Clinical Infectious Diseases, 34(4), 482-492. https://academic.oup.com/cid/article/34/4/482/412492
  3. Johnson, M. (2020). Clindamycin: An overview. In Bond, S. (Ed.), UpToDate. Retrieved June 30, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/clindamycin-an-overview
  4. Murphy, P.B., Bistas, K.G., Le, J.K. (2020). Clindamycin. StatPearls. Retrieved June 30, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519574/
  5. Werth, B.J. (2020). Clindamycin. MSD Manual Professional Version. Retrieved June 30, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/clindamycin
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