Los antiarrítmicos de clase 2 incluyen los betabloqueadores, que ejercen sus efectos terapéuticos bloqueando la unión de la epinefrina y la norepinefrina a los receptores beta-adrenérgicos del tejido cardíaco. El resultado es un efecto antiarrítmico, que resulta de la disminución de la actividad del nodo sinoauricular y del aumento del tiempo de conducción auriculoventricular y del período refractario. Otros efectos adicionales son la disminución de la contractilidad cardíaca, la poscarga y la presión arterial. Los antiarrítmicos de clase 2 se utilizan en el tratamiento de fibrilación auricular, flutter auricular, taquicardia supraventricular y arritmias ventriculares. Los efectos secundarios incluyen bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, retención de líquidos y fatiga. Los betabloqueadores no deben emplearse en individuos con insuficiencia cardíaca descompensada, shock y bradicardia severa.
Última actualización: Jul 22, 2023
Los antiarrítmicos de clase 2 incluyen los betabloqueadores, que inhiben de forma competitiva la unión de la epinefrina y la norepinefrina a los receptores beta-adrenérgicos de las células vasculares y cardíacas.
Estructura química del propranolol
Imagen: “Chemical structure of propranolol” por catclock. Licencia: Dominio Público
El efecto de los antiarrítmicos de clase 2 (betabloqueadores) sobre el potencial de acción nodal:
La línea punteada muestra la disminución de la pendiente y el aumento de la duración de la fase 4.
Diagrama que muestra un potencial de acción cardíaco y las fases de acción de diferentes clases de medicamentos antiarrítmicos:
El ciclo comienza con la fase 4, el potencial de reposo. La fase 0 es cuando se produce una despolarización rápida debido a la entrada de iones de sodio en la célula. A continuación, se produce la repolarización, con salida de potasio a través de los canales rápidos de potasio en la fase 1, entrada de calcio en la fase 2 que provoca una meseta (lugar de acción de los bloqueadores de los canales de calcio) y salida de potasio a través de los canales de potasio retardados en la fase 3.
| Ubicación del receptor | Respuesta al estímulo | Respuesta al bloqueo | |
|---|---|---|---|
| Receptores B1 | |||
| Corazón | Nodo SA | ↑ FC | ↓ FC |
| Aurículas | ↑ Contractilidad y velocidad de conducción | ↓ Contractilidad y velocidad de conducción | |
| Nodo AV y fibras de His-Purkinje | ↑ Automatismo y velocidad de conducción | ↓ Automatismo y velocidad de conducción | |
| Ventrículos | ↑ Contractilidad, automatismo, velocidad de conducción | ↓ Contractilidad, automatismo, velocidad de conducción | |
| Riñón | Células YG | ↑ Liberación de renina | ↓ Liberación de renina |
| Receptores B2 | |||
| Arterias |
|
Vasodilatación | Vasoconstricción |
| Pulmones | Músculo liso bronquiolar | Broncodilatación | Broncoconstricción |
| Vejiga | Pared | Relajación | Contracción |
| Hígado | Tejido hepático | Estimula la glucogenolisis |
|
| Receptores A1 | |||
| Arterias | Periféricas | Vasoconstricción | Vasodilatación |
| Vejiga | Esfínter | Contracción | Relajación |
Algunos betabloqueadores pueden presentar las siguientes propiedades y efectos:
| Propiedad de betabloqueadores | Efecto |
|---|---|
| ISA | Estimulación parcial de los receptores B → descenso subóptimo de la FC (evitar post-IM) |
| MSA | El medicamento puede ↓ la velocidad de conducción cardíaca al bloquear los canales de Na+ de los miocitos |
| NO (Oxído nítrico) | El medicamento estimula la producción de NO → vasodilatación periférica |
Los antiarrítmicos de clase 2 pueden clasificarse en función de su selectividad de los receptores beta:
Los antiarrítmicos de clase 2 se utilizan en el tratamiento de:
Los betabloqueadores, como clase medicamentosa, pueden usarse como tratamiento para las siguientes entidades aprobadas por la Food and Drug Administration (FDA, por sus siglas en inglés):
| Medicamento | Arritmia | Angina | IAM | Insuficiencia cardíaca | Hipertensión | MSA |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Atenolol* |
|
X | X | X | ||
| Betaxolol* | Fibrilación auricular | X | X | |||
| Bisoprolol* |
|
X | X | X | ||
| Metoprolol* |
|
X | X | X | X | X |
| Esmolol* |
|
X | ||||
| Acebutolol* | Ventricular | X | X | X | X | |
| Nadolol |
|
X | X | X | ||
| Propranolol |
|
X | X | X | X | |
| Timolol | Fibrilación auricular | X | X | X | ||
| Carvedilol | Fibrilación/flutter auricular | X | X | X | X | X |
La siguiente tabla compara los antiarrítmicos, clases 1-4. La clase 5 no se incluye debido a sus variados mecanismos de acción y efectos.
| Clase | Mecanismo de acción | Efectos | Indicaciones para arritmia | |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 1A |
|
|
|
| 1B | Ventricular | |||
| 1C | Mayormente auricular | |||
| 2 |
|
|
Auricular y ventricular | |
| 3 |
|
|
Auricular y ventricular | |
| 4 |
|
|
Auricular | |
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