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Medicamentos Antihipertensivos

Medicamentos Antihipertensivos

La hipertensión o la presión arterial alta, es una afección médica común que se manifiesta como una elevación en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la presión arterial sistémica. La hipertensión suele ser asintomática y se descubre como parte del examen físico de rutina o durante el triaje para un encuentro médico por otro motivo. La edad, el género, el tabaquismo, la obesidad y la dieta son factores que contribuyen a la hipertensión y pueden provocar infartos de miocardio, accidentes cerebrovasculares, insuficiencia cardiaca y ERC si no se controlan adecuadamente. Si la presión arterial no se puede controlar con las modificaciones en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el estilo de vida, se emplean medicamentos para el control de la hipertensión. Las clases de medicamentos de 1ra línea incluyen diuréticos tipo tiazida, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas de los LOS Neisseria receptores de angiotensina II (ARA) y bloqueadores de los LOS Neisseria canales de calcio (BCC). Las contraindicaciones, los LOS Neisseria efectos secundarios y las interacciones medicamentosas son específicos de cada agente.

Last updated: Jan 17, 2024

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Descripción General

Etiología

  • Hipertensión primaria (también conocida como hipertensión idiopática o esencial):
    • 90% o más de todos los LOS Neisseria pacientes hipertensos
    • Factores de riesgo:
      • Generalmente 30+ años de edad
      • Factores nutricionales: ↑ peso, consumo de alcohol, ↑ sodio en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la dieta
      • Estrés
      • Tabaquismo
      • ↑ Edad
  • Hipertensión secundaria (una manifestación de otro proceso patológico):
    • Apnea del sueño
    • Vasculares:
    • Ciertas toxinas y medicamentos:
      • Anticonceptivos orales
      • Esteroides
      • Estimulantes
      • Drogas ilícitas (e.g, cocaína, metanfetamina)
    • Renales:
      • Estenosis de la arteria renal
      • Enfermedades del parénquima renal
    • Endocrinos:
      • Hiperaldosteronismo primario y secundario
      • Feocromocitoma
      • Síndrome de Cushing
      • Tirotoxicosis
    • También están presentes las formas neurogénicas, psicógenas y iatrogénicas.
    • Embarazo

Fisiopatología

  • La hipertensión se desarrolla debido a una alteración en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria mecanismos reguladores que mantienen constante la presión arterial:
    • ↑ Resistencias vasculares periféricas
    • ↑ Gasto cardiaco
    • Combinación de ambos
  • Varios mecanismos compensatorios ocurren y mantienen ↑ la presión arterial:
    • Hipertrofia cardiaca
    • Hipertrofia de los LOS Neisseria vasos sanguíneos
    • Alteración en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el reflejo barorreceptor.
    • ↑ Excreción de sodio (natriuresis por presión)

Clases de medicamentos antihipertensivos

  • 1ra línea:
    • Diuréticos tipo tiazida
    • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
    • Antagonistas de los LOS Neisseria receptores de angiotensina II (ARA)
    • Bloqueadores de los LOS Neisseria canales de calcio (BCC)
  • Misceláneos:
    • Betabloqueadores
    • Diuréticos de asa ASA Anterior Cord Syndrome
    • Antagonistas de la aldosterona
    • Bloqueadores alfa-1
    • Bloqueadores alfa no selectivos
    • Agonista alfa-2
    • Vasodilatadores
    • Nitratos

Guías de tratamiento actuales

Guía de la Asociación Americana del Corazón y del Colegio Americano de Cardiología (2017, 2021):

  • Presión arterial < 120/< 80 mm Hg (normal):
    • Sin indicación de tratamiento
    • Educación y promoción de estilos de vida saludables
    • Medición anual de la presión arterial
  • Presión arterial 120-129/< 80 mm Hg (elevada):
    • Sin indicación de intervención farmacológica
    • Iniciar intervención no farmacológica (i.e., dieta sana, ejercicio, pérdida de peso, cesación tabáquica)
    • Evaluación de la presión arterial cada 3-6 meses
  • Presión arterial 130-139/80-89 mm Hg (hipertensión estadio 1) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum individuos con un riesgo de muerte cardiovascular a 10 años < 10% (según la calculadora de riesgo) y sin enfermedad cardiovascular aterosclerótica conocida:
    • Iniciar una intervención no farmacológica (i.e., dieta sana, ejercicio, pérdida de peso, cesación tabáquica) para alcanzar un objetivo de presión arterial < 120/< 80 mm Hg.
    • Evaluación de la presión arterial cada mes hasta alcanzar el objetivo; intensificar el tratamiento según sea necesario
    • Evaluación de la presión arterial cada 3-6 meses una vez alcanzado y mantenido el objetivo
  • Presión arterial 130-139/80-89 mm Hg (hipertensión estadio 1) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con un riesgo de muerte cardiovascular a 10 años > 10% (según la calculadora de riesgo) o enfermedad cardiovascular aterosclerótica conocida:
    • Iniciar intervención no farmacológica (i.e., dieta sana, ejercicio, pérdida de peso, cesación tabáquica) Y
    • Iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar un objetivo de presión arterial < 120/< 80 mm Hg.
    • Evaluación de la presión arterial cada mes hasta alcanzar el objetivo; intensificar el tratamiento según sea necesario
    • Evaluación de la presión arterial cada 3-6 meses una vez alcanzado y mantenido el objetivo
  • Presión arterial ≥ 140/≥ 90 mm Hg (hipertensión en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum estadio 2):
    • Iniciar intervención no farmacológica (i.e., dieta sana, ejercicio, pérdida de peso, cesación tabáquica) Y
    • Iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar el objetivo de PA < 120/< 80 mm Hg.
    • Evaluación de la presión arterial cada mes hasta alcanzar el objetivo; intensificar el tratamiento según sea necesario
    • Evaluación de la presión arterial cada 3-6 meses una vez alcanzado y mantenido el objetivo

Guía del Eighth Joint National Committee (JNC 8, 2014):

  • Presión arterial ≥ 150/90 mm Hg, edad > 60 años, sin diabetes Diabetes Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus mellitus ( DM DM Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus) ni ERC:
    • Iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar un objetivo de presión arterial < 150/< 90 mm Hg.
    • Evaluación de la presión arterial cada mes hasta alcanzar el objetivo; intensificar el tratamiento según sea necesario
  • Presión arterial ≥ 140/90 mm Hg, edad < 60 años, sin DM DM Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus ni ERC:
    • Iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar un objetivo de presión arterial < 140/< 90 mm Hg
    • Evaluación de la presión arterial cada mes hasta alcanzar el objetivo; intensificar el tratamiento según sea necesario
  • Presión arterial ≥ 140/90 mm Hg (independientemente de la edad), con DM DM Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus y/o ERC:
    • Iniciar tratamiento farmacológico para alcanzar un objetivo de presión arterial < 140/< 90 mm Hg
    • Evaluación de la presión arterial cada mes hasta alcanzar el objetivo; intensificar el tratamiento según sea necesario

La selección del agente antihipertensivo debe basarse en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum:

  • Comorbilidades médicas (especialmente DM DM Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus y ERC):
    • IECA
    • ARA-II
  • Personas afroamericanas y de edad avanzada:
    • Betabloqueadores
    • Diuréticos tiazídicos
  • Jóvenes:
    • IECA
    • ARA-II
  • La terapia combinada de agentes de 1ra línea suele incluir:
    • IECA/ARA
    • Adición de diuréticos tiazídicos o betabloqueadores

Clasificación de la hipertensión:

Tabla: Clasificación de la hipertensión (guías del 8 JCN de 2017)
Categoría de la presión arterial Presión arterial sistólica (mm Hg) Presión arterial diastólica (mm Hg)
Presión arterial normal < 120 mm Hg Y < 80 mm Hg
Presión arterial elevada 120–129 mm Hg Y < 80 mm Hg
Hipertensión estadio 1 130–139 mm Hg O 80–89 mm Hg
Hipertensión estadio 2 ≥ 140 mm Hg O ≥ 90 mm Hg
Referencia: Colegio Americano de Cardiología/ Asociación Americana del Corazón (ACC/AHA)

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Diuréticos Tiazídicos y Tipo Tiazida

Medicamentos de la clase tiazídicos y tipo tiazida

  • Hidroclorotiazida (medicamento prototipo de la clase)
  • Clorotiazida
  • Clortalidona (agente de 1ra línea en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tratamiento de la hipertensión)
  • Indapamida
  • Metolazona

Principios terapéuticos

  • Monitorizar:
    • Presión arterial
    • Aclaramiento de creatinina
    • Na+
    • K+
  • Clortalidona e indapamida:
    • Agentes de 1ra línea como monoterapia en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tratamiento de la hipertensión
    • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum comparación con la hidroclorotiazida: 1,5–2 veces más potente, vida media más prolongada
    • Los LOS Neisseria ensayos han mostrado ↓ en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum eventos cardiovasculares.
    • Pueden tener ↑ efectos secundarios y riesgo de hipopotasemia
  • Hidroclorotiazida:
    • Comúnmente utilizada como agente de 1ra línea para la hipertensión (aunque es menos eficaz que la clortalidona o la indapamida)
    • Disponible en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum píldoras combinadas con IECA, ARA y/o BCC
    • No es tan eficaz cuando el aclaramiento de creatinina es < 30 ml/min.
  • Metolazona:
    • Puede ser más eficaz que otras las tiazidas cuando el aclaramiento de creatinina es < 30 ml/min.
    • A menudo se combina con otros diuréticos

Mecanismo de acción

  • ↓ Reabsorción de NaCl a través de la inhibición del cotransportador Na+-Cl– en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el túbulo contorneado distal:
    • Con el canal bloqueado → ↓ reabsorción de Na+
    • El agua se queda con el Na+ en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria túbulos (no se reabsorbe).
    • La diuresis resulta del efecto osmótico del Na+ (hiponatremia).
    • Diuresis → volumen plasmático más bajo → presión arterial más baja
  • El uso de tiazidas da como resultado:
    • ↑ Excreción de Na+, Cl–, K+ y agua
    • Hipercalcemia: ↑ reabsorción de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)2+
  • Desarrollo de hipopotasemia y acidosis Acidosis A pathologic condition of acid accumulation or depletion of base in the body. The two main types are respiratory acidosis and metabolic acidosis, due to metabolic acid build up. Respiratory Acidosis metabólica:
    • ↓ Reabsorción de Na+ en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el túbulo contorneado distal
    • ↑ Na+ hacia los LOS Neisseria túbulos colectores
    • Estimulan un ↑ en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la liberación de aldosterona:
      • Estimulan el intercambiador Na+-K+ → aumentan la reabsorción de Na+, excretan K+ → hipopotasemia
      • Estimulan el intercambiador de K+-H+ → reabsorben el K+ adicional en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el túbulo a cambio de H+ (excretado) → alcalosis metabólica a través de la pérdida de H+
Thiazide and thiazide-like diuretics and where they act on the renal tubule

Diuréticos tiazídicos y tipo tiazida y su sitio de acción sobre el túbulo renal

Imagen por Lecturio.
Thiazide diuretics acting

Diuréticos tiazídicos que actúan sobre el cotransportador Na/Cl

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Farmacocinética

Tabla: Farmacocinética de los LOS Neisseria diuréticos tiazídicos
Medicamento Absorción Metabolismo Excreción
HCTZ HCTZ A thiazide diuretic often considered the prototypical member of this class. It reduces the reabsorption of electrolytes from the renal tubules. This results in increased excretion of water and electrolytes, including sodium, potassium, chloride, and magnesium. It is used in the treatment of several disorders including edema, hypertension, diabetes insipidus, and hypoparathyroidism. Thiazide Diuretics
  • Buena absorción
  • Efecto máximo en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum 4 horas
  • Biodisponibilidad 65%–75%
No es metabolizada
  • Orina
  • Vida media: 6–15 horas
Clorotiazida
  • Mala absorción oral
  • Efecto máximo: 30 minutos por vía intravenosa
 No es metabolizada
  • Orina
  • Vida media: 45–120 minutos
Clortalidona Efecto máximo de 2–6 horas Hepático
  • Orina
  • Vida media: 40 horas
Indapamida
  • Absorción rápida y completa
  • Efecto máximo: 2 horas
 Extenso metabolismo hepático
  • Orina: 75%
  • Heces: 25%
Metolazona Inicio de acción: 1 hora No es metabolizada Orina
HCTZ: hidroclorotiazida

Contraindicaciones

  • Reacciones de hipersensibilidad
  • Anuria Anuria Absence of urine formation. It is usually associated with complete bilateral ureteral (ureter) obstruction, complete lower urinary tract obstruction, or unilateral ureteral obstruction when a solitary kidney is present. Acute Kidney Injury y/o insuficiencia renal
  • Hipotensión
  • Hipopotasemia
  • Alergia a las sulfamidas
  • Gota

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IECA y ARA

Medicamentos de la clase IECA

  • Captopril Captopril A potent and specific inhibitor of peptidyl-dipeptidase a. It blocks the conversion of angiotensin I to angiotensin II, a vasoconstrictor and important regulator of arterial blood pressure. Captopril acts to suppress the renin-angiotensin system and inhibits pressure responses to exogenous angiotensin. Hypertension Drugs
  • Enalapril Enalapril An angiotensin-converting enzyme inhibitor that is used to treat hypertension and heart failure. Hypertension Drugs
  • Ramipril Ramipril A long-acting angiotensin-converting enzyme inhibitor. It is a prodrug that is transformed in the liver to its active metabolite ramiprilat. Hypertension Drugs
  • Benazepril Benazepril Hypertension Drugs
  • Muchos otros que terminan en “-pril”

Medicamentos de la clase ARA

  • Losartán
  • Telmisartán
  • Valsartán
  • Muchos otros que terminan en “-tán”

Principios terapéuticos

  • Hipertensión (agentes de 1ra línea), especialmente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum pacientes que tienen:
    • DM DM Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus tipo 2
    • ERC
    • Enfermedad de las arterias coronarias
  • Los LOS Neisseria IECA y los LOS Neisseria ARA generalmente no se utilizan juntos (excepto en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum raras circunstancias y generalmente indicados por nefrólogos).
  • Los LOS Neisseria IECA y los LOS Neisseria ARA se combinan frecuentemente con:
    • Diuréticos (más comúnmente hidroclorotiazida)
    • BCC
  • Los LOS Neisseria ARA se toleran mejor que los LOS Neisseria IECA.

Mecanismo de acción

  • Tanto los LOS Neisseria IECA como los LOS Neisseria ARA utilizan el SRAA.
  • IECA:
    • Inhiben la enzima convertidora de angiotensina, lo que previene:
      • La conversión de angiotensina I a angiotensina II
      • La degradación de la bradicinina (un potente vasodilatador)
    • ↓ Resistencias vasculares periféricas al AL Amyloidosis ↓ niveles de angiotensina II:
      • ↓ Vasoconstricción
      • ↓ Actividad simpática
      • ↓ Reabsorción de Na+ y agua en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el riñón (efecto directo)
      • ↓ Secreción de aldosterona
    • ↑ Bradicinina:
      • Vasodilatación
      • ↑ Riesgo de tos TOS Thoracic outlet syndrome (TOS) is a broad term used for a spectrum of syndromes related to the general region of the thoracic outlet, which involves the compression or irritation of elements of the brachial plexus, subclavian artery, or subclavian vein. Thoracic Outlet Syndrome y angioedema Angioedema Angioedema is a localized, self-limited (but potentially life-threatening), nonpitting, asymmetrical edema occurring in the deep layers of the skin and mucosal tissue. The common underlying pathophysiology involves inflammatory mediators triggering significant vasodilation and increased capillary permeability. Angioedema
    • ↓ Resistencia de la arteriola eferente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el riñón → disminuye la proteinuria Proteinuria The presence of proteins in the urine, an indicator of kidney diseases. Nephrotic Syndrome in Children y estabiliza la función renal en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la ERC
  • ARA:
    • Inhiben los LOS Neisseria receptores de angiotensina tipo 1 (AT1)
    • ↓ Actividad de angiotensina II → ↓ secreción de aldosterona:
      • ↓ Vasoconstricción
      • ↓ Actividad simpática
      • ↓ Reabsorción de Na+ y agua en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el riñón
    • Sin efecto sobre la bradicinina
Inhibidores de RAAS y descripción general de su ubicación de acción

Descripción general de los inhibidores del SRAA y su sitio de acción:
Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina bloquean tanto la degradación de la bradicinina como la generación de la angiotensina II.
Los ARA bloquean los receptores de angiotensina II tipo 1. Los inhibidores directos de la renina bloquean la generación de angiotensina I.
La espironolactona bloquea los receptores de mineralocorticoides en las células principales de los túbulos renales distales y en el túbulo colector cortical.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Farmacocinética

Tabla: Farmacocinética de los LOS Neisseria medicamentos del sistema renina-angiotensina-aldosterona, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y antagonistas de los LOS Neisseria receptores de angiotensina II
Medicamento Absorción Metabolismo Excreción
IECA
  • Los LOS Neisseria promedicamentos tienen ↑ biodisponibilidad en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum comparación con los LOS Neisseria medicamentos activos
  • Inicio de acción relativamente rápido: 15‒60 min
 Los LOS Neisseria promedicamentos se activan mediante hidrólisis en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado; los LOS Neisseria medicamentos activos no se modifican.
  • Principalmente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la orina
  • Vida media: varía de 2‒24 horas según el medicamento
ARA
  • Biodisponibilidad: varía
  • Se absorben rápidamente por vía oral
 Metabolismo hepático
  • Heces (60%)
  • Orina (35%, aproximadamente 4% como medicamento inalterado)
  • Vida media: varía de 2‒24 horas

Efectos secundarios

  • Hiperpotasemia
  • Tos TOS Thoracic outlet syndrome (TOS) is a broad term used for a spectrum of syndromes related to the general region of the thoracic outlet, which involves the compression or irritation of elements of the brachial plexus, subclavian artery, or subclavian vein. Thoracic Outlet Syndrome
  • Pancreatitis Pancreatitis Inflammation of the pancreas. Pancreatitis is classified as acute unless there are computed tomographic or endoscopic retrograde cholangiopancreatographic findings of chronic pancreatitis. The two most common forms of acute pancreatitis are alcoholic pancreatitis and gallstone pancreatitis. Acute Pancreatitis
  • Angioedema Angioedema Angioedema is a localized, self-limited (but potentially life-threatening), nonpitting, asymmetrical edema occurring in the deep layers of the skin and mucosal tissue. The common underlying pathophysiology involves inflammatory mediators triggering significant vasodilation and increased capillary permeability. Angioedema

Contraindicaciones

  • Antecedentes de angioedema Angioedema Angioedema is a localized, self-limited (but potentially life-threatening), nonpitting, asymmetrical edema occurring in the deep layers of the skin and mucosal tissue. The common underlying pathophysiology involves inflammatory mediators triggering significant vasodilation and increased capillary permeability. Angioedema
  • Embarazo

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Bloqueadores de los Canales de Calcio

Clases de BCC

  • Dihidropiridinas:
    • Se unen más selectivamente a los LOS Neisseria canales de calcio del músculo liso vascular (vasodilatadores)
    • Pueden conducir a taquicardia refleja
    • Ejemplo: amlodipina
  • No dihidropiridinas:
    • Afectan la contractilidad y conducción del corazón (menos efectivos para la vasodilatación)
    • No conducen a taquicardia refleja
    • Benzotiazepinas:
      • Actúan principalmente sobre el miocardio (depresor miocárdico)
      • Actúan como un depresor cardíaco y un vasodilatador
      • Ejemplo: diltiazem Diltiazem A benzothiazepine derivative with vasodilating action due to its antagonism of the actions of calcium ion on membrane functions. Class 4 Antiarrhythmic Drugs (Calcium Channel Blockers)
    • Fenilalquilaminas:
      • Actúan sobre los LOS Neisseria miocitos cardíacos (fuertes depresores del miocardio)
      • Ejemplo: verapamilo

Mecanismo de acción

  • Los LOS Neisseria BCC se unen a los LOS Neisseria canales de calcio tipo L en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria miocitos cardíacos, los LOS Neisseria tejidos de los LOS Neisseria nódulos cardíacos y las células del músculo liso vascular, lo que conduce a:
    • El cierre de los LOS Neisseria canales tipo L
    • ↓ Entrada de calcio
  • Relajación del músculo liso → vasodilatación sistémica
  • ↓ La postcarga cardíaca conduce a la ↓ de la presión arterial (eficaces en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertensión).
  • ↓ Contractilidad miocárdica (efecto inotrópico negativo)
  • ↓ Velocidad de conducción del nódulo auriculoventricular (efecto dromotrópico negativo)
  • ↓ Automaticidad (efecto cronotrópico negativo)
Cardiovascular effects of calcium channel blockers (CCBs)

Efectos cardiovasculares de los bloqueadores de los canales de calcio (BCC)
1. Los BCC ralentizan el nódulo sinoauricular, lo que provoca una frecuencia cardíaca más baja.
2. La ingesta de BCC conduce a la relajación del músculo liso vascular, lo que provoca vasodilatación.

Imagen por Lecturio.
cardiac action potential 1 Antiarrhythmic drugs

Diagrama que muestra un potencial de acción cardíaco y las fases de acción de diferentes clases de medicamentos antiarrítmicos:
El ciclo comienza con la fase 4, el potencial de reposo. La fase 0 es cuando ocurre una despolarización rápida debido a la entrada de iones de sodio en la célula. Aquí es donde actúan los antiarrítmicos de clase 1 (bloqueadores de los canales de sodio).
Sigue la repolarización, con una salida de potasio a través de los canales de potasio rápidos en la fase 1, entrada de calcio en la fase 2 y salida de potasio a través de los canales de potasio tardíos en la fase 3.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Absorción y excreción

Efectos secundarios

  • Dihidropiridinas:
    • Cefalea (vasodilatación cerebral)
    • Taquicardia refleja (especialmente con la nifedipina de acción corta)
    • Hipotensión
    • Enrojecimiento
    • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema periférico (dependiente de la dosis; generalmente con la amlodipina)
    • Hiperplasia gingival
  • No dihidropiridinas:
    • Estreñimiento (dependiente de la dosis)
    • Fatiga
    • Bradicardia
    • Bloqueo del nódulo auriculoventricular
    • Empeoramiento del gasto cardiaco
    • Hiperplasia gingival

Contraindicaciones

  • Hipotensión
  • Hipersensibilidad a los LOS Neisseria BCC
  • Síndrome coronario agudo:
    • Evitar la nifedipina o las dihidropiridinas de acción corta.
    • Las dihidropiridinas de acción corta causan taquicardia refleja y empeoran la isquemia miocárdica.

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Comparación de los Medicamentos Antihipertensivos

Medicamentos empleados para tratar la hipertensión

Tabla: Clase y subclase de medicamentos antihipertensivos por su sitio de acción
Sitio de acción Clase Subclase
Medicamentos renales Diuréticos
  • Diuréticos de asa ASA Anterior Cord Syndrome
  • Diuréticos tiazídicos
  • Diuréticos ahorradores de potasio
  • Inhibidores de la anhidrasa carbónica
  • Diuréticos osmóticos
Medicamentos que afectan al AL Amyloidosis SRAA
  • IECA
  • ARA
  • Inhibidores directos de la renina
Medicamentos extrarrenales Vasodilatadores directos
  • BCC
  • Activadores de los LOS Neisseria canales de potasio
  • Nitrodilatadores
  • Antagonistas de la endotelina
Medicamentos que actúan a través del sistema nervioso simpático
  • Medicamentos que afectan el flujo eferente simpático del SNC
  • Medicamentos que afectan a los LOS Neisseria ganglios
  • Medicamentos que afectan las terminales nerviosas
  • Medicamentos que afectan a los LOS Neisseria receptores alfa y beta
SRAA: sistema renina-angiotensina-aldosterona
IECA: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
ARA: antagonistas del receptor de angiotensina
BCC: bloqueadores de los canales de calcio

Comparación de posibles tratamientos antihipertensivos de 1ra línea

Tabla: Comparación de posibles tratamientos antihipertensivos de 1ra línea
Clase del medicamento Mecanismo de acción Ejemplos de medicamentos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la clase Efectos secundarios Otros
Diuréticos tipo tiazídicos
  • Inhiben el transportador Na+-Cl– en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el TCD
  • ↓ Eventos cardiovasculares en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertensión
  • Clortalidona
  • HCTZ HCTZ A thiazide diuretic often considered the prototypical member of this class. It reduces the reabsorption of electrolytes from the renal tubules. This results in increased excretion of water and electrolytes, including sodium, potassium, chloride, and magnesium. It is used in the treatment of several disorders including edema, hypertension, diabetes insipidus, and hypoparathyroidism. Thiazide Diuretics
  • Metolazona
  • ↓ K+
  • Gota
  • ↑ Glucosa sérica
  • Alcalosis metabólica
 Excelente como monoterapia de 1ra línea o en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum combinación
IECA Previenen la conversión de angiotensina I a angiotensina II
  • Captopril Captopril A potent and specific inhibitor of peptidyl-dipeptidase a. It blocks the conversion of angiotensin I to angiotensin II, a vasoconstrictor and important regulator of arterial blood pressure. Captopril acts to suppress the renin-angiotensin system and inhibits pressure responses to exogenous angiotensin. Hypertension Drugs
  • Enalapril Enalapril An angiotensin-converting enzyme inhibitor that is used to treat hypertension and heart failure. Hypertension Drugs
  • Lisinopril Lisinopril One of the angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACE inhibitors), orally active, that has been used in the treatment of hypertension and congestive heart failure. Renin-Angiotensin-Aldosterone System Inhibitors
  • ↓ Presión arterial
  • ↑ K+
  • Angioedema Angioedema Angioedema is a localized, self-limited (but potentially life-threatening), nonpitting, asymmetrical edema occurring in the deep layers of the skin and mucosal tissue. The common underlying pathophysiology involves inflammatory mediators triggering significant vasodilation and increased capillary permeability. Angioedema
  • Tos TOS Thoracic outlet syndrome (TOS) is a broad term used for a spectrum of syndromes related to the general region of the thoracic outlet, which involves the compression or irritation of elements of the brachial plexus, subclavian artery, or subclavian vein. Thoracic Outlet Syndrome
  • La mejor terapia de 1ra línea para la DM DM Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus (ralentiza la progresión de la enfermedad renal)
  • IECA preferidos sobre los LOS Neisseria ARA
ARA Bloquean la unión de la angiotensina II al AL Amyloidosis receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors
  • Losartán
  • Valsartán
  • Candesartán
  • ↓ Presión arterial
  • Insuficiencia renal
BCC Inhiben el canal de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)++ dependiente de voltaje → relajación del músculo liso
  • Cefalea
  • Mareo
  • Estreñimiento
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema periférico
  • Hiperplasia gingival
 Terapia de 1ra línea en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum pacientes con función renal anormal
TCD: túbulo contorneado distal
HCTZ: hidroclorotiazida
IECA: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
ARA: antagonistas del receptor de angiotensina II
BCC: bloqueadores de los canales de calcio
Ca++: calcio

Medicamentos adicionales

Tabla: Medicamentos adicionales empleados en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tratamiento de la hipertensión arterial
Clase del medicamento Mecanismo de acción Ejemplos de medicamentos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la clase Efectos secundarios Otros
Betabloqueadores ↓ Eflujo simpático por bloqueo de los LOS Neisseria receptores B-adrenérgicos
  • Propranolol Propranolol A widely used non-cardioselective beta-adrenergic antagonist. Propranolol has been used for myocardial infarction; arrhythmia; angina pectoris; hypertension; hyperthyroidism; migraine; pheochromocytoma; and anxiety but adverse effects instigate replacement by newer drugs. Antiadrenergic Drugs
  • Metoprolol Metoprolol A selective adrenergic beta-1 blocking agent that is commonly used to treat angina pectoris; hypertension; and cardiac arrhythmias. Antiadrenergic Drugs
  • Atenolol Atenolol A cardioselective beta-1 adrenergic blocker possessing properties and potency similar to propranolol, but without a negative inotropic effect. Class 2 Antiarrhythmic Drugs (Beta Blockers)
  • Bisoprolol Bisoprolol A cardioselective beta-1 adrenergic blocker. It is effective in the management of hypertension and angina pectoris. Class 2 Antiarrhythmic Drugs (Beta Blockers)
  • Labetalol Labetalol A salicylamide derivative that is a non-cardioselective blocker of beta-adrenergic receptors and alpha-1 adrenergic receptors. Subarachnoid Hemorrhage
  • Broncoespasmo
  • ↓ Frecuencia cardíaca
  • Bloqueo cardíaco
  • ↓ GC
  • Fatiga
 Terapia de 2da línea para la hipertensión crónica (a menos que exista otra indicación para la terapia con betabloqueadores)
Diuréticos de asa ASA Anterior Cord Syndrome Bloquean del cotransportador Na+/K+-2Cl en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el asa ASA Anterior Cord Syndrome de Henle
  • Furosemida
  • Torsemida
  • ↓ K+
  • ↓ Magnesio
  • ↑ Ácido úrico
 Se utilizan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertensión relacionada con la insuficiencia cardíaca
Antagonistas de la aldosterona
  • Bloquean los LOS Neisseria receptores de aldosterona en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el TCR TCR Molecules on the surface of T-lymphocytes that recognize and combine with antigens. The receptors are non-covalently associated with a complex of several polypeptides collectively called CD3 antigens. Recognition of foreign antigen and the major histocompatibility complex is accomplished by a single heterodimeric antigen-receptor structure, composed of either alpha-beta or gamma-delta chains. Adaptive Cell-mediated Immunity
  • ↑ NaCl + excreción de agua + retención de K+
  • Espironolactona
  • Eplerenona
  • ↑ K+
  • Ginecomastia
 Puede tener un beneficio superior en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertensión refractaria
Bloqueadores alfa-1 Bloqueo selectivo del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors alfa-1 adrenérgico
  • Prazosina
  • Terazosina
 Hipotensión ortostática Se utilizan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertrofia prostática benigna y la hipertensión
Bloqueadores alfa no selectivos Bloqueo de los LOS Neisseria receptores alfa-1 y alfa-2
  • Fenoxibenzamina
  • Fentolamina
 Hipotensión ortostática
  • Se utilizan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertensión inducida por cocaína
  • Feocromocitoma
Agonistas alfa-2 ↓ Actividad simpática global Clonidina
  • Bradicardia
  • Hipertensión de rebote
 Se utilizan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertensión por abstinencia de opioides
Vasodilatadores Vasodilatación arteriolar directa Hidralazina
  • Taquicardia refleja
  • Lupus
  • Cefalea
 Tratan la hipertensión en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el embarazo
Nitratos ↑ GMPc + vasodilatación de venas > arterias
  • Nitroglicerina
  • Dinitrato de isosorbida
  • Cefalea
  • Taquicardia refleja
 Nitroprusiato de Na+ para las emergencias hipertensivas
GC: gasto cardíaco
TCR: túbulo colector renal
GMPc: GMP cíclico

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Referencias

  1. Whelton, P.K., Carey, R.M., et al. (2017). ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA Guideline for the Prevention, Detection, Evaluation, and Management of High Blood Pressure in Adults. Hypertension. 71(6), p.e13–e115. https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/HYP.0000000000000065
  2. Mann, J. (2021). Choice of drug therapy in primary (essential) hypertension. In Bakris, G. (Ed.), UpToDate. Retrieved June 6, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/choice-of-drug-therapy-in-primary-essential-hypertension
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  7. Law, M.R., et al. (2009). Use of blood pressure lowering drugs in the prevention of cardiovascular disease: meta-analysis of 147 randomised trials in the context of expectations from prospective epidemiological studies. BMJ. 338, b1665. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19454737/
  8. Armstrong, C. (2014). JNC 8 guidelines for the management of hypertension in adults. American Family Physician. 90(7):503-504. https://www.aafp.org/pubs/afp/issues/2014/1001/p503.html
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