Anticonvulsivantes de Primeira Geração

Os fármacos anticonvulsivantes são agentes farmacológicos usados para controlar as crises e/ou prevenir episódios convulsivos. Os anticonvulsivantes incluem diversos fármacos com diferentes mecanismos de ação, incluindo o bloqueio de canais iónicos (Na+ e Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)2+) e a inibição da recaptação de GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS. Os anticonvulsivantes de 1ª geração são o fenobarbital, a fenitoína, a carbamazepina, o ácido valpróico e a etossuximida. Os anticonvulsivantes têm geralmente uma farmacocinética complicada, múltiplas interações medicamentosas e janelas terapêuticas estreitas em comparação com os fármacos de nova geração.

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descrição Geral

Definições

Os fármacos anticonvulsivantes são utilizados para suprimir a atividade elétrica anormal no cérebro através de vários mecanismos.

  • As crises convulsivas são episódios de disfunção neurológica causados por uma atividade neuronal anormal e descontrolada no cérebro, e são caracterizadas por alterações súbitas nos sentidos, perceção, atividade motora ou comportamento.
  • A epilepsia é uma doença que apresenta um risco persistente de crises recorrentes não provocadas (≥ 2 episódios que ocorreram com > 24 horas de intervalo).

Fisiopatologia das crises

As 3 seguintes etapas conduzem a um estado hiperexcitável dos neurónios:

  • Alterações paroxísticas de despolarização:
    • ↑ Neurotransmissão sinática excitatória
    • O glutamato é o neurotransmissor excitatório mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome abundante.
      • ↑ Influxo de Na+ e cálcio ( Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)2+ ) através de canais controlados por glutamato (o efluxo de K + ocorre durante este processo).
      • Outros recetores desencadeiam a libertação de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+ das reservas intracelulares → aumento do Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+ intracelular
      • Geração de potenciais de ação repetitivos
  • Aumento da excitação dos neurónios circundantes:
    • Despolarizações repetidas → ↑ K + extracelular
    • O K + elevado leva à despolarização dos neurónios circundantes.
  • Falha na inibição do circuito de feedback excitatório:
    • Estimulação pelo excesso de glutamato
    • Perda do período refratário (neurónios incapazes de gerar potencial de ação)
    • Atividade diminuída do GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS:
      • O principal neurotransmissor inibitório do cérebro
      • Defeitos na ativação ou inibição do GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS → crises convulsivas

Mecanismos gerais dos anticonvulsivantes de primeira geração

  • Bloqueadores de canais de Na+:
    • Fenitoína
    • Carbamazepina
    • Ácido valpróico
  • Promoção da inibição condicionada pelo GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS:
    • Benzodiazepinas
    • Fenobarbital
    • Ácido valpróico
  • Bloqueador de canais de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)2+:
    • Etossuximida

Fenobarbital

Estrutura química e farmacodinâmica

  • Os barbitúricos, grupo ao qual o fenobarbital pertence, são agentes sedativo-hipnóticos. Apenas alguns são anticonvulsivantes eficazes (abaixo da dose hipnótica).
    • Fenobarbital:
      • Ácido 5-etil-5-fenilbarbitúrico
      • Baixa toxicidade, barato
    • A Primidona é um barbitúrico menos usado:
      • Largamente substituído pelos anticonvulsivantes de nova geração
      • Convertido em fenobarbital e feniletilmalonamida (PEMA)
  • Mecanismo de ação:
    • Liga-se ao recetor GABA-A, potenciando a inibição sináptica
    • Leva à hiperpolarização neuronal ao aumentar a duração da abertura do canal de cloreto.
estrutura química dos anticonvulsivantes fenobarbital de 1ª geração

Estrutura química do fenobarbital

Imagem: “Phenobarbital” de Harbinary. Licença: Domínio Público

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Administração IV, IM ou oral (com níveis variados de absorção)
    • As concentrações máximas são atingidas várias horas após a dose.
  • Distribuição: 40% – 60% ligado às proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: hepático através das enzimas microssomais hepáticas ou do sistema citocromo P450 (CYP) (principalmente pela CYP2C9 CYP2C9 A cytochrome p-450 subtype that has specificity for acidic xenobiotics. It oxidizes a broad range of important clinical drugs that fall under the categories of nonsteroidal anti-inflammatory agents; hypoglycemic agents; anticoagulants; and diuretics. Anticoagulants)
  • Excreção: renal (até 25% excretado inalterado na urina)

Indicações

  • Crises tónico-clónicas generalizadas e focais
  • Crises parciais
  • Tratamento de primeira linha nas crises neonatais
  • Off-label: tratamento dos sintomas de abstinência alcoólica

Interações medicamentosas

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos:
    • Sedação (pode levar ao coma Coma Coma is defined as a deep state of unarousable unresponsiveness, characterized by a score of 3 points on the GCS. A comatose state can be caused by a multitude of conditions, making the precise epidemiology and prognosis of coma difficult to determine. Coma, depressão respiratória)
    • Bradicardia, hipotensão
    • Ataxia Ataxia Impairment of the ability to perform smoothly coordinated voluntary movements. This condition may affect the limbs, trunk, eyes, pharynx, larynx, and other structures. Ataxia may result from impaired sensory or motor function. Sensory ataxia may result from posterior column injury or peripheral nerve diseases. Motor ataxia may be associated with cerebellar diseases; cerebral cortex diseases; thalamic diseases; basal ganglia diseases; injury to the red nucleus; and other conditions. Ataxia-telangiectasia, nistagmo (com alta dosagem)
    • Obstipação, náuseas, vómitos
    • Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) (raro)
  • Precauções:
    • Risco de depressão respiratória e de morte com doses elevadas ou quando coadministrado com outros depressores (por exemplo, narcóticos, benzodiazepinas)
    • ↑ Risco de dependência psicológica e física
    • Podem ocorrer crises convulsivas se interrupção abrupta.
  • Contraindicações:
    • Hipersensibilidade aos barbitúricos
    • Disfunção hepática
    • Dispneia ou obstrução da via aérea
    • Porfiria
  • Considerações na gravidez:
    • Associado a anomalias fetais
    • Quando usado no 3º trimestre → ↑ risco de sintomas de abstinência neonatal (convulsões, hiperirritabilidade)

Fenitoína

Química e farmacodinâmica

  • Fenitoína:
    • 5,5-Difenilhidantoína
    • Atividade anticonvulsivante, geralmente sem depressão do SNC
  • A fosfenitoína é um fármaco anticonvulsivante relacionado:
    • Pró-fármaco da fenitoína (solúvel em água)
    • Administrado IV ou IM
  • Mecanismo de ação:
    • Protege contra as crises ao bloquear os canais de Na + dependentes de voltagem
    • Bloqueia o disparo repetitivo, sustentado e de alta frequência de potenciais de ação
Estrutura química dos anticonvulsivantes de 1ª geração da fenitoína

Estrutura química da fenitoína

Imagem: “Phenytoin structure” de Harbin. Licença: Domínio Público

Farmacocinética

  • Absorção:
    • 2 formulações orais: formas de libertação rápida e de libertação prolongada. É possível uma dosagem uma vez por dia com a fenitoína de libertação prolongada.
    • A fenitoína genérica e a de marca podem diferir no conteúdo de fenitoína:
      • Afeta os níveis de fenitoína
      • A verificação dos níveis é importante ao mudar as vias de administração e as formulações.
  • Distribuição:
    • Extensivamente ligada às proteínas plasmáticas (90%)
    • A fenitoína não ligada (livre) é a que exerce os efeitos biológicos.
    • Algumas populações como os recém-nascidos, os idosos e os indivíduos com hipoalbuminemia podem apresentar toxicidade mesmo se os níveis séricos do fármaco estiverem normais.
  • Metabolismo:
    • Metabolismo hepático, sendo que > 90% é metabolizado por enzimas microssomais (particularmente a CYP2C9 CYP2C9 A cytochrome p-450 subtype that has specificity for acidic xenobiotics. It oxidizes a broad range of important clinical drugs that fall under the categories of nonsteroidal anti-inflammatory agents; hypoglycemic agents; anticoagulants; and diuretics. Anticoagulants)
    • O metabolito inativo é excretado na bile Bile An emulsifying agent produced in the liver and secreted into the duodenum. Its composition includes bile acids and salts; cholesterol; and electrolytes. It aids digestion of fats in the duodenum. Gallbladder and Biliary Tract: Anatomy.
  • Excreção:
    • O metabolito é reabsorvido no trato GI e excretado na urina.
    • < 5% da fenitoína é excretada inalterada pelos rins.

Indicações

  • Tratamento de crises convulsivas generalizadas e focais
  • Crises mistas (mioclónicas e tónico-clónicas)
  • Estado de mal epilético
  • Profilaxia de crises (para a craniotomia)

Interações medicamentosas

  • Induz o CYP e a UGT:
    • A fenitoína pode afetar a varfarina de diferentes formas, portanto, é necessária monitorização:
      • ↑ INR: Quando a fenitoína é iniciada, ela desloca a varfarina dos locais de ligação às proteínas.
      • ↓ INR: ocorre com o uso prolongado de fenitoína, já que induz o CYP
    • A fenitoína pode diminuir os efeitos de:
      • Contracetivos orais
      • Carbamazepina
  • Interações importantes que aumentam os efeitos da fenitoína:
    • Álcool
    • Amiodarona
    • Cimetidina
    • Clordiazepóxido
    • Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines
    • Etossuximida
    • Sulfametoxazol
    • Ácido valpróico
  • Interações importantes que podem diminuir os efeitos da fenitoína:
    • Carbamazepina
    • Sucralfato

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos:
    • Náuseas, dor abdominal
    • Anorexia Anorexia The lack or loss of appetite accompanied by an aversion to food and the inability to eat. It is the defining characteristic of the disorder anorexia nervosa. Anorexia Nervosa
    • Descoordenação
    • Nistagmo
    • ↑ Risco de suicídio/comportamento suicida
    • Lesão hepática
    • Hipertricose
    • Hipertrofia gengival
    • Depleção de ácido fólico
    • ↓ Densidade óssea
    • SSJ e necrólise epidérmica tóxica (NET)
  • Precauções:
    • Índice terapêutico estreito
    • A suspensão abrupta da fenitoína pode resultar em convulsões.
    • A infusão intravenosa rápida pode levar a arritmias cardíacas e a hipotensão.
    • Hepatotoxicidade: Obter análises de função hepática basais e periodicamente.
  • Contraindicações:
    • Hipersensibilidade ao fármaco ou aos seus componentes
    • Bradicardia sinusal
    • Bloqueio auriculoventricular
    • Síndrome de Adams-Stokes
  • Considerações na gravidez: associada a teratogénese (por exemplo, defeitos do tubo neural, fenda palatina, microcefalia e defeitos mentais)

Carbamazepina

Química e farmacodinâmica

  • Carbamazepina:
    • Derivado de iminostilbeno (com um grupo carbamil na posição 5)
    • Quimicamente relacionada com os antidepressivos tricíclicos
  • A oxcarbazepina é um fármaco anticonvulsivante relacionado:
    • Análogo da carbamazepina
    • Mecanismo semelhante ao da carbamazepina, mas um indutor enzimático menos potente (efeito mínimo no sistema CYP)
  • Mecanismo de ação:
    • Bloqueador dos canais de Na+
    • Liga-se aos canais de Na+ dependentes de voltagem na sua conformação inativa, limitando o disparo repetitivo e sustentado dos potenciais de ação
Estrutura química da carbamazepina

Estrutura química da carbamazepina

Imagem: “Carbamazepine structural formulae” de Jü. Licença: Domínio Público

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Absorção lenta após administração de uma dose oral
    • As concentrações máximas são alcançadas até 8 horas após a ingestão.
  • Distribuição:
    • 70% ligada a proteínas
    • Distribuição em todos os tecidos, a concentração do fármaco no LCR é semelhante à do fármaco livre no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products
  • Metabolismo:
  • Excreção: renal

Indicações

Interações medicamentosas

  • A carbamazepina é um potente indutor do CYP e da UGT (pode reduzir as concentrações plasmáticas de outros fármacos administrados concomitantemente ao induzir o seu metabolismo):
    • Clonazepam Clonazepam An anticonvulsant used for several types of seizures, including myotonic or atonic seizures, photosensitive epilepsy, and absence seizures, although tolerance may develop. It is seldom effective in generalized tonic-clonic or partial seizures. The mechanism of action appears to involve the enhancement of gamma-aminobutyric acid receptor responses. Benzodiazepines
    • Topiramato
    • Ácido valpróico
    • Zonisamida
    • Inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos
  • Fármacos/alimentos que aumentam os efeitos da carbamazepina:
  • Fármacos que diminuem os efeitos da carbamazepina:
    • Clonazepam Clonazepam An anticonvulsant used for several types of seizures, including myotonic or atonic seizures, photosensitive epilepsy, and absence seizures, although tolerance may develop. It is seldom effective in generalized tonic-clonic or partial seizures. The mechanism of action appears to involve the enhancement of gamma-aminobutyric acid receptor responses. Benzodiazepines
    • Fenitoína

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos:
    • Tonturas
    • Ataxia Ataxia Impairment of the ability to perform smoothly coordinated voluntary movements. This condition may affect the limbs, trunk, eyes, pharynx, larynx, and other structures. Ataxia may result from impaired sensory or motor function. Sensory ataxia may result from posterior column injury or peripheral nerve diseases. Motor ataxia may be associated with cerebellar diseases; cerebral cortex diseases; thalamic diseases; basal ganglia diseases; injury to the red nucleus; and other conditions. Ataxia-telangiectasia
    • Visão turva
    • Náuseas, vómitos
    • Lesão hepática
    • Hiponatrémia
    • Toxicidade hematológica ( anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types aplástica, agranulocitose)
    • Reações de hipersensibilidade
    • SIADH SIADH Syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH) is a disorder of impaired water excretion due to the inability to suppress the secretion of antidiuretic hormone (ADH). SIADH is characterized by impaired water excretion leading to dilutional hyponatremia, which is mainly asymptomatic but may cause neurologic symptoms. S Syndrome of Inappropriate Antidiuretic Hormone Secretion (SIADH)
  • Precauções:
    • ↑ Risco de SSJ e de NET nos indivíduos com o alelo HLA-B HLA-B Class I human histocompatibility (HLA) surface antigens encoded by more than 30 detectable alleles on locus B of the HLA complex, the most polymorphic of all the HLA specificities. Several of these antigens (e.g., hla-b27, -b7, -b8) are strongly associated with predisposition to rheumatoid and other autoimmune disorders. Like other class I HLA determinants, they are involved in the cellular immune reactivity of cytolytic T lymphocytes. Organ Transplantation*1502 (frequentemente presente em indivíduos de ascendência asiática)
    • Obter estudos hematológicos devido ao risco de toxicidade hematológica:
      • Monitorizar uma eventual redução nas contagens de plaquetas e de leucócitos.
      • Descontinuar se ocorrer supressão da medula óssea.
    • Hepatotoxicidade: pedir análises de função hepática basais e periódicas.
    • Como pode ocorrer uma SIADH SIADH Syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH) is a disorder of impaired water excretion due to the inability to suppress the secretion of antidiuretic hormone (ADH). SIADH is characterized by impaired water excretion leading to dilutional hyponatremia, which is mainly asymptomatic but may cause neurologic symptoms. S Syndrome of Inappropriate Antidiuretic Hormone Secretion (SIADH), os eletrólitos devem ser monitorizados, especialmente nos indivíduos com risco para hiponatremia (por exemplo, indivíduos a fazer diuréticos).
  • Contraindicações:
  • Considerações na gravidez: associada a efeitos teratogénicos (por exemplo, espinha bífida, malformações craniofaciais e cardiovasculares)

Ácido Valpróico

Química e farmacodinâmica

  • Ácido valpróico:
    • Ácido N-dipropilacético
    • Inibe diversos tipos de crises convulsivas
  • O divalproex Divalproex First-Generation Anticonvulsant Drugs é um fármaco anticonvulsivante relacionado:
    • Derivado do ácido valpróico
    • Contém o sal de sódio do ácido valpróico e ácido valpróico
  • Mecanismo de ação:
    • Bloqueia os canais de Na + dependentes de voltagem → suprime o despoletar neuronal repetitivo
    • Inibe a GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS transaminase Transaminase A subclass of enzymes of the transferase class that catalyze the transfer of an amino group from a donor (generally an amino acid) to an acceptor (generally a 2-keto acid). Most of these enzymes are pyridoxyl phosphate proteins. Catabolism of Amino Acids → ↑ Níveis de GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS
    • Diminui as correntes de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)2+ tipo T
Estrutura química do ácido valpróico

Estrutura química do ácido valpróico

Imagem: “Valproic acid” de Harbin. Licença: Domínio Público

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Geralmente é absorvido rapidamente após a ingestão oral
    • Nas formulações com revestimento entérico ou se ingerido com as refeições há um atraso na absorção.
  • Distribuição: 90% ligado às proteínas plasmáticas
  • Metabolismo:
    • Metabolismo hepático
    • Inibe moderadamente a glucuronidação do CYP e da UGT
  • Excreção: renal (< 5% inalterado na urina)

Indicações

Interações medicamentosas

  • O ácido valpróico inibe o CYP e a UGT e pode aumentar os efeitos dos seguintes fármacos:
    • Carbamazepina
    • Etossuximida
    • Fenitoína
    • Fenobarbital
    • Lamotrigina
  • O ácido valpróico pode diminuir os efeitos do/a:
    • Felbamato (mecanismo desconhecido)
    • Oxcarbazepina (↑ metabolismo)
  • Os seguintes fármacos podem diminuir a eficácia do ácido valpróico:
    • Carbamazepina
    • Etossuximida

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos:
    • Náuseas, vómitos
    • Alopécia
    • Tremores
    • Aumento de peso, obesidade e síndrome metabólica
    • Lesão hepática
    • Trombocitopenia e outros distúrbios da coagulação
  • Precauções:
    • Hepatotoxicidade:
      • ↑ Risco de insuficiência hepática aguda (especialmente nas síndromes neurometabólicas por mutações do gene Gene A category of nucleic acid sequences that function as units of heredity and which code for the basic instructions for the development, reproduction, and maintenance of organisms. Basic Terms of Genetics mitocondrial DNA DNA A deoxyribonucleotide polymer that is the primary genetic material of all cells. Eukaryotic and prokaryotic organisms normally contain DNA in a double-stranded state, yet several important biological processes transiently involve single-stranded regions. DNA, which consists of a polysugar-phosphate backbone possessing projections of purines (adenine and guanine) and pyrimidines (thymine and cytosine), forms a double helix that is held together by hydrogen bonds between these purines and pyrimidines (adenine to thymine and guanine to cytosine). DNA Types and Structure polimerase gama (POLG))
      • Análises da função hepática basais e periódicas
    • Pancreatite aguda (avaliação médica necessária se os indivíduos apresentarem dor abdominal e sintomas indicativos de pancreatite)
  • Contraindicações:
    • Hipersensibilidade conhecida ao ácido valpróico
    • Doença hepática
    • Doenças mitocondriais (síndrome de Alpers-Huttenlocher)
    • Doenças do ciclo da ureia (o ácido valpróico inibe a síntese de ureia → ↑ níveis de amónia)
  • Considerações na gravidez:
    • Teratogénico
    • As anomalias fetais (síndrome do valproato) incluem:
      • Defeitos do tubo neural, como a espinha bífida
      • Atraso no desenvolvimento
      • Fenda labial/palatina
      • Cardiopatias congénitas
      • Anomalias dos membros

Etossuximida

Química e farmacodinâmica

  • Etossuximida:
    • α-Etil-α-metilsuccinimida
    • Eficaz nas crises de ausência (quando não acompanhadas de outros tipos de crises)
  • Mecanismo de ação: reduz os canais de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)2+ tipo T nos neurónios talâmicos
Estrutura química da etossuximida

Estrutura química da etossuximida

Imagem: “Ethosuximide” de Fvasconcellos. Licença: Domínio Público

Farmacocinética

  • Absorção:
    • A biodisponibilidade é de 93% após a administração de uma dose oral.
    • A concentração máxima do fármaco no sangue é atingida após 3 a 4 horas.
  • Distribuição:
    • A ligação a proteínas é reduzida ou ausente.
    • A distribuição do fármaco no LCR é semelhante à do plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products.
  • Metabolismo: enzimas microssomais hepáticas (particularmente a CYP3A)
  • Excreção: renal (25% inalterado)

Indicações

Tratamento de crises de ausência.

Interações medicamentosas

  • Os efeitos depressores do SNC podem ser exacerbados por outros fármacos e levar à sonolência.
  • O orlistat pode diminuir os níveis de etossuximida.

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos:
    • Náuseas, vómitos, anorexia Anorexia The lack or loss of appetite accompanied by an aversion to food and the inability to eat. It is the defining characteristic of the disorder anorexia nervosa. Anorexia Nervosa
    • Sonolência, letargia, euforia, tonturas, cefaleias
    • Parkinsonismo
    • Fotofobia
    • Reações de hipersensibilidade
  • Precauções:
    • Cuidado na realização de tarefas (pode causar sonolência).
    • Monitorizar o hemograma, pois a etossuximida pode causar discrasias sanguíneas.
    • Precaução nos doentes com insuficiência renal e hepática.
  • Contraindicações: hipersensibilidade à etossuximida ou aos seus ingredientes
  • Considerações na gravidez: associada a defeitos congénitos

Comparação entre Fármacos

Tabela: Farmacocinética dos fármacos usados para tratar o tremor Tremor Cyclical movement of a body part that can represent either a physiologic process or a manifestation of disease. Intention or action tremor, a common manifestation of cerebellar diseases, is aggravated by movement. In contrast, resting tremor is maximal when there is no attempt at voluntary movement, and occurs as a relatively frequent manifestation of parkinson disease. Myotonic Dystrophies essencial
Fármacos Mecanismo de ação Principais efeitos adversos Interações Indicações
Barbitúricos (fenobarbital) Liga-se às subunidades do recetor do GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS → ↑ atividade inibitória do GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS
  • Sedação
  • Depressão cardiorrespiratória
Induz o CYP e a UGT Crises generalizadas e focais
Fenitoína Bloqueia os canais de Na+ dependentes de voltagem
  • Hipertrofia gengival
  • ↑ Pelos corporais
  • ↓ Densidade óssea
  • Exantema
  • Ataxia Ataxia Impairment of the ability to perform smoothly coordinated voluntary movements. This condition may affect the limbs, trunk, eyes, pharynx, larynx, and other structures. Ataxia may result from impaired sensory or motor function. Sensory ataxia may result from posterior column injury or peripheral nerve diseases. Motor ataxia may be associated with cerebellar diseases; cerebral cortex diseases; thalamic diseases; basal ganglia diseases; injury to the red nucleus; and other conditions. Ataxia-telangiectasia
  • Nistagmo
  • Hepatotoxicidade
Induz o CYP e a UGT
  • Crises generalizadas e focais
  • Crises mistas
  • Prevenção de crises durante a neurocirurgia
Carbamazepina Bloqueia os canais de Na+
  • Sintomas gastrointestinais
  • Exantema
  • Hiponatrémia
  • SSJ, NET
  • Supressão medular
Induz o CYP e a UGT
  • Crises generalizadas e focais
  • Dor neuropática
Ácido valpróico
  • Náuseas, vómitos
  • Síndrome metabólica
  • Hepatotoxicidade
  • ↓ Contagem de plaquetas
  • Distúrbios da coagulação
Inibe o CYP e a UGT
Etossuximida ↓ Correntes dos canais de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts)2+ tipo T Sonolência (depressão do SNC) ↑ Efeitos da Fenitoína Crises de ausência
Abreviaturas:
UGT: uridina 5′-difosfoglucuroniltransferase
CYP: citocromo P450
SSJ: síndrome de Stevens-Johnson
NET: necrólise epidérmica tóxica

Referências

  1. Al Khalili, Y., Sekhon, S., Jain, S. (2023). Carbamazepine toxicity. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK507852/
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