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Os antiarrítmicos de classe II incluem betabloqueadores, que exercem os seus efeitos terapêuticos bloqueando a ligação da epinefrina e da norepinefrina aos recetores beta-adrenérgicos no tecido cardíaco. O resultado é um efeito antiarrítmico, que resulta da diminuição da atividade do nó sinoauricular e aumento do tempo de condução auriculoventricular e do período refratário. Os efeitos adicionais incluem a diminuição da contratilidade cardíaca, da pós-carga e da pressão arterial. Os antiarrítmicos de classe II são usados no tratamento da fibrilhação auricular, do flutter auricular, da taquicardia supraventricular e das arritmias ventriculares. Os efeitos adversos incluem bradicardia, hipotensão, broncoespasmo, retenção de líquidos e fadiga. Os betabloqueadores não devem ser usados em indivíduos com insuficiência cardíaca descompensada, choque e com bradicardia grave.
Última atualização: Oct 1, 2023
Os antiarrítmicos de classe II incluem betabloqueadores, que inibem competitivamente a ligação da epinefrina e da norepinefrina aos recetores beta-adrenérgicos nas células vasculares e cardíacas.
Estrutura química do propranolol
Imagem: “Chemical structure of propranolol” por catclock. Licença: Domínio Público
O efeito dos antiarrítmicos de classe II (betabloqueadores) no potencial de ação nodal:
A linha pontilhada mostra a diminuição da inclinação e o aumento da duração da fase 4.
Diagrama que demonstra um potencial de ação cardíaco e as fases de ação para diferentes classes de fármacos antiarrítmicos:
O ciclo começa com a fase 4, o potencial de repouso. A fase 0 é quando a despolarização rápida ocorre devido a um influxo de iões de sódio na célula. Segue-se a repolarização, com efluxo de potássio pelos canais rápidos de potássio na fase 1, influxo de cálcio na fase 2 causando um plateau (local de ação dos bloqueadores dos canais de cálcio) e efluxo de potássio pelos canais de potássio retardados na fase 3.
| Localização do recetor | Resposta ao estímulo | Resposta ao bloqueio | |
|---|---|---|---|
| Recetores B1 | |||
| Coração | Nó SA | ↑ FC | ↓ FC |
| Aurículas | ↑ Contratilidade e velocidade de condução | ↓ Contratilidade e velocidade de condução | |
| Nó AV e fibras de His-Purkinje | ↑ Automaticidade e velocidade de condução | ↓ Automaticidade e velocidade de condução | |
| Ventrículos | ↑ Contratilidade, automaticidade, velocidade de condução | ↓ Contratilidade, automaticidade, velocidade de condução | |
| Rim | Células JG | ↑ Libertação de renina | ↓ Libertação de renina |
| Recetores B2 | |||
| Artérias |
|
Vasodilatação | Vasoconstrição |
| Pulmões | Músculo liso bronquiolar | Broncodilatação | Broncoconstrição |
| Bexiga | Parede | Relaxamento | Contração |
| Fígado | Tecido hepático | Estimula a glicogenólise |
|
| Recetores A1 | |||
| Artérias | Periféricas | Vasoconstrição | Vasodilatação |
| Bexiga | Esfíncter | Contração | Relaxamento |
Alguns betabloqueadores podem apresentar as seguintes propriedades e efeitos:
| Propriedade do betabloqueador | Efeito |
|---|---|
| ASI | Estimulação parcial dos recetores B → redução subótima da FC (evitar pós-EAM) |
| AEM | O fármaco pode ↓ velocidade de condução cardíaca bloqueando os canais de Na+ do miócito |
| NO | O fármaco estimula a produção de NO → vasodilatação periférica |
Os antiarrítmicos de classe II podem ser classificados com base na seletividade do seu recetor beta:
Os antiarrítmicos de classe II são usados no tratamento de:
Os betabloqueadores, como classe, estão aprovados pela FDA para o tratamento de:
| Fármaco | Arritmia | Angina | SCA | IC | Hipertensão arterial | AEM |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Atenolol* |
|
X | X | X | ||
| Betaxolol* | FA | X | X | |||
| Bisoprolol* |
|
X | X | X | ||
| Metoprolol* |
|
X | X | X | X | X |
| Esmolol* |
|
X | ||||
| Acebutolol* | V | X | X | X | X | |
| Nadolol |
|
X | X | X | ||
| Propranolol |
|
X | X | X | X | |
| Timolol | FA | X | X | X | ||
| Carvedilol | FA/flutter | X | X | X | X | X |
A tabela a seguir compara as classes de antiarrítmicos I‒IV. A classe V não está incluída devido aos variados mecanismos de ação e efeitos.
| Classe | Mecanismo de ação | Efeitos | Indicações de arritmia | |
|---|---|---|---|---|
| I | I A |
|
|
|
| I B | Ventricular | |||
| I C | Principalmente auricular | |||
| II |
|
|
Auricular e ventricular | |
| III |
|
|
Auricular e ventricular | |
| IV |
|
|
Auricular | |
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