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Medicamentos Antihelmínticos

Los medicamentos antihelmínticos se usan para tratar infecciones causadas por helmintos parasíticos. Los helmintos incluyen tanto platelmintos (trematodos y tenias) como nematodos. Los medicamentos antihelmínticos se clasifican según la clase de helmintos para los que se utilizan. Los agentes nematicidas incluyen los benzimidazoles (albendazol, mebendazol y triclabendazol), dietilcarbamazina, ivermectina y pamoato de pirantel. El praziquantel es un agente trematocida y cestocida. Los mecanismos de acción de los medicamentos antihelmínticos varían, pero muchos actúan interrumpiendo el funcionamiento normal del organismo, induciendo parálisis y/o provocando la muerte. La mayoría de estos medicamentos se absorben bien, lo que puede permitir el tratamiento de infecciones sistémicas. El pamoato de pirantel, por otro lado, se absorbe poco y es más adecuado para el tratamiento de nemátodos luminales. La absorción de los benzimidazoles cambia con la presencia de alimentos, lo que permite cierto control en el tratamiento de infecciones luminales o invasivas (como la cisticercosis). Los efectos adversos de los antihelmínticos varían, pero todas las clases de estos medicamentos se asocian con efectos secundarios gastrointestinales.

Última actualización: Abr 26, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Clasificación de los helmintos

Las diferentes clases de helmintos son:

  • Helmintos redondos (nematodos)
  • Helmintos planos (platelmintos):
    • Tenias (cestodos)
    • Duelas (trematodos)

Clasificación de los medicamentos antihelmínticos

Los medicamentos antihelmínticos más utilizados son:

  • Agentes nematicidas:
    • Benzimidazoles
    • Dietilcarbamazina
    • Ivermectina
    • Pamoato de pirantel
  • Agentes trematocidas y cestocidas:
    • Praziquantel
    • Niclosamida (descontinuado en Estados Unidos)

Benzimidazoles

Medicamentos de esta clase

  • Albendazol
  • Mebendazol
  • Triclabendazol

Mecanismo de acción

  • Se unen a la tubulina beta libre → evita la polimerización en microtúbulos
  • Efectos:
    • ↓ Captación de glucosa dependiente de microtúbulos → ↓ producción de ATP → agotamiento de energía
    • Inmovilización del helminto
    • Reproducción interrumpida
    • Muerte

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Mala absorción por vía oral
    • Absorción ↑ con alimentos (comidas grasas).
  • Distribución: alta unión a proteínas
  • Metabolismo:
    • Metabolismo de 1er paso en el hígado
    • El albendazol y el triclabendazol tienen metabolitos activos.
  • Excreción: principalmente en las heces

Indicaciones

El albendazol y el mebendazol tienen actividad frente a un amplio espectro de:

  • Nematodos:
    • Ascaris lumbricoides
    • Ancylostoma duodenale y A. caninum
    • Enterobius vermicularis
    • Necator americanus
    • Strongyloides stercoralis
    • Especies de Toxocara
    • Trichinella spiralis
    • Trichuris trichiura
  • Trematodos:
    • Clonorchis sinensis (duela hepática china)
    • Opisthorchis viverrini (duela hepática del sudeste asiático)
  • Cestodos:
    • Echinococcus granulosus (tenia del perro)
    • Taenia saginata (tenia bovina)
    • Taenia solium (tenia porcina)
  • Otros:
    • Giardia duodenalis
    • Microsporidios

Efectos adversos

  • Cefalea
  • Dolor abdominal
  • Náuseas y vómitos
  • ↑ Enzimas hepáticas
  • Neutropenia
  • Agranulocitosis

Dietilcarbamazina

Mecanismo de acción

  • No completamente entendido
  • Funciona en microfilarias (estadio temprano de ciertos nematodos, generalmente en el sistema circulatorio o tejidos):
    • Las inmoviliza
    • Altera la estructura de superficie → ↑ susceptibilidad a la fagocitosis y destrucción

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Bien absorbido
    • Rápida
  • Distribución: amplia a la mayoría de los tejidos (excepto al tejido adiposo)
  • Excreción: orina (aproximadamente 50% como medicamento sin cambios)

Indicaciones

La dietilcarbamazina está indicada para las siguientes infecciones por nematodos:

  • Filariasis linfática causada por:
    • Wuchereria bancrofti
    • Brugia malayi
    • Brugia timori
  • Loasis (Loa loa)
  • Larva migrans visceral (Toxocara spp.)

Efectos adversos

  • Cefalea
  • Malestar
  • Anorexia
  • Náuseas y vómitos
  • Reacciones a las microfilarias moribundas:
    • Fiebre
    • Erupción
    • Síntomas gastrointestinales
    • Tos
    • Dolor torácico
    • Inflamación
    • Prurito
    • Artralgia y mialgia
    • Proteinuria
    • Encefalopatía

Ivermectina

Estructura química

  • Lactona macrocíclica semisintética
  • Derivada de la avermectina (del moho Streptomyces avermitilis)
  • Lipofílica

Mecanismo de acción

  • Se une selectivamente a los canales de iones de cloruro activados por glutamato
  • ↑ Permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloruro
  • Hiperpolarización → parálisis de los organismos

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Bien absorbida
    • ↑ Absorción con comidas ricas en grasas
  • Distribución:
    • Alta concentración en hígado y tejido adiposo
    • No cruza la barrera hematoencefálica
    • Alta unión a proteínas
  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Por las enzimas del citocromo P450
  • Excreción: principalmente en las heces

Indicaciones

  • Nematodos:
    • Ascaris lumbricoides
    • Onchocerca volvulus (ceguera de los ríos)
    • Strongyloides stercoralis
    • Infección por Wuchereria bancrofti (filariasis linfática)
  • Otros:
    • Prevención y control de infecciones por escabiosis
    • Pediculus humanus capitis (piojos de la cabeza)

Efectos adversos

  • Mareo
  • Náuseas y vómitos
  • Dolor abdominal
  • Mialgias
  • Prurito
  • Erupción
  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Hipotensión ortostática
  • Confusión
  • Convulsiones
  • ↑ Enzimas hepáticas

Contraindicaciones

  • Extrema precaución en niños: ↑ riesgo de efectos sobre el SNC
  • Evitar en el embarazo

Interacciones medicamentosas

El aumento de la actividad de GABA puede ocurrir con:

  • Barbitúricos
  • Benzodiacepinas
  • Ácido valproico

Pamoato de Pirantel

Mecanismo de acción

  • Funciona principalmente contra organismos luminales
  • Actúa como bloqueador neuromuscular despolarizante → paraliza los helmintos → expulsión:
    • Causa liberación de acetilcolina
    • Inhibe la colinesterasa

Farmacocinética

  • Absorción: mala absorción oral
  • Excreción: heces

Indicaciones

El pamoato de pirantel se usa para los nematodos intestinales, que incluyen:

  • Ascaris lumbricoides
  • Ancylostoma duodenale
  • Enterobius vermicularis
  • Necator americanus
  • Trichostrongylus spp.

Efectos adversos

  • Cólicos abdominales
  • Diarrea
  • Náuseas y vómitos
  • Cefalea
  • Mareo

Contraindicaciones

  • Enfermedad hepática grave (usar con precaución)
  • Hipersensibilidad conocida

Praziquantel

Mecanismo de acción

  • ↑ Permeabilidad celular al calcio → entrada de calcio descontrolada → contracción muscular y parálisis
  • Vacuolización y desintegración del tegumento

Farmacocinética

  • Absorción: bien absorbido
  • Distribución:
    • Unido a proteínas
    • Atraviesa la barrera hematoencefálica
  • Metabolismo:
    • Metabolismo extenso de 1er paso
    • Hepático
  • Excreción: orina (aproximadamente 99% como metabolitos)

Indicaciones

El praziquantel se usa para muchas infecciones por trematodos y cestodos:

  • Trematodos:
    • Schistosoma spp.
    • Clonorchis sinensis
    • Opisthorchis viverrini
  • Cestodos:
    • Taenia spp.
    • Diphyllobothrium latum
    • Echinococcus spp.

Efectos adversos

  • Mareo
  • Cefalea
  • Somnolencia
  • Urticaria
  • Dolor abdominal
  • Náuseas
  • Fiebre
  • Arritmias cardíacas
  • Leve ↑ enzimas hepáticas
  • Exacerbación de anomalías neurológicas (en pacientes con infección del SNC, como neurocisticercosis)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida
  • Cisticercosis ocular (la destrucción del parásito puede causar daños oculares irreparables)
  • Utilizar con precaución en pacientes con:
    • Enfermedad hepática grave
    • Bloqueo auriculoventricular
    • Arritmias

Referencias

  1. Holden-Dye L, Walker RJ. (2007). Antihelminthic drugs. WormBook 2:1–13. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17988075/
  2. Liu LX, Weller PF. (1996). Antiparasitic drugs. NEJM. 334(18), 1178-84. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602186/
  3. Weller PF. (2021). Anthelminthic therapies. UpToDate. Retrieved August 5, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/anthelminthic-therapies
  4. UptoDate Lexicomp. Retrieved September 4, 2021, from:Albendazole: Drug information. https://www.uptodate.com/contents/albendazole-drug-information
  5. Campbell S, Soman-Faulkner K. (2020). Antiparasitic drugs. StatPearls. Retrieved September 4, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK544251/
  6. Rosenthal PJ. (2012). Clinical pharmacology of the antihelminthic drugs. In: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology. 12th ed. McGraw-Hill, pp. 937–947). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

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