Achieve Mastery of Medical Concepts

Study for medical school and boards with Lecturio

Medicamentos Antihelmínticos

Los medicamentos antihelmínticos se usan para tratar infecciones causadas por helmintos parasíticos. Los helmintos incluyen tanto platelmintos (trematodos y tenias) como nematodos. Los medicamentos antihelmínticos se clasifican según la clase de helmintos para los que se utilizan. Los agentes nematicidas incluyen los benzimidazoles (albendazol, mebendazol y triclabendazol), dietilcarbamazina, ivermectina y pamoato de pirantel. El praziquantel es un agente trematocida y cestocida. Los mecanismos de acción de los medicamentos antihelmínticos varían, pero muchos actúan interrumpiendo el funcionamiento normal del organismo, induciendo parálisis y/o provocando la muerte. La mayoría de estos medicamentos se absorben bien, lo que puede permitir el tratamiento de infecciones sistémicas. El pamoato de pirantel, por otro lado, se absorbe poco y es más adecuado para el tratamiento de nemátodos luminales. La absorción de los benzimidazoles cambia con la presencia de alimentos, lo que permite cierto control en el tratamiento de infecciones luminales o invasivas (como la cisticercosis). Los efectos adversos de los antihelmínticos varían, pero todas las clases de estos medicamentos se asocian con efectos secundarios gastrointestinales.

Última actualización: 26 Abr, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Clasificación de los helmintos

Las diferentes clases de helmintos son:

  • Helmintos redondos (nematodos)
  • Helmintos planos (platelmintos):
    • Tenias (cestodos)
    • Duelas (trematodos)

Clasificación de los medicamentos antihelmínticos

Los medicamentos antihelmínticos más utilizados son:

  • Agentes nematicidas:
    • Benzimidazoles
    • Dietilcarbamazina
    • Ivermectina
    • Pamoato de pirantel
  • Agentes trematocidas y cestocidas:
    • Praziquantel
    • Niclosamida (descontinuado en Estados Unidos)

Benzimidazoles

Medicamentos de esta clase

  • Albendazol
  • Mebendazol
  • Triclabendazol

Mecanismo de acción

  • Se unen a la tubulina beta libre → evita la polimerización en microtúbulos
  • Efectos:
    • ↓ Captación de glucosa dependiente de microtúbulos → ↓ producción de ATP → agotamiento de energía
    • Inmovilización del helminto
    • Reproducción interrumpida
    • Muerte

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Mala absorción por vía oral
    • Absorción ↑ con alimentos (comidas grasas).
  • Distribución: alta unión a proteínas
  • Metabolismo:
    • Metabolismo de 1er paso en el hígado
    • El albendazol y el triclabendazol tienen metabolitos activos.
  • Excreción: principalmente en las heces

Indicaciones

El albendazol y el mebendazol tienen actividad frente a un amplio espectro de:

  • Nematodos:
    • Ascaris lumbricoides
    • Ancylostoma duodenale y A. caninum
    • Enterobius vermicularis
    • Necator americanus
    • Strongyloides stercoralis
    • Especies de Toxocara
    • Trichinella spiralis
    • Trichuris trichiura
  • Trematodos:
    • Clonorchis sinensis (duela hepática china)
    • Opisthorchis viverrini (duela hepática del sudeste asiático)
  • Cestodos:
    • Echinococcus granulosus (tenia del perro)
    • Taenia saginata (tenia bovina)
    • Taenia solium (tenia porcina)
  • Otros:
    • Giardia duodenalis
    • Microsporidios

Efectos adversos

  • Cefalea
  • Dolor abdominal
  • Náuseas y vómitos
  • ↑ Enzimas hepáticas
  • Neutropenia
  • Agranulocitosis

Dietilcarbamazina

Mecanismo de acción

  • No completamente entendido
  • Funciona en microfilarias (estadio temprano de ciertos nematodos, generalmente en el sistema circulatorio o tejidos):
    • Las inmoviliza
    • Altera la estructura de superficie → ↑ susceptibilidad a la fagocitosis y destrucción

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Bien absorbido
    • Rápida
  • Distribución: amplia a la mayoría de los tejidos (excepto al tejido adiposo)
  • Excreción: orina (aproximadamente 50% como medicamento sin cambios)

Indicaciones

La dietilcarbamazina está indicada para las siguientes infecciones por nematodos:

  • Filariasis linfática causada por:
    • Wuchereria bancrofti
    • Brugia malayi
    • Brugia timori
  • Loasis (Loa loa)
  • Larva migrans visceral (Toxocara spp.)

Efectos adversos

  • Cefalea
  • Malestar
  • Anorexia
  • Náuseas y vómitos
  • Reacciones a las microfilarias moribundas:
    • Fiebre
    • Erupción
    • Síntomas gastrointestinales
    • Tos
    • Dolor torácico
    • Inflamación
    • Prurito
    • Artralgia y mialgia
    • Proteinuria
    • Encefalopatía

Ivermectina

Estructura química

  • Lactona macrocíclica semisintética
  • Derivada de la avermectina (del moho Streptomyces avermitilis)
  • Lipofílica

Mecanismo de acción

  • Se une selectivamente a los canales de iones de cloruro activados por glutamato
  • ↑ Permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloruro
  • Hiperpolarización → parálisis de los organismos

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Bien absorbida
    • ↑ Absorción con comidas ricas en grasas
  • Distribución:
    • Alta concentración en hígado y tejido adiposo
    • No cruza la barrera hematoencefálica
    • Alta unión a proteínas
  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Por las enzimas del citocromo P450
  • Excreción: principalmente en las heces

Indicaciones

  • Nematodos:
    • Ascaris lumbricoides
    • Onchocerca volvulus (ceguera de los ríos)
    • Strongyloides stercoralis
    • Infección por Wuchereria bancrofti (filariasis linfática)
  • Otros:
    • Prevención y control de infecciones por escabiosis
    • Pediculus humanus capitis (piojos de la cabeza)

Efectos adversos

  • Mareo
  • Náuseas y vómitos
  • Dolor abdominal
  • Mialgias
  • Prurito
  • Erupción
  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Hipotensión ortostática
  • Confusión
  • Convulsiones
  • ↑ Enzimas hepáticas

Contraindicaciones

  • Extrema precaución en niños: ↑ riesgo de efectos sobre el SNC
  • Evitar en el embarazo

Interacciones medicamentosas

El aumento de la actividad de GABA puede ocurrir con:

  • Barbitúricos
  • Benzodiacepinas
  • Ácido valproico

Pamoato de Pirantel

Mecanismo de acción

  • Funciona principalmente contra organismos luminales
  • Actúa como bloqueador neuromuscular despolarizante → paraliza los helmintos → expulsión:
    • Causa liberación de acetilcolina
    • Inhibe la colinesterasa

Farmacocinética

  • Absorción: mala absorción oral
  • Excreción: heces

Indicaciones

El pamoato de pirantel se usa para los nematodos intestinales, que incluyen:

  • Ascaris lumbricoides
  • Ancylostoma duodenale
  • Enterobius vermicularis
  • Necator americanus
  • Trichostrongylus spp.

Efectos adversos

  • Cólicos abdominales
  • Diarrea
  • Náuseas y vómitos
  • Cefalea
  • Mareo

Contraindicaciones

  • Enfermedad hepática grave (usar con precaución)
  • Hipersensibilidad conocida

Praziquantel

Mecanismo de acción

  • ↑ Permeabilidad celular al calcio → entrada de calcio descontrolada → contracción muscular y parálisis
  • Vacuolización y desintegración del tegumento

Farmacocinética

  • Absorción: bien absorbido
  • Distribución:
    • Unido a proteínas
    • Atraviesa la barrera hematoencefálica
  • Metabolismo:
    • Metabolismo extenso de 1er paso
    • Hepático
  • Excreción: orina (aproximadamente 99% como metabolitos)

Indicaciones

El praziquantel se usa para muchas infecciones por trematodos y cestodos:

  • Trematodos:
    • Schistosoma spp.
    • Clonorchis sinensis
    • Opisthorchis viverrini
  • Cestodos:
    • Taenia spp.
    • Diphyllobothrium latum
    • Echinococcus spp.

Efectos adversos

  • Mareo
  • Cefalea
  • Somnolencia
  • Urticaria
  • Dolor abdominal
  • Náuseas
  • Fiebre
  • Arritmias cardíacas
  • Leve ↑ enzimas hepáticas
  • Exacerbación de anomalías neurológicas (en pacientes con infección del SNC, como neurocisticercosis)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida
  • Cisticercosis ocular (la destrucción del parásito puede causar daños oculares irreparables)
  • Utilizar con precaución en pacientes con:
    • Enfermedad hepática grave
    • Bloqueo auriculoventricular
    • Arritmias

Referencias

  1. Holden-Dye L, Walker RJ. (2007). Antihelminthic drugs. WormBook 2:1–13. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17988075/
  2. Liu LX, Weller PF. (1996). Antiparasitic drugs. NEJM. 334(18), 1178-84. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602186/
  3. Weller PF. (2021). Anthelminthic therapies. UpToDate. Retrieved August 5, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/anthelminthic-therapies
  4. UptoDate Lexicomp. Retrieved September 4, 2021, from:Albendazole: Drug information. https://www.uptodate.com/contents/albendazole-drug-information
  5. Campbell S, Soman-Faulkner K. (2020). Antiparasitic drugs. StatPearls. Retrieved September 4, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK544251/
  6. Rosenthal PJ. (2012). Clinical pharmacology of the antihelminthic drugs. In: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology. 12th ed. McGraw-Hill, pp. 937–947). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

USMLE™ es un programa conjunto de la Federation of State Medical Boards (FSMB®) y la National Board of Medical Examiners (NBME®). MCAT es una marca registrada de la Association of American Medical Colleges (AAMC). NCLEX®, NCLEX-RN® y NCLEX-PN® son marcas registradas del National Council of State Boards of Nursing, Inc (NCSBN®). Ninguno de los titulares de las marcas registradas está avalado ni afiliado a Lecturio.

Estudia desde donde sea

Lecturio Medical es el complemento perfecto para la escuela de medicina. Estrategias de aprendizaje basadas en la evidencia, videos, preguntas de repaso, y mucho más – todo combinado en un recurso
fácil de usar.

Maximiza tu aprendizaje con Lecturio

Complementa tus estudios de medicina con Lecturio, una plataforma todo-en-uno fundamentada en estrategias de aprendizaje
basadas en la evidencia.

User Reviews

¡Hola!

Esta página está disponible en Español.

Details