Antipsicóticos de Segunda Generación

Estructura Química y Farmacodinámica

Estructura química

Estructura de la clozapina, el 1er antipsicótico atípico (2da generación).
Imagen: “Clozapine” por Harbin. Licencia: Dominio Público

Medicamentos de esta clase

Aripiprazol
Asenapina
Brexpiprazol
Cariprazina
Clozapina
Iloperidona
Lumateperona
Lurasidona
Olanzapina
Paliperidona
Pimavanserina
Quetiapina
Risperidona
Ziprasidona

Mecanismo de acción

Mayor afinidad por los LOS Neisseria receptores 5-hidroxitriptamina ( 5-HT 5-HT A biochemical messenger and regulator, synthesized from the essential amino acid l-tryptophan. In humans it is found primarily in the central nervous system, gastrointestinal tract, and blood platelets. Serotonin mediates several important physiological functions including neurotransmission, gastrointestinal motility, hemostasis, and cardiovascular integrity. Receptors and Neurotransmitters of the CNS) 2A que por los LOS Neisseria receptores D2
Menor afinidad por los LOS Neisseria receptores D2 que los LOS Neisseria antipsicóticos de 1ra generación
Bloqueo de los LOS Neisseria receptores postsinápticos de dopamina D2:
- Bloqueo de la vía mesolímbica → alivio de los síntomas psicóticos “positivos”
- Bloqueo de las vías mesocortical, nigroestriada y tuberoinfundibular → efectos secundarios

Efectos fisiológicos

Efectos antipsicóticos: reducción de los LOS Neisseria síntomas positivos dopaminérgicos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la esquizofrenia
- Delirios
- Alucinaciones
- Paranoia
- Manía
- Agresividad
Efectos antidepresivos
Efectos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el EEG EEG Seizures:
- Cambios de patrón en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las frecuencias del EEG EEG Seizures (desaceleración y aumento de la sincronización)
- Disminución del umbral de las convulsiones

Farmacocinética

Los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación difieren significativamente entre sí en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum cuanto a farmacocinética. Estos agentes están disponibles como tabletas/cápsulas orales (la asenapina es una tableta sublingual o un parche transdérmico) y algunos también están disponibles como inyecciones intramusculares. La mayoría de los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación son metabolizados por el sistema de enzimas microsomales hepáticas llamado citocromo P450 (abreviado CYP seguido de números y letras para la familia y subfamilia de genes Genes A category of nucleic acid sequences that function as units of heredity and which code for the basic instructions for the development, reproduction, and maintenance of organisms. DNA Types and Structure).

Antipsicóticos de 2da generación con vías de administración distintas a las orales

Inyección intramuscular:
- Aripiprazol
- Olanzapina
- Paliperidona
- Risperidona
- Ziprasidona
Parche transdérmico: Asenapina

Farmacocinética específica de los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación

Aripiprazol:
- Biodisponibilidad: 87% (oral); 100% (intramuscular)
- 99% de unión a proteínas
- Metabolizado por CYP2D6 y CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) ( los LOS Neisseria metabolizadores lentos de CYP2D6 tienen un 60% más de exposición al AL Amyloidosis medicamento activo)
- Vida media del medicamento original: 75 horas
- Excreción: heces (55%) y orina (25%)
Asenapina:
- Biodisponibilidad: sublingual, 35%; oral, ≤ 2%; también disponible como parche transdérmico
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 0,5–1,5 horas
- 95% de unión a proteínas
- Metabolizado por el sistema de uridina difosfato glucuronosiltransferasa: UGT1A4 y CYP1A2
- Vida media: tabletas orales, 24 horas; parche transdérmico, 30 horas
- Excreción: orina (50%) y heces (40%)
Brexpiprazol:
- Biodisponibilidad: 95%
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 4 horas
- > 99% de unión a las proteínas séricas albúmina y glucoproteína ácida alfa-1
- Metabolizado por las enzimas CYP2D6 y CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers): los LOS Neisseria individuos que son metabolizadores lentos de CYP2D6 tienen una exposición al AL Amyloidosis medicamento activo 4,8 veces mayor.
- Vida media: 3,8 días
- Excreción: orina (25%) y heces (46%)
Cariprazina:
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 3–6 horas
- 91%–97% de unión a proteínas
- Metabolizado por el CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) (extensamente) y el CYP2D6 ( en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum menor grado)
- Vida media: 2–4 días
- Excreción: heces y orina
Clozapina:
- Biodisponibilidad: 50%–60%
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 1,5–2,5 horas
- 97% de unión a proteínas
- Metabolizado por CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
- Vida media: 12 horas
- Excreción: orina (50%) y heces (30%)
Iloperidona:
- Biodisponibilidad: 96%
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 2–4 horas
- 95% de unión a proteínas
- Metabolizado por CYP2D6 y CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
- Vida media: 18 horas
- Excreción: orina (45%–58%) y heces (20%–22%)
Lumateperona:
- Biodisponibilidad: 4,4%
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 1–2 horas
- 97,4% de unión a proteínas
- Metabolizado por CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers), otros CYP y glucuronidación por uridina difosfato glucuronosiltransferasa
- Vida media: 18 horas
- Excreción: orina (58%) y heces (29%)
Lurasidona:
- Biodisponibilidad: 9%–19%
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 1–2 horas
- 99% de unión a proteínas
- Metabolizado por CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
- Vida media: ~18–40 horas
- Excreción: heces (80%) y orina (9%)
Olanzapina:
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 6 horas (oral); 15–45 minutos (intramuscular de acción corta), 7 días (intramuscular de liberación prolongada)
- 93% de unión a proteínas
- Se metaboliza extensamente a través de las enzimas CYP1A2, 2D6 y UGT1A4
- Los LOS Neisseria metabolitos son inactivos.
- Vida media: 21–54 horas (liberación inmediata); 30 días (liberación prolongada)
- Excreción: orina (57%) y heces (30%)
Paliperidona:
- Biodisponibilidad: 28%
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 24 horas (oral), 13 días (intramuscular)
- 74% de unión a proteínas
- Metabolizado por CYP2D6 y CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
- Vida media: 23 horas (oral); 25–49 días (intramuscular)
- Excreción: orina (80%) y heces (11%)
Pimavanserina:
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 6 horas
- Cerca del 95% de unión a proteínas
- Principalmente metabolizado por CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) y CYP3A5
- Vida media: 2,4 días; vida media de los LOS Neisseria metabolitos activos: 8,3 días
- Se excreta después de 10 días en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum orina y heces
Quetiapina:
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 1,5 horas (liberación inmediata), 6 horas (liberación prolongada)
- 83% de unión a proteínas
- Metabolizado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado por CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
- Vida media: 6 horas (liberación inmediata); 7–12 horas (liberación prolongada)
- Excreción: orina (73%) y heces (20%)
Risperidona:
- Biodisponibilidad: 70%
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products, estado estacionario: 4–6 horas
- 90% de unión a proteínas
- Metabolizado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado por CYP2D6
- Vida media: 3 horas para metabolizadores rápidos y 20 horas para metabolizadores lentos
- Excreción: orina (70%) y heces (14%)
Ziprasidona:
- Biodisponibilidad: 60% (oral); 100% (intramuscular)
- Tiempo de concentración pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 6–8 horas (oral) y < 60 minutos (intramuscular)
- 99% de unión a proteínas
- Metabolizado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado por CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
- Vida media: 7 horas (oral); 2–5 horas (intramuscular)
- Excreción: heces (66%) y orina (20%)

Indicaciones y Ventajas

Los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación tienen una eficacia comparable para la psicosis; la clozapina también es eficaz en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tratamiento de la esquizofrenia, específicamente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria casos resistentes al AL Amyloidosis tratamiento.

Indicaciones

Esquizofrenia:
- Reducen los LOS Neisseria síntomas positivos (delirios, alucinaciones)
- Pueden ser más eficaces para reducir el deterioro neurocognitivo
Trastorno bipolar Bipolar Nervous System: Histology:
- Se pueden usar varios antipsicóticos de 2da generación junto con estabilizadores del estado de ánimo (e.g., litio) durante episodios de manía aguda.
- Son de acción rápida y proporcionan un efecto antimaníaco ( los LOS Neisseria estabilizadores del estado de ánimo tienen un período de latencia antes de que surtan efecto)
Depresión resistente al AL Amyloidosis tratamiento: terapia adyuvante en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum combinación con un antidepresivo
Delirium Delirium Delirium is a medical condition characterized by acute disturbances in attention and awareness. Symptoms may fluctuate during the course of a day and involve memory deficits and disorientation. Delirium: pueden utilizarse con precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con delirium Delirium Delirium is a medical condition characterized by acute disturbances in attention and awareness. Symptoms may fluctuate during the course of a day and involve memory deficits and disorientation. Delirium severo, que son agresivas y que son un peligro para ellos mismos o para los LOS Neisseria demás
Demencia:
- No aprobados para el tratamiento de trastornos de la conducta en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con demencia
- No deben usarse de forma rutinaria para tratar los LOS Neisseria síntomas neuropsiquiátricos de la demencia
- La terapia farmacológica aguda con un medicamento antipsicótico puede ser necesaria (se debe utilizar con precaución) cuando otros abordajes no logran controlar los LOS Neisseria síntomas neuropsiquiátricos de manera eficaz y dan como resultado una angustia grave o problemas de seguridad.

Ventajas de los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación sobre los LOS Neisseria antipsicóticos de 1ra generación

Tienden a aliviar los LOS Neisseria síntomas positivos
Pueden disminuir los síntomas “negativos” (embotamiento afectivo, anhedonia Anhedonia Inability to experience pleasure due to impairment or dysfunction of normal psychological and neurobiological mechanisms. It is a symptom of many psychotic disorders (e.g., depressive disorder, major; and schizophrenia). Schizophrenia, abulia, aislamiento social) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum mayor medida que los LOS Neisseria antipsicóticos de 1ra generación; sin embargo, esto es controversial.
Pueden causar menor embotamiento cognitivo
La clozapina es más eficaz en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tratamiento de la esquizofrenia resistente.
Es menos probable que los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación tengan efectos secundarios extrapiramidales.
Menor riesgo de discinesia tardía
Hiperprolactinemia:
- Se ha HA Hemolytic anemia (HA) is the term given to a large group of anemias that are caused by the premature destruction/hemolysis of circulating red blood cells (RBCs). Hemolysis can occur within (intravascular hemolysis) or outside the blood vessels (extravascular hemolysis). Hemolytic Anemia relacionado con la risperidona
- Se ha HA Hemolytic anemia (HA) is the term given to a large group of anemias that are caused by the premature destruction/hemolysis of circulating red blood cells (RBCs). Hemolysis can occur within (intravascular hemolysis) or outside the blood vessels (extravascular hemolysis). Hemolytic Anemia observado con varios antipsicóticos de 2da generación, pero raramente
- Los medicamentos más nuevos son los antipsicóticos “ahorradores de prolactina”.
La eficacia clínica de los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación y los LOS Neisseria antipsicóticos de 1ra generación es generalmente comparable.

Efectos Secundarios, Contraindicaciones e Interacciones Medicamentosas

Aunque los LOS Neisseria síntomas extrapiramidales se presentan con los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación, las tasas son más bajas que con los LOS Neisseria antipsicóticos de 1ra generación. Sin embargo, los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación tienen mayores efectos secundarios metabólicos, que incluyen hiperglucemia, hiperlipidemia y aumento de peso. Todos tienen los LOS Neisseria efectos secundarios potencialmente graves del síndrome neuroléptico maligno, la hipertermia y la discinesia tardía.

Efectos secundarios

Efectos secundarios graves:

Prolongación del intervalo QT:
- Más común con el uso de ziprasidona y pimavanserina (pero también con el uso de asenapina, iloperidona, olanzapina, paliperidona, quetiapina y risperidona)
- Se debe evitar su uso en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas con prolongación del QT conocida con otros medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos y otros medicamentos antipsicóticos).
Hiperprolactinemia:
- Depende de la ocupación del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors D2 y de las propiedades antagonistas del medicamento
- Ocurre con mayor frecuencia con la paliperidona y la risperidona y con menor frecuencia con la lurasidona y la ziprasidona
- El aripiprazol, el brexpiprazol, la cariprazina y la quetiapina son “ahorradores de prolactina”.
El síndrome neuroléptico maligno es una emergencia médica.
- Se debe detener de inmediato el agente causante, a menos que el síndrome neuroléptico maligno sea provocado por la abstinencia de antipsicóticos.
- Se debe proporcionar tratamiento de soporte (líquidos y enfriamiento).
- El tratamiento farmacológico es la monoterapia con dantroleno intravenoso y en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum combinación con bromocriptina (agonista del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors postsináptico de dopamina D2).
Aumentan el riesgo para tromboembolismo venoso:
- Incluyendo la embolia pulmonar y el accidente cerebrovascular, potencialmente mortales
- Reportado con el uso de clozapina, risperidona y olanzapina
Miocarditis y miocardiopatía:
- Reportado con el uso de clozapina
- Es menos probable con el uso de quetiapina, risperidona y ziprasidona

Otros efectos secundarios frecuentes:

Sedación:
- Todos los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación (excepto la pimavanserina) son antagonistas del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors H1 → somnolencia
- Más severo al AL Amyloidosis inicio del tratamiento; se desarrolla tolerancia
Síntomas extrapiramidales:
- Distonías agudas
- Acatisia
- Parkinsonismo
- Discinesia tardía
Hipotensión ortostática:
- Ocurre por el bloqueo alfa-adrenérgico
- Más frecuente con el uso de clozapina, iloperidona, quetiapina y paliperidona
- Es menos probable con olanzapina, risperidona y ziprasidona
Aumento de peso: más común con el uso de aripiprazol, olanzapina, paliperidona, quetiapina y risperidona
Síndrome metabólico: mayor riesgo con clozapina y olanzapina
Efectos anticolinérgicos:
- Se observa actividad antimuscarínica con algunos antipsicóticos de 2da generación; sus metabolitos activos también pueden causar síntomas anticolinérgicos.
- Los LOS Neisseria efectos incluyen boca seca, estreñimiento, visión borrosa y retención urinaria.
- Más común con el uso de clozapina, olanzapina y quetiapina
Disfunción eréctil, priapismo (raro, pero se ha HA Hemolytic anemia (HA) is the term given to a large group of anemias that are caused by the premature destruction/hemolysis of circulating red blood cells (RBCs). Hemolysis can occur within (intravascular hemolysis) or outside the blood vessels (extravascular hemolysis). Hemolytic Anemia notificado con la mayoría de los LOS Neisseria antipsicóticos atípicos)

Contraindicaciones/advertencias

Clozapina:
- Se debe evitar con la lactancia.
- Monitorización requerida: hemograma para el recuento absoluto de neutrófilos
- Miocarditis y miocardiopatía (↑ riesgo durante las 1ras 6 semanas de tratamiento)
- Convulsiones (↑ riesgo)
- Hipotensión ortostática, bradicardia, síncope y paro cardíaco (riesgo más alto durante la titulación de la dosis inicial)
- Neutropenia Neutropenia Neutrophils are an important component of the immune system and play a significant role in the eradication of infections. Low numbers of circulating neutrophils, referred to as neutropenia, predispose the body to recurrent infections or sepsis, though patients can also be asymptomatic. Neutropenia grave que conduce a infecciones y muerte
Olanzapina:
- Se debe evitar su uso en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas embarazadas y en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum período de lactancia.
- Evitar el uso concomitante con una benzodiacepina debido al AL Amyloidosis aumento del riesgo de depresión respiratoria.
- Olanzapina inyectable de acción prolongada: delirium Delirium Delirium is a medical condition characterized by acute disturbances in attention and awareness. Symptoms may fluctuate during the course of a day and involve memory deficits and disorientation. Delirium postdosis/síndrome de sedación
Quetiapina:
- ↑ Presión arterial en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum niños/adolescentes
- Precaución con:
  - Anormalidades electrolíticas no corregidas
  - Síndrome de QT largo congénito
  - Bradicardia
  - IM reciente o insuficiencia cardíaca
Advertencias de recuadro negro:
- Las personas mayores con psicosis asociada a demencia tratadas con antipsicóticos de 2da generación tienen un mayor riesgo de muerte (principalmente por causas cardiovasculares o infecciosas):
  - Los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación no están aprobados para el tratamiento de personas con psicosis asociada a demencia.
  - No está claro hasta qué punto el aumento de la mortalidad es atribuible a los LOS Neisseria medicamentos antipsicóticos.
- Mayor riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum niños y adolescentes (< 24 años):
  - Aripiprazol
  - Brexpiprazol
  - Cariprazina
  - Lurasidona
  - Quetiapina
- Neutropenia Neutropenia Neutrophils are an important component of the immune system and play a significant role in the eradication of infections. Low numbers of circulating neutrophils, referred to as neutropenia, predispose the body to recurrent infections or sepsis, though patients can also be asymptomatic. Neutropenia/agranulocitosis grave:
  - Puede ocurrir con la clozapina (incidencia, 3%–4%) y provocar infecciones graves y muerte (incidencia, 1,3 en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum 10 000 (0,013%))
  - Se debe monitorizar con un hemograma y un recuento absoluto de neutrófilos al AL Amyloidosis inicio y luego con regularidad.
  - Requiere una monitorización continua y regular Regular Insulin
  - También se ha HA Hemolytic anemia (HA) is the term given to a large group of anemias that are caused by the premature destruction/hemolysis of circulating red blood cells (RBCs). Hemolysis can occur within (intravascular hemolysis) or outside the blood vessels (extravascular hemolysis). Hemolytic Anemia reportado con el uso de risperidona y quetiapina, especialmente con el uso concomitante de estabilizadores del estado de ánimo

Interacciones medicamentosas

El aripiprazol y la risperidona son metabolizados principalmente por CYP2D6 y CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers).

Se debe evitar el uso concomitante con otros sustratos del CYP2D6 y CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers), como:
- Benztropina
- Carvedilol Carvedilol A carbazole and propanol derivative that acts as a non-cardioselective beta blocker and vasodilator. It has blocking activity for alpha 1 adrenergic receptors and, at higher doses, may function as a blocker of calcium channels; it also has antioxidant properties. Carvedilol is used in the treatment of hypertension; angina pectoris; and heart failure. It can also reduce the risk of death following myocardial infarction. Class 2 Antiarrhythmic Drugs (Beta Blockers)
- Flecainida
- Fluoxetina
- Hidrocodona/oxicodona
- Metadona
- Metanfetamina
- Metoprolol Metoprolol A selective adrenergic beta-1 blocking agent that is commonly used to treat angina pectoris; hypertension; and cardiac arrhythmias. Antiadrenergic Drugs/ propranolol Propranolol A widely used non-cardioselective beta-adrenergic antagonist. Propranolol has been used for myocardial infarction; arrhythmia; angina pectoris; hypertension; hyperthyroidism; migraine; pheochromocytoma; and anxiety but adverse effects instigate replacement by newer drugs. Antiadrenergic Drugs
- Antidepresivos tricíclicos
- Trazodona
- Venlafaxina
Se debe evitar el uso con inhibidores potentes del CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers), como:
- Alopurinol
- Amiodarona
- Eritromicina
- Azitromicina
- Ciclosporina
- Diltiazem Diltiazem A benzothiazepine derivative with vasodilating action due to its antagonism of the actions of calcium ion on membrane functions. Class 4 Antiarrhythmic Drugs (Calcium Channel Blockers)
- Verapamilo
- Fluconazol
- Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
- Isoniazida
- Metronidazol
- Quinolonas
- Omeprazol
- Ácido valproico
Se debe evitar el uso con inductores potentes del CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers), como:
- Carbamazepina/oxcarbazepina
- Glucocorticoides
- Fenitoína
- Progesterona
Se debe evitar el uso con inhibidores del CYP2D6, como:
- Amiodarona
- Bupropión
- ISRS
- Duloxetina
- Ritonavir Ritonavir An HIV protease inhibitor that works by interfering with the reproductive cycle of HIV. It also inhibits cytochrome p-450 cyp3a. Anti-HIV Drugs

La asenapina y la olanzapina son metabolizadas principalmente por el CYP1A2; se debe evitar combinar con inhibidores del CYP1A2.

Quinolonas (e.g., ciprofloxacina)
Amiodarona
ISRS
Cloroquina

Se debe evitar los LOS Neisseria antipsicóticos de 2da generación en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum combinación con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT.

Antimicrobianos:
- Quinolonas
- Eritromicina, claritromicina, azitromicina
- Ketoconazol, itraconazol
Antiarrítmicos:
- Amiodarona
- Sotalol Sotalol An adrenergic beta-antagonist that is used in the treatment of life-threatening arrhythmias. Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
- Procainamida
Antidepresivos:
- Tricíclicos
- ISRS
Otros:
- Ondansetrón (antiemético)
- Sumatriptán, zolmitriptán (medicamentos para la migraña)
- Metadona

Comparación de Medicamentos Antipsicóticos Atípicos

**Tabla: Comparación de medicamentos antipsicóticos atípicos**
Medicamento	Vida media después de la administración oral	Metabolismo primario	Efectos secundarios*
Aripiprazol	75 horas (medicamento original) a 94 horas (metabolito activo) La formulación intramuscular dura de 30–47 días.	Enzimas del citocromo hepático CYP2D6 y 3A4 a metabolitos activos e inactivos	> 10% de incidencia: Aumento de peso (8%–30%) Cefalea (27%) Agitación Insomnio Ansiedad Náuseas/vómitos Acatisia Mareo Estreñimiento Incidencia del 5%–10%: Dispepsia Somnolencia Temblor Boca seca Síntomas extrapiramidales
Asenapina	24 horas	CYP1A2 y glucuronidación por uridina difosfato glucuronosiltransferasa	> 10%: Somnolencia (24% en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum adultos, 49% en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum niños) Parestesias orales (27% en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum niños) Cefalea (12%) Mareo (11%) 5%–10% : Síntomas extrapiramidales Aumento de peso Acatisia relacionada con la dosis
Brexpiprazol	94 horas	CYP2D6 y 3A4	Acatisia (aproximadamente el 10%) 5%–10%: Cefalea Aumento de peso Acatisia Síntomas extrapiramidales Dispepsia Somnolencia
Cariprazina	48–96 horas (medicamento original) 7–21 días (metabolito activo)	CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) a metabolitos activos e inactivos	> 10%: Síntomas extrapiramidales (15%–29%) Acatisia (9–14%) Parkinsonismo (15%) Cefalea (aproximadamente 14%) Insomnio (12%) 5%–10%: Estreñimiento Somnolencia Náuseas Dolor Dolor Inflammation abdominal
Clozapina (distribución restringida en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum Estados Unidos)	12 horas	CYP1A2, otros CYP y glucuronidación por uridina difosfato glucuronosiltransferasa	Puede tener efectos secundarios colinérgicos (sialorrea, 18%; sudoración, 6%) y efectos secundarios anticolinérgicos (estreñimiento, 20%; boca seca, 9%) Agranulocitosis (3%, pero muy grave) > 10%: Hipotensión ortostática (11%), pero hipertensión en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el 4% de los LOS Neisseria individuos Somnolencia (35%) Mareo Aumento de peso Taquicardia (20%) Dispepsia Náuseas y vómitos 5%–10%: Fiebre Cefalea Temblor Síncope Alteraciones visuales Otras advertencias: se han reportado posibles convulsiones (3%), miocarditis mortal, miocardiopatía e incompetencia de la válvula mitral (poco común)
Iloperidona	18–26 horas	CYP2D6 y otros CYP a metabolitos activos e inactivos	> 10%: Mareo Boca seca Náuseas Somnolencia Taquicardia 5%–10%: Hipotensión ortostática Aumento de peso
Lumateperona	18 horas después de la administración intravenosa	CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers), otros CYP y glucuronidación por uridina difosfato glucuronosiltransferasa Actividad de metabolitos no reportada	> 10%: Somnolencia 5%–10%: Náuseas Xerostomía (boca seca) Mareo Síntomas extrapiramidales Sedación
Lurasidona	29–37 horas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum estado estacionario	CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) a metabolitos activos e inactivos	> 10%: Somnolencia Acatisia Síntomas extrapiramidales Parkinsonismo Náuseas ↑ Glucosa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum sangre Insomnio 5%–10% (todos relacionados con la dosis): Agitación Vómitos Dispepsia Ansiedad Mareo
Olanzapina	30–38 horas	CYP1A2 y glucuronidación por uridina difosfato glucuronosiltransferasa	Potentes efectos anticolinérgicos > 10%: ↑ Riesgo de hiperprolactinemia Somnolencia Aumento de peso Hipotensión ortostática Hiperlipidemia (10%–39%) Síntomas extrapiramidales Xerostomía Mareo Lesiones accidentales Insomnio ↑ Alanina aminotransferasa ( ALT ALT An enzyme that catalyzes the conversion of l-alanine and 2-oxoglutarate to pyruvate and l-glutamate. Liver Function Tests) Hiperglucemia (12%) 5%–10%: Debilidad Estreñimiento Dispepsia
Paliperidona (oral, también formas inyectables de liberación prolongada de 1, 3 y 6 meses)	23 horas	CYP2D6 y 3A4	> 10%: Reacción en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el sitio de la inyección Síntomas extrapiramidales Acatisia Somnolencia Taquicardia 5%–10%: Aumento de peso Cefalea Ansiedad Hiperprolactinemia
Pimavanserina	57 horas para el medicamento original 200 horas para el metabolito activo	CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) y 3A5 al AL Amyloidosis metabolito activo	5%–10%: Confusión Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema periférico Estreñimiento Náuseas Prolongación del intervalo QT
Quetiapina	6–12 horas	CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)	Potentes efectos anticolinérgicos > 10%: Mareo Sedación (30%–50%) Síntomas extrapiramidales ↑ Glucosa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum sangre ↑ Presión arterial diastólica en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum hasta 41% (pero hipotensión ortostática en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum 4%–5%) ↑ Triglicéridos ↑ Colesterol total Estreñimiento Boca seca Cefalea 5%–10%: Dispepsia Dolor Dolor Inflammation abdominal Temblor
Risperidona	20 horas	CYP2D6 a metabolitos activos (paliperidona) e inactivos	> 10%: Somnolencia (42%), pero también puede causar insomnio (28%) Agitación (22%) Ansiedad (13%) Cefalea Parkinsonismo/temblor (30%–50%) 5%–10%: Acatisia Aumento del apetito Náuseas/vómitos Incontinencia urinaria Rinorrea Estreñimiento Dispepsia Enuresis Enuresis Involuntary discharge of urine after expected age of completed development of urinary control. This can happen during the daytime (diurnal enuresis) while one is awake or during sleep (nocturnal enuresis). Enuresis can be in children or in adults (as persistent primary enuresis and secondary adult-onset enuresis). Elimination Disorders Prolongación del intervalo QT e hiperprolactinemia: < 4%
Ziprasidone Ziprasidone Second-Generation Antipsychotics	Oral: 7 horas Intramuscular: 2–5 horas	CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)	Prolongación del QT Hiperprolactinemia (frecuencia no definida) > 10%: Somnolencia Cefalea Nausea Nausea An unpleasant sensation in the stomach usually accompanied by the urge to vomit. Common causes are early pregnancy, sea and motion sickness, emotional stress, intense pain, food poisoning, and various enteroviruses. Antiemetics Síntomas extrapiramidales Mareo 5%–10% Estreñimiento Dispepsia

*Se enumeran los observados en más del 5% de los pacientes.

Referencias

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Mauri, M.C., et al. (2014). Clinical pharmacology of atypical antipsychotics: an update. EXCLIJ 13:1163–1191. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417330/
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