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Antieméticos

Los antieméticos son medicamentos que se utilizan para tratar y/o prevenir las náuseas y los vómitos. Estos medicamentos actúan sobre diferentes receptores diana. Las clases principales incluyen benzodiacepinas, corticosteroides, antipsicóticos atípicos, cannabinoides y antagonistas de los siguientes receptores: serotonina, dopamina, muscarínicos y neuroquinina. Los anticolinérgicos y los antihistamínicos son eficaces en el tratamiento de las causas vestibulares de las náuseas. Los antagonistas de la serotonina y la neuroquinina son eficaces en el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por quimioterapia. Sin embargo, los antieméticos deben utilizarse con precaución debido a sus efectos adversos. Los antagonistas de la serotonina y algunos antagonistas de la dopamina provocan la prolongación del intervalo QT. Los antagonistas de la dopamina se asocian con síntomas extrapiramidales. Además, muchos agentes provocan sedación y tienen efectos anticolinérgicos, que pueden agravar las enfermedades subyacentes.

Última actualización: Jul 27, 2025

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Definición

Los antieméticos son medicamentos que se utilizan para tratar las náuseas y los vómitos.

Clasificación

Las siguientes clases de medicamentos se utilizan como monoterapia o en combinación para la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos:

  • Antagonistas de los receptores de serotonina
  • Glucocorticoides
  • Anticolinérgicos
  • Antagonistas de los receptores de neuroquinina
  • Antagonistas de los receptores de dopamina
  • Cannabinoides
  • Antihistamínicos
  • Antipsicóticos atípicos
  • Benzodiacepinas

Indicaciones generales

  • Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia:
    • Fase aguda (dentro de las 24 horas)
    • Fase tardía (2-5 día)
  • Náuseas y vómitos inducidos por radiación
  • Náuseas y vómitos posoperatorios
  • Náuseas y vómitos relacionados con la migraña
  • Náuseas y vómitos inducidos por opioides
  • Gastroenteritis
  • Gastroparesia
  • Causas vestibulares de náuseas y vómitos
  • Hiperemesis gravídica

Fisiología

Náuseas y vómitos

  • Náuseas: sensación imprecisa y desagradable de malestar o mareo, asociadas con la disminución de la motilidad gástrica y, a menudo, peristaltismo inverso del intestino delgado.
  • Vómitos: expulsión forzada del contenido gástrico (y, a menudo, del intestino delgado)

Control de las náuseas y vómitos

  • El centro del vómito (área del postrema), ubicado en la médula, está compuesto por diferentes áreas neuronales.
  • El centro del vómito recibe información aferente de las siguientes fuentes:
    • La zona gatillo quimiorreceptora (CTZ, por sus siglas en inglés):
      • Situada en el área del postrema del bulbo raquídeo (cuarto ventrículo), fuera de la barrera hematoencefálica (permitiendo la detección de estímulos emetogénicos)
      • Están presentes receptores opioides, de serotonina (5-hidroxitriptamina (5-HT3)), neuroquinina 1 (NK1) y dopamina D2.
      • Estimulada por medicamentos (e.g., agentes quimioterapéuticos), hipoxia, toxinas, acidosis y radioterapia
    • Fibras vagales aferentes del tracto gastrointestinal
      • Expresan receptores de serotonina 5-HT3
      • Estimuladas por distensión biliar o gastrointestinal, infecciones o irritación peritoneal o de la mucosa gastrointestinal
    • Aparato vestibular: abundante en histamina H1 y en receptores colinérgicos muscarínicos (M1)
    • Centros superiores del SNC (amígdala):
      • Ciertos olores, estímulos visuales o estímulos emocionales (e.g., memoria, temor, miedo) pueden inducir el vómito.
      • El traumatismo cerebral también puede provocar vómitos

Etiologías específicas

  • Gastroenteritis
  • Embarazo
  • Relacionado con la migraña
  • Trastornos vestibulares
  • Relacionado con la enfermedad (e.g., uremia, íleo)
  • Relacionado con el tratamiento (e.g., quimioterapia, opioides, radiación)
  • Bioquímicos (e.g., hipercalcemia)
  • Relacionado con toxinas (e.g., síndrome de anorexia-caquexia)

Antagonistas de los Receptores de Serotonina

Agentes

  • Ondansetrón
  • Dolasetrón
  • Palonosetrón
  • Granisetrón

Mecanismo de acción

  • Antagonistas del receptor 5-HT3
  • Bloquean los receptores periféricos de serotonina de los nervios aferentes espinales y vagales intestinales
  • Bloquean los receptores centrales de serotonina en el área del postrema y el centro del vómito.

El antagonista del receptor de serotonina de segunda generación, el palonosetrón, tiene mayor afinidad por los receptores

Farmacocinética

  • Administración:
    • Vía oral o intravenosa
    • El ondansetrón se puede administrar IM.
    • El granisetrón está disponible vía transdérmica
  • Ampliamente metabolizados en el hígado por:
    • CYP1A2
    • CYP2D6
    • CYP3A4
  • El ondansetrón, es el tipo de medicamento prototípico, tiene una vida media de 3 a 6 horas.
  • El palonosetrón, es metabolizado principalmente por el CYP2D6, tiene una vida media más larga (40 horas) que los otros medicamentos
  • Excreción: principalmente renal

Indicaciones

  • Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia
  • Náuseas y vómitos inducidos por radiación
  • Náuseas y vómitos posoperatorios

Efectos adversos

  • Cefalea
  • Fatiga
  • Malestar
  • Estreñimiento
  • Aumento de las aminotransferasas séricas
  • Prolongación del intervalo QT
  • Síndrome serotoninérgico

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento
  • Intervalo QT prolongado
  • Insuficiencia hepática grave
  • Precaución con el uso concomitante con los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (aumento del potencial de 5-HT3)

Glucocorticoides

Agentes

  • Dexametasona
  • Metilprednisolona

Mecanismo de acción

  • Mecanismo exacto desconocido
  • Inhiben la síntesis de prostaglandinas y disminuyen la inflamación peritumoral
  • Interactúan con los receptores de glucocorticoides en el núcleo del tracto solitario y el área del postrema
  • Aumentan la sensibilidad de los receptores 5-HT3 cuando se combinan con bloqueadores de los receptores 5-HT3

Farmacocinética

  • La absorción depende de la vía de administración
  • Ampliamente metabolizados en el hígado
  • Excreción: renal

Indicaciones

  • Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia
  • Náuseas y vómitos inducidos por radiación
  • Náuseas y vómitos posoperatorios

Efectos adversos

Los efectos multisistémicos incluyen (pero no se limitan a):

  • Cardiovasculares: hipertensión
  • Dermatológicos: estrías
  • Endocrinológicos: diabetes mellitus, obesidad
  • Gastrointestinales: dispepsia, úlceras
  • Inmunosupresión
  • Musculoesqueléticos: osteoporosis, aumento del riesgo de fracturas, osteonecrosis, miopatía
  • Neuropsiquiátricos: psicosis, agitación, insomnio
  • Oftalmológicos: glaucoma, cataratas

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.
  • Administración concurrente de vacunas vivas o vacunas vivas atenuadas
  • Diabetes mellitus no controlada
  • Hipertensión mal controlada
  • Infecciones no controladas (virales, bacterianas, fúngicas)
  • Glaucoma
  • Osteoporosis
  • Queratitis por herpes simple

Anticolinérgicos

Agente

Escopolamina (hioscina)

Mecanismo de acción

Los anticolinérgicos inhiben los receptores muscarínicos acoplados a proteína G en el área del postrema y los núcleos vestibulares.

Farmacocinética

  • Parche transdérmico
  • Metabolizado en el hígado
  • Vida media: 9,5 horas
  • Excreción: renal

Indicaciones

  • Cinetosis, náuseas y vómitos debidos a enfermedades vestibulares
  • Prevención de náuseas y vómitos posoperatorios

Efectos adversos

  • Xerostomía
  • Visión borrosa
  • Taquicardia
  • Enrojecimiento de la piel
  • Midriasis
  • Retención urinaria

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento
  • Alergia a los alcaloides de la belladona
  • Glaucoma agudo de ángulo cerrado

Antagonistas del Receptor de Neuroquinina

Agentes

  • Aprepitant
  • Rolapitant
  • Fosaprepitant
  • Netupitant (en combinación con palonosetrón)

Mecanismo de acción

  • Antagonistas del receptor NK1 (receptor de la sustancia P)
  • Inhiben los receptores NK1 en el área del postrema, el núcleo del tracto solitario y los nervios aferentes viscerales

Farmacocinética

  • Administrados oralmente, por vía intravenosa
  • Fosaprepitant (parenteral) se convierte en aprepitant
  • Media vida:
    • Aprepitant: aproximadamente 9-13 horas
    • Rolapitant: 7 días
  • Metabolizados en el hígado a través del CYP3A4
  • Excretados en orina y heces

Indicaciones

Las indicaciones incluyen náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (eficaces para la emesis tardía)

Efectos adversos

  • Reacciones de hipersensibilidad
  • Cefalea, mareos
  • Somnolencia
  • Elevación de aminotransferasas séricas
  • Dolor abdominal
  • Aprepitant: inhibición de la enzima CYP3A4
  • Rolapitant: inhibición de la enzima CYP2D6

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento
  • Embarazo
  • Insuficiencia hepática grave
  • Aprepitant interactúa con los sustratos de la enzima CYP3A4 (el riesgo varía según el medicamento):
    • Contraindicado en combinación con pimozida, astemizol, cisaprida, ivabradina
    • Precaución con warfarina, corticoides y benzodiacepinas
  • Rolapitant: en combinación con sustratos del CYP2D6 con índice terapéutico estrecho (e.g., tioridazina, pimozida)

Antagonistas de los Receptores de Dopamina

Agentes

  • Proclorperazina
  • Metoclopramida
  • Domperidona (solo como protocolo de medicamento en investigación)

Mecanismo de acción

Generalmente, todos los agentes actúan a través del antagonismo del receptor D2, disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitatorios, con algunas propiedades únicas.

  • Proclorperazina:
    • Antagonista del receptor D2 en el área del postrema/CTZ
    • También bloquea los receptores muscarínicos y de histamina
  • Metoclopramida:
    • Un antagonista de los receptores D2 y 5-HT3 en el área del postrema
    • Aumenta la respuesta del tracto GI a la acetilcolina:
      • Aumento del peristaltismo gástrico
      • Aumento del tono del esfínter esofágico inferior
  • Domperidona:
    • Un antagonista de los receptores D2 periféricos en el tracto GI → efecto procinético:
      • Aumento del peristaltismo gástrico
      • Aumento del tono del esfínter esofágico inferior
    • No atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica

Farmacocinética

  • Proclorperazina:
    • Oral, Intramuscular, rectal
    • Metabolizado en el hígado a N-desmetil proclorperazina
    • Excretado en heces
  • Metoclopramida:
    • Rápida absorción por vía oral
    • Atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria
    • Sufre de conjugación en el hígado.
    • Excretado en la orina
  • Domperidona:
    • Absorción por vía oral
    • Metabolismo hepático
    • Excretado en heces y orina

Indicaciones, efectos adversos y contraindicaciones

Tabla: Indicaciones, efectos adversos y contraindicaciones de los antagonistas de los receptores de dopamina
Proclorperazina Metoclopramida Domperidona
Indicaciones N/V causados por diferentes condiciones (e.g., inducidos por quimioterapia, posoperatorio, migraña)
  • N/V causados por diferentes condiciones
  • ERGE refractario
  • Gastroparesia diabética
Requiere la aprobación de la FDA:
  • N/V asociados con el uso de agentes antiparkinsonianos (agonistas dopaminérgicos)
  • Trastornos severos de la motilidad GI
Efectos adversos
  • Síntomas extrapiramidales
  • Arritmias (e.g., prolongación del intervalo QT)
  • ↑ Prolactina
  • Galactorrea
  • Efectos anticolinérgicos (e.g., xerostomía, visión borrosa)
  • Mareos, somnolencia
  • SNM
  • Hipotensión ortostática
  • Leucopenia
  • ↑ Riesgo de muerte en psicosis relacionada con demencia
  • Síntomas extrapiramidales
  • Arritmias (e.g., prolongación del intervalo QT)
  • ↑ Prolactina
  • Galactorrea
  • Mareos, somnolencia, convulsiones
  • Cambios en los hábitos intestinales
  • SEP poco comunes (cruza mínimamente la BHE)
  • Arritmias (e.g., prolongación del intervalo QT)
  • ↑ Prolactina
  • Galactorrea
Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad al medicamento
  • Uso con medicamentos que aumentan los SEP o que prolongan el intervalo QT
  • Trastornos cardiovasculares graves, incluidas las anomalías de la conducción
  • Uso con dosis altas de hipnóticos
  • Depresión severa
  • Discrasias sanguíneas
  • Glaucoma de ángulo cerrado
  • HPB
  • Feocromocitoma
  • Obstrucción GI, perforación, hemorragia
  • Feocromocitoma
  • Trastorno convulsivo
  • Obstrucción GI, perforación, hemorragia
  • Uso con inhibidores del CYP3A4
BHE: barrera hematoencefálica
HPB: hiperplasia prostática benigna
SEP: síntomas extrapiramidales (que incluyen acatisia, discinesia tardía)
N/V: náuseas y vómitos
SNM: síndrome neuroléptico maligno
FDA: Administración de alimentos y medicamentos de los Estados Unidos

Cannabinoides

Agentes

  • Dronabinol
  • Nabilona (no disponible en los Estados Unidos)

Mecanismo de acción

  • Agonistas de los receptores de cannabinoides tipo CB1 y CB2
  • Los efectos provienen de la activación del receptor CB1 en el SNC que modula la liberación de neurotransmisores

Farmacocinética

  • Oral > 90% de absorción
  • Metabolismo hepático
  • Excreción: principalmente por heces

Indicaciones

  • Náuseas y vómitos refractarios inducidos por quimioterapia
  • Anorexia asociada con el SIDA

Efectos adversos

  • Mareos, somnolencia, paranoia, euforia
  • Exacerbación de la depresión, manía, esquizofrenia
  • Hipotensión ortostática, taquicardia
  • Convulsiones
  • Dolor abdominal
  • Síndrome de hiperémesis (asociado al consumo crónico de cannabis)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes
  • Uso con productos que contienen disulfiram o metronidazol (dentro de las 2 semanas posteriores a la ingesta)
  • Precaución en aquellos pacientes con antecedentes de abuso de sustancias.

Antihistamínicos

Agentes

  • Ciclizina
  • Difenhidramina
  • Doxilamina
  • Meclizina
  • Prometazina

Mecanismo de acción

  • Antagonistas del receptor H1
  • Inhiben los receptores H1 en el área del postrema y el núcleo vestibular
  • Antihistamínicos de 1ra generación:
    • Bloquean los receptores muscarínicos en el núcleo vestibular y la zona gatillo quimiorreceptora
    • Cruzan la barrera hematoencefálica, provocando sedación.
  • La prometazina también inhibe los receptores D2

Farmacocinética

  • Rápida absorción
  • Ampliamente distribuidos por todo el cuerpo.
  • Metabolismo hepático

Indicaciones

  • Náuseas y vómitos por disfunción vestibular
  • Náuseas y vómitos posoperatorios
  • Combinación de doxilamina y piridoxina para la hiperémesis gravídica

Efectos adversos

  • Efectos antihistamínicos: sedación
  • Efectos antimuscarínicos:
    • Xerostomía
    • Visión borrosa
    • Taquicardia
    • Enrojecimiento de la piel
    • Midriasis
    • Retención urinaria
    • Disminución de ruidos peristálticos

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento
  • Evitar el uso de agentes sedantes con otros medicamentos que causen somnolencia.

Antipsicóticos Atípicos

Agente

Olanzapina

Mecanismo de acción

  • Antagonista de los receptores de dopamina (D1-D4) y del receptor 5-HT3
  • También un antagonista de los receptores antimuscarínicos y H1

Farmacocinética

  • La absorción depende de la vía de administración (oral, Intramuscular, Intravenosa)
  • Se metaboliza en el hígado por conjugación y oxidación
  • Excretado en heces y orina

Indicaciones

Las indicaciones incluyen náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (agudos y tardíos)

Efectos adversos

  • Efectos anticolinérgicos (e.g., xerostomía, retención urinaria)
  • Dislipidemia
  • Síntomas extrapiramidales (e.g., acatisia, discinesia tardía, distonía)
  • Hiperprolactinemia por bloqueo de los receptores de dopamina
  • Hiperglucemia
  • Reacciones de hipersensibilidad
  • Aumento del apetito, aumento de peso
  • Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
  • Síndrome neuroléptico maligno
  • Disfunción sexual
  • Ideologías suicidas
  • Prolongación del intervalo QT

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento y sus componentes
  • Utilizar con precaución en aquellos pacientes con:
    • Psicosis relacionada con la demencia (aumento del riesgo de muerte)
    • Enfermedad de Parkinson
    • Motilidad gastrointestinal (exacerba la condición)
    • Convulsiones (mayor riesgo de convulsiones)
    • Retención urinaria

Benzodiacepinas

Agente

Lorazepam

Mecanismo de acción

  • Agonista del receptor GABA (inhibición de la excitabilidad neuronal)
  • Posible depresión del área del postrema

Farmacocinética

  • Intravenosa, Intramuscular, oral
  • Se absorbe rápida y fácilmente
  • Metabolismo hepático (conjugación del ácido glucurónico)
  • Se excreta principalmente en la orina

Indicaciones

  • Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia
  • Náuseas y vómitos posoperatorios

Efectos adversos

  • Amnesia de antergrado
  • Confusión
  • Sedación, mareos (son peligrosos con ciertas actividades, e.g., conducir)
  • Depresión respiratoria
  • Ataxia
  • Toxicidad por propilenglicol (disolvente utilizado en el lorazepam parenteral)
  • Reacciones paradójicas (desinhibitorias) (e.g., hiperactividad, comportamiento agresivo)
  • Síndrome de abstinencia (con una interrupción rápida)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento
  • Glaucoma agudo de ángulo cerrado
  • Forma parenteral:
    • Hipersensibilidad al propilenglicol, polietilenglicol, alcohol bencílico
    • Administración intraarterial
    • Apnea del sueño
    • Insuficiencia respiratoria
  • Evitar la administración con otros depresores del SNC, incluidos los opioides.
  • Evitar en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias.

Comparación de Antieméticos

Tabla: Comparación de las indicaciones de los antieméticos
Clase del medicamento Medicamento representativo Indicaciones
Antagonistas de los receptores de serotonina Ondansetrón
    N/V asociados con:
  • Quimioterapia
  • Radiación
  • Estado postoperatorio
Glucocorticoides Dexametasona
Anticolinérgicos Escopolamina
  • Prevención de N/V postoperatorios
  • Enfermedades vestibulares
Antagonistas de los receptores de neuroquinina Aprepitant N/V inducidos por quimioterapia (eficaces para la emesis tardía)
Antagonistas de los receptores de dopamina Proclorperazina
    N/V por varias causas:
  • Quimioterapia
  • Radiación
  • Estado postoperatorio
  • Migraña
  • Opioides
  • Gastroenteritis
  • Enfermedades vestibulares
Cannabinoides Dronabinol
  • N/V refractarios por quimioterapia
  • Anorexia asociada con el SIDA
Antihistamínicos Doxilamina
    N/V por:
  • Enfermedades vestibulares
  • Estado postoperatorio
  • Hiperemesis gravídica
Antipsicóticos atípicos Olanzapina N/V inducidos por quimioterapia
Benzodiacepinas Lorazepam
    N/V asociados con:
  • Quimioterapia
  • Estado postoperatorio
N/V: náuseas y vómitos

Referencias

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Lorem fistrum por la gloria de mi madre esse jarl aliqua llevame al sircoo. De la pradera ullamco qué dise usteer está la cosa muy malar.

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