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Antipsicóticos de Segunda Geração

Antipsicóticos de Segunda Geração

Os antipsicóticos de segunda geração ( SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics, pela sigla em inglês) são também conhecidos como antipsicóticos atípicos. Esta classe farmacológica inclui os seguintes medicamentos: aripiprazol, asenapina, brexpiprazole Brexpiprazole Second-Generation Antipsychotics, cariprazina, clozapina, iloperidona, lumateperona, lurasidona, olanzapina, paliperidona, pimavanserina, quetiapina, risperidona e ziprasidona. O principal modo de atuação dos SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics é por antagonismo dos recetores de dopamina (D2) e serotonina (5-hidroxitriptamina 2 (5-HT2)). As indicações clínicas incluem o tratamento da esquizofrenia, perturbação bipolar Bipolar Nervous System: Histology e depressão refratária ao tratamento. Em comparação com os antipsicóticos de 1ª geração ( FGAs FGAs Antipsychotics, also called neuroleptics, are used to treat psychotic disorders and alleviate agitation, mania, and aggression. Antipsychotics are notable for their use in treating schizophrenia and bipolar disorder and are divided into 1st-generation antipsychotics (FGAs) and atypical or 2nd-generation antipsychotics. First-Generation Antipsychotics, pela sigla em inglês), os SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics provocam menos sintomas extrapiramidais, mas apresentam mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome efeitos adversos a nível metabólico.

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Estrutura Química e Farmacodinâmica

Estrutura química

Estrutura da clozapina

Estrutura química da clozapina, o 1º antipsicótico atípico (de 2ª geração).

Imagem : “Clozapine” por Harbin. Licença: Public Domain

Medicamentos desta classe farmacológica

  • Aripiprazol
  • Asenapina
  • Brexiprazole
  • Cariprazina
  • Clozapina
  • Iloperidona
  • Lumateperona
  • Lurasidona
  • Olanzapina
  • Paliperidona
  • Pimavanserina
  • Quetiapina
  • Risperidona
  • Ziprasidona

Mecanismo de ação

  • Maior afinidade para os recetores de 5-hidroxitriptamina ( 5-HT 5-HT A biochemical messenger and regulator, synthesized from the essential amino acid l-tryptophan. In humans it is found primarily in the central nervous system, gastrointestinal tract, and blood platelets. Serotonin mediates several important physiological functions including neurotransmission, gastrointestinal motility, hemostasis, and cardiovascular integrity. Receptors and Neurotransmitters of the CNS) 2A do que para os recetores D2
  • Menor afinidade para os recetores D2 do que os antipsicóticos de 1ª geração ( FGAs FGAs Antipsychotics, also called neuroleptics, are used to treat psychotic disorders and alleviate agitation, mania, and aggression. Antipsychotics are notable for their use in treating schizophrenia and bipolar disorder and are divided into 1st-generation antipsychotics (FGAs) and atypical or 2nd-generation antipsychotics. First-Generation Antipsychotics, pela sigla em inglês)
  • Bloqueio dos recetores de dopamina D2 pós-sináticos:
    • Bloqueio da via mesolímbica → alívio dos sintomas psicóticos “positivos”
    • Bloqueio das vias mesocortical, nigroestriada e tuberoinfundibular → efeitos adversos

Efeitos fisiológicos

  • Efeito antipsicótico: reduzem os sintomas positivos da esquizofrenia associados à dopamina
    • Delírios
    • Alucinações
    • Paranoia
    • Mania Mania A state of elevated excitement with over-activity sometimes accompanied with psychotic symptoms (e.g., psychomotor agitation, inflated self esteem and flight of ideas). It is often associated with mental disorders (e.g., cyclothymic disorder; and bipolar diseases). Bipolar Disorder
    • Agressividade
  • Efeito antidepressivo
  • Alterações no EEG EEG Seizures:
    • Alteração do padrão de frequências no EEG EEG Seizures (diminuindo a velocidade e aumentando a sincronização)
    • Diminuem o limiar convulsivo

Farmacocinética

Existem diferenças significativas na farmacocinética dos diferentes antipsicóticos de 2ª geração ( SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics, pela sigla em inglês). Estes agentes estão disponíveis em comprimidos/cápsulas orais (a asenapina existe como um comprimido sublingual ou um adesivo transdérmico), e alguns também estão disponíveis como injetável IM. A maioria dos SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics são metabolizados pelo sistema enzimático microssomal hepático denominado citocromo P450 (abrevia-se utilizando a denominação CYP, seguida de números e letras que representam a família e subfamília de genes Genes A category of nucleic acid sequences that function as units of heredity and which code for the basic instructions for the development, reproduction, and maintenance of organisms. DNA Types and Structure).

Antipsicóticos de 2ª geração com outras formas de administração que não a oral

  • Injeção IM:
    • Aripiprazol
    • Olanzapina
    • Paliperidona
    • Risperidona
    • Ziprasidona
  • Adesivo transdérmico: Asenapina

Farmacocinética específica dos diferentes SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics

  • Aripiprazol:
    • Biodisponibilidade: 87% (oral); 100% (IM)
    • Ligação às proteínas de 99%
    • Metabolizado pela CYP2D6 e CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) (os metabolizadores lentos da CYP2D6 têm uma exposição 60% superior ao medicamento ativo)
    • Semi-vida do fármaco original: 75 horas
    • Excreção: fezes (55%) e urina (25%)
  • Asenapina:
    • Biodisponibilidade: sublingual, 35%; oral, ≤ 2%; também disponível no formato de adesivo transdérmico
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 0,5–1,5 horas
    • Ligação às proteínas de 95%
    • Metabolizada pelo sistema difosfato de uridina (UDP, pela sigla em inglês) glucuronosiltransferase (UGT, pela sigla em inglês): UGT1A4 e CYP1A2
    • Semi-vida: comprimidos orais, 24 horas; adesivo transdérmico, 30 horas
    • Excreção: urina (50%) e fezes (40%)
  • Brexiprazole:
    • Biodisponibilidade: 95%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 4 horas
    • > 99% de ligação à albumina e glicoproteína alfa-1-ácida séricas
    • Metabolizado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers): as pessoas que são metabolizadoras lentas da CYP2D6 têm 4,8 vezes maior exposição ao fármaco ativo.
    • Semi-vida: 3,8 dias
    • Excreção: urina (25%) e fezes (46%)
  • Cariprazina:
  • Clozapina:
  • Iloperidona:
  • Lumateperona:
    • Biodisponibilidade: 4,4%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 1-2 horas
    • Ligação às proteínas de 97,4%
    • Metabolizada pela CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers), outras CYPs e glucuronidação pela UGT
    • Semi-vida: 18 horas
    • Excreção: urina (58%) e fezes (29%)
  • Lurasidona:
  • Olanzapina:
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 6 horas (oral); 15–45 minutos (IM de ação rápida), 7 dias (IM de libertação prolongada)
    • Ligação às proteínas de 93%
    • Extensamente metabolizada pelas enzimas CYP1A2, 2D6 e UGT1A4
    • Os metabolitos são inativos.
    • Semi-vida: 21–54 horas (libertação imediata); 30 dias (libertação prolongada)
    • Excreção: urina (57%) e fezes (30%)
  • Paliperidona:
    • Biodisponibilidade: 28%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 24 horas (oral), 13 dias (IM)
    • Ligação às proteínas de 74%
    • Metabolizada pela CYP2D6 e CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
    • Semi-vida: 23 horas (oral); 25-49 dias (IM)
    • Excreção: urina (80%) e fezes (11%)
  • Pimavanserina:
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 6 horas
    • Ligação às proteínas de, aproximadamente, 95%
    • Metabolizada predominantemente pela CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) e CYP3A5
    • Semi-vida: 2,4 dias; Semi-vida dos metabolitos ativos: 8,3 dias
    • Excretada nas fezes e urina após 10 dias
  • Quetiapina:
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 1,5 horas (libertação imediata); 6 horas (libertação prolongada)
    • Ligação às proteínas de 83%
    • Metabolizada no fígado pela CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
    • Semi-vida: 6 horas (libertação imediata); 7–12 horas (libertação prolongada)
    • Excreção: urina (73%) e fezes (20%)
  • Risperidona:
    • Biodisponibilidade: 70%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products, estado estacionário: 4-6 horas
    • Ligação às proteínas de 90%
    • Metabolizada no fígado pela CYP2D6
    • Semi-vida: 3 horas para os metabolizadores rápidos e 20 horas para os metabolizadores lentos
    • Excreção: urina (70%) e fezes (14%)
  • Ziprasidona:
    • Biodisponibilidade: 60% (oral); 100% (IM)
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 6-8 horas (oral) e < 60 minutos (IM)
    • Ligação às proteínas de 99%
    • Metabolizada no fígado pela CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
    • Semi-vida: 7 horas (oral); 2-5 horas (IM)
    • Excreção: fezes (66%) e urina (20%)

Indicações e Vantagens

Os diferentes antipsicóticos de 2ª geração têm uma eficácia comparável no tratamento da psicose; A clozapina é também eficaz na esquizofrenia, especificamente nos casos refratários ao tratamento.

Indicações

  • Esquizofrenia:
  • Perturbação bipolar Bipolar Nervous System: Histology:
    • Vários SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics podem ser utilizados em conjunto com estabilizadores do humor Humor Defense Mechanisms (por exemplo, lítio) durante episódios de mania Mania A state of elevated excitement with over-activity sometimes accompanied with psychotic symptoms (e.g., psychomotor agitation, inflated self esteem and flight of ideas). It is often associated with mental disorders (e.g., cyclothymic disorder; and bipolar diseases). Bipolar Disorder aguda.
    • Possuem uma ação rápida e proporcionam um efeito antimaníaco (os estabilizadores do humor Humor Defense Mechanisms têm um período de latência até que o seu efeito seja notório)
  • Depressão refratária ao tratamento: tratamento adjuvante em combinação com um antidepressivo
  • Delirium Delirium Delirium is a medical condition characterized by acute disturbances in attention and awareness. Symptoms may fluctuate during the course of a day and involve memory deficits and disorientation. Delirium: devem ser utilizados com cautela em indivíduos com delirium Delirium Delirium is a medical condition characterized by acute disturbances in attention and awareness. Symptoms may fluctuate during the course of a day and involve memory deficits and disorientation. Delirium grave, agressividade e que representam um perigo para si mesmos ou para os outros
  • Demência:
    • Não estão aprovados no tratamento de distúrbios comportamentais em indivíduos com demência
    • Não devem ser utilizados por rotina no tratamento dos sintomas neuropsiquiátricos da demência
    • Pode ser necessário um tratamento agudo farmacológico com um antipsicótico (utilizar com cautela), quando outras abordagens não são capazes de controlar os sintomas neuropsiquiátricos de forma eficaz e resultam em sofrimento grave ou problemas em termos de segurança.

Vantagens dos SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics sobre os FGAs FGAs Antipsychotics, also called neuroleptics, are used to treat psychotic disorders and alleviate agitation, mania, and aggression. Antipsychotics are notable for their use in treating schizophrenia and bipolar disorder and are divided into 1st-generation antipsychotics (FGAs) and atypical or 2nd-generation antipsychotics. First-Generation Antipsychotics

  • Tendem a aliviar os sintomas positivos
  • Podem diminuir os sintomas “negativos” (embotamento afetivo, anedonia, avolia, isolamento social) em maior extensão do que os FGAs FGAs Antipsychotics, also called neuroleptics, are used to treat psychotic disorders and alleviate agitation, mania, and aggression. Antipsychotics are notable for their use in treating schizophrenia and bipolar disorder and are divided into 1st-generation antipsychotics (FGAs) and atypical or 2nd-generation antipsychotics. First-Generation Antipsychotics; sendo, no entanto, controverso.
  • Podem causar menor disfunção cognitiva
  • A clozapina é mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome eficaz no tratamento da esquizofrenia refratária.
  • Os SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics são menos propensos a ter efeitos adversos extrapiramidais.
  • Menor risco de discinesia tardia
  • Hiperprolactinemia:
    • Objetivável com a risperidona
    • Objetivável com vários outros SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics, mas raro
    • Os antipsicóticos mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome recentes são “poupadores de prolactina”.
  • A eficácia clínica dos SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics e FGAs FGAs Antipsychotics, also called neuroleptics, are used to treat psychotic disorders and alleviate agitation, mania, and aggression. Antipsychotics are notable for their use in treating schizophrenia and bipolar disorder and are divided into 1st-generation antipsychotics (FGAs) and atypical or 2nd-generation antipsychotics. First-Generation Antipsychotics é, geralmente, semelhante.

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Efeitos Adversos, Contraindicações e Interações Medicamentosas

Embora os sintomas extrapiramidais (EPS, pela sigla em inglês) também ocorram com os SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics, a taxa é menor que com os FGAs FGAs Antipsychotics, also called neuroleptics, are used to treat psychotic disorders and alleviate agitation, mania, and aggression. Antipsychotics are notable for their use in treating schizophrenia and bipolar disorder and are divided into 1st-generation antipsychotics (FGAs) and atypical or 2nd-generation antipsychotics. First-Generation Antipsychotics. No entanto, os SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics têm mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome efeitos adversos metabólicos, incluindo hiperglicemia, dislipidemia e aumento de peso. Todos os fármacos desta classe têm o potencial de apresentar efeitos adversos graves como a síndrome maligna dos neurolépticos, hipertermia e discinesia tardia.

Efeitos adversos

Efeitos adversos graves:

  • Prolongamento do intervalo QT:
    • Mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome comum com a ziprasidona e pimavanserina (mas também com a asenapina, iloperidona, olanzapina, paliperidona, quetiapina e risperidona)
    • Deve evitar-se a utilização destes medicamentos em indivíduos com um prolongamento do intervalo QT conhecido, bem como em conjunto com outros medicamentos que prolonguem este intervalo (antiarrítmicos e outros fármacos antipsicóticos).
  • Hiperprolactinemia:
    • Depende da ocupação do recetor D2 e das propriedades antagonistas do fármaco
    • Ocorre mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome frequentemente com a paliperidona e risperidona e menos frequentemente com a lurasidona e ziprasidona
    • Os seguintes fármacos são “poupadores de prolactina”: aripiprazol, brexpiprazol, cariprazina e quetiapina.
  • A síndrome maligna dos neurolépticos ( NMS NMS Neuroleptic malignant syndrome (NMS) is a rare, idiosyncratic, and potentially life-threatening reaction to antipsychotic drugs. Neuroleptic malignant syndrome presents with ≥ 2 of the following cardinal symptoms: fever, altered mental status, muscle rigidity, and autonomic dysfunction. Neuroleptic Malignant Syndrome, pela sigla em inglês) é uma emergência médica.
    • Deve-se suspender imediatamente o agente causador, a menos que a NMS NMS Neuroleptic malignant syndrome (NMS) is a rare, idiosyncratic, and potentially life-threatening reaction to antipsychotic drugs. Neuroleptic malignant syndrome presents with ≥ 2 of the following cardinal symptoms: fever, altered mental status, muscle rigidity, and autonomic dysfunction. Neuroleptic Malignant Syndrome seja provocada pela abstinência do antipsicótico.
    • Oferecer cuidados de suporte (fluidos e arrefecimento).
    • O tratamento farmacológico é com dantroleno IV em monoterapia e em combinação com bromocriptina (agonista do recetor de dopamina D2 pós-sináptico).
  • Aumento do risco de tromboembolismo venoso:
    • Inclui a embolia pulmonar ameaçadora de vida e AVC
    • Relatado com a clozapina, risperidona e olanzapina
  • Miocardite e cardiomiopatia:
    • Relatado com a clozapina
    • Menos provável com a quetiapina, risperidona e ziprasidona

Outros efeitos adversos frequentes:

  • Sedação:
    • Todos os SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics (exceto a pimavanserina) são antagonistas do recetor H1 → sonolência
    • Mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome grave no início do tratamento; há desenvolvimento de tolerância
  • Sintomas extrapiramidais:
    • Distonia aguda
    • Acatisia
    • Parkinsonismo
    • Discinesia tardia
  • Hipotensão ortostática:
    • Ocorre pelo bloqueio alfa-adrenérgico
    • Mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome frequente com a clozapina, iloperidona, quetiapina e paliperidona
    • Menos provável com a olanzapina, risperidona e ziprasidona
  • Aumento de peso: mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome comum com aripiprazol, olanzapina, paliperidona, quetiapina e risperidona
  • Síndrome metabólica: maior risco com a clozapina e olanzapina
  • Efeitos anticolinérgicos:
    • A atividade antimuscarínica é observada tanto com alguns SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics, como com os seus metabolitos ativos.
    • Nestes efeitos adversos inclui-se a xerostomia Xerostomia Decreased salivary flow. Sjögren Syndrome, obstipação, visão turva e retenção urinária.
    • Mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome comum com a clozapina, olanzapina e quetiapina
  • Disfunção erétil, priapismo (raro, mas relatado com a maioria dos antipsicóticos atípicos)

Contra-indicações/precauções

  • Clozapina:
    • Evitar na amamentação.
    • Necessita de monitorização: hemograma completo para contagem absoluta de neutrófilos (ANC, pela sigla em inglês)
    • Miocardite e cardiomiopatia (↑ risco durante as 1ªs 6 semanas de tratamento)
    • Crises epiléticas (↑ risco)
    • Hipotensão ortostática, bradicardia, síncope e paragem cardiorrespiratória (risco mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome elevado durante a titulação da dose inicial)
    • Neutropenia Neutropenia Neutrophils are an important component of the immune system and play a significant role in the eradication of infections. Low numbers of circulating neutrophils, referred to as neutropenia, predispose the body to recurrent infections or sepsis, though patients can also be asymptomatic. Neutropenia grave, que culmina com infeção e morte
  • Olanzapina:
    • Evitar a utilização nas grávidas e na amamentação.
    • Evitar o uso concomitante com uma benzodiazepina pelo aumento do risco de depressão respiratória.
    • Olanzapina injetável de ação prolongada (LAI, pela sigla em inglês): síndrome de delirium Delirium Delirium is a medical condition characterized by acute disturbances in attention and awareness. Symptoms may fluctuate during the course of a day and involve memory deficits and disorientation. Delirium/sedação pós-administração
  • Quetiapina:
    • ↑ Pressão arterial em crianças/adolescentes
    • Deve-se ter cuidado com:
      • Alterações eletrolíticas não corrigidas
      • Síndrome do QT longo congénito
      • Bradicardia
      • EAM recente ou insuficiência cardíaca
  • Aviso “black box” da FDA:
    • Os idosos com psicose associada à demência tratados com SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics apresentam um risco aumentado de morte (principalmente por causas cardiovasculares ou infecciosas):
      • Os SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics não estão aprovados para o tratamento de pessoas com psicose associada à demência.
      • Não está claro em que extensão o aumento da mortalidade é atribuível aos medicamentos antipsicóticos.
    • Aumento do risco de pensamentos e comportamentos suicidas em crianças e adolescentes (< 24 anos):
      • Aripiprazol
      • Brexiprazole
      • Cariprazina
      • Lurasidona
      • Quetiapina
    • Neutropenia Neutropenia Neutrophils are an important component of the immune system and play a significant role in the eradication of infections. Low numbers of circulating neutrophils, referred to as neutropenia, predispose the body to recurrent infections or sepsis, though patients can also be asymptomatic. Neutropenia grave/agranulocitose:
      • Pode ocorrer com a clozapina (incidência, 3%–4%) e provocar uma infeção grave e morte (incidência, 1,3 em 10.000 (0,013%))
      • Obtenção de um CBC e ANC basais, e depois regularmente.
      • Requer uma monitorização contínua regular Regular Insulin
      • Também foi relatada a ocorrência com a risperidona e a quetiapina, especialmente quando associadas ao uso concomitante de estabilizadores do humor Humor Defense Mechanisms

Interações medicamentosas

O aripiprazol e a risperidona são principalmente metabolizados pelas CYP2D6 e CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers).

A asenapina e a olanzapina são principalmente metabolizadas pela CYP1A2; deve ser evitada a combinação com inibidores da CYP1A2.

Deve ser evitada a combinação de SGAs SGAs Second-generation antipsychotics (SGA) are also called atypical antipsychotics. Medications in this class include aripiprazole, asenapine, brexpiprazole, cariprazine, clozapine, iloperidone, lumateperone, lurasidone, olanzapine, paliperidone, pimavanserin, quetiapine, risperidone, and ziprasidone. Second-Generation Antipsychotics com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT.

Comparação dos Fármacos Antipsicóticos Atípicos

Tabela: Comparação dos fármacos antipsicóticos atípicos
Fármaco Semi-vida após a administração oral Metabolismo primário Efeitos adversos*
Aripiprazol
  • De 75 horas (fármaco original) a 94 horas (metabolito ativo)
  • A formulação IM dura de 30 a 47 dias.
 Pelas enzimas do citocromo hepático CYP2D6 e 3A4 em metabolitos ativos e inativos
  • > 10% de incidência:
    • Aumento de peso (8%–30% )
    • Cefaleia (27%)
    • Agitação
    • Insónia
    • Ansiedade
    • Náuseas/vómitos
    • Acatisia
    • Tonturas
    • Obstipação
  • 5%–10% de incidência:
    • Dispepsia
    • Sonolência
    • Tremor Tremor Cyclical movement of a body part that can represent either a physiologic process or a manifestation of disease. Intention or action tremor, a common manifestation of cerebellar diseases, is aggravated by movement. In contrast, resting tremor is maximal when there is no attempt at voluntary movement, and occurs as a relatively frequent manifestation of parkinson disease. Myotonic Dystrophies
    • Xerostomia Xerostomia Decreased salivary flow. Sjögren Syndrome
    • EPS
Asenapina 24 horas Glucoronidação pela CYP1A2 e UGT
  • > 10%:
    • Sonolência (24% em adultos, 49% em crianças)
    • Parestesias orais (27% em crianças)
    • Cefaleia (12%)
    • Tonturas (11%)
  • 5%–10%:
    • EPS
    • Aumento de peso
    • Acatisia dose-dependente
Brexiprazole 94 horas CYP2D6 e 3A4
  • Acatisia (aproximadamente 10%)
  • 5%–10%:
    • Cefaleia
    • Aumento de peso
    • Acatisia
    • EPS
    • Dispepsia
    • Sonolência
Cariprazina
  • 48–96 horas (fármaco original)
  • 7-21 dias (metabolito ativo)
 Pela CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) em metabolitos ativos e inativos
  • > 10%:
    • EPS (15%–29%)
    • Acatisia (9-14%)
    • Parkinsonismo (15%)
    • Cefaleia (aproximadamente 14%)
    • Insónia (12%)
  • 5%–10%:
    • Obstipação
    • Sonolência
    • Náuseas
    • Dor abdominal
Clozapina (distribuição restrita nos Estados Unidos) 12 horas CYP1A2, outras CYPs e glucuronidação pela UGT
  • Pode ter tanto efeitos adversos colinérgicos (sialorreia, 18%; hipersudorese, 6%) como anticolinérgicos (obstipação, 20%; xerostomia Xerostomia Decreased salivary flow. Sjögren Syndrome, 9%)
  • Agranulocitose (3%, muito grave)
  • > 10%:
    • Hipotensão ortostática (11%), mas hipertensão em 4% dos indivíduos
    • Sonolência (35%)
    • Tonturas
    • Aumento de peso
    • Taquicardia (20%)
    • Dispepsia
    • Náuseas e vómitos
  • 5%–10%:
    • Febre
    • Cefaleia
    • Tremor Tremor Cyclical movement of a body part that can represent either a physiologic process or a manifestation of disease. Intention or action tremor, a common manifestation of cerebellar diseases, is aggravated by movement. In contrast, resting tremor is maximal when there is no attempt at voluntary movement, and occurs as a relatively frequent manifestation of parkinson disease. Myotonic Dystrophies
    • Síncope
    • Perturbações visuais
  • Outras precauções: já foi relatado (raros) potencial para crises epiléticas (3%), miocardite fatal, cardiomiopatia e incompetência da válvula mitral
Iloperidona 18-26 horas Pela CYP2D6 e outras CYPs em metabolitos ativos e inativos
  • > 10%:
  • 5%–10%:
    • Hipotensão ortostática
    • Aumento de peso
Lumateperona 18 horas após a administração IV
  • > 10%: Sonolência
  • 5%–10%:
Lurasidona 29-37 horas até ao estado estacionário Pela CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) em metabolitos ativos e inativos
  • > 10%:
    • Sonolência
    • Acatisia
    • EPS
    • Parkinsonismo
    • Náuseas
    • ↑ Glicemia
    • Insónia
  • 5%–10% (todos dose-dependente):
    • Agitação
    • Vómitos
    • Dispepsia
    • Ansiedade
    • Tonturas
Olanzapina 30-38 horas Glucoronidação pela CYP1A2 e UGT
  • Fortemente anticolinérgico
  • > 10%:
    • ↑ Risco de hiperprolactinemia
    • Sonolência
    • Aumento de peso
    • Hipotensão ortostática
    • Dislipidemia (10%–39%)
    • EPS
    • Xerostomia Xerostomia Decreased salivary flow. Sjögren Syndrome
    • Tonturas
    • Lesões acidentais
    • Insónia
    • ↑ ALT ALT An enzyme that catalyzes the conversion of l-alanine and 2-oxoglutarate to pyruvate and l-glutamate. Liver Function Tests
    • Hiperglicemia (12%)
  • 5%–10%:
    • Fraqueza muscular
    • Obstipação
    • Dispepsia
Paliperidona (oral, existem também formulações injetáveis de libertação prolongada de 1, 3 e 6 meses) 23 horas CYP2D6 e 3A4
  • > 10%:
    • Reação no local da injeção
    • EPS
    • Acatisia
    • Sonolência
    • Taquicardia
  • 5%–10%:
    • Aumento de peso
    • Cefaleia
    • Ansiedade
    • Hiperprolactinemia
Pimavanserina
  • 57 horas para o fármaco original
  • 200 horas para o metabolito ativo
 Pela CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) e 3A5 no metabolito ativo 5%–10%:
  • Confusão
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema periférico
  • Obstipação
  • Náuseas
  • Prolongamento do intervalo QT
Quetiapina 6-12 horas CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
  • Fortemente anticolinérgico
  • > 10%:
    • Tonturas
    • Sedação ( 30%–50% )
    • EPS
    • ↑ Glicemia
    • ↑ Pressão arterial diastólica em até 41% (mas hipotensão ortostática em 4%–5% )
    • ↑ Triglicerídeos
    • ↑ Colesterol total
    • Obstipação
    • Xerostomia Xerostomia Decreased salivary flow. Sjögren Syndrome
    • Cefaleia
  • 5%–10%:
    • Dispepsia
    • Dor abdominal
    • Tremor Tremor Cyclical movement of a body part that can represent either a physiologic process or a manifestation of disease. Intention or action tremor, a common manifestation of cerebellar diseases, is aggravated by movement. In contrast, resting tremor is maximal when there is no attempt at voluntary movement, and occurs as a relatively frequent manifestation of parkinson disease. Myotonic Dystrophies
Risperidona 20 horas Pela CYP2D6 em metabolitos ativos (paliperidona) e inativos
  • > 10%:
    • Sonolência (42%), mas também pode provocar insónia (28%)
    • Agitação (22%)
    • Ansiedade (13%)
    • Cefaleia
    • Parkinsonismo/ tremor Tremor Cyclical movement of a body part that can represent either a physiologic process or a manifestation of disease. Intention or action tremor, a common manifestation of cerebellar diseases, is aggravated by movement. In contrast, resting tremor is maximal when there is no attempt at voluntary movement, and occurs as a relatively frequent manifestation of parkinson disease. Myotonic Dystrophies ( 30%–50% )
  • 5%–10%:
    • Acatisia
    • Aumento do apetite
    • Náuseas/vómitos
    • Incontinência urinária
    • Rinorreia
    • Obstipação
    • Dispepsia
    • Enurese
    • Prolongamento do intervalo QT e hiperprolactinemia: < 4%
Ziprasidone Ziprasidone Second-Generation Antipsychotics
  • Oral: 7 horas
  • IM: 2–5 horas
 CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
  • Prolongamento do intervalo QT
  • Hiperprolactinemia (frequência desconhecida)
  • > 10%:
    • Sonolência
    • Cefaleia
    • Náuseas
    • EPS
    • Tonturas
  • 5%–10%:
    • Obstipação
    • Dispepsia
*Aqueles que são objetivados em mais de 5% dos indivíduos estão listados.

Referências

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  2. Keshavan, M. S. (2025). Antipsychotic Medications. MSD Manual Professional Version. Retrieved October 16, 2025, from https://www.msdmanuals.com/professional/psychiatric-disorders/schizophrenia-and-related-disorders/antipsychotic-medications
  3. DeBattista, C. (2017). Antipsychotic agents & lithium. In Katzung, B.G. et al. (Eds.), Basic and Clinical Pharmacology, 14th ed. Vol. 1. McGraw-Hill, pp. 511–523.
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  5. Medscape. (n.d.). Asenapine (Saphris). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/saphris-asenapine-999301
  6. Medscape. (n.d.). Brexpiprazole (Rexulti). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/rexulti-brexpiprazole-1000003
  7. Medscape. (n.d.). Cariprazine (Vraylar). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/vraylar-cariprazine-999874
  8. Medscape. (n.d.). Clozapine (Clozaril, Versacloz). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/clozaril-versacloz-clozapine-342972
  9. Medscape. (n.d.). Iloperidone (Fanapt). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/fanapt-iloperidone-999104
  10. Medscape. (n.d.). Lumateperone (Caplyta). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/caplyta-lumateperone-1000316
  11. Medscape. (n.d.). Lurasidone (Latuda). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/latuda-lurasidone-999605
  12. Medscape. (n.d.). Olanzapine (Zyprexa, Zyprexa Relprevv). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/zyprexa-relprevv-olanzapine-342979
  13. Medscape. (n.d.). Paliperidone (Invega, Invega Sustenna, Invega Trinza). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/invega-sustenna-invega-trinza-paliperidone-342992
  14. Medscape. (n.d.). Pimavanserin (Nuplazid). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/nuplazid-pimavanserin-1000027
  15. Medscape. (n.d.). Quetiapine (Seroquel, Seroquel XR). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/seroquel-xr-quetiapine-342984
  16. Medscape. (n.d.). Risperidone (Perseris, Risperdal Consta). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/perseris-risperdal-consta-risperidone-342986
  17. Medscape. (n.d.). Ziprasidone (Geodon). Retrieved October 16, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/geodon-ziprasidone-342985
  18. Mauri, M.C., et al. (2014). Clinical pharmacology of atypical antipsychotics: an update. EXCLIJ 13:1163–1191. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417330/
  19. Myles, N., et al. (2018). Meta-analysis examining the epidemiology of clozapine-associated neutropenia. Acta Psychiatrica Scandinavica 138:101–109. https://doi.org/10.1111/acps.12898
  20. Divac, N., Prostran, M., Jakovcevski, I., Cerovac, N. (2014). Second-generation antipsychotics and extrapyramidal adverse effects. BioMed Research International. 2014:656370. https://www.hindawi.com/journals/bmri/2014/656370/
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