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Nitroimidazoles

Nitroimidazoles

Los nitroimidazoles son promedicamentos compuestos por un anillo de imidazol unido a un grupo nitro. Los nitroimidazoles se utilizan principalmente como antibióticos y se reducen dentro de los microorganismos susceptibles, dando lugar a la formación de radicales libres y a la alteración de la integridad del ADN. El metronidazol y el tinidazol son los medicamentos más utilizados de la clase y son funcionalmente activos contra los protozoos como contra las bacterias anaerobias. Estos medicamentos se utilizan a menudo para las infecciones intraabdominales y ginecológicas. Puede producirse una reacción tipo disulfiram (náuseas, vómitos y rubores) con el consumo simultáneo de alcohol. Otros efectos secundarios son disgeusia, neuropatía periférica, decoloración de la orina y convulsiones.

Última actualización: Sep 1, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

Los nitroimidazoles están compuestos por un anillo de imidazol unido a un grupo nitro.

Estructura química del metronidazol

Estructura química del metronidazol:
El metronidazol está compuesto por un anillo de imidazol unido a un grupo nitro (NO2)

Imagen: “Metronidazol” por NEUROtiker. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Los nitroimidazoles se difunden de manera pasiva hacia la célula microbiana.
  • Nitrorreductasas (producidas por los organismos susceptibles) → reducen el grupo nitro de la molécula y por ende, activándola
  • Resultan en la producción de:
    • Radicales libres
    • Metabolitos citotóxicos → interactúan con el ADN de la bacteria → rotura de hebras y desestabilización
  • Se produce la muerte celular.
  • Efecto:
    • Bactericida contra bacterias anaerobias
    • Antiprotozoo

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Amebicides – Antiprotozoal Agents

Farmacocinética

Lo siguiente describe la farmacocinética del metronidazol (medicamento prototipo de la clase) y del tinidazol.

Absorción

  • Se absorbe casi completamente cuando se administra por vía oral
  • Biodisponibilidad > 90%

Distribución

  • Se distribuye ampliamente en los tejidos
  • Baja unión a proteínas (< 20%)
  • Atraviesa la barrera hematoencefálic

Metabolismo y excreción

  • Se metaboliza ampliamente en el hígado
  • Se excreta principalmente en la orina

Indicaciones

Cobertura antimicrobiana

  • Bacterias anaerobias:
    • Helicobacter pylori
    • Bacteroides
    • Clostridium (incluyendo C. difficile)
    • Gardnerella
  • Protozoos:
    • Giardia
    • Entamoeba
    • Trichomonas

Tipos de infecciones

  • Colitis pseudomembranosa
  • Infecciones ginecológicas (incluida la vaginosis bacteriana)
  • Amebiasis
  • Uretritis no gonocócica
  • Infecciones intraabdominales
  • Abscesos intracraneales

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

  • Malestar gastrointestinal
  • Reacción tipo disulfiram con el alcohol (debido a la inhibición del aldehído deshidrogenasa)
  • Disgeusia (sabor metálico)
  • Neuropatía periférica
  • Cefalea
  • Mareo
  • Convulsiones
  • Decoloración de la orina (color rojo-marrón)

Contraindicaciones

  • Embarazo (1er trimestre)
  • Lactancia materna
  • Deterioro hepático severo

Interacciones medicamentosas

  • Preparaciones que contengan etanol:
    • Jarabes para la tos
    • Trimetroprim-sulfametoxazol intravenoso
  • Disulfiram: puede causar psicosis aguda
  • ↓ Eliminación de:
    • Litio
    • Ergotamina
  • ↓ Metabolismo hepático de:
    • Fenitoína
    • Warfarina
    • Carbamazepina

Mecanismo de Resistencia

La resistencia al metronidazol es rara, pero puede ocurrir por:

  • ↓ Tasa de reducción del metronidazol en el interior de los anaerobios
  • ↓ La captación del medicamento
  • ↑ Eflujo del medicamento de la célula
  • ↑ Actividad de la lactato deshidrogenasa
  • ↑ Actividad de las enzimas de reparación del ADN
  • ↑ Capacidad de eliminación del oxígeno

Comparación de Antibióticos

La siguiente tabla compara varias clases de antibióticos con cobertura anaeróbica:

Tabla: Comparación de varias clases de antibióticos con cobertura anaeróbica
Clase del medicamento Mecanismo de acción Efecto Cobertura
Carbapenémicos
  • Se unen de forma irreversible a las proteínas fijadoras de penicilina
  • Inhiben la síntesis de la pared celular
 Bactericidas
  • Gram-positivos
  • Aerobios gram-negativos
  • Anaerobios
Fluoroquinolonas
  • Inhiben la síntesis de ADN
  • Provocan la rotura del ADN
 Bactericidas
  • Gram-positivos
  • Aerobios gram-negativos
  • Anaerobios
  • Organismos atípicos
Lincosamidas
  • Se unen de forma reversible a la subunidad 50S
  • Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas
 Bacteriostáticos
  • Gram-positivos
  • Anaerobios
Nitroimidazoles
  • Producen radicales libres
  • Provocan la rotura del ADN
  • Bactericidas
  • Antiprotozoos
  • Bacterias anaeróbicas
  • Protozoos
Tabla de sensibilidad a los antibióticos

Sensibilidad a los antibióticos:
Gráfico que compara la cobertura microbiana de diferentes antibióticos para cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos y anaerobios.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Referencias

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