Farmacocinética y Farmacodinamia

Descripción General

La farmacocinética y la farmacodinamia son campos de estudio que se centran en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la interacción entre los LOS Neisseria medicamentos y el cuerpo.

La farmacocinética es el estudio de cómo el cuerpo humano interactúa con un medicamento:

• Absorción
• Distribución
• Metabolismo/eliminación

La farmacodinamia es el estudio de los LOS Neisseria efectos de un medicamento y su mecanismo de acción específico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum cada órgano, incluidos los LOS Neisseria efectos a nivel celular:

• Dinámica de unión medicamento-receptor
• Mecanismo de acción del medicamento
• Respuesta fisiológica

Farmacocinética: Absorción

Definición

La absorción es la transferencia de un medicamento o sustancia desde el sitio de administración al AL Amyloidosis torrente sanguíneo y está determinada por:

• Las propiedades fisicoquímicas del medicamento:
  • Solubilidad en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lípidos
  • Tamaño de la partícula
  • Grado de ionización
• Formulación del medicamento
• Ruta de administración
  • Oral
  • Intravenosa
  • Intramuscular

Administración oral

La absorción a través del tracto gastrointestinal se ve VE Ventilation: Mechanics of Breathing afectada por:

• Diferencias en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el pH pH The quantitative measurement of the acidity or basicity of a solution. Acid-Base Balance luminal a lo largo del tracto gastrointestinal:
  • La mayoría de los LOS Neisseria medicamento son ácidos o bases Bases Usually a hydroxide of lithium, sodium, potassium, rubidium or cesium, but also the carbonates of these metals, ammonia, and the amines. Acid-Base Balance orgánicas débiles.
  • Los LOS Neisseria medicamento existen en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum formas no ionizadas y ionizadas.
  • La forma no ionizada es generalmente soluble en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lípidos (lipofílica) y se difunde fácilmente a través de las membranas celulares.
  • La forma ionizada tiene alta solubilidad en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum agua (hidrofílica).
  • La proporción de la forma no ionizada está determinada por:
    • El pH pH The quantitative measurement of the acidity or basicity of a solution. Acid-Base Balance ambiental
    • El pKa (constante de disociación ácida) del medicamento: el pH pH The quantitative measurement of the acidity or basicity of a solution. Acid-Base Balance en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el que las concentraciones de formas ionizadas y no ionizadas son iguales
• Superficie por volumen luminal:
  • El intestino delgado tiene la mayor superficie.
  • La mayor parte de la absorción se produce en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el intestino delgado.
• Perfusión sanguínea de la membrana absorbente:
  • La disminución del flujo sanguíneo (e.g., en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el shock Shock Shock is a life-threatening condition associated with impaired circulation that results in tissue hypoxia. The different types of shock are based on the underlying cause: distributive (↑ cardiac output (CO), ↓ systemic vascular resistance (SVR)), cardiogenic (↓ CO, ↑ SVR), hypovolemic (↓ CO, ↑ SVR), obstructive (↓ CO), and mixed. Types of Shock) reduce la absorción.
• Presencia de bilis y moco:
  • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el estómago, una gruesa capa de moco limita la absorción del medicamento.
• Reacciones químicas:
  • Hidrólisis por ácido gástrico o enzimas digestivas
  • Metabolismo por la flora bacteriana del tracto gastrointestinal
• Tiempo de tránsito:
  • El tránsito rápido (e.g., estados diarreicos) a través del tracto gastrointestinal dificultará la absorción.
  • El retraso en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el vaciamiento gástrico afectará la absorción por el intestino delgado.
• La naturaleza de las membranas epiteliales (véase más abajo)

Los LOS Neisseria medicamento atravesarán las membranas a través de:

• Difusión pasiva, dependiendo de:
  • Grado de gradiente de concentración a través de la membrana: los LOS Neisseria medicamento se mueven de áreas de alta a baja concentración.
  • Liposolubilidad del medicamento: debido a que las membranas son lipídicas, los LOS Neisseria medicamento solubles en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lípidos se difunden más rápidamente.
  • Tamaño de las partículas del medicamento: las partículas pequeñas penetran las membranas más rápidamente.
  • Grado de ionización: porque determina la liposolubilidad
  • Área de superficie de absorción: cuanto mayor es la superficie, mayor es la difusión
  • La ley de Fick gobierna la difusión pasiva, mostrando que la tasa de difusión es proporcional a:

D: constante de difusión del medicamento
A: área de superficie de la membrana
T: espesor de la membrana
C: gradiente de concentración

• Difusión pasiva facilitada:
  • Requiere la presencia de una molécula portadora que se una al AL Amyloidosis medicamento y lo transporte a través de la membrana
  • La difusión todavía ocurre a lo largo de un gradiente de concentración.
  • No requiere gasto energético
• Transporte activo:
  • Requiere gasto energético
  • Puede ocurrir contra un gradiente de concentración
  • Ocurre con medicamentos que son similares a sustancias endógenas—i.e., vitaminas, azúcares, aminoácidos
• Pinocitosis:
  • El líquido o las partículas son endocitados por la célula en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum forma de vesículas
  • Requiere gasto energético

Biodisponibilidad

• La extensión y la velocidad a la que un medicamento entra en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la circulación sistémica, accediendo así al AL Amyloidosis sitio de acción
• Relevante solo para medicamentos administrados por vía oral, ya que los LOS Neisseria medicamentos intravenosos tienen una biodisponibilidad del 100%
• Factores que afectan la biodisponibilidad:
  • Cualquier cosa que afecte la absorción
  • Metabolismo hepático de 1er paso
    • Los LOS Neisseria medicamento absorbidos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tracto gastrointestinal pasan por la circulación portal y terminan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado.
    • El hígado metaboliza el medicamento antes de que entre en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la circulación sistémica, lo que reduce la biodisponibilidad del medicamento.
  • Circulación enterohepática:
    • El medicamento se absorbe en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tracto gastrointestinal y, a través de la circulación portal, es captado por el hígado.
    • El medicamento activo o sus metabolitos se excretan en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la bilis y luego en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el intestino.
    • La microbiota intestinal desconjuga los LOS Neisseria metabolitos de los LOS Neisseria medicamentos para liberar la molécula original del medicamento.
    • Luego, el medicamento se reabsorbe en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el intestino → se reinicia el ciclo
    • La recirculación puede producir múltiples picos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la concentración plasmática del medicamento.

Farmacocinética: Distribución

Definición

La distribución es la medida en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum que un medicamento se transporta desde la circulación sistémica a los LOS Neisseria tejidos y órganos diana.

Volumen de distribución (Vd)

• Volumen necesario para contener la cantidad total de un medicamento a la misma concentración en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum que se observa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products
• También se puede conceptualizar como la relación entre la cantidad de medicamento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum un cuerpo (dosis) y la concentración del medicamento medida en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum sangre y plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products y libre en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el líquido intersticial
• Un volumen teórico que proporciona una referencia para la concentración plasmática esperada para una dosis dada

La ecuación para el volumen de distribución:

Factores que afectan la distribución de medicamentos

• Permeabilidad tisular de medicamento; depende de las características del medicamento:
  • Tamaño molecular: las moléculas más pequeñas se distribuyen en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum mayor medida en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria tejidos.
  • pKa: determina el grado de ionización y, por lo tanto, la lipofilia:
    • Los LOS Neisseria medicamentos lipofílicos se disuelven en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lípidos: difusión de lípidos
    • Los LOS Neisseria medicamentos lipofílicos pueden atravesar las membranas celulares lipídicas.
    • Los LOS Neisseria medicamentos lipofílicos pueden atravesar las barreras hematoencefálica y placentaria.
    • Los LOS Neisseria medicamentos hidrofílicos se disuelven en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum agua: difusión acuosa
    • Los LOS Neisseria medicamentos hidrofílicos requieren poros o transportadores para atravesar las membranas.
• Barreras tisulares:
  • Barrera hematoencefálica: en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria capilares cerebrales, las células endoteliales están conectadas por uniones intercelulares estrechas.
  • Barrera placentaria: formada por la membrana basal trofoblástica fetal y una capa endotelial
  • Barrera hematotesticular: formada por uniones estrechas entre las células testiculares de Sertoli
• Gasto cardíaco/flujo sanguíneo regional:
  • Cuanto mayor sea el flujo sanguíneo del órgano, mayor será la distribución del medicamento
  • Cuanto más grande es el órgano, mayor es el flujo de sangre hacia el mismo
• Grado de unión a proteínas:
  • La albúmina es la principal proteína de unión a medicamentos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products.
  • Otras proteínas de unión son la glicoproteína ácida alfa-1 y las lipoproteínas.
  • Solo el medicamento libre puede difundirse pasivamente a sitios extravasculares o tisulares para ejercer sus efectos.
  • La concentración de medicamento libre en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products determina la concentración del medicamento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el sitio activo y la eficacia.
  • Los LOS Neisseria medicamentos unidos a la albúmina permanecen intravasculares.
  • La alta unión a proteínas disminuye el volumen de distribución, ya que los LOS Neisseria medicamentos no pueden difundirse en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria tejidos.
  • Los LOS Neisseria medicamentos libres pueden difundirse y unirse a los LOS Neisseria tejidos y tener un gran volumen de distribución.
• Composición corporal:
  • Agua extracelular: afecta el volumen de distribución de medicamentos hidrofílicos
  • Tejido adiposo: afecta el volumen de distribución de medicamentos lipofílicos
• Edad:
  • El agua corporal total es más alta en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria lactantes.
  • El contenido de grasa es mayor en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lactantes y adultos mayores.
  • El músculo esquelético es menor en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lactantes y adultos mayores.
  • Composición de órganos: sistema nervioso inmaduro en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lactantes → mayor distribución de medicamentos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el cerebro
  • El contenido de proteína plasmática es menor en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum lactantes y adultos mayores.
• Sexo:
  • Las mujeres tienen menos agua corporal total, debido a su tamaño más pequeño, y más tejido adiposo.
• Embarazo:
  • El aumento del volumen de sangre conduce a un mayor Vd.
  • El feto es un compartimento separado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el que se pueden distribuir los LOS Neisseria medicamentos.
• Obesidad:
  • El alto tejido adiposo conduce a una mayor distribución y acumulación de medicamentos lipofílicos.
• Los LOS Neisseria estados patológicos pueden afectar:
  • Concentraciones de albúmina plasmática
  • Perfusión tisular: i.e., hipoperfusión en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el shock Shock Shock is a life-threatening condition associated with impaired circulation that results in tissue hypoxia. The different types of shock are based on the underlying cause: distributive (↑ cardiac output (CO), ↓ systemic vascular resistance (SVR)), cardiogenic (↓ CO, ↑ SVR), hypovolemic (↓ CO, ↑ SVR), obstructive (↓ CO), and mixed. Types of Shock
  • pH pH The quantitative measurement of the acidity or basicity of a solution. Acid-Base Balance tisular: i.e., acidosis Acidosis A pathologic condition of acid accumulation or depletion of base in the body. The two main types are respiratory acidosis and metabolic acidosis, due to metabolic acid build up. Respiratory Acidosis láctica por sepsis Sepsis Systemic inflammatory response syndrome with a proven or suspected infectious etiology. When sepsis is associated with organ dysfunction distant from the site of infection, it is called severe sepsis. When sepsis is accompanied by hypotension despite adequate fluid infusion, it is called septic shock. Sepsis and Septic Shock
  • Alteración de las barreras fisiológicas: la meningitis Meningitis Meningitis is inflammation of the meninges, the protective membranes of the brain, and spinal cord. The causes of meningitis are varied, with the most common being bacterial or viral infection. The classic presentation of meningitis is a triad of fever, altered mental status, and nuchal rigidity. Meningitis altera la barrera hematoencefálica.
• Dieta:
  • Una dieta rica en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum grasas aumenta los LOS Neisseria ácidos grasos libres, que compiten con los LOS Neisseria medicamentos para unirse a la albúmina.
  • La desnutrición disminuye los LOS Neisseria niveles de albúmina en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products, lo que afecta la unión del medicamento y la distribución tisular.
• Interacciones medicamentosas:
  • El desplazamiento se produce cuando se administran de forma concomitante 2 medicamentos que tienen la misma afinidad por el mismo sitio de unión.

Farmacocinética: Metabolismo

Biotransformación

La biotransformación es el proceso a través del cual el cuerpo humano transforma químicamente los LOS Neisseria medicamentos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum diferentes moléculas para hacer que el compuesto sea farmacológicamente activo o para facilitar la eliminación.

• El metabolismo es un tipo de biotransformación.
• Generalmente, tiene lugar en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado, a través de enzimas hepáticas
• Cuando un medicamento o compuesto original se metaboliza, se puede convertir en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum:
  • Forma inactiva
  • Forma farmacológicamente activa
  • Metabolito tóxico

Fases de la biotransformación

• Reacciones de fase I: transforma el medicamento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum un metabolito polar, lo que lo hace HACE Altitude Sickness más soluble en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum agua
  • Esto se hace HACE Altitude Sickness desenmascarando o insertando un grupo polar (–OH, –SH, –NH₂).
  • Realizado por isoenzimas del citocromo P450 (CYP450) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado
  • El 75% de los LOS Neisseria medicamentos son metabolizados por CYP450-3A4, CYP450-3A5 y CYP450-2D6.
• Reacciones de fase II: conjugación del metabolito con compuestos para aumentar la solubilidad en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum agua, que incluyen:
  • Glucuronidación
  • Acetilación
  • Conjugación de glutatión
  • Sulfatación
  • Metilación
• Reacciones de fase III: mayor procesamiento de los LOS Neisseria medicamentos, que incluye:
  • Preparación de un medicamento para su excreción en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la bilis, la orina u otros lúmenes
  • Unión a proteínas de transporte, generalmente glicoproteínas P
• No todos los LOS Neisseria medicamentos pasan por las 3 fases.
• Existe una gran variabilidad genética en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la actividad de las enzimas involucradas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las 3 fases.
• Como resultado, los LOS Neisseria individuos pueden presentar diferencias significativas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum su capacidad para metabolizar el mismo medicamento.
• Un gran número de medicamentos pueden inducir e inhibir el sistema enzimático P450.

Factores que afectan el metabolismo de los LOS Neisseria medicamentos

• Diferencias genéticas de CYP450
• Inhibición competitiva de CYP450:
  • Los LOS Neisseria medicamentos pueden competir por la misma vía.
  • Un medicamento puede inhibir o inducir el metabolismo de otro medicamento.
• Inhibición directa de CYP450:
  • Amiodarona, ritonavir Ritonavir An HIV protease inhibitor that works by interfering with the reproductive cycle of HIV. It also inhibits cytochrome p-450 cyp3a. Anti-HIV Drugs, cimetidina, jugo de toronja, cimetidina, fluconazol
  • Inhibidores suicidas: inhibición irreversible de enzimas/receptores, e.g., secobarbital
• Inducción de CYP450:
  • Medicamentos anticonvulsivantes, etanol, hierba de San Juan, rifampicina
• Inhibición de la glicoproteína P (mutación multirresistente a medicamentos (MDR1))
  • Mueve los LOS Neisseria medicamentos desde el interior de la célula hasta el lumen intestinal
  • La inhibición de MDR1 aumenta los LOS Neisseria niveles intracelulares del medicamento, lo que provoca toxicidad
  • Los LOS Neisseria inhibidores incluyen verapamilo y jugo de toronja.
  • Los LOS Neisseria medicamentos metabolizados por MDR1 incluyen ciclosporina y digoxina
• Cantidad de flujo de sangre al AL Amyloidosis hígado

Tasa de metabolismo

• Cinética de 1er orden:
  • A concentraciones terapéuticas, el medicamento solo ocupa una pequeña fracción de los LOS Neisseria sitios de la enzima metabolizadora.
  • La tasa de metabolismo aumenta con la concentración del medicamento.
  • La tasa de metabolismo del medicamento es una fracción constante del medicamento que queda en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el cuerpo.
  • El medicamento tiene una vida media específica: tiempo necesario para que la concentración plasmática se reduzca a la mitad de su valor original.
• Cinética de orden cero:
  • La mayoría de los LOS Neisseria sitios de unión a medicamentos de las enzimas metabolizadoras están ocupados.
  • El metabolismo funciona a su máxima velocidad y no cambia en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum proporción a la concentración del medicamento.
  • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum este caso, no se puede determinar una vida media específica.
  • A medida que aumenta la concentración del medicamento, el metabolismo cambia de una cinética de 1er orden a una de orden cero.

Mnemotecnia para inductores e inhibidores de CYP450

• Inductores: “PARC GPS” ( en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum inglés)
  • P – Phenytoin Phenytoin An anticonvulsant that is used to treat a wide variety of seizures. The mechanism of therapeutic action is not clear, although several cellular actions have been described including effects on ion channels, active transport, and general membrane stabilization. Phenytoin has been proposed for several other therapeutic uses, but its use has been limited by its many adverse effects and interactions with other drugs. First-Generation Anticonvulsant Drugs (fenitoína)
  • A – Alcohol (etanol)
  • R – Rifampin Rifampin A semisynthetic antibiotic produced from streptomyces mediterranei. It has a broad antibacterial spectrum, including activity against several forms of Mycobacterium. In susceptible organisms it inhibits dna-dependent RNA polymerase activity by forming a stable complex with the enzyme. It thus suppresses the initiation of RNA synthesis. Rifampin is bactericidal, and acts on both intracellular and extracellular organisms. Epiglottitis (rifampina)
  • C – Carbamazepine Carbamazepine A dibenzazepine that acts as a sodium channel blocker. It is used as an anticonvulsant for the treatment of grand mal and psychomotor or focal seizures. It may also be used in the management of bipolar disorder, and has analgesic properties. First-Generation Anticonvulsant Drugs (carbamazepina)
  • G -Griseofulvin (griseofulvina)
  • P – Phenobarcital (fenobarbital)
  • S – Smoking Smoking Willful or deliberate act of inhaling and exhaling smoke from burning substances or agents held by hand. Interstitial Lung Diseases (tabaquismo)
  • S – St. John’s wort (hierba de San Juan)
• Inhibidores: “PACMAN-G” ( en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum inglés)
  • P – Protease inhibitors Protease Inhibitors Compounds which inhibit or antagonize biosynthesis or actions of proteases (endopeptidases). Anti-HIV Drugs (inhibidores de la proteasa)
  • A – Azole antifungals (antifúngicos azólicos)
  • C – Cimetidine Cimetidine A histamine congener, it competitively inhibits histamine binding to histamine h2 receptors. Cimetidine has a range of pharmacological actions. It inhibits gastric acid secretion, as well as pepsin and gastrin output. Antihistamines (cimetidina)
  • M – Macrolides Macrolides Macrolides and ketolides are antibiotics that inhibit bacterial protein synthesis by binding to the 50S ribosomal subunit and blocking transpeptidation. These antibiotics have a broad spectrum of antimicrobial activity but are best known for their coverage of atypical microorganisms. Macrolides and Ketolides (macrólidos)
  • A – Amiodarone Amiodarone An antianginal and class III antiarrhythmic drug. It increases the duration of ventricular and atrial muscle action by inhibiting potassium channels and voltage-gated sodium channels. There is a resulting decrease in heart rate and in vascular resistance. Pulmonary Fibrosis (amiodarona)
  • N – Nondihydropyridine calcium Calcium A basic element found in nearly all tissues. It is a member of the alkaline earth family of metals with the atomic symbol ca, atomic number 20, and atomic weight 40. Calcium is the most abundant mineral in the body and combines with phosphorus to form calcium phosphate in the bones and teeth. It is essential for the normal functioning of nerves and muscles and plays a role in blood coagulation (as factor IV) and in many enzymatic processes. Electrolytes channel blockers (bloqueadores de los LOS Neisseria canales de calcio (BCC) no dihidropiridínicos)
  • G – Grapefruit juice (jugo de toronja)

Farmacodinamia: Receptores de Medicamentos y Efectores

Los LOS Neisseria receptores son macromoléculas involucradas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la señalización química entre y dentro de las células.

• Estos receptores pueden estar ubicados en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la membrana de la superficie celular o dentro del citoplasma:
  • Los LOS Neisseria receptores de la superficie celular tienen una fracción transmembrana que los LOS Neisseria conecta con el citoplasma:
    • Receptores acoplados a proteína G
    • Receptores de tirosina quinasa
    • Canales iónicos
  • Receptores intracelulares (e.g., receptores de esteroides): el medicamento o ligando debe ser lipofílico.
    • Receptores de esteroides
    • Receptores de hormonas tiroideas
    • Receptores de vitamina A y D
• Un medicamento puede unirse a una región molecular específica del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors llamada sitio de reconocimiento.
  • El sitio de reconocimiento de un medicamento puede ser diferente al AL Amyloidosis de otro medicamento que se une al AL Amyloidosis mismo receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors.
• Un medicamento que se une a un receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors puede activarlo o desactivarlo, lo que aumenta o disminuye la función:
  • Los LOS Neisseria agonistas activan los LOS Neisseria receptores para producir la respuesta deseada.
  • Los LOS Neisseria antagonistas previenen la activación del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors:
    • Puede ser reversible o irreversible (antagonistas suicidas)
    • Los LOS Neisseria antagonistas competitivos evitan la unión del agonista al AL Amyloidosis receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors.
    • Los LOS Neisseria antagonistas no competitivos permiten la unión del agonista al AL Amyloidosis receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors, pero reducen o previenen su efecto.
• La capacidad de un medicamento para afectar a un receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors determinado está relacionada con su:
  • Afinidad: probabilidad de que el medicamento ocupe un receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum un momento dado
    • La afinidad y la actividad de un medicamento están determinadas por su estructura química.
    • La afinidad de un medicamento por el receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors determina la cantidad de medicamento necesaria para producir un efecto terapéutico.
  • Eficacia intrínseca: grado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum que un ligando activa los LOS Neisseria receptores y conduce a una respuesta celular
• El tiempo de persistencia del complejo medicamento-receptor determina el efecto farmacológico:
  • La ocupación transitoria del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors produce el efecto farmacológico deseado
• Regulación positiva y negativa del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors: la densidad del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors es proporcional a la unión del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors.
  • La baja concentración del medicamento conduce a la regulación positiva de los LOS Neisseria receptores
  • La alta concentración del medicamento conduce a la regulación negativa de los LOS Neisseria receptores
• Tolerancia: reducción del efecto del medicamento con el tiempo debido a cambios en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el número y la función de los LOS Neisseria receptores
• 2dos mensajeros: moléculas intracelulares activadas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum respuesta a la interacción medicamento-receptor. Ejemplo:
  • El medicamento (epinefrina) se une al AL Amyloidosis receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de proteína G.
  • El receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors hace HACE Altitude Sickness un cambio en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la proteína G.
  • Las proteínas G se disocian y se unen al AL Amyloidosis efector (adenilil ciclasa).
  • El efector cataliza una reacción que aumenta la concentración del 2do mensajero (AMPc)
  • El AMPc aumenta la frecuencia cardíaca, la dilatación de los LOS Neisseria vasos sanguíneos del músculo esquelético y la descomposición del glucógeno en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum glucosa.

Farmacodinamia: Efecto del Medicamento

El efecto de un medicamento es la respuesta física que provoca. Este puede ser un efecto deseado (terapéutico) o un efecto no deseado (tóxico). El efecto puede ser modulado por la presencia de antagonistas y también está determinado por su afinidad con su receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors molecular diana. Estos efectos son medidos y se pueden representar visualmente a través de curvas.

Curvas dosis-respuesta

• Representaciones gráficas de la relación entre la dosis de un medicamento administrado y la cantidad de efecto que produce
• La dosis del medicamento se representa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el eje X y el % de respuesta máxima en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el eje Y.
• Expresado como una curva logarítmica de forma sigmoidea
• E_max: dosis o concentración del medicamento que provoca el efecto máximo (respuesta)
• ED₅₀: dosis o concentración del medicamento (EC₅₀) que produce el 50% del efecto máximo (respuesta)
• La pendiente de la curva da el cambio en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el efecto por unidad incrementada de concentración de medicamento
• Al AL Amyloidosis ver una curva de dosis-respuesta:
  • El agonista solo logra un efecto del 100%
  • Adición de antagonista competitivo: se necesita una dosis más alta de agonista para lograr un efecto del 100% → la curva se desplaza a la derecha
  • Adición de un inhibidor no competitivo: una dosis más alta de agonista no logrará un efecto del 100% y se reduce el efecto máximo alcanzable del agonista → la curva no cambia

Curvas de unión

• Expresan la concentración de un medicamento necesaria para saturar un receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors específico
• Dosis del medicamento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el eje X y % máximo de receptores unidos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el eje Y
• Expresado como una curva logarítmica de forma sigmoidea
• K_d (constante de disociación):
  • Definido como la concentración de medicamento que da como resultado que el 50% de los LOS Neisseria receptores estén unidos
  • Menor K_d → mayor afinidad de unión del medicamento por el receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors
  • Mayor K_d → menor afinidad de unión del medicamento por el receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors
  • La respuesta biológica máxima (B_max) no siempre requiere la ocupación total del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors por parte del medicamento
  • A veces, la ED₅₀ se logra con una concentración de medicamento inferior a K_d; esto se debe a la presencia de receptores “de repuesto”.
  • Los receptores “de repuesto” varían según el medicamento, órgano y la especie.

Curvas cuantales

• En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum una población, generalmente, hay alguna variación de las dosis requeridas para lograr el efecto definido del medicamento
• Una dosis-respuesta cuantal describe un efecto farmacológico definido que está presente o ausente
• La dosis de un medicamento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el eje X y el % de individuos que responden en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el eje Y para una población
• El porcentaje acumulativo de las respuestas de la población a dosis crecientes se representa en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum forma sigmoidea
• E₅₀: dosis de medicamento que provoca el efecto del medicamento definido en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el 50% de los LOS Neisseria sujetos

Curvas de toxicidad y proporciones terapéuticas

• Ilustra el rango de dosificación entre las concentraciones mínimas efectivas y mínimas tóxicas
• Un gráfico que contiene 2 curvas:
  • La curva que relaciona la dosis con la eficacia (curva dosis-respuesta)
  • La curva que relaciona la dosis con la toxicidad (curva de muerte-supervivencia)
  • Ventana terapéutica: rango entre la dosis terapéutica mínima y la dosis tóxica mínima
  • ED₅₀: dosis para el efecto deseado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el 50% de la población
  • TD₅₀: dosis para un efecto tóxico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el 50% de la población
  • Índice terapéutico: TD₅₀/ED₅₀
  • Cuanto mayor sea el índice terapéutico, más seguro será el medicamento

Curvas de potencia

• La potencia está determinada por la afinidad de un medicamento por su receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors:
  • Cuanto mayor es la afinidad, mayor es la potencia
• Las curvas de potencia consisten en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum curvas de dosis-respuesta de diferentes medicamentos para su comparación.
• La potencia es la concentración (EC₅₀) o dosis (ED₅₀) de un medicamento que produce el 50% del efecto máximo.
• Cuanto mayor sea la potencia de una medicamento, menor será su EC₅₀ (o ED₅₀)
  • Ejemplo: un medicamento con una ED₅₀ de 5 mg es 10 veces más potente que un medicamento con una ED₅₀ de 50 mg.

Eliminación y Excreción

Tasa de eliminación

La eliminación es el proceso de conversión de un medicamento en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum metabolitos inactivos, que finalmente se excretan del cuerpo.

• Hígado (hepática): órgano primario para la eliminación metabólica de los LOS Neisseria medicamentos
• Riñón (renal): órgano primario para la eliminación excretora de los LOS Neisseria medicamentos

Velocidad de eliminación del medicamento (masa/tiempo) = aclaramiento x concentración.

Aclaramiento

• Volumen de plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products libre del medicamento por unidad de tiempo (volumen/tiempo)
• Aclaramiento sistémico total (CL_total):
  • Un medicamento se puede eliminar a través de varias vías y órganos.
  • CL_total es la suma de todo el aclaramiento relevante.
  • CL_total= CL_hepático + CL_renal + CL_pulmonar + CL_otros

Aclaramiento renal

General:

• Medido por la tasa de filtración glomerular (TFG)
• Determinado por la concentración plasmática del medicamento y si experimenta secreción activa o reabsorción en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el riñón
• Los LOS Neisseria medicamentos no pueden difundirse pasivamente desde la sangre a través de la membrana glomerular si:
  • Están unidos a proteínas
  • Tienen un peso molecular > 60 000 dalton
• Algunos medicamentos se secretan activamente desde la sangre hacia los LOS Neisseria túbulos proximales.
• Muchos medicamentos se reabsorben pasivamente hacia la sangre en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria túbulos distales.

Cálculo del aclaramiento renal:

• La TFG se puede calcular:
  • Las ecuaciones de TFG ofrecen orientación sobre la dosificación de medicamentos aclarados renalmente.
  • Mide el aclaramiento urinario de un marcador de filtración endógeno
• La creatinina sérica es el marcador de filtración endógeno más utilizado.
  • El aclaramiento de creatinina se usa para estimar la TFG y medir la función renal.
  • El aclaramiento de creatinina es el volumen de plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products libre de creatinina por unidad de tiempo.
  • La creatinina es un subproducto de la degradación muscular normal y de los LOS Neisseria alimentos ricos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum proteínas.
  • Los LOS Neisseria niveles de creatinina sérica varían según la edad, el peso, el sexo y la masa muscular.
• Ecuaciones de aclaramiento renal basadas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum creatinina:
  • Cockcroft-Gault: utiliza 3 variables (edad, creatinina sérica, peso)
  • Modification of diet in renal disease (MDRD): utiliza 4 variables (edad, raza, creatinina sérica, sexo)
  • Chronic kidney disease-epidemiology (CKD-EPI): utiliza edad, raza, creatinina sérica y sexo
  • Las ecuaciones pueden sobrestimar la TFG, ya que la creatinina experimenta secreción tubular.
• Cuándo no utilizar ecuaciones de aclaramiento renal basadas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum creatinina:
  • Concentraciones de creatinina inestables
  • Extremos de masa muscular (fisicoculturistas) o dieta ( anorexia Anorexia The lack or loss of appetite accompanied by an aversion to food and the inability to eat. It is the defining characteristic of the disorder anorexia nervosa. Anorexia Nervosa)
  • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum personas parapléjicas o inmóviles
  • Enfermedades de desgaste muscular (e.g., distrofia muscular de Duchenne)
  • Dieta vegetariana o baja en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum carnes
  • Suplementos dietéticos de creatina
  • Extremos de edad
• Ecuaciones de aclaramiento renal basadas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la cistatina C:
  • Marcador de filtración renal endógeno más preciso que la creatinina
  • La cistatina C es un inhibidor de la proteasa producido por todas las células nucleadas.
  • Se somete a filtración, pero no a secreción ni reabsorción
  • La ecuación de CKD-EPI con cistatina C se utiliza para medir el aclaramiento renal en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum pacientes con baja masa muscular.

Excreción biliar

• Algunos medicamentos se excretan extensamente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la bilis.
• Estos medicamentos experimentan un transporte activo contra un gradiente de concentración.
• Es más probable que los LOS Neisseria medicamentos se excreten en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la bilis si:
  • Tienen alto peso molecular
  • Contienen grupos polares y lipofílicos
• La conjugación con ácido glucurónico facilita la excreción biliar.
• El ciclo enterohepático limita la excreción biliar de medicamentos.

Cinética de eliminación

• Vida media (T_1/2): tiempo ( en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum minutos u horas) requerido para que la concentración plasmática de un medicamento disminuya en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum un 50% después de completar la absorción y distribución del medicamento:
  • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum otras palabras, la cantidad de tiempo que lleva eliminar la mitad del medicamento
  • Por lo general, se requieren 5 vidas medias para eliminar completamente un medicamento
  • Estado estacionario: la concentración de medicamento absorbido es igual a la concentración de medicamento eliminado
• Cinética de 1er orden:
  • Se elimina un porcentaje o fracción constante de medicamento por unidad de tiempo.
  • La eliminación es directamente proporcional a la concentración del medicamento.
  • También conocida como cinética lineal o no saturable
• Cinética de orden cero:
  • Se elimina una cantidad constante de medicamento por unidad de tiempo
  • La eliminación es independiente de la concentración del medicamento
  • También conocida como cinética saturable, no lineal o independiente de la concentración