Glucocorticóides

Os glicocorticóides são uma classe dentro da família dos corticosteróides. Os glicocorticóides são quimicamente e funcionalmente semelhantes ao cortisol Cortisol Glucocorticoids endógeno. Estão indicados em múltiplas condições, que beneficiam sobretudo dos efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores desta classe de fármacos. Estes fármacos são ainda utilizados em condições que requerem reposição fisiológica de glicocorticóides. Apesar do seu uso extensivo, os glicocorticóides podem produzir muitos e variados efeitos adversos e devem ser usados criteriosamente. Os seus efeitos imunossupressores podem predispor os indivíduos a infeções, devendo ser evitados naqueles com infeções não controladas. Além disso, a terapêutica a longo prazo pode levar à supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA) e, dessa forma, a descontinuação da corticoterapia deve ser realizada gradualmente para evitar insuficiência adrenal.

Last updated: Jul 8, 2022

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Estrutura Química e Farmacodinâmica

Estrutura química

  • Os glicocorticóides são análogos sintéticos do cortisol Cortisol Glucocorticoids e da cortisona.
  • Podem ser:
    • Fluorados (dexametasona, betametasona)
    • Metilados (metilprednisolona)

Fisiologia

  • Os glicocorticóides endógenos são:
    • Derivados do colesterol (que é sintetizado a partir do acetil-CoA)
    • Secretados pela zona fasciculada.
  • Efeitos: responder a desencadeantes imediatos
    • ↑ Energia imediatamente disponível através:
      • Catabolismo de gorduras e proteínas → ↑ níveis de aminoácidos e lípidos no sangue
      • Gliconeogénese
      • Estimulação do apetite
    • Eritrocitose
    • ↑ Cálcio sérico proveniente da reabsorção óssea (leva a ↓ da densidade mineral óssea ao longo do tempo)
    • Efeitos anti-inflamatórios:
      • ↓ Inflamação
      • ↓ Permeabilidade dos vasos sanguíneos
      • A exposição a longo prazo suprime o sistema imunológico
  • Regulados pelo eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA)

Mecanismo de ação

  • Os glicocorticóides entram na célula → ligam-se aos recetores de glicocorticóides
  • Translocação para o núcleo → liga-se a sequências específicas de DNA DNA A deoxyribonucleotide polymer that is the primary genetic material of all cells. Eukaryotic and prokaryotic organisms normally contain DNA in a double-stranded state, yet several important biological processes transiently involve single-stranded regions. DNA, which consists of a polysugar-phosphate backbone possessing projections of purines (adenine and guanine) and pyrimidines (thymine and cytosine), forms a double helix that is held together by hydrogen bonds between these purines and pyrimidines (adenine to thymine and guanine to cytosine). DNA Types and Structure (elementos de resposta aos glicocorticóides) → resulta em:
    • Ativação da transcrição
    • Inibição da transcrição
  • Resulta em efeitos metabólicos (semelhantes à fisiologia normal)
  • Os efeitos específicos do sistema imune genómico incluem:
    • Bloqueio de regiões promotoras de genes Genes A category of nucleic acid sequences that function as units of heredity and which code for the basic instructions for the development, reproduction, and maintenance of organisms. DNA Types and Structure pró-inflamatórios
    • Transcrição de produtos de genes Genes A category of nucleic acid sequences that function as units of heredity and which code for the basic instructions for the development, reproduction, and maintenance of organisms. DNA Types and Structure anti-inflamatórios
    • Diminuição da síntese de citocinas inflamatórias
  • Efeitos adicionais:
    • ↓ Secreção de citocinas inflamatórias
    • ↑ Síntese de ECA → degradação de bradicinina
      • ↓ Permeabilidade capilar
      • ↓ Vasodilatação
    • ↓ Síntese de fosfolipase A2 e COX-2 → ↓ síntese de prostaglandinas e leucotrienos
    • ↓ Migração de PMNs
    • ↓ Libertação de histamina

Classificação

Por via de administração

  • Sistémica (descrita abaixo)
  • Tópica:
    • Betametasona
    • Clobetasol Clobetasol A derivative of prednisolone with high glucocorticoid activity and low mineralocorticoid activity. Absorbed through the skin faster than fluocinonide, it is used topically in treatment of psoriasis but may cause marked adrenocortical suppression. Glucocorticoids
    • Fluocinomida
    • Fluticasona
    • Hidrocortisona
    • Mometasona
    • Triancinolona
  • Inalada:
    • Beclometasona
    • Budesonida
    • Fluticasona
    • Mometasona

Por duração de ação

Os glicocorticóides sistémicos podem ser divididos em:

  • Curta duração:
    • Cortisona
    • Hidrocortisona
  • Duração intermédia:
    • Metilprednisolona
    • Prednisolona
    • Prednisona
    • Triancinolona
  • Longa duração:
    • Betametasona
    • Dexametasona

Por potência

Os corticosteróides tópicos são classificados em classes I-VII com base na sua potência.

  • Classe I: mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome potente; inclui:
    • Propionato de clobetasol Clobetasol A derivative of prednisolone with high glucocorticoid activity and low mineralocorticoid activity. Absorbed through the skin faster than fluocinonide, it is used topically in treatment of psoriasis but may cause marked adrenocortical suppression. Glucocorticoids
    • Dipropionato de betametasona
    • Diacetato de diflorasona
    • Fluocinonida
  • Classe VII: menos potente; inclui hidrocortisona

Farmacocinética

Resumo da farmacocinética dos glicocorticóides sistémicos:

Absorção

  • A absorção oral é:
    • Rápida
    • Completa
  • Formulações/vias de administração:
    • Oral
    • IV
    • IM
    • Intra-articular

Distribuição

  • Ligação proteica:
    • Os glicocorticóides naturais estão ligados às proteínas:
      • Globulina de ligação a corticosteróides (CBG)
      • Albumina
    • Os esteróides sintéticos estão habitualmente menos ligados às proteínas.
  • Atravessam a barreira hematoencefálica

Metabolismo e excreção

Indicações

Administração sistémica

Os glicocorticóides sistémicos estão frequentemente indicados no tratamento de curto e/ou longo prazo de uma variedade de condições, das quais:

  • Reposição fisiológica de glicocorticóides
  • Doenças inflamatórias
  • Condições alérgicas
  • Doenças autoimunes
Tabela: Indicações comuns para glicocorticóides (a lista não é exaustiva)
Sistema Indicações
Condições alérgicas
  • Anafilaxia
  • Reações de hipersensibilidade a fármacos
  • Rinite alérgica sazonal
  • Doença do soro-like
  • Reações transfusionais
Dermatológico
  • Dermatite atópica
  • Dermatite de contacto
  • Dermatite esfoliativa e eritrodermia
  • Pênfigo vulgar
  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Psoríase grave
Endócrino
  • Hiperplasia adrenal congénita
  • Hipercalcemia maligna
  • Tiroidite não supurativa
  • Insuficiência adrenal primária/secundária
  • Choque sético que não responde à ressuscitação com fluidoterapia IV
GI
  • Doença inflamatória intestinal
  • Terapêutica sintomática para náuseas/vómitos
Hematológico
  • Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types hemolítica autoimune
  • Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types hipoplásica congénita (eritróide)
  • Trombocitopenia imune
  • Linfomas e leucemias
Neurológico
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema cerebral
  • Esclerose múltipla
Oftalmológico
  • Conjuntivite alérgica
  • Úlceras marginais alérgicas da córnea
  • Coriorretinite
  • Uveíte posterior difusa
  • Herpes zoster Herpes Zoster Varicella-zoster virus (VZV) is a linear, double-stranded DNA virus in the Herpesviridae family. Shingles (also known as herpes zoster) is more common in adults and occurs due to the reactivation of VZV. Varicella-Zoster Virus/Chickenpox oftálmico
  • Uveíte anterior: irite e iridociclite
  • Queratite
  • Nevrite ótica
  • Oftalmia simpática
Respiratório
  • Asma ASMA Autoimmune Hepatitis
  • Doença pulmonar obstrutiva crónica
  • Doença pulmonar intersticial
  • Sarcoidose sintomática
Reumatológico
  • Bursite aguda e subaguda
  • Artrite gotosa aguda
  • Tenossinovite aguda inespecífica
  • Espondilite anquilosante
  • Artrite psoriática
  • Artrite reumatoide
  • Sinovite da osteoartrite
  • Exacerbação/manutenção da febre reumática aguda
  • Dermatomiosite
  • Lúpus eritematoso sistémico
  • Vasculite

Administração tópica

Os glicocorticóides tópicos podem ser utilizados em várias condições dermatológicas, incluindo (a lista não é exaustiva):

  • Psoríase
  • Dermatite atópica
  • Dermatite aguda por radiação
  • Líquen plano
  • Lúpus eritematoso discóide
  • Vitiligo Vitiligo Vitiligo is the most common depigmenting disorder and is caused by the destruction of melanocytes. Patients present with hypo- or depigmented macules or patches which often occur on the face, hands, knees, and/or genitalia. Vitiligo

Administração por inalação

  • Asma ASMA Autoimmune Hepatitis persistente (previne exacerbações)
  • Doença pulmonar obstrutiva crónica estável (previne exacerbações)
  • Esofagite eosinofílica (corticoterapia não inalada, mas ingerida)

Related videos

Efeitos Adversos e Contraindicações

Efeitos adversos

  • Manifestações endócrinas:
    • Características cushingoides
    • Síndrome de Cushing
    • Hiperglicemia e diabetes Diabetes Diabetes mellitus (DM) is a metabolic disease characterized by hyperglycemia and dysfunction of the regulation of glucose metabolism by insulin. Type 1 DM is diagnosed mostly in children and young adults as the result of autoimmune destruction of β cells in the pancreas and the resulting lack of insulin. Type 2 DM has a significant association with obesity and is characterized by insulin resistance. Diabetes Mellitus mellitus
    • Supressão do crescimento em crianças e adolescentes
    • Aumento de peso
  • Manifestações imunológicas/infeciosas:
    • Candidíase
    • Imunossupressão → infeções oportunistas
  • Manifestações hematológicas: neutrofilia por desmarginação
  • Manifestações gastrointestinais:
    • Úlceras
    • Gastrite
  • Manifestações neurológicas:
  • Manifestações oftalmológicas:
    • Glaucoma Glaucoma Glaucoma is an optic neuropathy characterized by typical visual field defects and optic nerve atrophy seen as optic disc cupping on examination. The acute form of glaucoma is a medical emergency. Glaucoma is often, but not always, caused by increased intraocular pressure (IOP). Glaucoma
    • Cataratas
  • Manifestações músculo-esqueléticas:
    • Miopatia:
      • Fraqueza muscular proximal
      • Mialgias
    • Osteoporose
    • Osteonecrose
  • Manifestações dermatológicas:
    • Atrofia da pele
    • Estrias
    • Púrpura
    • Atraso na cicatrização de feridas
    • Hipertricose
  • Abstinência:
    • A terapêutica a longo prazo resulta na supressão do eixo HPA
    • A interrupção abrupta pode causar insuficiência adrenal

Contra-indicações e precauções

  • Contraindicações:
    • Administração recente de vacinas vivas ou atenuadas
    • Infeções fúngicas sistémicas
    • Outras infeções ativas não controladas
  • Utilizar com precaução se:
    • Psicose
    • Hiperglicemia não controlada
    • Osteoporose
    • Diverticulite ou anastomoses intestinais recentes → risco de perfuração
    • Insuficiência hepática ou renal grave
    • EAM recente → risco de rutura da parede miocárdica

Interações farmacológicas

  • ↑ Risco de úlceras e sangramento GI: AINEs
  • ↓ Absorção de glicocorticóides:
    • Inibidores da bomba de protões
    • Antiácidos
    • Sequestradores de ácidos biliares
  • ↑ Metabolismo de glicocorticóides devido à indução do CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers):
    • Fenobarbitol
    • Fenitoína
    • Rifampicina
  • ↓ Metabolismo dos glicocorticóides devido à inibição do CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers):
    • Ritonavir Ritonavir An HIV protease inhibitor that works by interfering with the reproductive cycle of HIV. It also inhibits cytochrome p-450 cyp3a. Anti-HIV Drugs
    • Claritromicina
    • Voriconazol
  • Pode ser necessário o ajuste da dose se terapêutica com antidiabéticos orais concomitante.

Referências

  1. Gabros, S., Nessel, T.A., Zeto, P.M. (2020). Topical corticosteroids. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532940/
  2. Yasir, M., et al. (2021). Corticosteroid adverse effects. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK531462/
  3. Corticosteroids: drug information. UpToDate, retrieved from https://www.uptodate.com/contents/table-of-contents/drug-information/general-drug-information
  4. Furst, D. E., & Saag, K. G. (2024). Overview of the pharmacologic use of glucocorticoids. In E. M. Walter (Ed.), UpToDate. Wolters Kluwer. Retrieved June 4, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/overview-of-the-pharmacologic-use-of-glucocorticoids
  5. Saag, K.G., Furst, D.E. (2021). Major side effects of systemic glucocorticoids. UpToDate. Retrieved November 7, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/major-side-effects-of-systemic-glucocorticoids
  6. Chatham, W.W. (2021). Glucocorticoid effects on the immune system. UpToDate. Retrieved November 7, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/glucocorticoid-effects-on-the-immune-system
  7. Hodgens, A., Sharma, T. (2021). Corticosteroids. StatPearls. Retrieved November 7, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK554612/
  8. Gabros, S., Nessel, T.A., Zito, P.M. (2021). Topical corticosteroids. StatPearls. Retrieved November 7, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532940/
  9. Liang, T.Z., Chao, J.H. (2021). Inhaled corticosteroids. StatPearls. Retrieved November 7, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470556/
  10. Chrousos, G.P. (2012). Adrenocorticosteroids & adrenocortical antagonists. In: Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology, 12th ed. McGraw-Hill, pp. 697–713). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

Crie sua conta gratuita ou faça login para continuar lendo!

Cadastre-se agora e tenha acesso grátis ao Lecturio, com páginas de conceitos, vídeos de medicina e questões para sua educação médica.

Aprende mais com a Lecturio:

Multiple devices displaying human anatomy and health education content.

Complementa o teu estudo da faculdade com o companheiro de estudo tudo-em-um da Lecturio, através de métodos de ensino baseados em evidência.

Estuda onde quiseres

Two iPhones display medical education apps, one showing anatomy, the other Bookmatcher.

A Lecturio Medical complementa o teu estudo através de métodos de ensino baseados em evidência, vídeos de palestras, perguntas e muito mais – tudo combinado num só lugar e fácil de usar.

User Reviews

Have a holly, jolly study session 🎁 Save 50% on all plans now >>

Que tengas una sesión de estudio alegre y navideña 🎁 Ahorra 50% en todos los planes >>

Details