Fármacos para Ácido Gástrico

Os fármacos de ácido gástrico incluem inibidores da bomba de protões (IBPs) e antagonistas dos recetores H₂ (também conhecidos como bloqueadores de H₂). Os fármacos funcionam através de diferentes mecanismos para suprimir a secreção de ácido pelas células parietais no estômago. As indicações mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome comuns incluem úlcera péptica, DRGE e dispepsia. Os efeitos adversos dos IBPs incluem má absorção, nefrite intersticial aguda e aumento do risco de infeção por Clostridioides difficile. Os efeitos adversos dos bloqueadores de H2 incluem efeitos no SNC, bradicardia/hipotensão, ginecomastia e galactorreia. Ambas as classes estão associadas a interações medicamentosas relacionadas com o sistema citocromo P450.

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Descrição Geral

IBPs

Antagonistas do Receptor H₂

Referências

Descrição Geral

Fisiologia da secreção ácida

As células parietais estão localizadas no corpo do estômago e secretam ácido clorídrico ( HCl HCL Hairy cell leukemia (HCL) is a rare, chronic, B-cell leukemia characterized by the accumulation of small mature B lymphocytes that have “hair-like projections” visible on microscopy. The abnormal cells accumulate in the peripheral blood, bone marrow (causing fibrosis), and red pulp of the spleen, leading to cytopenias. Hairy Cell Leukemia) no lúmen.

A água e CO₂ combinam-se para produzir iões hidrogénio (H ⁺ ) e iões HCO₃ pela ação da enzima anidrase carbónica.
O H ⁺ é transportado para o lúmen do estômago através da bomba ATPase H ⁺ /K ⁺.
O HCO₃ é trocado por ião cloreto (Cl ⁻ ).
H ⁺ e Cl ⁻ combinam-se para formar o produto final: HCl HCL Hairy cell leukemia (HCL) is a rare, chronic, B-cell leukemia characterized by the accumulation of small mature B lymphocytes that have “hair-like projections” visible on microscopy. The abnormal cells accumulate in the peripheral blood, bone marrow (causing fibrosis), and red pulp of the spleen, leading to cytopenias. Hairy Cell Leukemia

Transporte de íons nas células parietais — Transporte de iões nas células parietais:
O ácido carbónico dissocia-se num ião hidrogénio (H ⁺ ) e bicarbonato (HCO ₃^– ). O H ⁺ é trocado por potássio (K ⁺ ) na membrana apical pela ATPase H ⁺ /K ⁺. O bicarbonato é trocado por cloreto (Cl ^– ) na membrana basolateral, que depois se move para o lúmen. A bomba ATPase Na ⁺ /K ⁺ na membrana basolateral cria o gradiente eletroquímico da célula.
Imagem por Lecturio.

Receptores e regulação

A produção de ácido é estimulada por:

Acetilcolina → recetores muscarínicos
Libertação de histamina por células semelhantes a enterocromafins (ECL, pela sigla em inglês) → recetores H2
Libertação de gastrina pelas células da gastrina → recetores de colecistocinina-2/colecistoquinina-B

Classes de fármacos

As classes de fármacos comuns usadas para controlar a secreção de ácido gástrico incluem:

Inibidores da bomba de protões (IBPs)
Antagonistas do receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors H₂

IBPs

Definição

Os inibidores da bomba de protões são um grupo de drogas que inibem irreversivelmente a bomba ATPase H+/K+ nas células parietais gástricas.

Química

Composto por 2 porções:
- Benzimidazol
- Piridina
Bases Bases Usually a hydroxide of lithium, sodium, potassium, rubidium or cesium, but also the carbonates of these metals, ammonia, and the amines. Acid-Base Balance fracas
Inclui:
- Omeprazol
- Lansoprazol
- Pantoprazol
- Rabeprazol

Proton pump inhibitors structure — A estrutura química básica para inibidores da bomba de protões (IBPs):
Observar a estrutura do benzimidazol à esquerda e o anel de piridina à direita.
Imagem : *“Common structure of proton pump inhibitors” por Anypodetos. Licença:* Public Domain

Formula of benzimidazole — A estrutura química básica para inibidores da bomba de protões (IBPs):
Observar a estrutura do benzimidazol à esquerda e o anel de piridina à direita.
Imagem : *“Common structure of proton pump inhibitors” por Anypodetos. Licença:* Public Domain

Mecanismo de ação

Administrado como pró-fármaco → concentrado nos canalículos secretores da célula parietal Parietal One of a pair of irregularly shaped quadrilateral bones situated between the frontal bone and occipital bone, which together form the sides of the cranium. Skull: Anatomy
Convertido em forma ativa (catião sulfonamida) → liga-se covalentemente à bomba ATPase H ⁺ /K ⁺
Causa inibição irreversível → impede o movimento de H ⁺ para o lúmen gástrico → ↓ secreção ácida
Inibe a produção de ácido basal e a produção estimulada pela refeição

Secreção ácida — Mecanismo de ação dos inibidores da bomba de protões (IBPs):
Os fármacos acumulam-se no lúmen da glândula, convertem-se na forma ativa e ligam-se covalentemente à ATPase H ⁺ /K ⁺, o que resulta na inativação irreversível da bomba de protões e redução da secreção ácida.
Imagem por Lecturio.

Farmacocinética

Absorção:

A via de administração mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome comum é a oral, mas os fármacos também podem ser administrados por via intravenosa.
Pró-fármacos inativos
Ácido lábil → formulado como comprimidos ou cápsulas com revestimento entérico resistente a ácidos
Passa pelo estômago → absorvido no lúmen intestinal alcalino
A biodisponibilidade está ↓ pela presença de alimentos e deve ser administrada 30 a 60 minutos antes da ingestão de alimentos.

Distribuição:

Lipofílico
Rapidamente passam por áreas acidificadas (por exemplo, o lúmen da glândula de células parietais)
A semi-vida sérica é curta (chamados fármacos de “hit-and-run” porque a duração da ação é prolongada em aproximadamente 24 horas).
3-4 dias para efeito máximo

Metabolismo:

Metabolismo hepático rápido de 1ª passagem
Enzimas do citocromo P450:
- CYP2C19
- CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
É necessária redução da dose na doença hepática grave.

Excreção:

Renal (principal)
Fezes

Indicações

Doença Ulcerosa Péptica (DUP)
Profilaxia da úlcera de stress
Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE)
Gastrite
Síndrome Zollinger-Ellison
Infeção por Helicobacter pylori Helicobacter pylori A spiral bacterium active as a human gastric pathogen. It is a gram-negative, urease-positive, curved or slightly spiral organism initially isolated in 1982 from patients with lesions of gastritis or peptic ulcers in Western Australia. Helicobacter pylori was originally classified in the genus campylobacter, but RNA sequencing, cellular fatty acid profiles, growth patterns, and other taxonomic characteristics indicate that the micro-organism should be included in the genus Helicobacter. It has been officially transferred to Helicobacter gen. Helicobacter: componente de terapia tripla ou quádrupla
Úlceras induzidas por AINEs

Efeitos adversos

Gerais:
- Diarreia
- Cefaleia
- Dor abdominal
Efeitos adversos nutricionais por terapia prolongada:
- Má absorção de vitamina B ₁₂
- ↓ Absorção de cálcio → ↑ risco de fratura em idosos
- Falta de ferro
- Hipomagnesemia
↑ Risco de infeção:
- Clostridioides difficile
- Gastroenterite bacteriana
- Pneumonia Pneumonia Pneumonia or pulmonary inflammation is an acute or chronic inflammation of lung tissue. Causes include infection with bacteria, viruses, or fungi. In more rare cases, pneumonia can also be caused through toxic triggers through inhalation of toxic substances, immunological processes, or in the course of radiotherapy. Pneumonia adquirida na comunidade e nosocomial
Gastrointestinais:
- Colite microscópica
- Hipergastrinemia
- Gastrite atrófica
- Colonização do intestino por microorganismos multirresistentes
Outros:
- Nefrite intersticial aguda
- Lúpus induzido por fármacos

Interações farmacológicas

Interações devido às enzimas CYP450:
- ↓ Atividade:
  - Clopidogrel Clopidogrel A ticlopidine analog and platelet purinergic p2y receptor antagonist that inhibits adenosine diphosphate-mediated platelet aggregation. It is used to prevent thromboembolism in patients with arterial occlusive diseases; myocardial infarction; stroke; or atrial fibrillation. Antiplatelet Drugs requer CYP219 para poder atuar → uso concomitante de IBP pode ↓ ação anticoagulante e antiplaquetária
  - Teofilina
  - Inibidores da protease Protease Enzyme of the human immunodeficiency virus that is required for post-translational cleavage of gag and gag-pol precursor polyproteins into functional products needed for viral assembly. HIV protease is an aspartic protease encoded by the amino terminus of the pol gene. HIV Infection and AIDS do VIH
- Os IBPs inibem o metabolismo de:
  - Varfarina
  - Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines
  - Fenitoína
↓ da acidez gástrica pode alterar a absorção de fármacos:
- Cetoconazol
- Anfetaminas (por exemplo, dextroanfetamina)