Espasmolíticos

Os espasmolíticos são relaxantes do músculo esquelético que reduzem as contrações musculares fortes e involuntárias. Os espasmolíticos têm vários mecanismos e podem atuar centralmente para inibir os sinais somáticos do neurónio motor Motor Neurons which send impulses peripherally to activate muscles or secretory cells. Nervous System: Histology ou perifericamente para impedir a liberação de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+ do retículo sarcoplasmático. Os espasmolíticos são frequentemente usados como tratamento adjuvante temporário para aliviar espasmos musculares ou dores musculoesqueléticas. Os espasmolíticos também podem ser usados no tratamento da espasticidade devido a doenças do neurónio motor Motor Neurons which send impulses peripherally to activate muscles or secretory cells. Nervous System: Histology superior. A maioria dos fármacos atravessa facilmente a barreira hematoencefálica; assim, a depressão do SNC é um efeito colateral comum. Também é importante estar ciente dos sintomas de dependência e abstinência (particularmente com depressores do SNC e agonistas de GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS).

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descrição Geral

Revisão de fisiologia

Excitação:

  • A contração das células do músculo esquelético requer estimulação por um potencial de ação (AP, pela sigla em inglês) de neurónios motores somáticos.
  • O sinal nervoso chega ao botão sináptico → libertação de acetilcolina na fenda sináptica
  • Liga e ativa os canais iónicos na placa motora da fibra muscular → cria uma onda de despolarização conhecida como AP
  • O AP propaga-se em todas as direções ao longo do sarcolema.

Alternância excitação-contração:

  • O AP estimula os recetores de dihidropiridina (DHP) dependentes de voltagem:
    • Ligado mecanicamente aos recetores de rianodina presentes (e permanecem fechados) nos canais de liberação de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) +2 no retículo sarcoplasmático (SR, pela sigla em inglês)
    • A estimulação dos recetores DHP move os recetores de rianodina → abertura dos canais de liberação de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) +2 no SR
  • Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+ sai do SR para o sarcoplasma → liga-se à troponina nos filamentos finos (actina)
  • O complexo troponina-tropomiosina muda de forma → permite a ligação de actina e miosina
  • Ocorre ciclagem em ponte cruzada → encurtamento do sarcómero → contração muscular

Função e classificação

Os espasmolíticos podem ser divididos com base em onde e como exercem os seus efeitos:

  • Ação central:
    • Função: prevenir a transmissão do sinal nervoso do cérebro ou da medula espinhal através do:
      • Aumentando a inibição
      • ↓ Excitação
    • Inclui:
  • Ação periférica:
    • Função: atuar diretamente no músculo esquelético para reduzir a contração muscular
    • Exemplo: dantroleno

Depressores do SNC

Fármacos deste grupo

  • Carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics
  • Metocarbamol

Mecanismo de ação

  • O mecanismo de ação não é claro.
  • A depressão do SNC resulta no relaxamento do músculo esquelético.
  • Nenhum efeito direto sobre o mecanismo contrátil do músculo esquelético

Farmacocinética

  • Absorção: oral
  • Distribuição:
    • Atravessa a barreira hematoencefálica
    • Atravessa a placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
  • Metabolismo: hepático
    • Carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics: via citocromo P450 (CYP)2C19 para o metabolito ativo
    • Metocarbamol: via desalquilação e hidroxilação
  • Excreção: urina

Indicações

  • Alívio da dor associada a condições musculoesqueléticas agudas (espasmos musculares)
  • Para uso a curto prazo
  • Geralmente usado como adjuvante de outros analgésicos (por exemplo, paracetamol paracetamol Acetaminophen is an over-the-counter nonopioid analgesic and antipyretic medication and the most commonly used analgesic worldwide. Despite the widespread use of acetaminophen, its mechanism of action is not entirely understood. Acetaminophen, AINEs)

Efeitos adversos

  • Depressão do SNC
  • Visão turva
  • Convulsões
  • Dependência de drogas e sintomas de abstinência ( carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics)

Contraindicações e precauções

  • O carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics não deve ser tomado se houver história de porfiria aguda intermitente.
  • Usar com cautela em indivíduos com insuficiência hepática ou renal.

Interações farmacológicas

  • O aumento da depressão do SNC pode ocorrer com (a lista não é exaustiva):
    • Álcool
    • Barbitúricos
    • Produtos canabinóides
    • Opioides
    • Anti-histamínicos
    • Metoclopramida
    • Ropinirol
    • Sedativos
  • Indutores fortes de CYP2C19: ↑ efeito carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics
  • Inibidores fortes de CYP2C19: ↓ efeito carisoprodol Carisoprodol A centrally acting skeletal muscle relaxant whose mechanism of action is not completely understood but may be related to its sedative actions. It is used as an adjunct in the symptomatic treatment of musculoskeletal conditions associated with painful muscle spasm. Spasmolytics

Agonistas de Receptores GABA

Faémacos deste grupo

  • Baclofeno
  • Benzodiazepinas (como diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines)

Mecanismo de ação

Baclofeno:

  • Agonista do recetor GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNSB :
    • Abre os canais K + do retificador interno pós-sináptico
    • Fecha os canais pré-sinápticos de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+
    • Inibe a adenilil ciclase
  • ↓ Libertação de neurotransmissores excitatórios e inibição de neurónios motores espinhais
Mecanismo de ação do baclofeno

Mecanismo de ação do baclofeno:
O baclofeno liga-se aos recetores GABAB pré-sinápticos e regula os canais de Ca 2+ e K + , bloqueando a libertação de neurotransmissores excitatórios.

Imagem por Lecturio.

Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines:

Diazepam

Mecanismo de ação do diazepam:
O diazepam liga-se à subunidade γ do recetor GABA A e aumenta a ligação do GABA à bolsa entre as subunidades α e β, aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto (Cl ). O aumento subsequente no influxo de Cl- diminui a despolarização do neurónio e diminui os potenciais de ação.

Imagem por Lecturio.

Farmacocinética

Farmacocinética do baclofeno:

  • Absorção:
    • Rápida absorção oral
    • Também pode ser administrado via intratecal
  • Distribuição:
    • Não atravessa facilmente a barreira hematoencefálica
    • Atravessa a placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
  • Metabolismo: hepático
  • Excreção:
    • Urina (principal)
    • Fezes (minor)

Indicações

Baclofeno:

  • Tratamento da espasticidade muscular com origem em:
    • Lesão da medula espinhal (por exemplo, esclerose múltipla)
    • Lesão cerebral (por exemplo, paralisia cerebral, lesão cerebral traumática)
  • Terapia adjuvante temporária para espasmos musculares ou dor musculoesquelética

Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines:

  • Terapia adjuvante temporária para:
    • Espasmos musculares
    • Espasticidade
  • Síndrome neuroléptico maligno (terapia adjuvante)
  • Convulsões (tratamento agudo)

Efeitos adversos

  • Retenção urinária
  • Hipotonia e fraqueza muscular
  • Náuseas e vómitos
  • Obstipação
  • Depressão do SNC
  • Hipotensão
  • Depressão respiratória ( mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome provável com diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines)
  • Convulsão (baclofeno)
  • Efeitos de suspensão com descontinuação abrupta

Contraindicações e precauções

Baclofeno deve ser usado com cautela em indivíduos com:

  • Retenção urinária
  • Doenças psiquiátricas (por exemplo, doenças psicóticas, esquizofrenia)
  • Insuficiência renal
  • Doença convulsiva

Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines:

  • Contraindicações:
    • Glaucoma Glaucoma Glaucoma is an optic neuropathy characterized by typical visual field defects and optic nerve atrophy seen as optic disc cupping on examination. The acute form of glaucoma is a medical emergency. Glaucoma is often, but not always, caused by increased intraocular pressure (IOP). Glaucoma de ângulo aberto não tratado
    • Miastenia gravis
    • Insuficiência respiratória grave
    • Insuficiência hepática grave
  • Utilizar com precaução:
    • Condições psiquiátricas (por exemplo, depressão, ansiedade)
    • Insuficiência renal
    • Condições respiratórias

Interações farmacológicas

O aumento da depressão do SNC pode ocorrer com (a lista não é exaustiva):

  • Álcool
  • Barbitúricos
  • Produtos canabinóides
  • Opioides
  • Anti-histamínicos
  • Metoclopramida
  • Ropinirol
  • Sedativos

Agonistas Alfa-2

Fármacos deste grupo

  • Tizanidina
  • Clonidina (também um agonista alfa-1)

Mecanismo de ação

  • Estimular os recetores alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos → ↓ libertação de norepinefrina
  • Inibir neurónios motores espinhais → ↓ tónus muscular e espasticidade

Farmacocinética

Farmacocinética da tizanidina:

  • Absorção:
    • Comprimidos: Os alimentos aumentam as concentrações plasmáticas máximas e a extensão da absorção.
    • Cápsulas: Os alimentos diminuem a concentração máxima, mas aumentam a extensão da absorção.
  • Distribuição:
    • Ultrapassa a barreira hematoencefálica
    • Ligação a proteínas: aproximadamente 30%
  • Metabolismo:
    • Extenso efeito de 1ª passagem
    • CYP1A2
  • Excreção:
    • Urina (principal)
    • Fezes (minor)

Indicações

  • Tratamento da espasticidade (incluindo espasticidade associada à esclerose múltipla, acidente vascular cerebral ou lesão da medula espinhal)
  • Pode ser usado como terapia adjuvante temporária para espasmo muscular ou dor musculoesquelética

Efeitos adversos

  • Hipotensão
  • Bradicardia
  • Depressão do SNC
  • Xerostomia Xerostomia Decreased salivary flow. Sjögren Syndrome
  • Fraqueza muscular
  • Obstipação
  • ↑ Enzimas hepáticas
  • Sintomas de rebound após descontinuação abrupta

Contraindicações e precauções

  • Contraindicações: terapia concomitante com inibidores potentes do CYP1A2 (tizanidina)
  • Usar com cautela em indivíduos com:
    • Insuficiência renal ou hepática grave
    • Doença cardiovascular (clonidina)
    • Hipotensão

Interações farmacológicas

  • Inibidores de CYP1A2 ↑ concentração de tizanidina (e risco de efeitos adversos):
    • Cimetidina
    • Ciprofloxacina
    • Fluvoxamina
  • O aumento da depressão do SNC pode ocorrer com (a lista não é exaustiva):
    • Álcool
    • Barbitúricos
    • Produtos canabinoides
    • Opioides
    • Anti-histamínicos
    • Metoclopramida
    • Ropinirol
    • Sedativos
  • ↑ Risco de hipotensão:
    • Inibidores da ECA
    • Beta bloqueadores
    • Outros anti-hipertensivos
  • ↑ Risco de bradicardia:
    • Beta bloqueadores
    • Midodrina
    • Terlipressina

Antidepressivos Cíclicos

Fármacos deste grupo

A ciclobenzaprina é o principal fármaco deste grupo.

Mecanismo de ação

  • Estrutura semelhante à dos antidepressivos tricíclicos
  • Atua centralmente no tronco cerebral para inibir a atividade motora somática
  • O mecanismo exato não é claro, mas pode incluir a inibição dos recetores de serotonina (5-HT2).
  • Também possui propriedades anticolinérgicas

Farmacocinética

Indicações

A ciclobenzaprina pode ser usada como terapia adjuvante temporária para:

  • Espasmos musculares e dores musculoesqueléticas
  • Disfunção da Articulação Temporomandibular
  • Nota: A ciclobenzaprina é ineficaz na espasticidade devido a patologias cerebrais ou da medula espinhal.

Efeitos adversos

  • Efeitos anticolinérgicos:
  • Depressão do SNC
  • Síndrome serotoninérgica
  • Fraqueza muscular

Contraindicações

  • Terapia concomitante com inibidores da monoaminoxidase (MAO) → ↑ risco de síndrome serotoninérgica
  • Hipertiroidismo
  • Bloqueio cardíaco ou arritmias → ciclobenzaprina atrasa a condução cardíaca através do bloqueio dos canais rápidos de Na +
  • EAM agudo
  • Insuficiência cardíaca aguda

Interações farmacológicas

  • Fármacos serotoninérgicos → ↑ risco de síndrome serotoninérgica
  • O aumento da depressão do SNC pode ocorrer com (a lista não é exaustiva):
    • Álcool
    • Barbitúricos
    • Produtos canabinoides
    • Opioides
    • Anti-histamínicos
    • Metoclopramida
    • Ropinirol
    • Sedativos

Espasmolíticos de Ação Periférica

Fármacos deste grupo

O dantroleno é o único fármaco neste grupo.

Mecanismo de ação

  • Atua diretamente no músculo esquelético (não afeta os músculos cardíacos ou lisos)
  • Liga-se aos recetores de rianodina no SR → bloqueia a libertação de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+
  • ↓ Concentração de Ca CA Condylomata acuminata are a clinical manifestation of genital HPV infection. Condylomata acuminata are described as raised, pearly, flesh-colored, papular, cauliflower-like lesions seen in the anogenital region that may cause itching, pain, or bleeding. Condylomata Acuminata (Genital Warts) 2+ intracelular → ↓ acoplamento excitação-contração → ↓ contração do músculo esquelético
Fisiologia da liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático

Fisiologia da libertação de Ca 2+ do retículo sarcoplasmático em resposta a um potencial de ação:
Uma onda de despolarização (ou seja, o potencial de ação) percorre os túbulos T e ativa os recetores de dihidropiridina (DHP) dependentes de voltagem. Estes recetores DHP estão mecanicamente ligados aos recetores de rianodina, que normalmente mantêm os canais de libertação de Ca 2+ fechados. Quando os recetores DHP são estimulados por um potencial de ação, removem os recetores de rianodina dos canais de liberação de Ca 2+, o que permite que o Ca 2+ se espalhe do retículo sarcoplasmático para o sarcoplasma, onde pode ligar-se à troponina e estimular a contração muscular. O dantroleno liga-se aos recetores de rianodina, impedindo a libertação de Ca 2+ e a contração muscular.

Imagem por Lecturio.

Farmacocinética

  • Absorção: bem absorvido por via oral
  • Distribuição:
    • Atravessa a barreira hematoencefálica (pouco)
    • Atravessa a placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Vias oxidativas e redutoras
    • Metabolito ativo: 5-hidroxidantroleno
  • Excreção: urina e fezes

Indicações

  • Espasticidade crónica associada a doenças do neurónio motor Motor Neurons which send impulses peripherally to activate muscles or secretory cells. Nervous System: Histology superior
  • Hipertermia maligna
  • Síndrome maligno dos neurolépticos

Efeitos adversos

  • Depressão do SNC
  • Fraqueza muscular
  • Desconforto GI
  • Hepatotoxicidade
  • Insuficiência respiratória
  • Fotossensibilidade
  • Flebite (no local da administração IV)

Contraindicações e precauções

  • Contraindicações: doença hepática ativa
  • Use com cautela: indivíduos com diminuição da função respiratória

Interações farmacológicas

O aumento da depressão do SNC pode ocorrer com:

  • Álcool
  • Antidepressivos
  • Barbitúricos
  • Produtos canabinoides
  • Opioides
  • Anti-histamínicos
  • Metoclopramida

Referências

  1. Lexicomp. Dantrolene: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/dantrolene-drug-information
  2. Lexicomp. Carisoprodol: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/carisoprodol-drug-information
  3. Lexicomp. Methocarbamol: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/methocarbamol-drug-information
  4. Lexicomp. Tizanidine: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/tizanidine-drug-information
  5. Lexicomp. Clonidine: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/clonidine-drug-information
  6. Lexicomp. Baclofen: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/baclofen-drug-information
  7. Lexicomp. Diazepam: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/diazepam-drug-information
  8. Lexicomp. Cyclobenzaprine: Drug information. UpToDate. Retrieved November 13, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/cyclobenzaprine-drug-information
  9. Ghanavatian, S., Derian, A. (2023). Tizanidine StatPearls. Retrieved November 13, 2025, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519505/
  10. Ghanavatian, S., Derian, A. (2024). Baclofen. StatPearls. Retrieved November 13, 2025, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526037/
  11. PubChem: Cyclobenzaprine. National Library of Medicine. Retrieved November 13, 2025, from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cyclobenzaprine

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