Os fármacos de ácido gástrico incluem inibidores da bomba de protões (IBPs) e antagonistas dos recetores H₂ (também conhecidos como bloqueadores de H₂). Os fármacos funcionam através de diferentes mecanismos para suprimir a secreção de ácido pelas células parietais no estômago. As indicações mais comuns incluem úlcera péptica, DRGE e dispepsia. Os efeitos adversos dos IBPs incluem má absorção, nefrite intersticial aguda e aumento do risco de infeção por Clostridioides difficile. Os efeitos adversos dos bloqueadores de H2 incluem efeitos no SNC, bradicardia/hipotensão, ginecomastia e galactorreia. Ambas as classes estão associadas a interações medicamentosas relacionadas com o sistema citocromo P450.
Última atualização: Apr 11, 2022
As células parietais estão localizadas no corpo do estômago e secretam ácido clorídrico (HCl) no lúmen.
Transporte de iões nas células parietais:
O ácido carbónico dissocia-se num ião hidrogénio (H + ) e bicarbonato (HCO 3– ). O H + é trocado por potássio (K + ) na membrana apical pela ATPase H + /K +. O bicarbonato é trocado por cloreto (Cl – ) na membrana basolateral, que depois se move para o lúmen. A bomba ATPase Na + /K + na membrana basolateral cria o gradiente eletroquímico da célula.
A produção de ácido é estimulada por:
As classes de fármacos comuns usadas para controlar a secreção de ácido gástrico incluem:
Os inibidores da bomba de protões são um grupo de drogas que inibem irreversivelmente a bomba ATPase H+/K+ nas células parietais gástricas.
A estrutura química básica para inibidores da bomba de protões (IBPs):
Observar a estrutura do benzimidazol à esquerda e o anel de piridina à direita.
A estrutura química do benzimidazol (a base dos inibidores da bomba de protões (IBPs))
Imagem : “Skeletal formula of benzimidazole with numbering convention” por Jynto. Licença: CC0 1.0
Mecanismo de ação dos inibidores da bomba de protões (IBPs):
Os fármacos acumulam-se no lúmen da glândula, convertem-se na forma ativa e ligam-se covalentemente à ATPase H + /K +, o que resulta na inativação irreversível da bomba de protões e redução da secreção ácida.
Absorção:
Distribuição:
Metabolismo:
Excreção:
Os antagonistas dos recetores H2 (também conhecidos como bloqueadores H2) são inibidores competitivos dos recetores H2 nas células parietais, que auxiliam na redução da secreção ácida.
Estrutura química da histamina
Imagem : “Histamine” por Vaccinationist. Licença: Public Domain
Estrutura química da famotidina:
Observar a estrutura de base semelhante à histamina.
Mecanismo de ação dos antagonistas dos recetores H2 ( bloqueadores H2):
O efeito anti-histamínico bloqueia a ativação da ATPase H + /K + através da via dependente de AMPc, o que resulta na diminuição da secreção ácida.
Os fármacos podem ser inibidores potentes do citocromo P450 (particularmente cimetidina), resultando no ↑ concentrações plasmáticas de:
USMLE™ is a joint program of the Federation of State Medical Boards (FSMB®) and National Board of Medical Examiners (NBME®). MCAT is a registered trademark of the Association of American Medical Colleges (AAMC). NCLEX®, NCLEX-RN®, and NCLEX-PN® are registered trademarks of the National Council of State Boards of Nursing, Inc (NCSBN®). None of the trademark holders are endorsed by nor affiliated with Lecturio.
Complementa o teu estudo da faculdade com o companheiro de estudo tudo-em-um da Lecturio, através de métodos de ensino baseados em evidência.
A Lecturio Medical complementa o teu estudo através de métodos de ensino baseados em evidência, vídeos de palestras, perguntas e muito mais – tudo combinado num só lugar e fácil de usar.
