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Los medicamentos para la acidez gástrica incluyen inhibidores de la bomba de protones (IBP) y los antagonistas de los receptores H₂ (también conocidos como bloqueadores H₂). Los medicamentos funcionan a través de diferentes mecanismos para suprimir la secreción de ácido por parte de las células parietales en el estómago. Las indicaciones más comunes incluyen enfermedad por úlcera péptica, ERGE y dispepsia. Los efectos secundarios de los IBP incluyen malabsorción, nefritis intersticial aguda y un mayor riesgo de infección por Clostridioides difficile. Los efectos secundarios de los bloqueadores H₂ incluyen efectos sobre el SNC, bradicardia/hipotensión, ginecomastia y galactorrea. Ambas clases de medicamentos están asociadas con interacciones medicamentosas relacionadas con el sistema del citocromo P450.
Última actualización: May 2, 2022
Las células parietales se encuentran en el cuerpo del estómago y secretan ácido clorhídrico (HCl) hacia el lumen.
Transporte iónico en las células parietales:
El ácido carbónico se disocia en un ion de hidrógeno (H+) y bicarbonato (HCO3–). El H+ se intercambia por potasio (K+) en la membrana apical por la H+/K+ ATPasa. El bicarbonato se intercambia por cloruro (Cl–) en la membrana basolateral, que luego pasa al lumen del estómago. La bomba Na+/K+ ATPasa en la membrana basolateral crea el gradiente electroquímico de la célula.
La producción de ácido gástrico es estimulada por:
Las clases de medicamentos comunes que se utilizan para controlar la secreción de ácido gástrico incluyen:
Los inhibidores de la bomba de protones son un grupo de medicamentos que inhiben de forma irreversible la bomba H+/K+ ATPasa en las células parietales gástricas.
Estructura química básica de los inhibidores de la bomba de protones (IBP):
Obsérvese la estructura de benzimidazol a la izquierda y el anillo de piridina a la derecha.
Estructura química del benzimidazol (la base de los inhibidores de la bomba de protones (IBP))
Imagen: «Skeletal formula of benzimidazole with numbering convention” por Jynto. Licencia: CC0 1.0
Mecanismo de acción de los inhibidores de la bomba de protones (PPI, por sus siglas en inglés):
Los medicamentos se acumulan en el lumen de la glándula, se convierten en la forma activa y se unen covalentemente a la ATPasa de H+/K+, lo que da como resultado una inactivación irreversible de la bomba y una reducción de la secreción del ácido
Absorción:
Distribución:
Metabolismo:
Excreción:
Los antagonistas de los receptores H₂ (también conocidos como bloqueadores H₂) son inhibidores competitivos de los receptores H₂ en las células parietales, que ayudan a reducir la secreción de ácido gástrico
Estructura química de la histamina
Imagen: “Histamine” por Vaccinationist. Licencia: Dominio Público
Estructura química de la famotidina:
Obsérvese una estructura base similar a la de la histamina.
Mecanismo de acción de los antagonistas de los receptores H2 (bloqueadores H2):
El efecto antihistamínico bloquea la activación de la H+/K+ ATPasa a través de la vía dependiente de AMPc, lo que resulta en una disminución de la secreción de ácido.
Los medicamentos pueden ser potentes inhibidores del citocromo P450 (particularmente la cimetidina), lo que da como resultado ↑ concentraciones plasmáticas de:
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