Antiprogestinas y Moduladores Selectivos de la Progesterona

Descripción General

Definición

• Las antiprogestinas son inhibidores competitivos de las progestinas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria receptores de progesterona (RP).
• Los LOS Neisseria moduladores selectivos de los LOS Neisseria receptores de progesterona (MSRP) pueden actuar sea como agonistas o antagonistas dependiendo del tipo de tejido o entorno celular.

Clasificación

• Antiprogestinas: mifepristona
• Moduladores selectivos de los LOS Neisseria receptores de progesterona (MSRP): ulipristal Ulipristal Antiprogestins and Selective Progesterone Modulators

Indicaciones generales

• Interrupción del embarazo: mifepristona
• Anticoncepción de emergencia: ulipristal Ulipristal Antiprogestins and Selective Progesterone Modulators

Efectos secundarios comunes

• Náuseas
• Vómitos
• Dolor Dolor Inflammation abdominal
• Cefalea
• Fatiga
• Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema

Fisiología de la progesterona

• La progesterona es secretada por el cuerpo lúteo, la placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity, los LOS Neisseria testículos y la corteza suprarrenal.
• Funciones:
  • Desarrollo del endometrio secretor
  • Represión de la expresión del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de estrógeno
  • Espesamiento del moco cervical
  • Proliferación de los LOS Neisseria acinos en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las glándulas mamarias
  • Aumento de la temperatura corporal
  • Mantenimiento del embarazo
  • Supresión de la contractilidad uterina
  • Disminución de la frecuencia de los LOS Neisseria pulsos de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH)
  • Elevación de los LOS Neisseria niveles basales de insulina
• Mecanismo de acción:
  • Los LOS Neisseria receptores de progesterona (RP) son receptores nucleares activados por ligandos que se desplazan entre el citoplasma y el núcleo.
  • Los LOS Neisseria RP consisten en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum 2 isoformas: PR-A y PR-B.
  • Unión de la progesterona → dimerización del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors → translocación hacia el núcleo → unión a elementos de respuesta a la progesterona (PRE, por sus siglas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum inglés) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum genes Genes A category of nucleic acid sequences that function as units of heredity and which code for the basic instructions for the development, reproduction, and maintenance of organisms. DNA Types and Structure diana → regulación de la transcripción génica

Antiprogestinas: Mifepristona

Estructura química

La mifepristona es una hormona esteroidea sintética.

Mecanismo de acción

• Antagonista y agonista parcial de la PR-A y la PR-B
• En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum ausencia de progesterona, las antiprogestinas actúan como agonistas parciales.
• En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum dosis altas, la mifepristona actúa como antagonista de los LOS Neisseria receptores de glucocorticoides (por lo tanto, es útil en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el tratamiento del síndrome de Cushing).

Efectos farmacológicos

Acciones de la antiprogestina:

• Los LOS Neisseria efectos farmacológicos dependen del momento de la administración del medicamento.
• La mifepristona puede retrasar la ovulación cuando se administra durante la fase folicular.
• Cuando se administra durante la fase lútea:
  • Induce la menstruación.
  • Previene cambios secretores en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el endometrio.
• Cuando se administra durante el embarazo → induce la expulsión de los LOS Neisseria productos de la concepción a través del siguiente proceso:
  • Inhibición de la decidualización →
  • Desprendimiento del blastocisto →
  • Cambios hormonales:
    • ↓ en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la secreción de hCG
    • ↓ en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la secreción de progesterona por el cuerpo lúteo
    • ↑ en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la secreción de prostaglandinas
  • Reblandecimiento cervical y ↑ contracciones del miometrio →
  • Expulsión de los LOS Neisseria productos de la concepción
• Cuando se utiliza para la interrupción del embarazo, se espera que la hemorragia dure una media de 9–16 días, aunque en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum algunos casos puede ser de hasta 30 días.

Efecto antiglucocorticoide:

• Inhibe el efecto del cortisol Cortisol Glucocorticoids en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el metabolismo de la glucosa.
• Inhibe el sistema de retroalimentación negativa por el cortisol Cortisol Glucocorticoids.

Farmacocinética

La siguiente información es para la antiprogestina más representativa, la mifepristona:

• Oralmente activa
• Biodisponibilidad: 70%
• Vida media: 18 horas
• Tiempo para efecto máximo: 90 minutos
• Metabolizada en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado por el citocromo P450 (CYP)3A4
• Pasa por la circulación enterohepática.
• Excretada en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las heces

Indicaciones

• Interrupción del embarazo: A menudo se utiliza en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum combinación con el misoprostol Misoprostol A synthetic analog of natural prostaglandin e1. It produces a dose-related inhibition of gastric acid and pepsin secretion, and enhances mucosal resistance to injury. It is an effective anti-ulcer agent and also has oxytocic properties. Eicosanoids.
• Puede utilizarse como componente del tratamiento de la pérdida temprana del embarazo.
• Anticoncepción de emergencia (la baja dosis requerida para esta indicación no está disponible en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum Estados Unidos, aunque se utiliza en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum otros países)
• Síndrome de Cushing: para pacientes que fracasaron al AL Amyloidosis tratamiento quirúrgico o no son candidatos adecuados para la cirugía

Efectos secundarios

• Gastrointestinales:
  • Náuseas y vómitos
  • Dolor Dolor Inflammation abdominal
  • Diarrea o estreñimiento
  • Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
• Sistema nervioso:
  • Cefalea
  • Mareos
• Endocrinos:
  • Hipoglicemia
  • Hipopotasemia
  • Insuficiencia suprarrenal
• Ginecológicos: sangrado/hemorragia vaginal
• Cardiovasculares: hipertensión
• Sistémicos: reacciones anafilácticas
• Dermatológicos: necrólisis epidérmica tóxica

Contraindicaciones

• Embarazo deseado
• Hipersensibilidad al AL Amyloidosis medicamento o a sus componentes
• Pacientes que toman simvastatina, lovastatina y sustratos de CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers)
• Sangrados vaginales sin diagnóstico
• Atipia endometrial o cáncer de endometrio

Precauciones

• Las pacientes que presenten fiebre, malestar generalizado o diarrea > 24 horas después de tomar mifepristona deben ser evaluadas por riesgo de infecciones.
• Posibilidad de infección por Paraclostridium sordellii
• Se debe aconsejar a las pacientes que busquen atención médica en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum caso de sangrados vaginales abundantes.

Moduladores Selectivos de los Receptores de Progesterona: Ulipristal

Estructura química

Mecanismo de acción

• Antagonistas y agonistas parciales de los LOS Neisseria RP
• La función depende de la concentración de los LOS Neisseria coactivadores y los LOS Neisseria correpresores:
  • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum células con exceso de coactivadores: Los LOS Neisseria MSRP actúan como agonistas.
  • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum células con exceso de correpresores: Los LOS Neisseria MSRP actúan como antagonistas.

Efectos farmacológicos

• Supresión del pico de la hormona luteinizante ( LH LH A major gonadotropin secreted by the adenohypophysis. Luteinizing hormone regulates steroid production by the interstitial cells of the testis and the ovary. The preovulatory luteinizing hormone surge in females induces ovulation, and subsequent luteinization of the follicle. Luteinizing hormone consists of two noncovalently linked subunits, alpha and beta. Within a species, the alpha subunit is common in the three pituitary glycoprotein hormones (TSH, LH, and FSH), but the beta subunit is unique and confers its biological specificity. Menstrual Cycle)
• Retraso o inhibición de la ovulación
• Reducción del grosor del endometrio
• Puede inhibir la implantación.

Farmacocinética

La siguiente información es para el MSRP estereotípico, ulipristal Ulipristal Antiprogestins and Selective Progesterone Modulators:

• Absorción orla: rápida
• Unión a proteínas: > 94 %
• Tiempo para efecto máximo: 1 hora
• Vida media: 32–38 horas
• Metabolizado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el hígado por el CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) a acetato de ulipristal Ulipristal Antiprogestins and Selective Progesterone Modulators monometilado, el metabolito activo

Indicaciones

El ulipristal Ulipristal Antiprogestins and Selective Progesterone Modulators está indicado como anticoncepción de emergencia.

Efectos secundarios

• Sistema nervioso:
  • Cefalea
  • Mareos
• Gastrointestinales:
  • Náuseas y vómitos
  • Dolor Dolor Inflammation abdominal
• Ginecológicos:
  • Dismenorrea
  • Menstruación irregular
• Sistémicos: fatiga

Contraindicaciones y precauciones

• Contraindicación: embarazo
• Precauciones:
  • Utilícelo con precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum pacientes que toman inductores e inhibidores del CYP3A4 CYP3A4 Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers).
  • Son posibles los LOS Neisseria sangrados irregulares (retraso en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la menstruación, sangrado intermenstrual).

Comparación de las Antiprogestinas y los MSRP