Achieve Mastery of Medical Concepts

Study for medical school and boards with Lecturio

Amebicidas

Los amebicidas son medicamentos tóxicos para amebas como Entamoeba histolytica (el organismo causante de la amebiasis). Los parásitos ingresan al tracto gastrointestinal donde los trofozoítos pueden penetrar la pared intestinal y causar una infección invasiva. Los amebicidas se clasifican según el lugar donde el medicamento es más eficaz: el lumen o los tejidos intestinales. Los amebicidas del lumen intestinal incluyen yodoquinol y paromomicina. Los amebicidas tisulares incluyen la clase de medicamentos nitroimidazol (e.g., metronidazol, tinidazol). El tratamiento de la enfermedad sintomática generalmente requiere una combinación de ambas clases.

Última actualización: Sep 27, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Amebiasis

  • También conocida como amebiasis intestinal, manifestándose como disentería amebiana
  • Infección causada por el parásito Entamoeba histolytica
  • Transmisión:
    • Vía fecal-oral
    • Consumo de agua y alimentos contaminados
  • La infección invasiva se caracteriza por:
    • Dolor abdominal
    • Fiebre
    • Diarrea sanguinolenta
  • Complicaciones graves:
    • Absceso hepático
    • Fístulas intestinales
    • Colitis fulminante
Patogenia de la entamoeba histolytica

Patogénesis de la infección invasiva por Entamoeba histolytica:
En el 10% de los casos, E. histolytica coloniza la mucosa del intestino grueso e invade mediante la secreción de proteinasas y enzimas líticas. Esto provoca necrosis celular y lisis de las membranas, respectivamente. Esta cadena de eventos induce la apoptosis de las células de la mucosa y rompe las uniones estrechas entre las células, lo que permite la formación de úlceras en forma de botella, abscesos y fístulas. La invasión puede alcanzar el sistema venoso portal, a través del cual E. histolytica puede diseminarse a otros órganos.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Clasificación de los amebicidas

Se prescribe una combinación de amebicidas tisulares y luminales para tratar la amebiasis.

Amebicidas luminales:

  • Destruir quistes y trofozoítos en el lumen intestinal
  • Generalmente, se absorben mal (el medicamento permanece en el lumen intestinal)
  • Incluyen:
    • Yodoquinol
    • Paromomicina

Amebicidas tisulares:

  • Destruye los trofozoítos que invaden los tejidos
  • Generalmente, se absorben bien (muy poco permanece en el intestino)
  • Incluye los nitroimidazoles:
    • Metronidazol
    • Tinidazol

Yodoquinol

Mecanismo de acción

  • Amebicida luminal
  • El mecanismo de acción no se entiende completamente.

Farmacocinética

  • Mala absorción (aproximadamente el 90% permanece en el intestino)
  • Excretado en las heces

Indicaciones

El yodoquinol se usa para tratar la amebiasis (disponibilidad limitada en Estados Unidos):

  • Acción contra quistes y trofozoítos en el lumen intestinal
  • Generalmente, se usa en combinación con un amebicida tisular para infecciones sintomáticas
  • Se puede usar solo para infecciones asintomáticas

Efectos secundarios

  • Diarrea
  • Anorexia
  • Náusea y vómitos
  • Dolor abdominal
  • Cefalea
  • Erupción y prurito
  • Neuropatía periférica
  • Neuritis o atrofia óptica

Contraindicaciones

El yodoquinol está contraindicado en personas con alergia o intolerancia al yodo.

Paromomicina

Mecanismo de acción

  • Amebicida luminal
  • Aminoglucósido
  • Se une a la subunidad ribosomal 30S → inhibe la síntesis de proteínas
Sitio de acción de los aminoglucósidos amebicidas

El sitio de acción de los aminoglucósidos, que se dirigen a la subunidad ribosomal 30S
tRNA: ARN de transferencia (por sus siglas en inglés)
mRNA: ARN mensajero (por sus siglas en inglés)

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Mala por vía oral (la mayoría permanece en el lumen intestinal)
    • Se absorbe una pequeña cantidad.
  • Excreción:
    • Principalmente en las heces
    • El medicamento absorbido se excreta en la orina (sin cambios).

Indicaciones

  • Amebiasis:
    • Acción contra quistes y trofozoítos en el lumen intestinal
    • Generalmente utilizado en combinación con un amebicida tisular para infecciones sintomáticas
    • Se puede usar solo para infecciones asintomáticas
  • Giardiasis
  • Leishmaniasis

Efectos secundarios

  • Cólicos abdominales
  • Náusea y vómitos
  • Diarrea
  • Ototoxicidad

Precauciones

Se debe tener precaución en personas con:

  • Insuficiencia renal → ↑ acumulación y toxicidad
  • Obstrucción o enfermedad intestinal ulcerosa/inflamatoria → ↑ absorción

Nitroimidazoles

Miembros de la clase de medicamento

  • Metronidazol
  • Tinidazol

Mecanismo de acción

  • Amebicida tisular
  • Los nitroimidazoles se difunden pasivamente en la célula microbiana.
  • Nitroreductasas (producidas por organismos susceptibles) → reducen el grupo nitro en la molécula
  • Resultados en la producción de:
    • Radicales libres
    • Metabolitos citotóxicos → interactúan con el ADN del huésped → rotura de la cadena y desestabilización de la hélice del ADN
  • Muerte celular
  • Efecto:
    • Bactericida contra bacterias anaerobias
    • Antiprotozoario

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Se absorbe casi por completo cuando se administra por vía oral
    • Biodisponibilidad > 90%
  • Distribución:
    • Distribuido ampliamente en los tejidos
    • Baja unión a proteínas (< 20%)
    • Atraviesa la barrera hematoencefálica
  • Metabolismo y excreción:
    • Ampliamente metabolizado en el hígado
    • Se excreta principalmente a través de la orina

Indicaciones

Además de las infecciones por bacterias anaeróbicas, los nitroimidazoles se pueden usar para:

  • Amebiasis:
    • Eficaz para la pared intestinal y trofozoítos extraluminales
    • No mata los quistes
    • Generalmente empleado en combinación con un amebicida luminal
  • Giardiasis
  • Tricomoniasis

Efectos secundarios

  • Malestar gastrointestinal
  • Reacción tipo disulfiram con el alcohol (debido a la inhibición del aldehído deshidrogenasa)
  • Disgeusia (sabor metálico)
  • Neuropatía periférica
  • Cefalea
  • Mareo
  • Convulsiones
  • Cambios de color de la orina (color rojo/marrón)

Contraindicaciones

  • Embarazo (1er trimestre)
  • Lactancia
  • Insuficiencia hepática grave

Interacciones medicamentosas

  • Elixires que contienen etanol:
    • Jarabes para la tos
    • Trimetoprim-sulfametoxazol intravenoso
  • Disulfiram (puede causar psicosis aguda)
  • ↓ Eliminación de:
    • Litio
    • Ergot
  • ↓ Metabolismo hepático de:
    • Fenitoína
    • Warfarina
    • Carbamazepina

Referencias

  1. Rosenthal, P.J. (2012). Antiprotozoal drugs. In Katzung, B.G., Masters, S.B., and Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology (12th edition, pp. 915–936). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
  2. Weller, P.F. (2021). Antiprotozoal therapies. In Bogorodskaya, M. (Ed.), UpToDate. Retrieved September 4, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/antiprotozoal-therapies
  3. Uptodate Lexicomp. Retrieved September 4, 2021, from:
  4. Campbell, S., and Soman-Faulkner, K. (2020). Antiparasitic drugs. StatPearls. Retrieved September 4, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK544251/
  5. Dhawan, V.K., Cleveland, K.O., and Cantey, J.R. (2019). Amebiasis medication. In Bronze, M.S. (Ed.), Medscape. Retrieved September 4, 2021, from https://emedicine.medscape.com/article/212029-medication

USMLE™ es un programa conjunto de la Federation of State Medical Boards (FSMB®) y la National Board of Medical Examiners (NBME®). MCAT es una marca registrada de la Association of American Medical Colleges (AAMC). NCLEX®, NCLEX-RN® y NCLEX-PN® son marcas registradas del National Council of State Boards of Nursing, Inc (NCSBN®). Ninguno de los titulares de las marcas registradas está avalado ni afiliado a Lecturio.

¡Crea tu cuenta gratis o inicia una sesión para seguir leyendo!

Regístrate ahora y obtén acceso gratuito a Lecturio con páginas de concepto, videos médicos y cuestionarios para tu educación médica.

User Reviews

¡Hola!

Esta página está disponible en Español.

Details