Os fármacos não insulinotrópicos são utilizados no tratamento da diabetes tipo 2 por diversas formas que não o aumento da secreção de insulina. Este grupo de fármacos inclui as biguanidas, as tiazolidinedionas, os inibidores da alfa-glicosidase, os inibidores da proteína de transporte de sódio-glicose 2 e os análogos da amilina. Existem vários mecanismos de ação que podem incluir o aumento da sensibilidade periférica à insulina, a diminuição da libertação de glucagon, a inibição da gliconeogénese, a diminuição da absorção de glicose e o aumento da saciedade. A metformina é o fármaco de eleição inicial; outros podem ser utilizados alternativamente como monoterapia ou como tratamento adjuvante. A maioria destes fármacos não está associada a hipoglicemia grave, exceto os análogos da amilina ou quando são utilizados em conjunto com outros agentes hipoglicemiantes.
Última atualização: Jul 11, 2023
Os fármacos hiperglicemiantes podem ser classificados com base no seu mecanismo de ação:
Fármacos insulinotrópicos: ↑ secreção de insulina
Fármacos não insulinotrópicos: não afetam a libertação de insulina
A metformina é o único fármaco disponível na classe das biguanidas.
Gráfico com resumo das ações da metformina
Imagem por Lecturio.Fármacos associados a aumento da toxicidade da metformina:
As tiazolidinedionas (TZDs) atuam nos adipócitos pela ligação ao recetor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPARG). O recetor gama ativado pelo proliferador de peroxissoma em associação com o recetor retinoide X (RXR) facilitam a transcrição de vários genes relacionados com a utilização e o metabolismo da glicose.
Imagem por Lecturio.As TZDs são utilizadas no tratamento de diabetes tipo 2:
Os inibidores da alfa-glicosidase inibem competitivamente as enzimas utilizadas na conversão de hidratos de carbono em monossacarídeos (como a glicose) no intestino delgado proximal. Este processo adia a digestão para o intestino delgado distal, atrasando a absorção de glicose e atenuando os picos de glicose sanguíneos pós-prandiais.
Imagem por Lecturio.Os inibidores da alfa-glicosidase são utilizados no tratamento da diabetes tipo 2 em:
A proteína de transporte de sódio-glicose 2 (SGLT2) é expressa no túbulo proximal:
A proteína de transporte de sódio-glicose 2 é responsável pela reabsorção de cerca de 90% da glicose filtrada. A glicose é normalmente importada para a célula tubular renal proximal com um ião de sódio. Este ião é conduzido pelo efluxo de Na para fora da célula pela ATPase Na+/K+ (círculo verde). A glicose sai da célula para a corrente sanguínea através do transportador de glicose 2 (GLUT2).
A inibição de SGLT2 resulta no aumento da excreção renal de glicose, diminuindo assim os níveis de glicose no sangue.
Os inibidores da proteína de transporte de sódio-glicose 2 são utilizados no tratamento da diabetes tipo 2:
O pramlintide é o único fármaco da classe dos análogos da amilina.
A função da amilina na regulação da glicose:
A amilina é um péptido que é normalmente libertado pelas células beta pancreáticas em conjunto com a insulina. Há um défice de amilina na diabetes, logo os análogos podem ser administrados para promover a saciedade, o atraso do esvaziamento gástrico e a diminuição da secreção inadequada de glucagon.
A tabela seguinte compara os diferentes fármacos (não insulínicos) para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2:
| Fármaco | Mecanismo | Indicações | Efeitos adversos |
|---|---|---|---|
| Sulfonilureias |
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| Meglitinidas |
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| Agonistas do GLP-1 |
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| Inibidores da DPP-4 |
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Tratamento adjuvante |
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| Biguanidas |
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| Tiazolidinedionas |
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| Inibidores da alfa-glicosidase |
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| Inibidores da SGLT2 |
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| Análogos da amilina |
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Os efeitos dos fármacos para a diabetes no peso podem ser um fator na escolha do tratamento de um indivíduo:
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