Anestésicos Intravenosos

Os anestésicos intravenosos são utilizados na prática da anestesia moderna desde o século XX. A anestesia moderna começou com anestésicos inalatórios; no entanto, os agentes intravenosos foram adotados porque as doses injetadas ou perfundidas podiam ser mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome bem controladas com pouco desperdício de fármaco. Vários grupos de agentes estão atualmente disponíveis (por exemplo, barbitúricos, benzodiazepinas e dissociativos), mas os mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome utilizados são o fentanil, o midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines e o propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics.

Last updated: Oct 15, 2022

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descrição Geral

Continuação da sedação e da anestesia

  • Sedação leve ou mínima: administração de ansiolíticos e analgésicos para atingir um nível de sedação leve, com capacidade de resposta preservada:
    • Reativo à voz
    • As vias aéreas continuam abertas.
    • A respiração continua a ser espontânea.
    • Sem depressão cardiovascular
  • Sedação moderada (também conhecida como sedação consciente): administração de ansiolíticos e analgésicos para alcançar um nível mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome profundo de sedação com resposta menos preservada:
    • Reativo à voz
    • As vias aéreas continuam abertas.
    • A respiração continua a ser espontânea.
    • Depressão cardiovascular ligeira → pressão sanguínea reduzida
  • Sedação profunda: administração de ansiolíticos, analgésicos e/ou anestésicos para alcançar um nível de sedação profundo com uma resposta minimamente preservada:
    • Deixa de responder à voz
    • A permeabilidade das vias aéreas pode ficar comprometida.
    • Pode ser necessário apoio respiratório.
    • Depressão cardiovascular → Redução potencialmente significativa da pressão arterial
    • Resposta a estímulos nocivos
  • Anestesia geral:
    • Administração de ansiolíticos, analgésicos e/ou anestésicos para alcançar um nível muito profundo de sedação, eliminando a capacidade de resposta:
      • Deixa de responder à voz
      • A permeabilidade das vias aéreas pode ficar comprometida.
      • Pode ser necessário suporte respiratório.
      • Depressão cardiovascular → Redução potencialmente significativa da pressão arterial
      • Sem resposta a estímulos nocivos
    • A anestesia geral destina-se a criar um estado reversível de sedação, incluindo:

Agentes anestésicos

Os anestésicos intravenosos incluem:

  • Barbitúricos
  • Benzodiazepinas
  • Ketamina (dissociativo)
  • Etomidato
  • Propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics
  • Fentanil

Barbitúricos

Agentes da classe

  • Ácido dietilbarbitúrico ( barbital Barbital The 1st barbiturate used for induction of anesthesia. Intravenous Anesthetics): o 1.º barbitúrico utilizado para indução de anestesia
  • Tiopental:
    • Utilizado para indução e manutenção da anestesia geral
    • O tiopental era o agente intravenoso mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome comum até ser substituído pelo propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics.
    • Um anticonvulsivo eficaz
    • De ação curta
  • Metohexital:
    • Indicado para sedação em procedimento de curta duração (por exemplo, cardioversão, redução de fraturas ou intubação)
    • De ação curta
    • Um anticonvulsivo eficaz
  • Fenobarbital e pentobarbital Pentobarbital A short-acting barbiturate that is effective as a sedative and hypnotic (but not as an anti-anxiety) agent and is usually given orally. Intravenous Anesthetics:
    • Mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome utilizado na UCI para emergências neurológicas
    • Os usos incluem:
      • Tratamento de convulsões
      • Redução da pressão intracraniana (PIC)
      • Indução de coma Coma Coma is defined as a deep state of unarousable unresponsiveness, characterized by a score of 3 points on the GCS. A comatose state can be caused by a multitude of conditions, making the precise epidemiology and prognosis of coma difficult to determine. Coma médico

Química

  • Os barbitúricos são derivados do ácido barbitúrico.
  • Os medicamentos desta classe têm cadeias laterais variáveis que se ramificam a partir da estrutura do anel.
  • Os barbitúricos são preparados como sais de sódio (misturados com cloreto de sódio ou água esterilizada) e embalados como soluções utilizadas para injeção intravenosa.
ácido barbitúrico

A estrutura química do ácido barbitúrico

Imagem: “Barbituric Acid Structural formula” by Jü. Licença: Public Domain

Mecanismo de ação

  • Ocupação/ativação do recetor do ácido γ-aminobutírico A (GABAA) → ↑ duração do fluxo de cloro através do canal aberto
  • Deprime o sistema de ativação reticular no tronco cerebral
Diagrama do recetor GABA-A

Diagrama do recetor de ácido γ-aminobutírico A (GABAA):
Note os diferentes locais de ligação para as diferentes famílias de medicamentos.

Imagem por Lecturio.

Efeitos fisiológicos

  • Cardiovasculares:
    • Depressão do centro medular vasomotor → vasodilatação periférica → acumulação de sangue periférico
    • ↓ Tensão arterial → ↑ frequência cardíaca
    • Inotrópico negativo
  • Respiratórios: depressão do centro ventilatório medular → uma resposta reduzida à hipercapnia e hipoxia
  • SNC:
    • Vasoconstrição cerebral → ↓ fluxo sanguíneo cerebral (FSC) → ↓ PIC
    • ↓ Consumo de O2 cerebral
  • Renais: ↓ fluxo sanguíneo renal → ↓ produção de urina
  • Hepáticos: ↓ fluxo sanguíneo hepático

Farmacocinética

  • Distribuição:
    • Altamente solúvel em lípidos → capazes de atravessar a barreira hematoencefálica → rápida absorção cerebral
    • Absorção pelo cérebro: cerca de 30 segundos
    • Pico de concentração de plasma Plasma The residual portion of blood that is left after removal of blood cells by centrifugation without prior blood coagulation. Transfusion Products: 20–30 minutos
  • Metabolismo: hepático
  • Excreção:
    • Renal
    • Fecal
  • Sensibilidade contextual:
    • Doses repetitivas enchem/saturam os compartimentos periféricos, minimizando o efeito da redistribuição.
    • A duração do efeito depende da velocidade da eliminação.

Indicações

Os barbitúricos são um grupo de medicamentos sedativo-hipnóticos com as seguintes indicações:

  • Perturbações epiléticas
  • Sindromes de ressaca
  • Perturbações do sono
  • Ansiedade pré-operatória
  • Indução do coma Coma Coma is defined as a deep state of unarousable unresponsiveness, characterized by a score of 3 points on the GCS. A comatose state can be caused by a multitude of conditions, making the precise epidemiology and prognosis of coma difficult to determine. Coma médico → ↓ na PIC
  • Complementar no tratamento de ↑ PIC
  • Indução da anestesia
  • Manutenção da anestesia geral

Efeitos adversos e contraindicações

Efeitos adversos:

  • Depressão respiratória
  • Hipotensão
  • Tolerância
  • Reações anafiláticas (raras)

Interações farmacológicas:

  • Os meios de contraste e as sulfonamidas potenciam o efeito ao aumentar a concentração disponível.
  • Etanol, opioides e anti-histamínicos potenciam os efeitos sedativos por sinergia.

Contraindicações:

  • Asma ASMA Autoimmune Hepatitis
  • Porfirias agudas e intermitentes
  • Hipovolemia devido à propensão para a depressão cardiovascular

Benzodiazepinas

Descrição geral

  • O clordiazepóxido foi descoberto em 1955 e lançado para uso clínico em 1960.
  • O diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines, lorazepam Lorazepam A benzodiazepine used as an anti-anxiety agent with few side effects. It also has hypnotic, anticonvulsant, and considerable sedative properties and has been proposed as a preanesthetic agent. Benzodiazepines e midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines seguiram o lançamento de clordiazepóxido, sendo usados extensivamente para pré-medicação, sedação consciente e indução de anestesia geral.
  • Midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines:
    • É a benzodiazepina mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome frequentemente utilizada como agente de indução anestésica
    • Utilizado para vários propósitos (desde a sedação até à mitigação de convulsões)

Química

  • Estrutura base: um anel de benzeno e um anel de diazepina de 7 membros
  • Grupos secundários diferentes afetam a afinidade e a interação com os recetores GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS.
Estrutura básica do anel de benzodiazepina

A estrutura básica do anel da classe das benzodiazepinas:
Os medicamentos na classe têm grupos R variáveis.

Imagem: “Benzodiazepine Structural Formula” by Jü. Licença: Public Domain

Mecanismo de ação

A ocupação/ativação do recetor GABAA aumenta a frequência de abertura do canal de cloreto associado (Cl-), o que resulta na inibição do potencial de ação:

Efeitos fisiológicos

  • Cardiovasculares:
    • ↓ Débito cardíaco e resistência vascular periférica → ↓ Tensão arterial
    • Coadministração com opioides → depressão do miocárdio e hipotensão arterial
  • Respiratórios: ↓ resposta à hipercapnia
  • SNC:
    • ↓ consumo de O2
    • Ligeira ↓ do FSC → ↓ PIC
    • Sedação
    • Confusão e amnésia anterógrada
    • Desinibição e inibição motora
    • Ansiólise
    • Relaxamento muscular

Farmacocinética

  • Distribuição:
    • Solubilidade lipídica → absorção rápida no cérebro
    • Meia-vida:
      • Lorazepam Lorazepam A benzodiazepine used as an anti-anxiety agent with few side effects. It also has hypnotic, anticonvulsant, and considerable sedative properties and has been proposed as a preanesthetic agent. Benzodiazepines: 15 horas
      • Diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines: 20–50 horas
      • Midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines: 2 horas
  • Metabolismo: hepático (citocromo P450): em metabolitos hidrossolúveis ativos e não ativos
  • Excreção: principalmente renal

Indicações

  • Indução da anestesia geral ( midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines):
  • Pré-medicação
  • Sedação consciente
  • Outros usos:
    • Estados de ansiedade ( lorazepam Lorazepam A benzodiazepine used as an anti-anxiety agent with few side effects. It also has hypnotic, anticonvulsant, and considerable sedative properties and has been proposed as a preanesthetic agent. Benzodiazepines e diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines)
    • Espasticidade muscular ( diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines)
    • Ressaca de etanol (clordiazepóxido e diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines)

Efeitos adversos e contraindicações

Efeitos adversos:

  • Depressão e paragem respiratória
  • Confusão
  • Cefaleias
  • Síncope
  • Náuseas/vómitos
  • Diarreia
  • Tremores
  • Laringoespasmo e/ou broncoespasmo em recém-nascidos (raros)
  • Tolerância e dependência

Interações farmacológicas:

  • A cimetidina abranda o metabolismo de diazepam Diazepam A benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant, and amnesic properties and a long duration of action. Its actions are mediated by enhancement of gamma-aminobutyric acid activity. Benzodiazepines no citocromo P450.
  • A eritromicina inibe o metabolismo do midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines → prolonga e intensifica os efeitos
  • Os opioides potenciam a depressão do miocárdio, a depressão respiratória e a depressão do SNC.
  • O etanol potencia a depressão do miocárdio, a depressão respiratória e a depressão do SNC.
  • Os barbitúricos potenciam a depressão do miocárdio, a depressão respiratória e a depressão do SNC.

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade às benzodiazepinas
  • Glaucoma Glaucoma Glaucoma is an optic neuropathy characterized by typical visual field defects and optic nerve atrophy seen as optic disc cupping on examination. The acute form of glaucoma is a medical emergency. Glaucoma is often, but not always, caused by increased intraocular pressure (IOP). Glaucoma de ângulo fechado

Overdose e toxicidade

Apresentação clínica:

  • Depressão do SNC
  • Depressão e insuficiência respiratória
  • Hipotensão

Tratamento:

  • Antídoto: flumazenil Flumazenil A potent benzodiazepine receptor antagonist. Since it reverses the sedative and other actions of benzodiazepines, it has been suggested as an antidote to benzodiazepine overdoses. Benzodiazepines
  • A administração de carvão ativado é contraindicada devido ao risco de aspiração.

Ketamina

Descrição geral

  • Aprovada para anestesia geral com ou sem outros agentes anestésicos
  • O agente mais próximo de um “anestésico completo”.
  • Muitas vezes utilizado para sedação/anestesia de curto prazo (por exemplo, redução de fraturas ou luxações)

Química

A ketamina é semelhante à fenciclidina ( PCP PCP Pneumocystis jiroveci is a yeast-like fungus causing pneumocystis pneumonia (PCP) in immunocompromised patients. Pneumocystis pneumonia is spread through airborne transmission and classically affects patients with AIDS, functioning as an AIDS-defining illness. Patients may present with insidious onset of fever, chills, dry cough, chest pain, and shortness of breath. Pneumocystis jirovecii/Pneumocystis Pneumonia (PCP)), um alucinogénio.

Ketamina

A estrutura química da ketamina

Imagem: “Structure of ketamine” by Brenton. Licença: Public Domain

Mecanismo de ação

  • Inibe os canais NMDA (transmissão de glutamato) e os canais de nucleótidos cíclicos ativados por hiperpolarização neuronal (HCN pela sigla em inglês).
  • O mecanismo exato de anestesia e analgesia Analgesia Methods of pain relief that may be used with or in place of analgesics. Anesthesiology: History and Basic Concepts ainda é controverso → dissocia os impulsos sensoriais do córtex límbico (afeta a consciência da sensação)

Efeitos fisiológicos

  • Cardiovasculares:
    • ↑ Débito cardíaco e pressão arterial
    • Depressão do miocárdio com doses elevadas
  • Respiratórios:
  • SNC:
    • ↑ Consumo de O2 → ↑ FSC → ↑ PIC
    • Modulador de humor Humor Defense Mechanisms
    • Estimulação simpática e inibição da reabsorção de epinefrina
    • Alucinações
    • Dissociação

Farmacocinética

  • Distribuição:
    • Altamente lipossolúvel + aumento da perfusão cerebral + aumento do débito cardíaco → rápida absorção no cérebro
    • Meia-vida: 2 horas
  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Metabolitos: norketamina (retém atividade anestésica) e vários outros metabolitos solúveis em água
  • Excreção: renal

Indicações

  • Indução e manutenção da anestesia
  • Dor aguda ou crónica
  • Outros usos:
    • Estado de mal epilético
    • Coadministração com propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics ou midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines em pequeno bólus, ou infusão para sedação consciente
    • Depressão grave ou resistente ao tratamento

Efeitos adversos e contraindicações

Efeitos adversos:

  • Estimulante cardiovascular
  • Depressão respiratória e apneia
  • Pode ↑ PIC
  • Associado a reações de emergência pós-operatórias:
    • Desorientação
    • Excitação
    • Alucinações
  • Movimentos tónico-clónicos durante a administração
  • Convulsões
  • Tolerância

Interações farmacológicas:

  • A coadministração com opioides causa apneia.
  • Interação sinergética com anestésicos voláteis (por exemplo, óxido nitroso (N2O))
  • Interação aditiva com agentes mediados por recetores GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS (por exemplo, benzodiazepinas)

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade prévia
  • Mulheres grávidas ou a amamentar
  • Esquizofrenia
  • Dissecção aórtica
  • Enfarte do miocárdio

Administração cautelosa em:

  • Doença arterial coronária
  • Hipertensão arterial não controlada
  • Insuficiência cardíaca congestiva
  • Aneurismas arteriais
  • Dependência ou intoxicação alcoólica

Etomidato

Descrição geral

O etomidato é um agente anestésico intravenoso com as seguintes características:

  • Ação ultrarrápida (ou seja, de início rápido e curta duração)
  • Hipnótico
  • Depressão mínima da pressão arterial (usada em traumatologia)
  • Metabolismo rápido

Química

  • Anel de imidazol carboxilado:
    • Solúvel em água a pH pH The quantitative measurement of the acidity or basicity of a solution. Acid-Base Balance ácido
    • Solúvel em lípidos a pH pH The quantitative measurement of the acidity or basicity of a solution. Acid-Base Balance fisiológico
  • Sem relação estrutural com os outros anestésicos
A estrutura química do etomidato

A estrutura química do etomidato

Imagem: “Etomidate” by Vaccinationist. Licença: Public Domain

Mecanismo de ação

A ocupação/ativação do recetor GABAA aumenta a sensibilidade para GABA GABA The most common inhibitory neurotransmitter in the central nervous system. Receptors and Neurotransmitters of the CNS para reduzir a neuroexcitação.

Efeitos fisiológicos

  • Cardiovasculares: ↓ leve na resistência vascular periférica
  • SNC: ↓ consumo de O2 cerebral → ↓ FSC → ↓ PIC
  • Endócrinos: inibição das enzimas envolvidas na síntese de cortisol Cortisol Glucocorticoids e aldosterona
  • Propriedades antieméticas

Farmacocinética

  • Distribuição:
    • Lipossolúvel → absorção rápida do cérebro (30–60 segundos)
    • Meia-vida: 2-5 minutos
  • Metabolismo:
  • Excreção: renal

Indicações

  • Indução de anestesia geral:
    • Efeitos hemodinâmicos mínimos
    • O início e a recuperação são rápidos.
  • Sedação processual
  • Tratamento da síndrome de Cushing (“off label”)

Efeitos adversos e contraindicações

Efeitos adversos:

  • Supressão da função suprarrenal
  • Hipotensão na indução
  • Náuseas e vómitos pós-operatórios
  • Mioclonia e movimentos musculares transitórios

Interações farmacológicas:

  • A coadministração com opioides causa apneia.
  • O fentanil aumenta os níveis plasmáticos e prolonga a eliminação.

Uso reservado:

  • Sépsis
  • Doença renal crónica
  • Doença hepática subjacente

Propofol

Descrição geral

O propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics é o agente de indução mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome utilizado.

Química

A estrutura química do propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics inclui um anel de fenol substituído com 2 grupos isopropil.

A estrutura química do propofol

A estrutura química do propofol

Imagem: “Propofol” by Harbin. Licença: Public Domain

Mecanismo de ação

  • Não é completamente compreendido
  • Pode envolver a facilitação da neurotransmissão inibitória mediada pela ligação ao recetor GABAA
  • Outros recetores e canais iónicos podem estar envolvidos no efeito.

Efeitos fisiológicos

  • Cardiovasculares:
    • ↓ Resistência vascular sistémica → ↓ Tensão arterial
    • ↓ Pré-carga
    • ↓ Inotropia
    • Resposta barorreflexa à hipotensão deficiente
  • Respiratórios:
    • Depressão respiratória profunda e apneia
    • ↓ Reflexos das vias aéreas superiores
  • SNC:
    • ↓ FSC → ↓ PIC
    • Ações antieméticas

Farmacocinética

  • Distribuição:
    • Lipossolúvel → absorção no cérebro rápida
    • Indução mais rápida e menos “ressaca”
    • Meia-vida: 40 minutos
  • Metabolismo:
    • Conjugação hepática em metabolitos inativos
    • Metabolismo extra-hepático em menor grau
  • Excreção: renal

Indicações

  • Indução de anestesia geral:
    • Início e recuperação rápidos
    • Efeito broncodilatador
    • Sem ajuste de dose para insuficiência renal ou hepática
  • Sedação processual
  • Outros usos:
    • Usado na UCI para sedação prolongada
    • Estado de mal epilético

Efeitos adversos e contraindicações

Efeitos adversos:

  • Hipotensão na indução
  • Depressão respiratória
  • Bradicardia
  • Hipertrigliceridemia (pode levar à pancreatite)
  • Mioclonia, contrações musculares, opistótono, e/ou soluços
  • Causa alterações no ECG ECG An electrocardiogram (ECG) is a graphic representation of the electrical activity of the heart plotted against time. Adhesive electrodes are affixed to the skin surface allowing measurement of cardiac impulses from many angles. The ECG provides 3-dimensional information about the conduction system of the heart, the myocardium, and other cardiac structures. Electrocardiogram (ECG) (intervalo QT prolongado) ocasionais, mas raramente são clinicamente significativas
  • Urina descolorida com tons verdes (rara)
  • Anafilaxia e angioedema Angioedema Angioedema is a localized, self-limited (but potentially life-threatening), nonpitting, asymmetrical edema occurring in the deep layers of the skin and mucosal tissue. The common underlying pathophysiology involves inflammatory mediators triggering significant vasodilation and increased capillary permeability. Angioedema

Interações farmacológicas:

  • A coadministração de midazolam Midazolam A short-acting hypnotic-sedative drug with anxiolytic and amnestic properties. It is used in dentistry, cardiac surgery, endoscopic procedures, as preanesthetic medication, and as an adjunct to local anesthesia. The short duration and cardiorespiratory stability makes it useful in poor-risk, elderly, and cardiac patients. It is water-soluble at ph less than 4 and lipid-soluble at physiological pH. Benzodiazepines pode reduzir a dose necessária de propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics para a indução.

Contraindicações:

  • Hipersensibilidade prévia
  • Alergia grave a ovos e produtos de soja

Overdose e toxicidade

A síndrome de infusão de propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics (PRIS pela sigla em inglês) ocorre em indivíduos com infusões prolongadas de propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics:

Apresentação clínica:

  • Acidose metabólica
  • Hipercalemia
  • Hiperlipidemia
  • Rabdomiólise
  • Bradicardia
  • Pode evoluir para:
    • Insuficiência renal
    • Colapso cardiovascular
    • Morte

Tratamento:

  • Descontinuação do propofol Propofol An intravenous anesthetic agent which has the advantage of a very rapid onset after infusion or bolus injection plus a very short recovery period of a couple of minutes. Propofol has been used as anticonvulsants and antiemetics. Intravenous Anesthetics
  • Tratamento de suporte

Fentanil

Descrição geral

Química

  • Ácido monocarboxílico amida
  • Relacionado com as fenilpiperidinas
A estrutura química do fentanil

A estrutura química do fentanil

Imagem: “2D structure of fentanyl” by Harbin. Licença: Public Domain

Mecanismo de ação

Efeitos fisiológicos

  • Cardiovasculares: ativação vagal → ↓ frequência cardíaca e ligeira ↓ da pressão arterial
  • Respiratórios: depressão respiratória
  • SNC:

Farmacocinética

Indicações

  • Indução de anestesia geral (muitas vezes como terapia adjuvante)
  • Sedação
  • Analgesia Analgesia Methods of pain relief that may be used with or in place of analgesics. Anesthesiology: History and Basic Concepts:
    • Dor pós-operatória
    • Dor grave não operatória:
      • Inclui dor crónica relacionada com o cancro
      • Está disponível um patch Patch Nonpalpable lesion > 1 cm in diameter Generalized and Localized Rashes transcutâneo
      • Estão disponíveis formulações transmucosas (oral, sublingual) de ação rápida

Efeitos adversos e contraindicações

Efeitos adversos:

  • Depressão ou paragem respiratória
  • Confusão
  • Letargia
  • Náuseas e vómitos
  • Distúrbios visuais
  • Alucinações
  • Delírio
  • Discinesia
  • Obstrução intestinal
  • Obstipação

Interações farmacológicas:

Contraindicações:

  • Intolerância conhecida aos opioides
  • Depressão respiratória significativa
  • Asma ASMA Autoimmune Hepatitis brônquica aguda ou grave
  • Obstrução gastrointestinal
  • Insuficiência hepática
  • Traumatismo craniano ou ↑ PIC

Overdose e toxicidade

Apresentação clínica:

  • Depressão generalizada do SNC
  • Depressão respiratória
  • Miose
  • Hipotensão moderada a severa
  • Náuseas e vómitos
  • Pode-se apresentar ansiedade, agitação, alucinações ou disforia.

Tratamento:

  • Antídoto: naloxona
  • Tratamento de suporte

Referências

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