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Calcimiméticos

Los calcimiméticos son medicamentos que imitan la acción del calcio en los tejidos, particularmente en la glándula paratiroides. Al activar los receptores sensibles al calcio, los calcimiméticos inhiben la liberación de la hormona paratiroidea. Debido a este mecanismo, esta clase de medicamentos está indicada principalmente para el tratamiento del hiperparatiroidismo. Los efectos secundarios incluyen hipocalcemia, síntomas gastrointestinales, enfermedad ósea adinámica y prolongación del intervalo QT. El cinacalcet es metabolizado por el sistema del citocromo P450 (CYP450), lo que da lugar a varias interacciones farmacológicas.

Última actualización: Mar 16, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Farmacodinamia

Medicamentos de esta clase

  • Cinacalcet: 1er medicamento de la clase
  • Etelcalcetida: aprobado recientemente

Mecanismo de acción

  • Receptor sensor de calcio:
    • Receptor acoplado a proteína G
    • Responde a las alteraciones en las concentraciones de calcio extracelular
    • Ejemplos:
      • ↓ Calcio sérico → liberación de hormona paratiroidea (PTH, por sus siglas en inglés) → liberación de calcio de los huesos
      • ↑ Calcio sérico → ↑ unión de calcio en el receptor sensor de calcio → se inhibe la liberación de PTH
  • Los calcimiméticos activan el receptor sensor de calcio en la glándula paratiroides → inhiben la secreción de PTH
  • Esto lleva a:
    • ↓ Calcio sérico
    • ↓ Fósforo sérico

Efectos fisiológicos

Los calcimiméticos previenen la progresión de la enfermedad ósea y los efectos adversos asociados con el hiperparatiroidismo.

Farmacocinética

Absorción

  • Cinacalcet
    • Se administra vía oral
    • Rápida absorción
    • La comida aumenta la absorción.
  • Etelcalcetida: administrada por vía intravenosa

Distribución y metabolismo

  • Cinacalcet:
    • Altamente unido a proteínas
    • Metabolizado por el sistema del citocromo P450 (CYP450)
  • Etelcalcetida:
    • Forma conjugados con la albúmina.
    • No es metabolizado por las enzimas del CYP450

Excreción

  • Aclarado por vía renal
  • ↓ Aclaramiento en pacientes con enfermedad renal

Indicaciones

  • Cinacalcet:
    • Hiperparatiroidismo primario
      • Ayuda a tratar la hipercalcemia.
      • Se utiliza en pacientes que no pueden someterse a paratiroidectomía.
      • Los bifosfonatos son una mejor opción en pacientes con osteoporosis.
    • Hiperparatiroidismo secundario:
      • En pacientes con enfermedad renal crónica (en diálisis)
      • Los estudios sugieren un ↓ riesgo de fracturas
    • Carcinoma de paratiroides: tratamiento de la hipercalcemia
  • Etelcalcetida: hiperparatiroidismo secundario en pacientes con enfermedad renal crónica en hemodiálisis

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

Los efectos secundarios importantes de la clase calcimimética incluyen:

  • Hipocalcemia (más común con la etelcalcetida)
  • Náuseas y vómitos
  • Diarrea
  • Mareo
  • Prolongación del QTc en el ECG
  • Enfermedad ósea adinámica (↓ recambio óseo debido a supresión crónica de PTH)

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes.
  • Calcio sérico < el límite inferior de lo normal

Interacciones con medicamentos

  • Cinacalcet puede causar interacciones a través del CYP450:
    • ↑ Concentraciones de:
      • Propranolol y carvedilol
      • Risperidona y haloperidol
      • Amitriptilina y nortriptilina
      • Anfetaminas
      • Doxorrubicina
    • ↓ Concentraciones de:
      • Tamoxifeno
      • Tacrolimus
  • Etelcalcetida: el denosumab puede ↑ el efecto hipocalcémico

Monitoreo

Se deben controlar los niveles de calcio.

Comparación de las Clases de Medicamentos Calcimiméticos

Tabla: Comparación de clases de medicamentos utilizados en el tratamiento del hiperparatiroidismo
Clase del medicamento Mecanismo de acción Indicaciones Efectos secundarios
Bifosfonatos ↓ Reabsorción ósea Mejoran la densidad mineral ósea en el hiperparatiroidismo primario *
  • Hipocalcemia
  • Hipofosfatemia
  • Esofagitis
  • Necrosis avascular
  • Osteonecrosis de la mandíbula.
Calcimiméticos
  • Imitan el efecto del calcio sobre el receptor sensor de calcio
  • ↓ Liberación de PTH
Hiperparatiroidismo primario* y secundario con hipercalcemia
  • Hipocalcemia
  • Efectos gastrointestinales
  • Prolongación del intervalo QT
  • Enfermedad ósea adinámica
Vitamina D y análogos
  • Activan receptores de vitamina D
  • ↑ Niveles de calcio
  • ↓ Liberación de PTH
Hiperparatiroidismo secundario con calcio sérico normal o ↓
  • Hipocalcemia
  • Hiperfosfatemia
* La terapia médica está indicada para el hiperparatiroidismo primario cuando la cirugía no es una opción.
DMO: densidad mineral ósea
RVD: receptores de vitamina D

Referencias

  1. Cinacalcet (Drug information). UpToDate. https://www.uptodate.com/contents/cinacalcet-drug-information
  2. Etelcalcetide (Drug information). UpToDate. https://www.uptodate.com/contents/etelcalcetide-drug-information
  3. Pereira, L, Meng, C, Marques, D, & Frazao, JM. (2018). Old and new calcimimetics for treatment of secondary hyperparathyroidism: Impact on biochemical and relevant clinical outcomes. Clinical Kidney Journal. Oxford Academic. https://academic.oup.com/ckj/article/11/1/80/4711103
  4. Etelcalcetide (Rx). Medscape. https://reference.medscape.com/drug/parsabiv-etalcalcetide-1000092#0
  5. Urena, P, Legoupil, N, & De Vernejoul, MC. (2005). Calcimimetics, mechanism of action, and therapeutic applications. NCBI. Pubmed.gov. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16334889/
  6. Goodman, WG. (2002). Calcimimetic agents and secondary hyperparathyroidism: Treatment and prevention» Nephrology Dialysis Transplantation. 17: 204–207. https://web.archive.org/web/20051222021025/http://ndt.oxfordjournals.org/cgi/content/full/17/2/204
  7. Silverberg, SJ, & Fuleihan, GE. (2019). Primary hyperparathyroidism: Management. In Mulder, J.E. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 4, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/primary-hyperparathyroidism-management
  8. Quarles, LD, & Berkoben, M. (2021). Management of secondary hyperparathyroidism in adult dialysis patients. In Motwani, S. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 4, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/management-of-secondary-hyperparathyroidism-in-adult-dialysis-patients
  9. Junaid, Z, & Patel, J. (2020). Cinacalcet. [Online] StatPearls. Retrieved July 4, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557658/

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