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Antiespasmódicos

Los antiespasmódicos son un grupo de medicamentos utilizados para reducir la contractilidad y los espasmos excesivos del músculo liso gastrointestinal. Estos medicamentos pueden ser útiles en pacientes que padecen dolor abdominal debido a afecciones como el síndrome del intestino irritable, aunque su eficacia es controvertida. Los antiespasmódicos se clasifican en función de su acción; incluyen los anticolinérgicos y los relajantes directos del músculo liso. Los anticolinérgicos bloquean la actividad de los receptores muscarínicos en el sistema nervioso entérico y en las células musculares lisas, pero también pueden tener efectos secundarios anticolinérgicos sistémicos (e.g., retención urinaria, visión borrosa, xerostomía, taquicardia). Los relajantes directos del músculo liso tienen una variedad de efectos potenciales, pero actúan principalmente de manera directa sobre las células del músculo liso. Estos medicamentos no están asociados a efectos secundarios anticolinérgicos.

Última actualización: Abr 21, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Definición

Los antiespasmódicos son un grupo de medicamentos utilizados para reducir la contractilidad y los espasmos excesivos del músculo liso gastrointestinal.

Clasificación

Los agentes antiespasmódicos se clasifican en función de su acción:

  • Anticolinérgicos
    • Diciclomina
    • Hiosciamina
    • Atropina
  • Relajantes directos del músculo liso
    • Mebeverina
    • Pinaverio
    • Aceite de menta

Indicaciones

Este grupo de medicamentos se utilizan en pacientes con molestias abdominales por espasmos intestinales, como los debidos al síndrome del intestino irritable.

  • Proporcionan un alivio a corto plazo
  • La eficacia no se ha establecido de forma convincente.

Anticolinérgicos

Mecanismo de acción

  • Este grupo de medicamentos bloquean la acción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos en:
    • Sistema nervioso entérico
    • Células musculares lisas
  • Resulta en la ↓ de las contracciones del músculo liso y motilidad

Farmacocinética

  • Diciclomina
    • Absorción: rápida
    • Metabolismo: poco conocido
    • Excreción: orina (principalmente) y heces
  • Hiosciamina
    • Absorción: rápida
    • Metabolismo: hepático
    • Excreción: orina

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de estos medicamentos se deben a sus propiedades anticolinérgicas y generalmente están asociados a dosis más altas.

  • Estreñimiento
  • Retención urinaria
  • Midriasis y visión borrosa
  • Xerostomía
  • Mareos
  • Náuseas y vómitos
  • Somnolencia
  • Nerviosismo
  • Taquicardia

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Obstrucción gastrointestinal
  • Colitis ulcerosa grave
  • Íleo paralítico
  • Glaucoma
  • Miastenia gravis
  • Lactancia (generalmente se evitan en las mujeres que amamantan)
  • Uropatía obstructiva

Relajantes Directos del Músculo Liso

Mecanismo de acción

  • Este grupo de medicamentos actúa directamente sobre las células del músculo liso intestinal
  • Mebeverina: el mecanismo de acción es desconocido, pero puede causar:
    • ↓ Permeabilidad de los canales iónicos
    • Bloqueo de la recaptación de noradrenalina
    • Débil efecto antimuscarínico
    • Inhibición de la fosfodiesterasa
    • Efecto anestésico
  • Aceite de menta: bloqueador de los canales de calcio
  • Producen una relajación del músculo liso y ↓ en la motilidad

Farmacocinética

Se reporta la siguiente farmacocinética para la mebeverina:

  • Absorción: rápida
  • Distribución: el 75% está ligado a la albúmina
  • Metabolismo: de 1er paso
  • Excreción: orina (como metabolitos)

Efectos secundarios

Generales:

  • Pirosis
  • Mareo
  • Erupción

Mebeverina:

  • Náuseas y vómitos
  • Estreñimiento
  • Cefalea
  • Mareo

Aceite de menta:

  • Síndrome de boca ardiente
  • Úlceras en la boca
  • Enrojecimiento
  • Nefritis intersticial e insuficiencia renal

Contraindicaciones

Las contraindicaciones de la mebeverina incluyen:

  • Hipersensibilidad
  • Lactancia (generalmente se evita en las mujeres que amamantan)

Referencias

  1. McQuaid KR. (2017). Drugs used in the treatment of gastrointestinal diseases. In Katzung BG, et al. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical, pp. 1101-1103
  2. Sharkey KA, MacNaughton WK. (2017). Gastrointestinal motility and water flux, emesis, and biliary and pancreatic disease, in Goodman and Gillman, The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill Medical, p. 934
  3. Dicyclomine. Medscape. Retrieved June 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/bentyl-dicyclomine-341987#5
  4. Hyoscyamine. Medscape. Retrieved June 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/levbid-levsin-hyoscyamine-341990#5
  5. Tripathi KD. Chapter 8: Anticholinergic drugs and drugs acting on autonomic ganglia, in Essentials of Medical Pharmacology. JP Medical Ltd; 2018, p.128
  6. Annaházi A, Róka R, Rosztóczy A, Wittmann T. (2014). Role of antispasmodics in the treatment of irritable bowel syndrome. World Journal of Gastroenterology. 20(20): 6031–43. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4033443/
  7. Darvish-Damavandi M, Nikfar S, Abdollahi M. (2010). A systematic review of efficacy and tolerability of mebeverine in irritable bowel syndrome. World Journal of Gastroenterology. 16 (5): 547–53. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2816265/
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  9. Wald A. (2020). Treatment of irritable bowel syndrome in adults. In Grover S. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 11, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/treatment-of-irritable-bowel-syndrome-in-adults
  10. Kligler B, Chaudhary S. (2007). Peppermint oil. American Family Physician. 75(7):1027-1030. https://www.aafp.org/afp/2007/0401/p1027.html

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