Perturbação do Uso de Sedativos, Hipnóticos e Ansiolíticos

Classificação e Epidemiologia

Classificação

A perturbação do uso de sedativos, hipnóticos e ansiolíticos corresponde à utilização crónica (> 12 meses) e problemática de sedativos, hipnóticos ou ansiolíticos que causa sofrimento significativo. Estes fármacos suprimem a excitação, promovem a calma ou induzem / mantêm o sono.

• Intoxicação:
  • Histórico de uso recente
  • Estado de resposta diminuída a qualquer nível de estímulo; associado a alguma diminuição na atividade motora e ideação
• Abstinência:
  • Desenvolvimento de uma síndrome específica da substância devido à cessação (ou redução) do uso dessa mesma substância.
  • Os pacientes apresentam sintomas físicos (náuseas, diarreia, calafrios, mialgias) e / ou psicológicos (compulsão ou sensação de necessidade de utilizar a substância).
• Tolerância:
  • Necessidade de aumentar a dose da substância para atingir o efeito desejado (efeito diminuído se usar a mesma quantidade da substância).

Epidemiologia

• As benzodiazepinas (BZDs) e os hipnóticos estão entre os medicamentos mais prescritos nos Estados Unidos.
• Prevalência nos Estados Unidos: estima-se que existam cerca de 5 milhões de utilizadores abusivos dos sedativos

Farmacologia

Benzodiazepinas

• Os BZDs estão divididas em fármacos de ação curta, intermédia e longa.
• Substâncias mais proeminentes:
  • Ação longa:
    • Diazepam
    • Clordiazepóxido
    • Clonazepam
  • Ação curta:
    • Lorazepam
    • Alprazolam
    • Oxazepam
• Também se incluem:
  • Flunitrazepam (Rohypnol ou “roofies”)
  • Gama-hidroxibutirato
  • Utilização indevida das chamadas “club drugs”
• As BZDs ligam-se aos recetores GABA-A para potenciar a atividade do GABA.

Barbitúricos

• Incluem fenobarbital, secobarbital
• Mecanismo de ação semelhante às BZD, ligando-se aos recetores GABA-A para potenciar a atividade GABA
• Classe de fármacos mais antiga
• Raramente utilizados hoje em dia devido ao risco elevado de abuso e janela terapêutica mais estreita quando comparados com as BZDs

Outros hipnóticos

• Incluem zolpidem, zaleplon e eszopiclona (os chamados “fármacos Z”)
• O mecanismo de ação é semelhante às BZDs, embora seja quimicamente diferente.
• Alto potencial para dependência e utilização indevida

Apresentação Clínica e Diagnóstico

Intoxicação

• SNC
  • Sonolência
  • Confusão
  • Discurso arrastado
  • Descoordenação
  • Ataxia
  • Convulsões
  • Labilidade do humor
  • Afeção do julgamento
  • Nistagmo
  • Afeção da memória
• Cardiovascular: hipotensão
• Respiratório:
  • Depressão respiratória
  • Coma ou morte por overdose
  • Efeito sinérgico quando combinado com outros depressores do SNC:
    • Álcool
    • Opioides
    • Relaxantes musculares

Abstinência

Os pacientes devem fazer o desmame da medicação em vez de interromper o uso abruptamente, visto que isso pode provocar sintomas com potencial risco de vida.

• SNC:
  • Ansiedade
  • Psicose
  • Perturbações percetivas
  • Convulsões
  • Insónias
  • Tremor
• Cardiovascular:
  • Taquicardia
  • Hipertensão arterial

Tratamento e Complicações

Intoxicação

• Garantair. a segurança do paciente (ABC → preservar A irway, B reathing e C irculation).
• A utilização de carvão ativado não é recomendada devido ao risco de aspiração.
• Apenas para os barbitúricos:
  • Alcalinização da urina: converte o barbitúrico para ser mais facilmente excretado pela urina
  • Hemodiálise nos casos graves
• Apenas para as BZDs:
  • Flumazenil (antagonista competitivo não específico do recetor das BZD)
  • Utilizadas para overdose, sobretudo na população pediátrica

Abstinência

• Tratamento de desmame:
  • O objetivo é eliminar os sintomas de abstinência sem provocar sedação excessiva ou depressão respiratória
  • Abstinência de BZD: Utilizar uma BZD de longa duração.
  • Abstinência de barbitúricos: Utilizar fenobarbital ou BZD de longa duração.
• Propranolol: utilizado para diminuir a atividade simpática
• Estar atento à abstinência de outras substâncias que possam também ter sido ingeridas.

Perturbação do uso

• Psicoterapia:
  • Terapia cognitivo comportamental (TCC) ou reforço motivacional (opções de 1.ª linha)
  • A psicoterapia associada ao desmame da medicação é mais eficaz do que o desmame da medicação sozinho.
• Fármacos:
  • Substituir as BZDs de semi-vida mais curta pelas que têm tempos semi-vida mais longos.
  • O processo de desmame deve ser gradual para evitar sintomas de abstinência ou recidiva.
  • Os anticonvulsivantes e a pregabalina podem ser eficazes.

Complicações

Comprometimento cognitivo:

• O tratamento de longo prazo com BZDs está associado a comprometimento em vários domínios cognitivos.
• Embora o funcionamento cognitivo tenha melhorado após a suspensão das BZDs, os pacientes muitas vezes não conseguiram retornar aos níveis de funcionamento dos pacientes controlo que nunca utilizaram BZDs.

Quedas e fraturas nos idosos:

• Os adultos mais velhos (idade> 65 anos) apresentam um risco basal superior de quedas e fraturas.
• O uso de BZD está associado a um risco aumentado de quedas, devido ao aumento do tempo de reação, sedação e distúrbios visuais.
• As BZDs também estão associadas a uma maior probabilidade de fraturas de anca e consequente aumento da mortalidade.
• A utilização de BZDs deve, portanto, ser evitada.
• Pacientes que já utilizam estes fármacos devem ser educados e devem descontinuar a medicação de forma gradual.

Diagnóstico Diferencial

• Intoxicação por opióides: os opióides são depressores do sistema nervoso central sendo utilizados na prática médica enquanto analgésicos potentes. Os opióides têm um potencial significativo para uso indevido devido ao seu efeito eufórico. As características da intoxicação por opióides incluem depressão respiratória e sonolência, semelhantes à intoxicação por sedativos, hipnóticos ou ansiolíticos. Os opióides e os sedativos são frequentemente ingeridos simultaneamente. A intoxicação por opióides pode ser tratada com a administração de naloxona.
• Abstinência alcoólica: o álcool é a substância mais comummente utilizada de forma indevida nos Estados Unidos. Os sintomas de abstinência ocorrem após a cessação ou redução nos pacientes com uso crónico e grave de álcool. Os sintomas incluem tremores, náuseas, agitação psicomotora, ansiedade e, em casos graves, convulsões e alucinações. Estes sintomas podem assemelhar-se à abstinência de sedativos, hipnóticos ou ansiolíticos. O tratamento inclui BZDs e tratamento de suporte.