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Laxantes

Os laxantes são fármacos usados para promover a defecação. Na maioria das vezes, os laxantes são usados para tratar a constipação ou para a preparação do intestino para certos procedimentos. Existem 4 classes principais de laxantes: formadores de massa ("bulk-forming"), estimulantes, osmóticos e emolientes. Muitas vezes, é necessária uma combinação destes fármacos para ter o efeito desejado. Todos os laxantes podem resultar em inchaço. O uso excessivo de laxantes pode induzir diarreia e desidratação. A acidose metabólica sem anion gap ocorre devido à perda de bicarbonato nas fezes, enquanto a alcalose metabólica ocorre devido à contração de volume.

Última atualização: Apr 11, 2022

Responsibilidade editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descrição Geral

Definição

Os laxantes são fármacos que aumentam a frequência dos movimentos intestinais.

Classificação

  • Laxantes formadores de massa (“bulk-forming”)
  • Laxantes estimulantes
  • Laxantes osmóticos
  • Laxantes emolientes

Indicações gerais

  • Obstipação: quando as medidas conservadoras falham (por exemplo, aumento ingestão de fibras, hidratação, exercício)
  • Esquema intestinal para doentes em terapia com opioides
  • Preparação intestinal antes de um exame retal ou procedimento que envolvem o cólon (por exemplo, colonoscopia)

Efeitos colaterais gerais

  • Inchaço
  • Diarreia
  • Desidratação
  • Acidose metabólica sem anion gap devido à perda de bicarbonato pelas fezes
  • Alcalose metabólica por contração de volume

Laxantes Formadores de Massa (“Bulk-forming”)

Estrutura química

Os laxantes formadores de massa tendem a ser:

  • Polissacarídeos naturais ou sintéticos
  • Derivados de celulose

Agentes

  • Casca de psyllium (por exemplo, Metamucil)
  • Metilcelulose (por exemplo, Citrucel)
  • Policarbofilo (por exemplo, FiberCon)
  • Dextrina de trigo (por exemplo, Benefiber)

Mecanismo de ação

  • Absorve água → forma uma massa de gel
  • O gel adicionado distende o cólon → promove o peristaltismo
  • Permite que o material flua mais livremente através do intestino

Farmacocinética

  • Absorção: nenhuma
  • Metabolismo: nenhum
  • Início da ação: 12-72 horas

Indicações

  • Obstipação
  • Suplemento de fibra
  • Síndrome do intestino irritável

Contraindicações

  • Impactação fecal
  • Obstrução GI

Efeitos adversos

Os efeitos adversos tendem a ser mínimos com estes agentes, mas podem incluir:

  • Cólicas abdominais
  • Diarreia
  • Obstrução intestinal
  • Anafilaxia (associada ao psyllium em indivíduos suscetíveis)

Laxantes Estimulantes

Agentes

  • Sene
  • Bisacodilo
  • Óleo de rícino

Mecanismo de ação

  • Estimulação do plexo mioentérico por ação direta na mucosa intestinal ou plexo nervoso → contrações cólicas
  • Altera a secreção de água e eletrólitos na mucosa intestinal

Farmacocinética

  • Absorção: nenhuma ou mínima
  • Metabolismo: sene e bisacodilo têm metabolismo hepático
  • Início da ação:
    • 6-12 horas (até 24 horas com sene) para administração oral
    • Aproximadamente 1 hora para administração retal
  • Excreção:
    • Fezes (via bílis)
    • Urina

Indicações

  • Obstipação
  • Limpar o cólon antes da colonoscopia

Efeitos adversos

  • Melanosis coli:
    • Descoloração castanha ou preta da mucosa cólica na colonoscopia
    • Devido à deposição de macrófagos pigmentados na lâmina própria
  • Hipocaliemia
  • Acidose metabólica ou alcalose
  • Cólicas abdominais
  • Diarreia
  • Náuseas
  • Vómitos
Melanose coli associada ao uso de laxante estimulante

A melanosis coli é a descoloração preta do cólon associada ao uso de laxantes estimulantes.

Imagem : “Melanosis coli in the elderly: a look beyond what can be seen”  por BMC Surgery. Licença: CC BY 2.0

Laxantes Osmóticos

Estrutura química

Os laxantes osmóticos são frequentemente:

  • Açúcares não absorvíveis
  • Sais não absorvíveis

Agentes

  • Citrato de magnésio
  • Sulfato de magnésio
  • Polietileno glicol
  • Sorbitol
  • Lactulose

Mecanismo de ação

  • Gerais:
    • Substâncias osmoticamente ativas
    • Atrai água para o lúmen GI → fezes moles
  • Lactulose:
    • Bactérias degradam lactulose → ácido lático
    • ↓ pH → promove a conversão de amónia em amónio → excreção

Farmacocinética

  • Absorção: nenhuma
  • Metabolismo: nenhum
  • Início da ação:
    • 12-72 horas para administração oral
    • < 1 hora para administração retal

Indicações

  • Obstipação
  • Preparação para colonoscopia
  • A lactulose é indicada para encefalopatia hepática

Contraindicações

A lactulose não deve ser usada em doentes com galactosemia.

Efeitos adversos

  • Inchaço
  • Flatulência
  • Diarreia
  • Náuseas
  • Desidratação
  • Hipermagnesemia (em doentes com insuficiência renal que tomam laxantes que contêm magnésio)

Laxantes Emolientes

Agentes

O docusato (Colace) é um laxante emoliente comum, também conhecido como “stool softener”.

Mecanismo de ação

  • Surfactante: ↓ tensão superficial ao longo da interface óleo-água das fezes
  • Incorpora água e gordura nas fezes → fezes moles

Farmacocinética

  • Absorção: nenhuma
  • Metabolismo: nenhum
  • Início da ação: 12-72 horas

Indicações

  • Obstipação
  • Impactação de cerúmen (off-label)

Contraindicações

  • Obstrução GI
  • Uso concomitante de óleo mineral

Efeitos adversos

Os efeitos colaterais são geralmente leves, mas podem incluir:

  • Diarreia
  • Cólicas abdominais
  • Irritação da garganta
  • Desidratação

Comparação de Medicamentos Laxantes

A tabela a seguir compara e contrasta membros da classe de fármacos laxantes:

Tabela: Comparação de fármacos laxantes
Classe Exemplos Mecanismo de ação Efeitos adversos
Laxantes formadores de massa
  • Metilcelulose
  • Casca de psyllium (por exemplo, Metamucil)
  • Policarbofil de cálcio
  • As fibras solúveis em água atraem água para o lúmen GI
  • Formação de massa viscosa facilmente excretada durante a defecação
  • Cólicas abdominais
  • Diarreia
  • Obstrução intestinal
  • Anafilaxia
Laxantes estimulantes
  • Senna
  • Bisacodilo
  • óleo de rícino
Estimulação do plexo mioentérico que resulta em contrações cólicas
  • Melanosis coli
  • Diarreia
  • Náuseas
  • Vómitos
  • Hipocaliemia
  • Acidose metabólica ou alcalose
  • Cólicas abdominais
Laxantes osmóticos
  • Citrato de magnésio
  • Hidróxido de magnésio
  • Polietileno glicol
  • Lactulose
Atrai água para o lúmen GI, amolecendo as fezes
  • Inchaço
  • Flatulência
  • Diarreia
  • Náuseas
  • Desidratação
  • Hipermagnesemia
Laxantes emolientes Docusato
  • Reduz a tensão superficial ao longo da interface óleo-água das fezes
  • Incorpora água e gordura nas fezes, o que resulta em fezes moles
  • Diarreia
  • Cólicas abdominais
  • Irritação da garganta
  • Desidratação

Referências

  1. Wald, A. (2021). Management of chronic constipation in adults. UpToDate. Retrieved May 29, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/management-of-chronic-constipation-in-adults
  2. Rao, S.S. (2020). Constipation in the older adult. UpToDate. Retrieved May 29, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/constipation-in-the-older-adult
  3. Farinde, A. (2020). Laxatives, stool softeners, and prokinetic agents: laxatives, stool softeners, and prokinetic agents. Medscape. Retrieved May 29, 2021, from https://emedicine.medscape.com/article/2172208-overview
  4. McQuaid, K. R. (2012). Drugs used in the treatment of gastrointestinal diseases. In Katzung, B. G., et al. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical, pp. 1092–1093.
  5. Bashir, A., Sizar, O. (2020). Laxatives. StatPearls. Retrieved June 6, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537246/

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