Os inibidores da fosfodiesterase (PDE, pela sigla em inglês) são um grupo de fármacos que atuam inibindo a enzima PDE. Os inibidores da fosfodiesterase têm vários mecanismos de ação dependendo do subtipo de PDE alvo, mas a sua principal ação é aumentar a quantidade de cAMP ou cGMP intracelular, que por sua vez resulta em efeitos fisiológicos como a redução da inflamação, a promoção do relaxamento da musculatura lisa e a vasodilatação. Os inibidores da fosfodiesterase estão indicados numa ampla variedade de condições médicas, como claudicação intermitente, insuficiência cardíaca descompensada, doença pulmonar obstrutiva crónica, psoríase, dermatite atópica, disfunção erétil, hipertensão arterial pulmonar e hipertrofia prostática benigna. As contraindicações, os efeitos adversos e os sinais de alarme são dependentes da categoria e do fármaco.
Última atualização: May 19, 2022
Os mecanismos comuns dos inibidores da fosfodiesterase (PDE) são:
Os inibidores da PDE são classificados com base no(s) subtipo(s) afetado(s):
Mecanismo de ação da milrinona, um inibidor da fosfodiesterase-3 (PDE3, pela sigla em inglês):
Ao bloquear o efeito da PDE3, a milrinona aumenta a concentração de AMPc nas células cardíacas. Isto resulta num aumento da força de contração (inotropia).
A tabela seguinte resume a farmacocinética dos inibidores da PDE3:
| Fármaco | Formulação | Distribuição | Metabolismo | Excreção |
|---|---|---|---|---|
| Cilostazol | Oral | Altamente ligada a proteínas |
|
Principalmente na urina |
| Dipiridamol |
|
|
Fezes | |
| Milrinona | IV (infusão contínua) | Maioria não é metabolizada | Urina |
Cilostazol:
Dipiridamol:
Milrinona:
O cilostazol e o dipiridamol estão associados a ↑ risco de hemorragia quando usados com:
A inibição da enzima PDE4 leva ao ↑ cAMP intracelular em células imunes e/ou pulmonares:
A tabela a seguir resume a farmacocinética dos inibidores da PDE4:
| Fármaco | Formulação | Distribuição | Metabolismo | Excreção |
|---|---|---|---|---|
| Roflumilaste | Oral | Altamente ligado às proteínas |
|
Urina |
| Apremilast | Oral | 68% ligado às proteínas |
|
Urina e fezes |
| Crisaborol | Tópico | Altamente ligado às proteínas | Hepático | Urina |
Roflumilaste e apremilast:
Crisaborol:
Roflumilaste:
Apremilast:
Disfunção erétil:
Hipertensão arterial pulmonar (HAP):
Hiperplasia benigna da próstata (HBP):
Ser cauteloso com os indivíduos que podem ter predisposição ao priapismo:
Aumento do risco de hipotensão associado a:
Teofilina:
Pentoxifilina:
A tabela a seguir resume a farmacocinética dos inibidores da PDE não seletivos:
| Fármaco | Formulação | Metabolismo | Excreção |
|---|---|---|---|
| Teofilina |
|
|
Urina |
| Pentoxifilina | Oral |
|
Principalmente na urina |
Teofilina:
Pentoxifilina:
Teofilina:
Pentoxifilina:
A seguir listam-se as contraindicações e precauções da teofilina.
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