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Fármacos Anti-helmínticos

Os fármacos anti-helmínticos estão indicados no tratamento de infeções causadas por parasitas helmintas. Os helmintas englobam os vermes achatados ("flukes" e ténias) e vermes cilíndricos/lombrigas. Os fármacos anti-helmínticos são categorizados com base na classe de helmintas para os quais são utilizados. Os agentes nematicidas incluem os benzimidazóis (albendazol, mebendazol e triclabendazol), dietilcarbamazina, ivermectina e pamoato de pirantel. O praziquantel é um agente trematocida e cestodicida. Os mecanismos de ação dos anti-helmínticos variam, mas muitos atuam a interromper a função normal do microorganismo, induzindo paralisia e/ou provocando a morte. A maioria destes fármacos é bem absorvida, o que pode permitir o tratamento de infeções sistémicas. O pamoato de pirantel, por outro lado, é pouco absorvido e é mais adequado no tratamento de nématodos luminais. A absorção dos benzimidazóis é alterada pela presença de alimentos, permitindo algum controlo no tratamento de infeções luminais ou invasivas (como a cisticercose). Os efeitos adversos dos anti-helmínticos são variáveis, mas todas as classes estão associadas a efeitos gastrointestinais.

Última atualização: 11 Apr, 2022

Responsibilidade editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descrição Geral

Classificação de helmintos

As diferentes classes de helmintas são:

  • Vermes cilíndricos (nématodos)
  • Vermes achatados (Filo dos Platyhelminths):
    • Ténias (céstodos)
    • “Flukes” (tremátodos)

Classificação dos fármacos anti-helmínticos

Os fármacos anti-helmínticos mais utilizados são:

  • Agentes nematicidas:
    • Benzimidazóis
    • Dietilcarbamazina
    • Ivermectina
    • Pamoato de Pirantel
  • Agentes trematocidas e cestodicidas:
    • Praziquantel
    • Niclosamida (descontinuado nos Estados Unidos)

Benzimidazóis

Fármacos desta classe

  • Albendazol
  • Mebendazol
  • Triclabendazol

Mecanismo de ação

  • Ligam-se à beta-tubulina livre → previnem a polimerização em microtúbulos
  • Efeitos:
    • ↓ Captação de glicose dependente de microtúbulos → ↓ Produção de ATP → depleção de energia
    • Imobilização de parasitas
    • Interrupção da reprodução
    • Morte

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Pouco absorvidos por via oral
    • Absorção ↑ com alimentos (refeições copiosas).
  • Distribuição: altamente ligados a proteínas
  • Metabolismo:
    • Metabolismo de 1ª passagem no fígado
    • Os fármacos albendazol e triclabendazol têm metabolitos ativos.
  • Excreção: principalmente nas fezes

Indicações

Tanto o albendazol como o mebendazol têm atividade contra um amplo espectro de:

  • Nématodos:
    • Ascaris lumbricoides
    • Ancylostoma duodenale e A. caninum
    • Enterobius vermicularis
    • Necator americanus
    • Strongyloides stercoralis
    • Espécies de Toxocara
    • Trichinella spiralis
    • Trichuris trichina
  • Tremátodos:
    • Clonorchis sinensis (“fluke” chinês)
    • Opisthorchis viverrini (“fluke” do sudeste asiático)
  • Céstodos:
    • Echinococcus granulosus (ténia do cão)
    • Taenia saginata (ténia da carne)
    • Taenia solium (ténia do porco)
  • Outros:
    • Giardia duodenalis
    • Microsporidia

Efeitos adversos

  • Cefaleias
  • Dor abdominal
  • Náuseas e vómitos
  • ↑ Enzimas hepáticas
  • Neutropenia
  • Agranulocitose

Dietilcarbamazina

Mecanismo de ação

  • Não está completamente esclarecido
  • Eficaz em microfilárias (estadio inicial de certos nématodos, geralmente no sistema circulatório ou nos tecidos):
    • Imobiliza
    • Altera a estrutura da superfície → ↑ suscetibilidade à fagocitose e destruição

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Bem absorvido
    • Rápida
  • Distribuição: para a maioria dos tecidos (exceto adiposo)
  • Excreção: urina (aproximadamente 50% como fármaco inalterado)

Indicações

A dietilcarbamazina está indicada nas seguintes infeções por nématodos:

  • Filariose linfática causada por:
    • Wuchereria bancrofti
    • Brugia malayi
    • Brugia timori
  • Loíase (Loa loa)
  • Larva migrans visceral (Toxocara spp.)

Efeitos adversos

  • Cefaleia
  • Mal-estar
  • Anorexia
  • Náuseas e vómitos
  • Efeitos à morte de microfilárias:
    • Febre
    • Rash
    • Sintomas gastrointestinais
    • Tosse
    • Dor torácica
    • Tumefação
    • Prurido
    • Artralgias e mialgias
    • Proteinúria
    • Encefalopatia

Ivermectina

Química

  • Lactona macrocíclica semissintética
  • Derivado da avermectina (da forma Streptomyces avermitilis)
  • Lipofílica

Mecanismo de ação

  • Liga-se seletivamente a canais iónicos de cloreto controlados por glutamato
  • ↑ Permeabilidade da membrana celular a iões de cloreto
  • Hiperpolarização → paralisia dos microorganismos

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Bem absorvida
    • ↑ Absorção com refeições ricas em gordura
  • Distribuição:
    • Alta concentração no fígado e tecido adiposo
    • Não atravessa a barreira hematoencefálica
    • Altamente ligada a proteínas
  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Por enzimas do citocromo P450
  • Excreção: principalmente nas fezes

Indicações

  • Nématodos:
    • Ascaris lumbricoides
    • Onchocerca volvulus (“cegueira dos rios”)
    • Strongyloides stercoralis
    • Infeção por Wuchereria bancrofti (filariose linfática)
  • Outros:
    • Prevenção e controlo de infeções por sarna
    • Pediculus humanus capitis (piolhos)

Efeitos adversos

  • Tonturas
  • Náuseas e vómitos
  • Dor abdominal
  • Mialgias
  • Prurido
  • Rash
  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Hipotensão ortostática
  • Confusão
  • Crises convulsivas
  • ↑ Enzimas hepáticas

Contraindicações

  • Extrema cautela em crianças: ↑ risco de efeitos no SNC
  • Evitar na gravidez

Interações farmacológicas

A intensificação dos efeitos GABAérgicos pode ocorrer com:

  • Barbitúricos
  • Benzodiazepinas
  • Valproato

Pamoato de Pirantel

Mecanismo de ação

  • Atua essencialmente contra microorganismos luminais
  • Atua como bloqueador neuromuscular despolarizante → paralisa helmintas → expulsão:
    • Causa libertação de acetilcolina
    • Inibe a colinesterase

Farmacocinética

  • Absorção: má absorção por via oral
  • Excreção: fezes

Indicações

O pamoato de pirantel é utilizado em nématodos intestinais, nomeadamente:

  • Ascaris lumbricoides
  • Ancylostoma duodenale
  • Enterobius vermicularis
  • Necator americano
  • Trichostrongylus spp.

Efeitos adversos

  • Cólicas abdominais
  • Diarreia
  • Náuseas e vómitos
  • Cefaleia
  • Tonturas

Contraindicações

  • Doença hepática grave (usar com cautela)
  • História de hipersensibilidade prévia conhecida

Praziquantel

Mecanismo de ação

  • ↑ Permeabilidade celular ao cálcio → influxo descontrolado de cálcio → contração e paralisia muscular
  • Vacuolização e desintegração do tegumento

Farmacocinética

  • Absorção: bem absorvido
  • Distribuição:
    • Ligado a proteínas
    • Atravessa a barreira hematoencefálica
  • Metabolismo:
    • Metabolismo de 1ª passagem extenso
    • Hepático
  • Excreção: urina (aproximadamente 99% como metabolitos)

Indicações

O praziquantel está indicado em infeções por tremátodos e céstodos:

  • Tremátodos:
    • Schistosoma spp.
    • Clonorchis sinensis
    • Opisthorchis viverrini
  • Céstodos:
    • Taenia spp.
    • Diphyllobothrium latum
    • Echinococcus spp.

Efeitos adversos

  • Tonturas
  • Cefaleia
  • Sonolência
  • Urticária
  • Dor abdominal
  • Náuseas
  • Febre
  • Arritmias
  • ↑ ligeiro das enzimas hepáticas
  • Exacerbação de alterações neurológicas (em pacientes com infeção do SNC, por exemplo, neurocisticercose)

Contraindicações

  • História de hipersensibilidade conhecida
  • Cisticercose ocular (a destruição do parasita pode causar danos oculares irreversíveis)
  • Utilizar com precaução se:
    • Doença hepática grave
    • Bloqueio auriculoventricular
    • Arritmias

Referências

  1. Holden-Dye L, Walker RJ. (2007). Antihelminthic drugs. WormBook 2:1–13. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17988075/
  2. Liu LX, Weller PF. (1996). Antiparasitic drugs. NEJM. 334(18), 1178-84. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602186/
  3. Weller PF. (2021). Anthelminthic therapies. UpToDate. Retrieved August 5, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/anthelminthic-therapies
  4. UptoDate Lexicomp. Retrieved September 4, 2021, from:
  5. Campbell S, Soman-Faulkner K. (2020). Antiparasitic drugs. StatPearls. Retrieved September 4, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK544251/
  6. Rosenthal PJ. (2012). Clinical pharmacology of the antihelminthic drugs. In: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology. 12th ed. McGraw-Hill, pp. 937–947). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

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