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Estimulantes

Os estimulantes são usados pela população geral para aumentar a atenção e a energia, diminuir a fadiga e promover a concentração mental. Os estimulantes têm usos médicos para indivíduos com PHDA e perturbações do sono e são também usados em combinação com analgésicos no controlo da dor. Os estimulantes são usados em bebidas e como medicamentos sem receita médica, medicamentos sujeitos a receita médica e drogas de abuso. A cafeína e a nicotina são psicoestimulantes usados frequentemente. As anfetaminas são usadas em ambiente clínico para indicações específicas, mas são mais frequentemente usadas ilegalmente como drogas de abuso juntamente com a cocaína. Cada agente tem as suas idiossincrasias no que diz respeito a efeitos, abstinência e overdose.

Última atualização: Mar 30, 2022

Responsibilidade editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Cafeína

Descrição geral

  • Mecanismo de ação: Estimulante do SNC
  • Química: classe das metilxantinas
  • Estimulante mais frequentemente consumido em todo o mundo
  • Ocorre naturalmente em várias plantas nativas da América do Sul e do Leste Asiático, mais notoriamente na planta do café

Farmacodinâmica e farmacocinética

  • Mecanismo de ação:
    • Antagonista não seletivo da adenosina → impossibilita que a adenosina se ligue ao seu recetor → sensação de aumento de energia e de alerta
    • Induz a libertação intracelular de cálcio → contrações cardíacas mais fortes
  • Absorção: Trato gastrointestinal
  • Distribuição: concentrações máximas no plasma atingidas entre 30 minutos a 2 horas
  • Meia-vida: 5 horas
  • Metabolismo: citocromo hepático P450 (CYP)1A2
  • Excreção: renal

Efeitos

  • Aumento da atenção, diminuição da fadiga
  • Aumento da taxa metabólica
  • Ansiedade
  • Vasoconstrição
  • Aumento da pressão arterial
  • Diurético ligeiro

Usos clínicos

  • Estimulante para promover um estado desperto (Vivarin, NoDoz disponível sem prescrição médica (OTC, pela sigla em inglês))
  • Melhora o efeito analgésico em medicamentos combinados e é usada tanto em fármacos OTC como em medicamentos prescritos:
    • Acetaminofeno/aspirina/cafeína
    • Hidrocodona/acetaminofeno/cafeína
    • Acetaminofeno/cafeína/pirilamina (Midol OTC)
    • Butalbital/acetaminofeno//cafeína/codeína
    • Orfenadrina/aspirina/cafeína
  • Estimulante respiratório: utilizado para a apneia da pré-maturidade em recém-nascidos
  • Enxaqueca e cefaleias em salva (em Cafergot por prescrição e Excedrin OTC)
  • Cefaleia pós-punção da dura
  • Diurético ligeiro (Diurex OTC)
  • Usado de forma tópica/transdérmica em preparações cosméticas

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos:
    • Taquiarritmias
    • Ansiedade
    • Hipertensão arterial
    • Erupções cutâneas, afinamento epidermal, xeroderma
    • Gastrite/hemorragia GI
    • Tolerância e dependência
    • Convulsões em altas doses
  • Contraindicações:
    • Doença vascular onde a vasoconstrição pode causar oclusão
    • Precaução com:
      • Hipertensão arterial
      • Arritmias
      • Hipertiroidismo
      • Úlcera péptica/hemorragia GI
      • Perturbações de ansiedade

Interações com outros fármacos

  • Isocarboxazida (inibidor da monoamina oxidase (IMAO)) → hipertensão
  • Pode diminuir os níveis de lítio
  • Pode aumentar os níveis de tizanidina → risco de hipotensão e bradicardia
  • Metotrexato → diminui a eficácia devido ao antagonismo dos recetores de adenosina
  • Teofilina (também uma metilxantina) → risco de arritmias, convulsões

Síndrome de abstinência

  • Apresentação clínica:
    • Cefaleias
    • Letargia
    • Irritabilidade
  • Tratamento: redução gradual da dose/uso

Overdose e toxicidade

  • Apresentação clínica:
    • Hipertensão arterial, seguida de hipotensão
    • Midríase
    • Estimulação do SNC:
      • Tremores
      • Insónias
      • Ansiedade
    • Hiperreflexia
    • Alteração do estado mental, agitação, pensamentos ilusórios, alucinações e convulsões
  • Tratamento:
    • Tratamento de suporte
    • Bloqueadores beta para taquicardia
    • Procainamida ou amiodarona para taquiarritmias
    • O carvão ativado pode ser útil se a ingestão foi recente (overdose de comprimidos).
Principais sintomas da overdose de cafeína

Principais sintomas da overdose de cafeína

Imagem: “Main symptoms of caffeine overdose” por Mikael Häggström. Licença: Public Domain

Nicotina

Descrição geral

  • Ocorre naturalmente; planta do tabaco nativa das Américas
  • Modos de utilização:
    • Cigarros
    • Tabaco de mascar
    • Vaporizadores/inaladores
  • Química:
    • Um alcaloide natural
    • 3-(1-Metil-2-pirrolidinil)piridina

Farmacodinâmica e farmacocinética

  • Mecanismo de ação:
    • Estimula os recetores colinérgicos nicotínicos no cérebro, os gânglios autonómicos e as junções neuromusculares → estimulação cortical → sensação de aumento de energia
    • Sistema límbico → efeito de recompensa
  • Absorção:
    • Pulmonar (fumo do tabaco)
    • Mucosa oral (tabaco de mascar)
    • Formas das prescrições usadas para a terapia de cessação tabágica:
      • Transdérmica
      • Intranasal
  • Meia-vida:
    • 1–2 horas quando inalado
    • 4 horas quando administrado por via transdérmica
  • Distribuição: Pico de concentração plasmática:
    • 15 minutos quando inalado
    • 2–8 horas quando administrado por via transdérmica
  • Metabolismo: hepático (mais predominantemente), renal e pulmonar
  • Excreção: renal

Efeitos

  • Aumento da atenção
  • Aumento da taxa metabólica
  • Ansiedade
  • Vasoconstrição
  • Aumento da pressão arterial

Usos clínicos

Terapia de cessação tabágica (adesivos, pastilhas elásticas, sprays nasais ou inaladores de nicotina)

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos:
    • Tolerância e dependência: perturbação de consumo de nicotina
    • Cardiovasculares:
      • Dor torácica
      • Hipertensão arterial
      • Palpitações
      • Taquicardia
    • Gastrointestinais:
      • Náuseas
      • Obstipação ou diarreia
    • Neurológicos:
      • Cefaleias
      • Insónias
  • Contraindicações/precauções para o uso de nicotina de prescrição médica:
    • Arritmia
    • Enfarte do miocárdio recente por 2 semanas
    • Doença hepática ou renal grave
    • Angina
    • Hipertensão arterial

Interações com outros fármacos

  • Bupropiona: pode aumentar o risco de hipertensão, mesmo quando usado para suporte à cessação tabágica
  • Podem ser necessários ajustes da dosagem quando usado com outros substratos do CYP2A6.
  • A nicotina administrada para apoio à cessação tabágica pode diminuir os efeitos de medicamentos antidiabéticos (glimepirida, glicolida, saxagliptina, rosiglitazona) → hiperglicemia
  • Existem outros fármacos que podem precisar de ajustes de dose semelhantes após a cessação tabágica.
  • Vareniclina: efeito aditivo, pode aumentar o risco de efeitos secundários

Síndrome de abstinência

  • Apresentação clínica:
    • Irritabilidade, impaciência, hostilidade
    • Ansiedade
    • Disforia ou humor depressivo
    • Dificuldade de concentração
    • Inquietação
    • Diminuição da FC
    • Ganho de peso ou aumento de apetite
  • Tratamento:
    • Bupropiona: antagonista nicotínico; também usada para tratar a depressão
    • Vareniclina:
      • Agonista nicotínico parcial dos recetores de acetilcolina
      • Reduz os desejos
    • Métodos alternativos de entrega de nicotina: pastilhas elástica, adesivo, inalador de nicotina

Overdose e toxicidade

  • A toxicidade da nicotina pode ocorrer tanto em consumidores como em trabalhadores da colheita do tabaco (“doença do tabaco verde” devido à absorção transdérmica de nicotina da superfície das plantas de tabaco húmidas).
  • Apresentação clínica:
    • Náuseas/vómitos
    • Diarreia
    • Tonturas
    • Dispneia
    • Taquicardia
    • Convulsões
  • Tratamento: de suporte

Anfetaminas

Descrição geral

  • Grupo de fármacos simpaticomiméticos sintéticos
  • Uso maioritariamente ilícito; algumas indicações médicas
  • Química: relacionada com aminas simpaticomiméticas naturais
  • Derivados usados em ambiente clínico:
    • Sulfato de anfetamina
    • Dextroanfetamina
  • Variantes disponíveis para uso ilícito (drogas de rua):
    • Metanfetamina
    • Metilenodioximetanfetamina (MDMA), conhecida como a droga de rua “ecstasy”.
    • Produzido em laboratórios ilegais

Farmacodinâmica e farmacocinética

  • Mecanismo de ação:
    • Promove a libertação de catecolaminas (dopamina e norepinefrina) dos seus locais de armazenamento nos terminais nervosos pré-sinápticos
    • Menos significativo: bloqueio da recaptação de catecolaminas por inibição competitiva
  • Absorção/rotas de administração:
    • Clínicas: oral/GI
    • Ilícitas: oral (comprimidos), intranasal (“snifar”), inalação (fumado) ou IV
  • Meia-vida: 9–14 horas
  • Metabolismo: substrato hepático do CYP2D6
  • Excreção:
    • Renal, inalterado em grande parte
    • Precisa de ajuste da dose em doença renal crónica avançada
    • Depende do pH, maior excreção na urina ácida

Efeitos

  • SNC:
    • Aumento da atenção: usado para tratar a narcolepsia
    • Maior concentração e atenção nos indivíduos com PHDA
    • Alto risco de dependência (tanto no uso ilícito como com prescrição médica)
  • Cardiovasculares:
    • Taquicardia
    • Vasoconstrição

Usos clínicos

  • PHDA:
    • Anfetamina (genérico; vários produtos de marca)
    • Dextroanfetamina (Dexedrina)
    • Anfetamina/dextroanfetamina (Adderall)
    • Metanfetamina (Desoxina)
    • Metilfenidato (Ritalina, Concerta): Estimulante do SNC, mas não um derivado de anfetaminas
  • Narcolepsia

Efeitos adversos e contraindicações

  • Efeitos adversos (tanto em drogas ilícitas como em prescrições médica):
    • Tolerância e dependência
    • Gerais:
      • Anorexia, perda de peso ou fraco crescimento na infância
      • Perturbação do sono, agitação e labilidade emocional
      • Inquietação e irritabilidade
    • Neurológicos:
      • Insónias
      • Cefaleias
      • Tiques
    • Psiquiátricos:
      • Ansiedade/mania
      • Alucinações/delírio
      • Desvio e uso indevido
    • Cardiovasculares:
      • Taquicardia e disritmias
      • Vasoconstrição
      • Hipertensão arterial
    • Pele:
      • Rubor
      • Delírio de infestação → escoriações neuróticas (com metanfetaminas)
    • Outros: priapismo em rapazes adolescentes
  • Uso crónico (drogas ilícitas):
    • Psicose (delírios, paranoia)
    • Arterite necrotizante
    • Hemorragia cerebral
    • Doença renal crónica devido a vasculite dos vasos renais
  • Contraindicações para uso clínico:
    • Historial de toxicodependência
    • Uso do IMAO dentro de 14 dias
    • Tiques motores ou síndrome de Tourette
    • Doenças cardiovasculares sintomáticas/indivíduos com:
      • Defeitos cardíacos estruturais
      • Cardiomiopatia
      • Distúrbios no ritmo cardíaco
      • Arteriosclerose avançada
    • Glaucoma
    • Hipertiroidismo
    • Hipertensão moderada a severa
    • Perturbações psiquiátricas:
      • Perturbação bipolar
      • Esquizofrenia
      • Depressão
      • Perturbações de ansiedade

Interações com outros fármacos

  • A coadministração de agentes serotoninérgicos (por exemplo, a fluoxetina) pode causar a síndrome serotoninérgica.
  • A coadministração com IMAO pode induzir crises hipertensivas.

Síndrome de abstinência

  • Apresentação clínica:
    • Fase aguda (“o choque”): 1–2 dias de disforia, sonolência, insónia
    • Fase subaguda: rebate no humor → episódio depressivo “rebound”
  • Tratamento:
    • Existem vários protocolos, que incluem:
      • Benzodiazepinas
      • Antidepressivos
      • Antipsicóticos
      • Terapia comportamental
    • Observar atentamente tendências suicidas.

Cocaína

Descrição geral

  • Composto natural encontrado nas folhas da planta da coca nativa da América do Sul
  • Uma droga ilícita utilizada em todo o mundo; altamente viciante/um problema de saúde pública

Farmacodinâmica e farmacocinética

  • Mecanismo de ação:
    • Inibição da recaptação de dopamina, serotonina e de norepinefrina
    • Estimulação adrenérgica alfa-1, alfa-2, beta-1, e beta-2:
      • Estimulação alfa-adrenérgica → vasoconstrição, tanto na vasculatura cardíaca como periférica
      • Estimulação beta-adrenérgica → aumento da FC → taquiarritmia
  • Absorção:
    • Uso médico: tópico
    • Uso de drogas na rua: intranasal, IV e inalado (“crack”)
  • Distribuição/tempo para o efeito:
    • Cloridrato de cocaína: 30 segundos
    • “Crack”: 8 segundos
  • Meia-vida: 0,5–1,5 horas
  • Excreção: renal

Efeitos

  • Estimulante do SNC
  • Anestésico local

Usos clínicos

  • Proporciona tanto anestesia tópica como vasoconstrição
  • Útil em procedimentos que envolvem mucosas altamente vascularizadas no nariz, boca e garganta.
  • Tratamento da epistaxe:
    • Usado para vasoconstrição
    • Início rápido da ação com um efeito que dura 30–60 minutos
    • Foi maioritariamente substituída por outros anestésicos locais com vasoconstritores devido ao potencial de abuso

Efeitos adversos

  • Alto risco de vício/perturbação de consumo de cocaína
  • Cardiovasculares: Mesmo o uso casual de cocaína pode estar associado a toxicidade cardiovascular aguda ou crónica:
    • Vasoconstrição potente →
      • Hipertensão arterial severa
      • Enfarte do miocárdio
      • AVC isquémico
    • Taquiarritmias devido à inibição da recaptação de norepinefrina
    • Maior formação de trombos
  • Respiratórios (em casos de consumo e abuso de “crack”):
    • Fibrose pulmonar
    • Pneumotórax
  • GI: aumento da incidência de úlceras perfuradas
  • Gravidez: aumento da morbidade e mortalidade do feto; restrição de crescimento

Vídeos recomendados

Outros Estimulantes do SNC

Usos clínicos

  • PHDA:
    • Metilfenidato (Ritalina, Concerta)
    • Estimulante do SNC, mas não um derivado de anfetaminas
  • Medicamentos para a obesidade/anorexígenos:
    • Fentermina
    • Fendimetrazina
    • Dietilpropiona
  • Narcolepsia, perturbação do sono do trabalho por turnos, sonolência diurna excessiva:
    • Modafinil (Provigil)
    • Pitolisant (Wakix)
    • Armodafinil (Nuvigil)

Referências

  1. Farzam, K., Faizy, R.M., Saadabadi, A. (2021). Stimulants. StatPearls. Retrieved September 24, 2021, from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539896/
  2. Giardina, E. (2021). Cardiovascular effects of caffeine and caffeinated beverages. UpToDate. Retrieved September 24, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/cardiovascular-effects-of-caffeine-and-caffeinated-beverages
  3. Murray, A., Traylor, J. (2021). Caffeine toxicity. StatPearls. Retrieved September 24, 2021, from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532910/
  4. Sandhu, A., Hosseini, S.A., Saadabadi, A. (2021). Nicotine. StatPearls. Retrieved September 24, 2021, from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK493148/
  5. National Center for Biotechnology Information (2021). PubChem Compound Summary for CID 3007, Amphetamine. Retrieved June 24, 2021, from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Amphetamine
  6. Butterworth, J.F., Lahaye, L. (2021). Clinical use of local anesthetics in anesthesia. UpToDate. Retrieved September 24, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/clinical-use-of-local-anesthetics-in-anesthesia

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