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Estimulantes

Los estimulantes son utilizados por el público en general para aumentar el estado de alerta, energía, disminuir la fatiga y promover la concentración mental. Los estimulantes tienen usos médicos para personas con trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH), trastornos del sueño y también se utilizan en combinación con analgésicos para el tratamiento del dolor. Los estimulantes se utilizan en bebidas, como medicamentos de venta libre, medicamentos con receta y drogas de abuso. La cafeína y la nicotina son psicoestimulantes de uso común. Las anfetaminas se utilizan en un entorno clínico para indicaciones específicas, pero se utilizan más a menudo de forma ilegal como drogas de abuso junto con la cocaína. Cada agente tiene su idiosincrasia con respecto a los efectos, la abstinencia y la sobredosis.

Última actualización: 15 Feb, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Cafeína

Descripción general

  • Mecanismo de acción: Estimulante del sistema nervioso central (SNC)
  • Estructura química: clase de metilxantina
  • Es el estimulante más consumido a nivel mundial
  • Se encuentra de forma natural en varias plantas nativas de Sudamérica y Asia oriental, sobre todo en la planta del café

Farmacodinamia y farmacocinética

  • Mecanismo de acción:
    • Antagonista no selectivo de la adenosina → incapacidad de la adenosina para unirse a su receptor → sensación de aumento de energía y estado de alerta
    • Induce la liberación de calcio intracelular → contracciones cardíacas más fuertes
  • Absorción: Tracto gastrointestinal
  • Distribución: la concentración plasmática máxima se alcanza entre 30 minutos y 2 horas
  • Vida media: 5 horas
  • Metabolismo: citocromo P450 (CYP)1A2 hepático
  • Excreción: renal

Efectos

  • Aumento del estado de alerta, disminución de la fatiga
  • Aumento de la tasa metabólica
  • Ansiedad
  • Vasoconstricción
  • Aumento de la presión arterial
  • Diurético débil

Usos clínicos

  • Estimulante para promover la vigilia (Vivarin, NoDoz disponibles en venta libre)
  • Potencia el efecto analgésico en los medicamentos combinados y se utiliza tanto en los medicamentos de venta libre como en los de receta médica:
    • Paracetamol/aspirina/cafeína
    • Hidrocodona/paracetamol/cafeína
    • Paracetamol/cafeína/pirilamina (Midol, de venta libre)
    • Butalbital/paracetamol/cafeína/codeína
    • Orfenadrina/aspirina/cafeína
  • Estimulante respiratorio: utilizado para la apnea del prematuro
  • Migraña y cefalea en racimos (en Cafergot, de receta médica y Excedrin Migraine, de venta libre)
  • Cefalea por postpunción dural
  • Diurético débil (Diurex, de venta libre)
  • Se utiliza por vía tópica/transdérmica en preparados cosméticos

Efectos secundarios y contraindicaciones

  • Efectos secundarios:
    • Taquiarritmias
    • Ansiedad
    • Hipertensión
    • Erupción, adelgazamiento epidérmico, xeroderma
    • Gastritis/hemorragia digestiva
    • Tolerancia y dependencia
    • Convulsiones en dosis altas
  • Contraindicaciones:
    • Enfermedad vascular en la que la vasoconstricción puede causar oclusión
    • Precaución con:
      • Hipertensión
      • Arritmias
      • Hipertiroidismo
      • Úlcera péptica/hemorragia digestiva
      • Trastornos de ansiedad

Interacciones medicamentosas

  • Isocarboxazida (inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO)) → hipertensión
  • Puede disminuir los niveles de litio
  • Puede aumentar los niveles de tizanidina → riesgo de hipotensión y bradicardia
  • Metotrexato → disminuye la eficacia debido al antagonismo del receptor de adenosina
  • Teofilina (también una metilxantina) → riesgo de arritmias, convulsiones

Síndrome de abstinencia

  • Presentación clínica:
    • Cefalea
    • Letargo
    • Irritabilidad
  • Tratamiento: reducción gradual de la dosis/uso

Sobredosis y toxicidad

  • Presentación clínica:
    • Hipertensión, seguida de hipotensión
    • Midriasis
    • Estimulación del SNC:
      • Temblores
      • Insomnio
      • Ansiedad
    • Hiperreflexia
    • Alteración del estado mental, agitación, pensamientos delirantes, alucinaciones y convulsiones
  • Tratamiento:
    • Terapia de soporte
    • Betabloqueadores para la taquicardia
    • Procainamida o amiodarona para las taquiarritmias
    • El carbón activado puede ser útil si la ingestión fue reciente (sobredosis de pildoras).
Principales síntomas de la sobredosis de cafeína

Principales síntomas de la sobredosis de cafeína

Imagen: “Main symptoms of caffeine overdose” por Mikael Häggström. Licencia: Dominio Público

Nicotina

Descripción general

  • De origen natural; planta del tabaco originaria de América
  • Vías de uso:
    • Cigarrillos/ fumar
    • Mascar tabaco
    • Vapear/inhalador de vapor
  • Estructura química:
    • Alcaloide natural
    • 3-(1-metil-2-pirrolidinil) piridina

Farmacodinamia y farmacocinética

  • Mecanismo de acción:
    • Estimula los receptores colinérgicos nicotínicos en el cerebro, los ganglios autónomos y las uniones neuromusculares → estimulación cortical → sensación de aumento de energía
    • Sistema límbico → efecto gratificante
  • Absorción:
    • Pulmonar (humo de tabaco)
    • Mucosa oral (tabaco de mascar)
    • Prescripciones médicas usadas para terapia de cesación de tabaquismo:
      • Transdérmica
      • Intranasal
  • Vida media:
    • 1–2 horas cuando se inhala
    • 4 horas cuando se administra por vía transdérmica
  • Distribución: Concentración plasmática máxima:
    • 15 minutos cuando se inhala
    • 2–8 horas cuando se administra por vía transdérmica
  • Metabolismo: hepático (más predominante), renal y pulmonar
  • Excreción: renal

Efectos

  • Aumento del estado de alerta
  • Aumento de la tasa metabólica
  • Ansiedad
  • Vasoconstricción
  • Aumento de la presión arterial

Usos clínicos

Terapia para cesación del tabaquismo (parche de nicotina, chicle, spray nasal o inhalador)

Efectos secundarios y contraindicaciones

  • Efectos secundarios:
    • Tolerancia y dependencia: trastorno por consumo de nicotina
    • Cardiovasculares:
      • Dolor precordial
      • Hipertensión
      • Palpitaciones
      • Taquicardia
    • Gastrointestinales:
      • Náuseas
      • Estreñimiento o diarrea
    • Neurológicos:
      • Cefalea
      • Insomnio
  • Contraindicaciones/precauciones para el uso de la nicotina con receta:
    • Arritmia
    • Infarto agudo de miocardio (IAM) reciente (2 semanas)
    • Enfermedad hepática o renal grave
    • Angina
    • Hipertensión

Interacciones medicamentosas

  • Bupropión: puede aumentar el riesgo de hipertensión incluso cuando se utiliza como soporte para cese del tabaquismo
  • Puede ser necesario ajustar la dosis cuando se utiliza con otros sustratos del CYP2A6.
  • La nicotina administrada como soporte para el cese del tabaquismo puede disminuir los efectos de los medicamentos antidiabéticos (glimepirida, gliburida, saxagliptina, rosiglitazona) → hiperglucemia
  • Otros medicamentos pueden necesitar ajustes de dosis similares después del cese del tabaquismo.
  • Vareniclina: efecto aditivo, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios

Síndrome de abstinencia

  • Presentación clínica:
    • Irritabilidad, impaciencia, hostilidad
    • Ansiedad
    • Disforia o estado de ánimo deprimido
    • Dificultad para la concentración
    • Inquietud
    • Disminución de la frecuencia cardíaca
    • Aumento del apetito o del peso
  • Tratamiento:
    • Bupropión: antagonista nicotínico; también se utiliza para tratar la depresión
    • Vareniclina:
      • Agonista parcial del receptor nicotínico de acetilcolina
      • Reduce los antojos
    • Métodos alternativos de administración de nicotina: chicle, parche, inhalador de nicotina

Sobredosis y toxicidad

  • La toxicidad de la nicotina puede producirse tanto en los consumidores como en los cosechadores de tabaco (“enfermedad del tabaco verde” debido a la absorción transdérmica de la nicotina de la superficie de las plantas de tabaco húmedas).
  • Presentación clínica:
    • Náuseas/vómitos
    • Diarrea
    • Mareo
    • Disnea
    • Taquicardia
    • Convulsiones
  • Tratamiento: de soporte

Anfetaminas

Descripción general

  • Grupo de medicamentos simpaticomiméticos sintéticos
  • Uso mayoritariamente ilícito; algunas indicaciones médicas
  • Estructura química: relacionada con las aminas simpaticomiméticas naturales
  • Derivados utilizados en el ámbito clínico:
    • Sulfato de anfetamina
    • Dextroanfetamina
  • Variantes disponibles para el uso ilícito (drogas de abuso):
    • Metanfetamina
    • Metilendioximetanfetamina (MDMA), conocida como la droga callejera “éxtasis”
    • Producidas en laboratorios ilegales

Farmacodinamia y farmacocinética

  • Mecanismo de acción:
    • Estimulan la liberación de catecolaminas (dopamina y norepinefrina) desde sus sitios de almacenamiento en las terminales nerviosas presinápticas
    • Menos significativo: bloqueo de la recaptación de catecolaminas por inhibición competitiva
  • Absorción/vías de administración:
    • Clínica: oral/gastrointestinal
    • Ilícito: oral (píldoras), intranasal (esnifado), inhalación (fumada) o uso intravenoso
  • Vida media: 9–14 horas
  • Metabolismo: sustrato hepático del CYP2D6
  • Excreción:
    • Renal, en gran medida sin cambios
    • Necesita un ajuste de la dosis en la enfermedad renal crónica avanzada
    • Depende del pH, mayor excreción en orina acídica

Efectos

  • SNC:
    • Aumento del estado de alerta: se utiliza para tratar la narcolepsia
    • Mayor concentración y atención en personas con TDAH
    • Alto riesgo de adicción (tanto con uso ilícito como médico)
  • Cardiovasculares:
    • Taquicardia
    • Vasoconstricción

Usos clínicos

  • TDAH:
    • Anfetamina (genérico; varios productos)
    • Dextroanfetamina (Dexedrine)
    • Anfetamina/dextroanfetamina (Adderall)
    • Metanfetamina (Desoxyn)
    • Metilfenidato (Ritalin, Concerta): Estimulante del SNC, pero no es un derivado anfetamínico
  • Narcolepsia

Efectos secundarios y contraindicaciones

  • Efectos secundarios (tanto de drogas ilícitas como de prescripción):
    • Tolerancia y dependencia
    • Síntomas generales:
      • Anorexia, pérdida de peso o bajo crecimiento en la infancia
      • Alteraciones del sueño, nerviosismo y labilidad emocional
      • Inquietud e irritabilidad
    • Neurológicos:
      • Insomnio
      • Cefalea
      • Tics
    • Psiquiátricos:
      • Ansiedad/manía
      • Alucinaciones/delirios
      • Desviación y uso indebido
    • Cardiovasculares:
      • Taquicardia y disritmias
      • Vasoconstricción
      • Hipertensión
    • Dermatológicos:
      • Rubor facial
      • Infestación delirante → excoriaciones neuróticas (con metanfetamina)
    • Otros: priapismo en varones adolescentes
  • Consumo crónico (drogas de abuso):
    • Psicosis (delirios, paranoia)
    • Arteritis necrosante
    • Hemorragia cerebral
    • Enfermedad renal crónica por vasculitis de los vasos renales
  • Contraindicaciones para el uso clínico:
    • Antecedentes de abuso de drogas
    • Uso de IMAO en los últimos 14 días
    • Tics motores o síndrome de Tourette
    • Enfermedad cardiovascular sintomática/individuos con:
      • Defectos estructurales del corazón
      • Cardiomiopatía
      • Alteraciones del ritmo cardíaco
      • Arteriosclerosis avanzada
    • Glaucoma
    • Hipertiroidismo
    • Hipertensión de moderada a severa
    • Trastornos psiquiátricos:
      • Trastorno bipolar
      • Esquizofrenia
      • Depresión
      • Trastornos de ansiedad

Interacciones medicamentosas

  • La coadministración de agentes serotoninérgicos (e.g., fluoxetina) puede causar el síndrome serotoninérgico.
  • La coadministración de IMAO puede inducir una crisis hipertensiva.

Síndrome de abstinencia

  • Presentación clínica:
    • Fase aguda (“el choque”): 1–2 días de disforia, somnolencia, insomnio
    • Fase subaguda: compensación del estado de ánimo → episodio depresivo de rebote
  • Tratamiento:
    • Varios protocolos incluyen:
      • Benzodiazepinas
      • Antidepresivos
      • Antipsicóticos
      • Terapia conductual
    • Vigilancia estrecha por el riesgo de ideación suicida.

Cocaína

Descripción general

  • Compuesto natural que se encuentra en las hojas de la planta de la coca originaria de Sudamérica
  • Una droga de abuso, ilícita, consumida a nivel mundial; altamente adictiva/preocupante para la salud pública

Farmacodinamia y farmacocinética

  • Mecanismo de acción:
    • Inhibición de la recaptación de dopamina, serotonina y norepinefrina
    • Estimulación adrenérgica alfa-1, alfa-2, beta-1 y beta-2:
      • Estimulación alfa-adrenérgica → vasoconstricción en la vasculatura cardíaca y periférica
      • Estimulación beta-adrenérgica → aumento de la frecuencia cardiaca (FC) → taquiarritmia
  • Absorción:
    • Uso médico: tópico
    • Consumo de drogas de abuso: intranasal, intravenosa e inhalada (cocaína crack)
  • Distribución/inicio de acción:
    • Clorhidrato de cocaína: 30 segundos
    • Cocaína crack: 8 segundos
  • Vida media: 0,5–1,5 horas
  • Excreción: renal

Efectos

  • Estimulante del SNC
  • Anestesia local

Usos clínicos

  • Proporciona tanto anestesia tópica como vasoconstricción
  • Útil en procedimientos que involucran mucosas altamente vascularizadas como la nariz, boca y garganta
  • Tratamiento de la epistaxis:
    • Se utiliza para la vasoconstricción
    • Inicio de acción rápido con un efecto que dura entre 30–60 minutos
    • Se ha sustituido mayoritariamente por otros anestésicos locales con vasoconstrictores debido al riesgo de abuso

Efectos secundarios

  • Alto riesgo de adicción/trastorno por consumo de cocaína
  • Cardiovasculares: Incluso el consumo ocasional de cocaína puede estar asociado a una toxicidad cardiovascular aguda o crónica:
    • Potente vasoconstricción →
      • Hipertensión severa
      • Infarto de miocardio (IM)
      • Accidente cerebrovascular isquémico
    • Taquiarritmias por inhibición de la recaptación de norepinefrina
    • Aumento de la formación de trombos
  • Respiratorios (en casos de consumo y abuso de cocaína crack):
    • Fibrosis pulmonar
    • Neumotórax
  • Gastrointestinales: mayor incidencia de úlceras perforadas
  • Embarazo: aumento de la morbilidad y mortalidad fetal; restricción del crecimiento

Otros Estimulantes del SNC

Usos clínicos

  • TDAH:
    • Metilfenidato (Ritalin, Concerta)
    • Estimulante del SNC pero no un derivado de la anfetamina
  • Obesidad/medicamentos anorexígenos:
    • Fentermina
    • Fendimetrazina
    • Dietilpropión
  • Narcolepsia, trastorno del sueño por turnos de trabajo, somnolencia diurna excesiva:
    • Modafinilo (Provigil)
    • Pitolisant (Wakix)
    • Armodafinilo (Nuvigil)

Referencias

  1. Farzam, K., Faizy, R.M., Saadabadi, A. (2021). Stimulants. StatPearls. Retrieved September 24, 2021, from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539896/
  2. Giardina, E. (2021). Cardiovascular effects of caffeine and caffeinated beverages. UpToDate. Retrieved September 24, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/cardiovascular-effects-of-caffeine-and-caffeinated-beverages
  3. Murray, A., Traylor, J. (2021). Caffeine toxicity. StatPearls. Retrieved September 24, 2021, from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532910/
  4. Sandhu, A., Hosseini, S.A., Saadabadi, A. (2021). Nicotine. StatPearls. Retrieved September 24, 2021, from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK493148/
  5. National Center for Biotechnology Information (2021). PubChem Compound Summary for CID 3007, Amphetamine. Retrieved June 24, 2021, from https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Amphetamine
  6. Butterworth, J.F., Lahaye, L. (2021). Clinical use of local anesthetics in anesthesia. UpToDate. Retrieved September 24, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/clinical-use-of-local-anesthetics-in-anesthesia

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