Antipsicóticos de Segunda Geração

Os antipsicóticos de segunda geração (SGAs, pela sigla em inglês) são também conhecidos como antipsicóticos atípicos. Esta classe farmacológica inclui os seguintes medicamentos: aripiprazol, asenapina, brexpiprazole, cariprazina, clozapina, iloperidona, lumateperona, lurasidona, olanzapina, paliperidona, pimavanserina, quetiapina, risperidona e ziprasidona. O principal modo de atuação dos SGAs é por antagonismo dos recetores de dopamina (D2) e serotonina (5-hidroxitriptamina 2 (5-HT2)). As indicações clínicas incluem o tratamento da esquizofrenia, perturbação bipolar e depressão refratária ao tratamento. Em comparação com os antipsicóticos de 1ª geração (FGAs, pela sigla em inglês), os SGAs provocam menos sintomas extrapiramidais, mas apresentam mais efeitos adversos a nível metabólico.

Última atualização: May 30, 2022

Responsibilidade editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Estrutura Química e Farmacodinâmica

Estrutura química

Estrutura da clozapina

Estrutura química da clozapina, o 1º antipsicótico atípico (de 2ª geração).

Imagem : “Clozapine” por Harbin. Licença: Public Domain

Medicamentos desta classe farmacológica

  • Aripiprazol
  • Asenapina
  • Brexiprazole
  • Cariprazina
  • Clozapina
  • Iloperidona
  • Lumateperona
  • Lurasidona
  • Olanzapina
  • Paliperidona
  • Pimavanserina
  • Quetiapina
  • Risperidona
  • Ziprasidona

Mecanismo de ação

  • Maior afinidade para os recetores de 5-hidroxitriptamina (5-HT) 2A do que para os recetores D2
  • Menor afinidade para os recetores D2 do que os antipsicóticos de 1ª geração (FGAs, pela sigla em inglês)
  • Bloqueio dos recetores de dopamina D2 pós-sináticos:
    • Bloqueio da via mesolímbica → alívio dos sintomas psicóticos “positivos”
    • Bloqueio das vias mesocortical, nigroestriada e tuberoinfundibular → efeitos adversos

Efeitos fisiológicos

  • Efeito antipsicótico: reduzem os sintomas positivos da esquizofrenia associados à dopamina
    • Delírios
    • Alucinações
    • Paranoia
    • Mania
    • Agressividade
  • Efeito antidepressivo
  • Alterações no EEG:
    • Alteração do padrão de frequências no EEG (diminuindo a velocidade e aumentando a sincronização)
    • Diminuem o limiar convulsivo

Farmacocinética

Existem diferenças significativas na farmacocinética dos diferentes antipsicóticos de 2ª geração (SGAs, pela sigla em inglês). Estes agentes estão disponíveis em comprimidos/cápsulas orais (a asenapina existe como um comprimido sublingual ou um adesivo transdérmico), e alguns também estão disponíveis como injetável IM. A maioria dos SGAs são metabolizados pelo sistema enzimático microssomal hepático denominado citocromo P450 (abrevia-se utilizando a denominação CYP, seguida de números e letras que representam a família e subfamília de genes).

Antipsicóticos de 2ª geração com outras formas de administração que não a oral

  • Injeção IM:
    • Aripiprazol
    • Olanzapina
    • Paliperidona
    • Risperidona
    • Ziprasidona
  • Adesivo transdérmico: Asenapina

Farmacocinética específica dos diferentes SGAs

  • Aripiprazol:
    • Biodisponibilidade: 87% (oral); 100% (IM)
    • Ligação às proteínas de 99%
    • Metabolizado pela CYP2D6 e CYP3A4 (os metabolizadores lentos da CYP2D6 têm uma exposição 60% superior ao medicamento ativo)
    • Semi-vida do fármaco original: 75 horas
    • Excreção: fezes (55%) e urina (25%)
  • Asenapina:
    • Biodisponibilidade: sublingual, 35%; oral, ≤ 2%; também disponível no formato de adesivo transdérmico
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 0,5–1,5 horas
    • Ligação às proteínas de 95%
    • Metabolizada pelo sistema difosfato de uridina (UDP, pela sigla em inglês) glucuronosiltransferase (UGT, pela sigla em inglês): UGT1A4 e CYP1A2
    • Semi-vida: comprimidos orais, 24 horas; adesivo transdérmico, 30 horas
    • Excreção: urina (50%) e fezes (40%)
  • Brexiprazole:
    • Biodisponibilidade: 95%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 4 horas
    • > 99% de ligação à albumina e glicoproteína alfa-1-ácida séricas
    • Metabolizado pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4: as pessoas que são metabolizadoras lentas da CYP2D6 têm 4,8 vezes maior exposição ao fármaco ativo.
    • Semi-vida: 3,8 dias
    • Excreção: urina (25%) e fezes (46%)
  • Cariprazina:
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 3-6 horas
    • Ligação às proteínas de 91%–97%
    • Metabolizada pela CYP3A4 (extensivamente) e CYP2D6 (em menor grau)
    • Semi-vida: 2-4 dias
    • Excreção: urina
  • Clozapina:
    • Biodisponibilidade: 50%–60%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 1,5–2,5 horas
    • Ligação às proteínas de 97%
    • Metabolizada pela CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4
    • Semi-vida: 12 horas
    • Excreção: urina (50%) e fezes (30%)
  • Iloperidona:
    • Biodisponibilidade: 96%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 2-4 horas
    • Ligação às proteínas de 95%
    • Metabolizada pela CYP2D6 e CYP3A4
    • Semi-vida: 18 horas
    • Excreção: urina (45%–58%) e fezes (20%–22%)
  • Lumateperona:
    • Biodisponibilidade: 4,4%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 1-2 horas
    • Ligação às proteínas de 97,4%
    • Metabolizada pela CYP3A4, outras CYPs e glucuronidação pela UGT
    • Semi-vida: 18 horas
    • Excreção: urina (58%) e fezes (29%)
  • Lurasidona:
    • Biodisponibilidade: 9%–19%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 1-2 horas
    • Ligação às proteínas de 99%
    • Metabolizada pela CYP3A4
    • Semi-vida: 18 horas
    • Excreção: fezes (80%) e urina (9%)
  • Olanzapina:
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 6 horas (oral); 15–45 minutos (IM de ação rápida), 7 dias (IM de libertação prolongada)
    • Ligação às proteínas de 93%
    • Extensamente metabolizada pelas enzimas CYP1A2, 2D6 e UGT1A4
    • Os metabolitos são inativos.
    • Semi-vida: 21–54 horas (libertação imediata); 30 dias (libertação prolongada)
    • Excreção: urina (57%) e fezes (30%)
  • Paliperidona:
    • Biodisponibilidade: 28%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 24 horas (oral), 13 dias (IM)
    • Ligação às proteínas de 74%
    • Metabolizada pela CYP2D6 e CYP3A4
    • Semi-vida: 23 horas (oral); 25-49 dias (IM)
    • Excreção: urina (80%) e fezes (11%)
  • Pimavanserina:
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 6 horas
    • Ligação às proteínas de, aproximadamente, 95%
    • Metabolizada predominantemente pela CYP3A4 e CYP3A5
    • Semi-vida: 2,4 dias; Semi-vida dos metabolitos ativos: 8,3 dias
    • Excretada nas fezes e urina após 10 dias
  • Quetiapina:
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 1,5 horas (libertação imediata); 6 horas (libertação prolongada)
    • Ligação às proteínas de 83%
    • Metabolizada no fígado pela CYP3A4
    • Semi-vida: 6 horas (libertação imediata); 7–12 horas (libertação prolongada)
    • Excreção: urina (73%) e fezes (20%)
  • Risperidona:
    • Biodisponibilidade: 70%
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma, estado estacionário: 4-6 horas
    • Ligação às proteínas de 90%
    • Metabolizada no fígado pela CYP2D6
    • Semi-vida: 3 horas para os metabolizadores rápidos e 20 horas para os metabolizadores lentos
    • Excreção: urina (70%) e fezes (14%)
  • Ziprasidona:
    • Biodisponibilidade: 60% (oral); 100% (IM)
    • Tempo até ser atingido o pico no plasma: 6-8 horas (oral) e < 60 minutos (IM)
    • Ligação às proteínas de 99%
    • Metabolizada no fígado pela CYP3A4
    • Semi-vida: 7 horas (oral); 2-5 horas (IM)
    • Excreção: fezes (66%) e urina (20%)

Indicações e Vantagens

Os diferentes antipsicóticos de 2ª geração têm uma eficácia comparável no tratamento da psicose; A clozapina é também eficaz na esquizofrenia, especificamente nos casos refratários ao tratamento.

Indicações

  • Esquizofrenia:
    • Reduzem dos sintomas positivos (delírios, alucinações)
    • Podem ser mais eficazes na redução da difunção neurocognitiva
  • Perturbação bipolar:
    • Vários SGAs podem ser utilizados em conjunto com estabilizadores do humor (por exemplo, lítio) durante episódios de mania aguda.
    • Possuem uma ação rápida e proporcionam um efeito antimaníaco (os estabilizadores do humor têm um período de latência até que o seu efeito seja notório)
  • Depressão refratária ao tratamento: tratamento adjuvante em combinação com um antidepressivo
  • Delirium: devem ser utilizados com cautela em indivíduos com delirium grave, agressividade e que representam um perigo para si mesmos ou para os outros
  • Demência:
    • Não estão aprovados no tratamento de distúrbios comportamentais em indivíduos com demência
    • Não devem ser utilizados por rotina no tratamento dos sintomas neuropsiquiátricos da demência
    • Pode ser necessário um tratamento agudo farmacológico com um antipsicótico (utilizar com cautela), quando outras abordagens não são capazes de controlar os sintomas neuropsiquiátricos de forma eficaz e resultam em sofrimento grave ou problemas em termos de segurança.

Vantagens dos SGAs sobre os FGAs

  • Tendem a aliviar os sintomas positivos
  • Podem diminuir os sintomas “negativos” (embotamento afetivo, anedonia, avolia, isolamento social) em maior extensão do que os FGAs; sendo, no entanto, controverso.
  • Podem causar menor disfunção cognitiva
  • A clozapina é mais eficaz no tratamento da esquizofrenia refratária.
  • Os SGAs são menos propensos a ter efeitos adversos extrapiramidais.
  • Menor risco de discinesia tardia
  • Hiperprolactinemia:
    • Objetivável com a risperidona
    • Objetivável com vários outros SGAs, mas raro
    • Os antipsicóticos mais recentes são “poupadores de prolactina”.
  • A eficácia clínica dos SGAs e FGAs é, geralmente, semelhante.

Efeitos Adversos, Contraindicações e Interações Medicamentosas

Embora os sintomas extrapiramidais (EPS, pela sigla em inglês) também ocorram com os SGAs, a taxa é menor que com os FGAs. No entanto, os SGAs têm mais efeitos adversos metabólicos, incluindo hiperglicemia, dislipidemia e aumento de peso. Todos os fármacos desta classe têm o potencial de apresentar efeitos adversos graves como a síndrome maligna dos neurolépticos, hipertermia e discinesia tardia.

Efeitos adversos

Efeitos adversos graves:

  • Prolongamento do intervalo QT:
    • Mais comum com a ziprasidona e pimavanserina (mas também com a asenapina, iloperidona, olanzapina, paliperidona, quetiapina e risperidona)
    • Deve evitar-se a utilização destes medicamentos em indivíduos com um prolongamento do intervalo QT conhecido, bem como em conjunto com outros medicamentos que prolonguem este intervalo (antiarrítmicos e outros fármacos antipsicóticos).
  • Hiperprolactinemia:
    • Depende da ocupação do recetor D2 e das propriedades antagonistas do fármaco
    • Ocorre mais frequentemente com a paliperidona e risperidona e menos frequentemente com a lurasidona e ziprasidona
    • Os seguintes fármacos são “poupadores de prolactina”: aripiprazol, brexpiprazol, cariprazina e quetiapina.
  • A síndrome maligna dos neurolépticos (NMS, pela sigla em inglês) é uma emergência médica.
    • Deve-se suspender imediatamente o agente causador, a menos que a NMS seja provocada pela abstinência do antipsicótico.
    • Oferecer cuidados de suporte (fluidos e arrefecimento).
    • O tratamento farmacológico é com dantroleno IV em monoterapia e em combinação com bromocriptina (agonista do recetor de dopamina D2 pós-sináptico).
  • Aumento do risco de tromboembolismo venoso:
    • Inclui a embolia pulmonar ameaçadora de vida e AVC
    • Relatado com a clozapina, risperidona e olanzapina
  • Miocardite e cardiomiopatia:
    • Relatado com a clozapina
    • Menos provável com a quetiapina, risperidona e ziprasidona

Outros efeitos adversos frequentes:

  • Sedação:
    • Todos os SGAs (exceto a pimavanserina) são antagonistas do recetor H1 → sonolência
    • Mais grave no início do tratamento; há desenvolvimento de tolerância
  • Sintomas extrapiramidais:
    • Distonia aguda
    • Acatisia
    • Parkinsonismo
    • Discinesia tardia
  • Hipotensão ortostática:
    • Ocorre pelo bloqueio alfa-adrenérgico
    • Mais frequente com a clozapina, iloperidona, quetiapina e paliperidona
    • Menos provável com a olanzapina, risperidona e ziprasidona
  • Aumento de peso: mais comum com aripiprazol, olanzapina, paliperidona, quetiapina e risperidona
  • Síndrome metabólica: maior risco com a clozapina e olanzapina
  • Efeitos anticolinérgicos:
    • A atividade antimuscarínica é observada tanto com alguns SGAs, como com os seus metabolitos ativos.
    • Nestes efeitos adversos inclui-se a xerostomia, obstipação, visão turva e retenção urinária.
    • Mais comum com a clozapina, olanzapina e quetiapina
  • Disfunção erétil, priapismo (raro, mas relatado com a maioria dos antipsicóticos atípicos)

Contra-indicações/precauções

  • Clozapina:
    • Evitar na amamentação.
    • Necessita de monitorização: hemograma completo para contagem absoluta de neutrófilos (ANC, pela sigla em inglês)
    • Miocardite e cardiomiopatia (↑ risco durante as 1ªs 6 semanas de tratamento)
    • Crises epiléticas (↑ risco)
    • Hipotensão ortostática, bradicardia, síncope e paragem cardiorrespiratória (risco mais elevado durante a titulação da dose inicial)
    • Neutropenia grave, que culmina com infeção e morte
  • Olanzapina:
    • Evitar a utilização nas grávidas e na amamentação.
    • Evitar o uso concomitante com uma benzodiazepina pelo aumento do risco de depressão respiratória.
    • Olanzapina injetável de ação prolongada (LAI, pela sigla em inglês): síndrome de delirium/sedação pós-administração
  • Quetiapina:
    • ↑ Pressão arterial em crianças/adolescentes
    • Deve-se ter cuidado com:
      • Alterações eletrolíticas não corrigidas
      • Síndrome do QT longo congénito
      • Bradicardia
      • EAM recente ou insuficiência cardíaca
  • Aviso “black box” da FDA:
    • Os idosos com psicose associada à demência tratados com SGAs apresentam um risco aumentado de morte (principalmente por causas cardiovasculares ou infecciosas):
      • Os SGAs não estão aprovados para o tratamento de pessoas com psicose associada à demência.
      • Não está claro em que extensão o aumento da mortalidade é atribuível aos medicamentos antipsicóticos.
    • Aumento do risco de pensamentos e comportamentos suicidas em crianças e adolescentes (< 24 anos):
      • Aripiprazol
      • Brexiprazole
      • Cariprazina
      • Lurasidona
      • Quetiapina
    • Neutropenia grave/agranulocitose:
      • Pode ocorrer com a clozapina (incidência, 3%–4%) e provocar uma infeção grave e morte (incidência, 1,3 em 10.000 (0,013%))
      • Obtenção de um CBC e ANC basais, e depois regularmente.
      • Requer uma monitorização contínua regular
      • Também foi relatada a ocorrência com a risperidona e a quetiapina, especialmente quando associadas ao uso concomitante de estabilizadores do humor

Interações medicamentosas

O aripiprazol e a risperidona são principalmente metabolizados pelas CYP2D6 e CYP3A4.

  • Evitar a utilização concomitante de outros substratos das CYP2D6 e CYP3A4, tais como:
    • Benztropina
    • Carvedilol
    • Flecainida
    • Fluoxetina
    • Hidrocodona/oxicodona
    • Metadona
    • Metanfetamina
    • Metoprolol/propranolol
    • Antidepressivos tricíclicos
    • Trazodona
    • Venlafaxina
  • Evitar a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4, como:
    • Alopurinol
    • Amiodarona
    • Eritromicina
    • Azitromicina
    • Ciclosporina
    • Diltiazem
    • Verapamil
    • Fluconazol
    • Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs, pela sigla em inglês)
    • Isoniazida
    • Metronidazol
    • Quinolonas (antibióticos)
    • Omeprazol
    • Ácido valproico
  • Evitar a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4, como:
    • Carbamazepina/oxcarbazepina
    • Glucocorticoides
    • Fenitoína
    • Progesterona
  • Evitar a utilização concomitante de inibidores da CYP2D6, como:
    • Amiodarona
    • Bupropiom
    • SSRIs
    • Duloxetina
    • Ritonavir

A asenapina e a olanzapina são principalmente metabolizadas pela CYP1A2; deve ser evitada a combinação com inibidores da CYP1A2.

  • Quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina)
  • Amiodarona
  • SSRIs
  • Cloroquina

Deve ser evitada a combinação de SGAs com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT.

  • Antimicrobianos:
    • Quinolonas
    • Eritromicina, claritromicina, azitromicina
    • Cetoconazol, itraconazol
  • Antiarrítmicos:
    • Amiodarona
    • Sotalol
    • Procainamida
  • Antidepressivos:
    • Tricíclicos
    • SSRIs
  • Outros:
    • Ondansetrom (antiemético)
    • Sumatriptano, zolmitriptano (medicamentos para o tratamento da enxaqueca)
    • Metadona

Comparação dos Fármacos Antipsicóticos Atípicos

Tabela: Comparação dos fármacos antipsicóticos atípicos
Fármaco Semi-vida após a administração oral Metabolismo primário Efeitos adversos*
Aripiprazol
  • De 75 horas (fármaco original) a 94 horas (metabolito ativo)
  • A formulação IM dura de 30 a 47 dias.
Pelas enzimas do citocromo hepático CYP2D6 e 3A4 em metabolitos ativos e inativos
  • > 10% de incidência:
    • Aumento de peso (8%–30% )
    • Cefaleia (27%)
    • Agitação
    • Insónia
    • Ansiedade
    • Náuseas/vómitos
    • Acatisia
    • Tonturas
    • Obstipação
  • 5%–10% de incidência:
    • Dispepsia
    • Sonolência
    • Tremor
    • Xerostomia
    • EPS
Asenapina 24 horas Glucoronidação pela CYP1A2 e UGT
  • > 10%:
    • Sonolência (24% em adultos, 49% em crianças)
    • Parestesias orais (27% em crianças)
    • Cefaleia (12%)
    • Tonturas (11%)
  • 5%–10%:
    • EPS
    • Aumento de peso
    • Acatisia dose-dependente
Brexiprazole 94 horas CYP2D6 e 3A4
  • Acatisia (aproximadamente 10%)
  • 5%–10%:
    • Cefaleia
    • Aumento de peso
    • Acatisia
    • EPS
    • Dispepsia
    • Sonolência
Cariprazina
  • 48–96 horas (fármaco original)
  • 7-21 dias (metabolito ativo)
Pela CYP3A4 em metabolitos ativos e inativos
  • > 10%:
    • EPS (15%–29%)
    • Acatisia (9-14%)
    • Parkinsonismo (15%)
    • Cefaleia (aproximadamente 14%)
    • Insónia (12%)
  • 5%–10%:
    • Obstipação
    • Sonolência
    • Náuseas
    • Dor abdominal
Clozapina (distribuição restrita nos Estados Unidos) 12 horas CYP1A2, outras CYPs e glucuronidação pela UGT
  • Pode ter tanto efeitos adversos colinérgicos (sialorreia, 18%; hipersudorese, 6%) como anticolinérgicos (obstipação, 20%; xerostomia, 9%)
  • Agranulocitose (3%, muito grave)
  • > 10%:
    • Hipotensão ortostática (11%), mas hipertensão em 4% dos indivíduos
    • Sonolência (35%)
    • Tonturas
    • Aumento de peso
    • Taquicardia (20%)
    • Dispepsia
    • Náuseas e vómitos
  • 5%–10%:
    • Febre
    • Cefaleia
    • Tremor
    • Síncope
    • Perturbações visuais
  • Outras precauções: já foi relatado (raros) potencial para crises epiléticas (3%), miocardite fatal, cardiomiopatia e incompetência da válvula mitral
Iloperidona 18-26 horas Pela CYP2D6 e outras CYPs em metabolitos ativos e inativos
  • > 10%:
    • Tonturas
    • Xerostomia
    • Náuseas
    • Sonolência
    • Taquicardia
  • 5%–10%:
    • Hipotensão ortostática
    • Aumento de peso
Lumateperona 18 horas após a administração IV
  • Pela CYP3A4, outras CYPs e glucuronidação pela UGT
  • Sem atividade relatada pelos metabolitos
  • > 10%: Sonolência
  • 5%–10%:
    • Náuseas
    • Xerostomia (boca seca)
    • Tonturas
    • EPS
    • Sedação
Lurasidona 29-37 horas até ao estado estacionário Pela CYP3A4 em metabolitos ativos e inativos
  • > 10%:
    • Sonolência
    • Acatisia
    • EPS
    • Parkinsonismo
    • Náuseas
    • ↑ Glicemia
    • Insónia
  • 5%–10% (todos dose-dependente):
    • Agitação
    • Vómitos
    • Dispepsia
    • Ansiedade
    • Tonturas
Olanzapina 30-38 horas Glucoronidação pela CYP1A2 e UGT
  • Fortemente anticolinérgico
  • > 10%:
    • ↑ Risco de hiperprolactinemia
    • Sonolência
    • Aumento de peso
    • Hipotensão ortostática
    • Dislipidemia (10%–39%)
    • EPS
    • Xerostomia
    • Tonturas
    • Lesões acidentais
    • Insónia
    • ↑ ALT
    • Hiperglicemia (12%)
  • 5%–10%:
    • Fraqueza muscular
    • Obstipação
    • Dispepsia
Paliperidona (oral, existem também formulações injetáveis de libertação prolongada de 1, 3 e 6 meses) 23 horas CYP2D6 e 3A4
  • > 10%:
    • Reação no local da injeção
    • EPS
    • Acatisia
    • Sonolência
    • Taquicardia
  • 5%–10%:
    • Aumento de peso
    • Cefaleia
    • Ansiedade
    • Hiperprolactinemia
Pimavanserina
  • 57 horas para o fármaco original
  • 200 horas para o metabolito ativo
Pela CYP3A4 e 3A5 no metabolito ativo 5%–10%:
  • Confusão
  • Edema periférico
  • Obstipação
  • Náuseas
  • Prolongamento do intervalo QT
Quetiapina 6-12 horas CYP3A4
  • Fortemente anticolinérgico
  • > 10%:
    • Tonturas
    • Sedação ( 30%–50% )
    • EPS
    • ↑ Glicemia
    • ↑ Pressão arterial diastólica em até 41% (mas hipotensão ortostática em 4%–5% )
    • ↑ Triglicerídeos
    • ↑ Colesterol total
    • Obstipação
    • Xerostomia
    • Cefaleia
  • 5%–10%:
    • Dispepsia
    • Dor abdominal
    • Tremor
Risperidona 20 horas Pela CYP2D6 em metabolitos ativos (paliperidona) e inativos
  • > 10%:
    • Sonolência (42%), mas também pode provocar insónia (28%)
    • Agitação (22%)
    • Ansiedade (13%)
    • Cefaleia
    • Parkinsonismo/tremor ( 30%–50% )
  • 5%–10%:
    • Acatisia
    • Aumento do apetite
    • Náuseas/vómitos
    • Incontinência urinária
    • Rinorreia
    • Obstipação
    • Dispepsia
    • Enurese
    • Prolongamento do intervalo QT e hiperprolactinemia: < 4%
Ziprasidone
  • Oral: 7 horas
  • IM: 2–5 horas
CYP3A4
  • Prolongamento do intervalo QT
  • Hiperprolactinemia (frequência desconhecida)
  • > 10%:
    • Sonolência
    • Cefaleia
    • Náuseas
    • EPS
    • Tonturas
  • 5%–10%:
    • Obstipação
    • Dispepsia
*Aqueles que são objetivados em mais de 5% dos indivíduos estão listados.

Referências

  1. Jibson, M.D. (2021). Second-generation antipsychotic medication: pharmacology, administration, and side effects. UpToDate. Retrieved September 24, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/second-generation-antipsychotic-medications-pharmacology-administration-and-side-effects
  2. Tamminga, C. (2020). Antipsychotic drugs. MSD Manual Professional Version. Retrieved September 27, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/psychiatric-disorders/schizophrenia-and-related-disorders/antipsychotic-drugs
  3. DeBattista, C. (2017). Antipsychotic agents & lithium. In Katzung, B.G. et al. (Eds.), Basic and Clinical Pharmacology, 14th ed. Vol. 1. McGraw-Hill, pp. 511–523.
  4. Aripiprazole. (2021). Medscape. Retrieved September 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/abilify-maintena-aristada-aripiprazole-342983
  5. Asenapine.(2021). Medscape. Retrieved September 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/saphris-asenapine-999301
  6. Brexpiprazole. (2021). Medscape. Retrieved September 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/rexulti-brexpiprazole-1000003
  7. Cariprazine. (2021). Medscape. Retrieved September 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/vraylar-cariprazine-999874
  8. Clozapine. (2021). Medscape. Retrieved September 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/clozaril-versacloz-clozapine-342972
  9. Iloperidone. (2021). Medscape. Retrieved September 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/fanapt-iloperidone-999104
  10. Lumateperone. (2021). Medscape. Retrieved September 25, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/caplyta-lumateperone-1000316
  11. Lurasidone. (2021). Medscape. Retrieved September 25, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/latuda-lurasidone-999605
  12. Olanzapine. (2021). Medscape. Retrieved September 25, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/zyprexa-relprevv-olanzapine-342979
  13. Paliperidone. (2021). Medscape. Retrieved September 25, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/invega-sustenna-invega-trinza-paliperidone-342992
  14. Pimavanserin. (2021). Medscape. Retrieved September 27, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/nuplazid-pimavanserin-1000027
  15. Quetiapine. (2021). Medscape. Retrieved September 27, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/seroquel-xr-quetiapine-342984
  16. (2021). Medscape. Retrieved September 27, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/perseris-risperdal-consta-risperidone-342986
  17. Risperidone. (2021). Ziprasidone. Medscape. Retrieved September 27, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/geodon-ziprasidone-342985
  18. Mauri, M.C., et al. (2014). Clinical pharmacology of atypical antipsychotics: an update. EXCLIJ 13:1163–1191. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417330/
  19. Myles, N., et al. (2018). Meta-analysis examining the epidemiology of clozapine-associated neutropenia. Acta Psychiatrica Scandinavica 138:101–109. https://doi.org/10.1111/acps.12898
  20. Divac, N., Prostran, M., Jakovcevski, I., Cerovac, N. (2014). Second-generation antipsychotics and extrapyramidal adverse effects. BioMed Research International. 2014:656370. https://www.hindawi.com/journals/bmri/2014/656370/

Aprende mais com a Lecturio:

Complementa o teu estudo da faculdade com o companheiro de estudo tudo-em-um da Lecturio, através de métodos de ensino baseados em evidência.

Estuda onde quiseres

A Lecturio Medical complementa o teu estudo através de métodos de ensino baseados em evidência, vídeos de palestras, perguntas e muito mais – tudo combinado num só lugar e fácil de usar.

User Reviews

Details