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Anestésicos Locais

Os anestésicos locais são um grupo de agentes farmacológicos que bloqueiam reversivelmente a condução de impulsos nos tecidos electricamente excitáveis. Os anestésicos locais são utilizados na prática clínica de forma a induzir um estado de anestesia local ou regional ao bloquear os canais de sódio e inibindo a condução de estímulos da dor através de nervos aferentes. Os efeitos dos anestésicos locais são influenciados pelas suas propriedades físico-químicas, tais como a lipossolubilidade e a capacidade de ligação a proteínas, bem como pela anatomia nervosa e as condições locais dos tecidos. Os efeitos adversos, as interações e as contraindicações variam de acordo com o agente utilizado.

Última atualização: 23 Jun, 2022

Responsibilidade editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Química e Farmacodinâmica

Estrutura química

  • Bases fracas presentes como sais
  • Componentes básicos da maioria dos agentes:
    • Grupo lipofílico (por exemplo, um anel aromático)
    • Uma cadeia intermédia
    • Um grupo ionizável (por exemplo, aminas terciárias)
  • Cocaína: um alcaloide tropano encontrado na natureza
  • Benzocaína: o éster benzoato do ácido para-aminobenzoico

Mecanismo de ação

  • Os compostos polares são mantidos juntos por ligações covalentes e têm regiões distintas de cargas positivas e negativas, que resultam da ligação com átomos incluindo azoto, oxigénio e enxofre.
  • Os compostos polares são solúveis em água.
  • Os anestésicos locais são compostos polares que podem adquirir propriedades não polares e atravessar membranas celulares.
  • Assim que a molécula não polar atravessa a membrana celular, esta volta para a sua forma polar e liga-se ao recetor nos canais de sódio.
  • Os anestésicos locais ligam-se aos canais de sódio e bloqueiam a entrada de sódio.
  • O bloqueio do fluxo de sódio para o interior da célula impede a despolarização da membrana e a condução de estímulos dolorosos.

Efeitos fisiológicos

  • A interrupção do fluxo de sódio nas membranas neuronais impede a mudança repentina da voltagem da membrana necessária para a sinalização.
  • As fibras nervosas autonómicas rápidas são mais suscetíveis aos anestésicos locais.
  • Redução da sensação de dor sem causar uma perda de consciência
  • Paralisia (bloqueio nervoso local)
  • As fibras nervosas que transmitem dor são mais sensíveis do que outras fibras que carregam sensações como pressão e proprioceção, que podem permanecer parcialmente intactas.

Farmacocinética

Absorção

  • A maioria dos anestésicos locais são rapidamente absorvidos para o sangue (por exemplo, lidocaína):
    • São muitas vezes administrados com um vasoconstritor (por exemplo, epinefrina) para retardar a taxa de absorção
    • Os agentes de ação mais prolongada são menos dependentes de vasoconstritores.
  • A cocaína é um vasoconstritor potente devido aos seus efeitos simpaticomiméticos intrínsecos:
    • A vasoconstrição resulta numa diminuição do fluxo sanguíneo local.
    • A diminuição do fluxo sanguíneo prolonga a concentração local e o efeito do anestésico.

Distribuição

  • As fases de absorção e distribuição dos anestésicos locais são mais elevadas nos tecidos altamente vascularizados, seguidas pelos tecidos menos vascularizados e gordura.
  • Os ésteres ligam-se a proteínas em menor grau do que as amidas.
  • A insuficiência renal aumenta a acumulação de anestésicos locais.

Metabolismo

  • Os ésteres são rapidamente hidrolisados pela pseudocolinesterase a ácido para-aminobenzoico.
  • A meia-vida é de entre 1 e 8 minutos.
  • Os anestésicos amida passam por uma via metabólica que envolve hidroxilação aromática, hidrólise e desalquilação.
  • A meia-vida das amidas é mais longa do que a dos ésteres.

Excreção

  • Excretados pelos rins
  • A excreção de amidas depende do metabolismo hepático:
    • A redução do fluxo sanguíneo hepático resulta na acumulação de metabolitos.
    • Doenças críticas podem reduzir o fluxo sanguíneo para o fígado e resultar na acumulação de metabolitos.
  • Os metabolitos acumulam-se em indivíduos com disfunção renal.

Farmacocinética de anestésicos locais de uso comum

Tabela: Farmacocinética de anestésicos locais usados frequentemente
Agente Meia-vida (em adultos) Início da ação Metabolismo Excreção
Cocaína 30 minutos a 1,5 horas 15–30 segundos Hidrólise: espontânea e pela pseudocolinesterase plasmática; hepática Renal
Benzocaína 11 h 15–30 segundos Hidrólise pela colinesterase plasmática; hepática Renal
Procaína 7–8 minutos 5–10 minutos Hidrólise pela colinesterase plasmática Renal
Lidocaína 2 horas 45–90 segundos Hepático (CYP1A2 e CYP3A4) Renal
Bupivacaína 2–3 horas
  • Infiltração: 2–10 minutos
  • Epidural: 17 minutos
  • Espinhal: 1 minuto
Hepático Renal
CYP: citocromo P450

Classificação

Classificação por grupo estrutural

Os anestésicos locais podem ser classificados em 2 grupos estruturais:

  • Aminoamidas (amidas):
    • Metabolizadas no fígado
    • Devem ser usadas criteriosamente em indivíduos com insuficiência hepática
  • Aminoésteres (ésteres):
    • Provocam frequentemente reações alérgicas
    • Metabolizados pela pseudocolinesterase

Classificação por via de administração

Os anestésicos locais podem ser classificados segundo a forma como são administrados.

  • Tópicos:
    • Lidocaína
    • Prilocaína
    • Benzocaína
    • Cocaína
  • Infiltração subcutânea:
    • Cocaína
    • Benzocaína
    • Procaína
    • Lidocaína
    • Bupivacaína
    • Ropivacaína
  • Oftálmica: tetracaína
  • Neuraxial:
    • Procaína
    • Tetracaína
    • Lidocaína
    • Bupivacaína
    • Ropivacaína

Sumário

Tabela: Classificação dos anestésicos locais
Ésteres Amidas
Agentes tópicos Agentes parenterais Ação intermédia Ação longa
  • Cocaína
  • Benzocaína
  • Procaína (ação curta)
  • Tetracaína (ação longa)
Lidocaína
  • Bupivacaína
  • Ropivacaína

Indicações

Os anestésicos locais são escolhidos pelo seu início de ação, da sua potência e da sua duração de ação. A escolha de um anestésico local depende das necessidades clínicas, da tolerância do indivíduo e da preferência do médico. Os anestésicos locais são frequentemente usados em combinação com anti-inflamatórios não esteroides, opiáceos e anticonvulsivos.

  • Dor:
    • Usados para tratar dor aguda durante ou após cirurgia, trauma e parto
    • Utilizados no tratamento de dor crónica resultantes de patologias médicas.
  • Cirurgia: A anestesia é necessária durante a cirurgia. Os anestésicos locais desempenham um papel importante durante a cirurgia e podem ser usados em combinação com anestésicos gerais:
    • Procedimentos odontológicos
    • Cirurgia ocular
    • Cirurgia retal
    • Cirurgia ortopédica
    • Cirurgia dermatológica
  • Procedimentos médicos dolorosos que podem exigir o uso de anestésicos locais:
    • Punção lombar
    • Aspiração e biópsia da medula óssea
    • Colocação de dispositivos intravenosos

Efeitos Adversos e Contra-indicações

Efeitos adversos

  • Os efeitos secundários locais incluem edema e branqueamento da pele.
  • Sistema nervoso:
    • Danos nervosos: É possível a ocorrência de dano nervoso temporário ou permanente.
    • Episódio vasovagal devido à hiperatividade do sistema nervoso parassimpático
    • Tonturas
    • Acufenos
    • Sabor metálico na boca
    • Mudanças de sensação: formigamento, dormência
    • Convulsões: principalmente associadas ao uso de bupivacaína
  • Respiratórios:
    • Depressão respiratória
    • Coma
  • Hematológicos: hematoma
  • Cardiovasculares:
    • Hipotensão
    • Atraso na condução atrioventricular (AV)
    • Arritmias
  • Alergia
Tabela: Efeitos adversos de alguns anestésicos locais
Agente Efeitos
Cocaína
  • Cardiovasculares:
    • Simpaticomiméticos
    • Hipertensão arterial severa
    • Arritmia
  • Cerebral vasculares:
    • Hemorragia intracraniana
    • AVC
  • Psiquiátricos:
    • Euforia
    • Hiperexcitabilidade
    • Mania
    • Psicoses
  • Alto potencial de dependência
Benzocaína
  • Metemoglobinemia
  • Hipersensibilidade
Procaína Hipersensibilidade
Tetracaína
  • Toxicidade no SNC
  • Hipersensibilidade
Lidocaína
  • Cardiovasculares:
    • Bradicardia
    • Arritmia
    • Hipotensão e choque
    • Vasoespasmo da artéria coronária e enfarte do miocárdio
  • Respiratórios:
    • Broncoespasmo e dispneia
    • Depressão e insuficiência respiratória
  • Neurotoxicidade:
    • Agitação
    • Ansiedade
    • Confusão
    • Desorientação
    • Tontura
    • Euforia
    • Alucinações
    • Hiperestesia/hipoestesia
    • Letargia
    • Perda de consciência
  • Metemoglobinemia
  • Hipersensibilidade
  • Síndrome da cauda equina
  • Náuseas/vómitos
  • Tremor e fraqueza muscular
  • Acufenos
Bupivacaína
  • Náuseas/vómitos
  • Cefaleias
  • Lumbalgia
  • Disfunção sexual
  • Inquietação
  • Ansiedade
  • Vertigens
  • Acufenos
  • Tremor, convulsões, mioclonia
  • Colapso cardiovascular
  • Coma
  • Metemoglobinemia
Ropivacaína
  • Hipotensão
  • Náuseas/vómitos
  • Bradicardia
  • Cefaleias

Contraindicações

  • História de reação alérgica a anestésicos locais
  • Arritmia (por exemplo, síndrome de Wolff-Parkinson-White)
  • Metemoglobinemia
  • Deficiência de glucose-6-fosfato desidrogenase (G6PD)
  • Sépsis e hidrocefalia

Referências

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