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Anestésicos Locales

Los anestésicos locales son un grupo de agentes farmacológicos que bloquean de forma reversible la conducción de los impulsos en los tejidos eléctricamente excitables. Los anestésicos locales se utilizan en la práctica clínica para inducir un estado de anestesia local o regional mediante el bloqueo de los canales de sodio y la inhibición de la conducción de los estímulos dolorosos a través de los nervios aferentes. Los efectos de los anestésicos locales están influenciados por sus propiedades fisicoquímicas, como la solubilidad en lípidos y la unión a proteínas, así como por la anatomía del nervio y las condiciones del tejido local. Los efectos adversos, las interacciones y las contraindicaciones varían según el agente que se utilice.

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Índice de contenidos

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Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

  • Bases débiles disponibles en forma de sales
  • Componentes básicos de la mayoría de los agentes:
    • Grupo lipofílico (e.g., un anillo aromático)
    • Una cadena intermedia
    • Un grupo ionizable (e.g., aminas terciarias)
  • Cocaína: un alcaloide tropánico de origen natural
  • Benzocaína: el éster benzoato del ácido para-aminobenzoico

Mecanismo de acción

  • Los compuestos polares se mantienen unidos por enlaces covalentes, tienen distintas regiones de cargas positivas y negativas que resultan de la unión con átomos como el nitrógeno, el oxígeno y el azufre.
  • Los compuestos polares son solubles en agua.
  • Los anestésicos locales son compuestos polares que pueden adquirir propiedades no polares y atravesar las membranas celulares.
  • Una vez que la molécula no polar atraviesa la membrana celular, vuelve a su forma polar y se une al receptor de los canales de sodio.
  • Los anestésicos locales se unen a los canales de sodio y bloquean la entrada de sodio.
  • El bloqueo de la entrada de sodio en la célula impide la despolarización de la membrana y la conducción de los estímulos dolorosos.

Efectos fisiológicos

  • La interrupción de la afluencia de sodio en las membranas neuronales impide el cambio repentino del voltaje de la membrana que es necesario para la señalización.
  • Las fibras nerviosas autonómicas de conducción rápida son las más susceptibles a los anestésicos locales.
  • Reducción de la sensación de dolor sin provocar una pérdida de conciencia
  • Parálisis (bloqueo nervioso local)
  • Las fibras nerviosas que transmiten el dolor son más sensibles que otras fibras que transmiten sensaciones como la presión y la propiocepción, que pueden permanecer parcialmente intactas.

Farmacocinética

Absorción

  • La mayoría de los anestésicos locales se absorben rápidamente en la sangre (e.g., lidocaína):
    • A menudo se administra con un vasoconstrictor (por ejemplo, epinefrina) para retrasar la velocidad de absorción
    • Los agentes de acción prolongada son menos dependientes de los vasoconstrictores.
  • La cocaína es un potente vasoconstrictor debido a sus efectos simpaticomiméticos intrínsecos:
    • La vasoconstricción provoca una disminución del flujo sanguíneo local.
    • La disminución del flujo sanguíneo prolonga la concentración local y el efecto del anestésico.

Distribución

  • Las fases de absorción y distribución de los anestésicos locales son más prolongadas en los tejidos altamente vascularizados, seguidos por los tejidos menos vascularizados y la grasa.
  • Los ésteres se unen a las proteínas en menor medida que las amidas.
  • La insuficiencia renal aumenta la acumulación de anestésicos locales.

Metabolismo

  • Los ésteres son rápidamente hidrolizados por la pseudocolinesterasa a ácido para-aminobenzoico.
  • Vida media entre 1 y 8 minutos.
  • Los anestésicos amídicos siguen una vía metabólica que implica hidroxilación, hidrólisis y desalquilación aromática.
  • La vida media de las amidas es más larga que la de los ésteres.

Excreción

  • Excretados por los riñones
  • La excreción de amidas depende del metabolismo hepático:
    • La reducción del flujo sanguíneo hepático provoca la acumulación de metabolitos.
    • Las enfermedades críticas pueden reducir el flujo sanguíneo al hígado y provocar la acumulación de metabolitos.
  • Los metabolitos se acumulan en individuos con disfunción renal.

Farmacocinética de los anestésicos locales más utilizados

Tabla: Farmacocinética de los anestésicos locales más utilizados
Agente Vida media (adultos) Inicio de acción Metabolismo Excreción
Cocaína 30 minutos a 1,5 horas 15-30 segundos Hidrólisis: espontánea y por la pseudocolinesterasa plasmática; hepático Renal
Benzocaína 11 h 15-30 segundos Hidrólisis por colinesterasa plasmática; hepático Renal
Procaína 7-8 minutos 5-10 minutos Hidrólisis por colinesterasa plasmática Renal
Lidocaína 2 horas 45-90 segundos Hepático (CYP1A2 y CYP3A4) Renal
Bupivacaína 2-3 horas
  • Infiltración: 2-10 minutos
  • Epidural: 17 minutos
  • Espinal: 1 minuto
Hepático Renal
CYP: citocromo P450

Clasificación

Clasificación por grupos estructurales

Los anestésicos locales pueden clasificarse en 2 grupos estructurales:

  • Aminoamidas (amidas):
    • Se metabolizan en el hígado
    • Deben utilizarse con criterio en individuos con insuficiencia hepática
  • Aminoesteres (ésteres):
    • A menudo provocan reacciones alérgicas
    • Metabolizados por la pseudocolinesterasa

Clasificación por vía de administración

Los anestésicos locales pueden clasificarse en función de su forma de administración.

  • Tópica:
    • Lidocaína
    • Prilocaína
    • Benzocaína
    • Cocaína
  • Infiltración subcutánea:
    • Cocaína
    • Benzocaína
    • Procaína
    • Lidocaína
    • Bupivacaína
    • Ropivacaína
  • Oftálmica: tetracaína
  • Neuraxial:
    • Procaína
    • Tetracaína
    • Lidocaína
    • Bupivacaína
    • Ropivacaína

Resumen

Tabla: Clasificación de los anestésicos locales
Ésteres Amidas
Agentes tópicos Agentes parenterales Acción intermedia Acción prolongada
  • Cocaína
  • Benzocaína
  • Procaína (de corta duración)
  • Tetracaína (de acción prolongada)
Lidocaína
  • Bupivacaína
  • Ropivacaína

Indicaciones

Los anestésicos locales se eligen por su inicio de acción, su potencia y su duración. La elección de un anestésico local depende de las necesidades clínicas, la tolerancia del individuo y la preferencia del médico. Los anestésicos locales suelen utilizarse en combinación con antiinflamatorios no esteroideos, opioides y anticonvulsivos.

  • Dolor:
    • Se utiliza para controlar el dolor agudo durante o después de cirugía, traumatismo y el parto
    • Se utiliza en el tratamiento de dolor crónico derivado de enfermedades diversas
  • Cirugía: La anestesia es necesaria durante la cirugía. Los anestésicos locales desempeñan un papel importante durante la cirugía y pueden utilizarse en combinación con anestésicos generales:
    • Procedimientos dentales
    • Cirugía oftalmológica
    • Cirugía rectal
    • Cirugía ortopédica
    • Cirugía dermatológica
  • Procedimientos médicos dolorosos que pueden requerir el uso de anestesia local:
    • Punción lumbar
    • Aspiración y biopsia de médula ósea
    • Colocación de dispositivos intravenosos

Efectos Adversos y Contraindicaciones

Efectos adversos

  • Los efectos secundarios locales son el edema y el escaldado de la piel.
  • Sistema nervioso:
    • Lesión neuronal: Es posible que se produzcan daños neuronales temporales o permanentes.
    • Episodio vasovagal debido a la hiperactividad del sistema nervioso parasimpático
    • Mareos
    • Tinnitus
    • Sabor metálico en la boca
    • Cambios en la sensibilidad: hormigueo, entumecimiento
    • Convulsiones: principalmente asociadas al uso de bupivacaína
  • Respiratorios:
    • Depresión respiratoria
    • Coma
  • Hematológicos: hematoma
  • Cardiovasculares:
    • Hipotensión
    • Retraso de la conducción auriculoventricular (AV)
    • Arritmias
  • Alergia
Tabla: Efectos adversos de algunos anestésicos locales
Agente Efectos
Cocaína
  • Cardiovasculares:
    • Simpaticomiméticos
    • Hipertensión severa
    • Arritmia
  • Cerebrovasculares:
    • Hemorragia intracraneal
    • Accidente cerebrovascular
  • Psiquiátricos:
    • Euforia
    • Hiperexcitabilidad
    • Manía
    • Psicosis
  • Alto potencial adictivo
Benzocaína
  • Metahemoglobinemia
  • Hipersensibilidad
Procaína Hipersensibilidad
Tetracaína
  • Toxicidad en el SNC
  • Hipersensibilidad
Lidocaína
  • Cardiovasculares:
    • Bradicardia
    • Arritmia
    • Hipotensión y shock
    • Vasoespasmo coronario e IAM
  • Respiratorios:
    • Broncoespasmo y disnea
    • Depresión e insuficiencia respiratoria
  • Neurotoxicidad (e.g., agitación, ansiedad, confusión, desorientación, mareos, euforia, alucinaciones, hiperestesia/hipoestesia, letargo, pérdida de conciencia)
  • Metahemoglobinemia
  • Hipersensibilidad
  • Síndrome de cauda equina
  • Náuseas/vómitos
  • Temblor y debilidad muscular
  • Tinnitus
Bupivacaína
  • Náuseas/vómitos
  • Cefalea
  • Lumbalgia
  • Disfunción sexual
  • Inquietud
  • Ansiedad
  • Vértigo
  • Tinnitus
  • Temblores, convulsiones, sacudidas mioclónicas
  • Colapso cardiovascular
  • Coma
  • Metahemoglobinemia
Ropivacaína
  • Hipotensión
  • Náuseas/vómitos
  • Bradicardia
  • Cefalea

Contraindicaciones

  • Antecedentes de alergias a dichos medicamentos
  • Arritmia (e.g., síndrome de Wolff-Parkinson-White)
  • Metahemoglobinemia
  • Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD)
  • Septicemia y enfermedad cerebroespinal

Referencias

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