Agentes Antiespasmódicos

Os antiespasmódicos são um grupo de fármacos usados para reduzir a contratilidade e o espasmo excessivo do músculo liso GI. Estes fármacos podem ser úteis para aqueles com dor abdominal devido a condições como a síndrome do intestino irritável, embora a sua eficácia seja controversa. Os antiespasmódicos são classificados com base na sua ação; incluem anticolinérgicos e relaxantes musculares lisos diretos. Os anticolinérgicos bloqueiam a atividade dos recetores muscarínicos no sistema nervoso entérico e nas células musculares lisas, mas também podem ter efeitos colaterais anticolinérgicos sistémicos (por exemplo, retenção urinária, visão turva, xerostomia, taquicardia). Os relaxantes diretos do músculo liso têm uma variedade de efeitos potenciais, mas agem, sobretudo, diretamente nas células do músculo liso. Estes fármacos não estão associados a efeitos colaterais anticolinérgicos.

Última atualização: May 9, 2022

Responsibilidade editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descrição Geral

Definição

Os antiespasmódicos são um grupo de fármacos usados para reduzir a contratilidade e o espasmo excessivo do músculo liso GI.

Classificação

Os agentes antiespasmódicos são classificados com base na sua ação:

  • Anticolinérgicos
    • Diciclomina
    • Hiosciamina
    • Atropina
  • Relaxamento direto do músculo liso
    • Mebeverina
    • Pinaverium
    • Óleo de menta

Indicações

Este grupo de fármacos é usado em indivíduos com desconforto abdominal por espasmo intestinal, como o da síndrome do intestino irritável (SII).

  • Fornece alívio a curto prazo
  • A eficácia não foi estabelecida de forma convincente.

Anticolinérgicos

Mecanismo de ação

  • Este grupo de fármacos bloqueia a ação da acetilcolina nos recetores muscarínicos:
    • No sistema nervoso entérico
    • Nas células musculares lisas
  • Resulta em ↓ contrações e motilidade do músculo liso

Farmacocinética

  • Diciclomina
    • Absorção: rápida
    • Metabolismo: não esclarecido
    • Excreção: urina (principal) e fezes
  • Hiosciamina
    • Absorção: rápida
    • Metabolismo: hepático
    • Excreção urinária

Efeitos adversos

Os efeitos colaterais destes fármacos são devidos às suas propriedades anticolinérgicas, e estão geralmente associados a doses mais elevadas.

  • Obstipação
  • Retenção urinária
  • Midríase e visão turva
  • Xerostomia
  • Tonturas
  • Náuseas e vómitos
  • Sonolência
  • Ansiedade
  • Taquicardia

Contraindicações

  • Hipersensibilidade
  • Obstrução GI
  • Colite ulcerosa grave
  • Íleo paralítico
  • Glaucoma
  • Miastenia gravis
  • Aleitamento materno (geralmente evitado em mulheres que amamentam)
  • Uropatia obstrutiva

Relaxantes Diretos do Músculo Liso

Mecanismo de ação

  • Este grupo de fármacos atua diretamente nas células musculares lisas intestinais
  • Mebeverina: o mecanismo é desconhecido, mas pode causar:
    • ↓ Permeabilidade do canal iónico
    • Bloqueio da recaptação de noradrenalina
    • Efeito antimuscarínico fraco
    • Inibição da Fosfodiesterase
    • Efeito anestésico
  • Óleo de menta: bloqueador dos canais de cálcio
  • Resulta em relaxamento do músculo liso e ↓ motilidade

Farmacocinética

A seguinte farmacocinética está relatada para a mebeverina:

  • Absorção: rápida
  • Distribuição: 75% ligado à albumina
  • Metabolismo: 1ª passagem
  • Excreção: urina (como metabólitos)

Efeitos adversos

Gerais:

  • Pirose
  • Tonturas
  • Rash

Mebeverina:

  • Náuseas e vómitos
  • Obstipação
  • Cefaleia
  • Tonturas

Óleo de menta:

  • Síndrome da “boca ardente”
  • Aftas
  • Rubor / Flushing
  • Nefrite intersticial e insuficiência renal

Contraindicações

As contraindicações da mebeverina incluem:

  • Hipersensibilidade
  • Aleitamento materno (geralmente evitado em mulheres que amamentam)

Referências

  1. McQuaid KR. (2017). Drugs used in the treatment of gastrointestinal diseases. In Katzung BG, et al. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical, pp. 1101-1103
  2. Sharkey KA, MacNaughton WK. (2017). Gastrointestinal motility and water flux, emesis, and biliary and pancreatic disease, in Goodman and Gillman, The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York: McGraw-Hill Medical, p. 934
  3. Dicyclomine. Medscape. Retrieved June 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/bentyl-dicyclomine-341987#5
  4. Hyoscyamine. Medscape. Retrieved June 24, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/levbid-levsin-hyoscyamine-341990#5
  5. Tripathi KD. Chapter 8: Anticholinergic drugs and drugs acting on autonomic ganglia, in Essentials of Medical Pharmacology. JP Medical Ltd; 2018, p.128
  6. Annaházi A, Róka R, Rosztóczy A, Wittmann T. (2014). Role of antispasmodics in the treatment of irritable bowel syndrome. World Journal of Gastroenterology. 20(20): 6031–43. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4033443/
  7. Darvish-Damavandi M, Nikfar S, Abdollahi M. (2010). A systematic review of efficacy and tolerability of mebeverine in irritable bowel syndrome. World Journal of Gastroenterology. 16 (5): 547–53. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2816265/
  8. U.S. Department of Health & Human Services (n.d.). Mebeverine. Retrieved July 11, 2021, from https://drugs.ncats.io/drug/7F80CC3NNV
  9. Wald A. (2020). Treatment of irritable bowel syndrome in adults. In Grover S. (Ed.), UpToDate. Retrieved July 11, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/treatment-of-irritable-bowel-syndrome-in-adults
  10. Kligler B, Chaudhary S. (2007). Peppermint oil. American Family Physician. 75(7):1027-1030. https://www.aafp.org/afp/2007/0401/p1027.html

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