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Inhibidores de la Monoamino Oxidasa

Los inhibidores de la monoamino oxidasa son una clase de antidepresivos que inhiben la actividad de la monoamino oxidasa (MAO), aumentando así la cantidad de neurotransmisores monoamina (en particular, serotonina, norepinefrina y dopamina). El aumento de estos neurotransmisores puede ayudar a aliviar los síntomas de la depresión. Los inhibidores selectivos de la MAO tipo B también pueden utilizarse para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Estos medicamentos incluyen otros usos como tratamiento para la bulimia nerviosa y trastornos de pánico. Los principales efectos secundarios incluyen el síndrome serotoninérgico y la crisis hipertensiva. Se debe tener especial cuidado para evitar otros medicamentos serotoninérgicos y alimentos que contengan tiramina.

Última actualización: May 6, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) tienen estructuras químicas variables.

  • Algunos son derivados de la hidralazina:
    • Isocarboxazida
    • Fenelzina
  • Otros agentes (o sus metabolitos) se asemejan a la anfetamina → proporcionando algunas propiedades estimulantes del sistema nervioso central (SNC):
    • Tranilcipromina
    • Metabolitos activos de la selegilina

Mecanismo de acción

Monoamino oxidasa (MAO):

  • Enzima mitocondrial
  • Metaboliza los neurotransmisores monoamina:
    • Serotonina (5-hidroxitriptamina (5-HT))
    • Norepinefrina (NE)
    • Dopamina
  • 2 isómeros:
    • MAO-A metaboliza 5-HT, NE y dopamina.
    • MAO-B metaboliza la dopamina.
  • Nota: La MAO también metaboliza a la tiramina (aminoácido simpaticomimético).

IMAO:

  • Inhiben (reversible o irreversiblemente) la MAO en la terminal nerviosa → previenen la degradación de monoaminas
  • Conducen a un ↑ en la concentración de neurotransmisores en las vesículas de almacenamiento terminales → una mayor cantidad de neurotransmisores es liberada en la hendidura sináptica
Mecanismos de acción de los antidepresivos

Mecanismos de acción de los antidepresivos:
Se enumeran los mecanismos básicos de acción de los antidepresivos comúnmente recetados. Estos medicamentos incluyen inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO), el antagonista α-2 mirtazapina, el inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina fluoxetina, el antagonista y el inhibidor de la recaptación de serotonina trazodona, el antidepresivo tricíclico desipramina y el fármaco tetracíclico maprotilina.

Imagen por Lecturio.

Clasificación

Los IMAO se clasifican según su selectividad para MAO-A y MAO-B.

  • No selectivos (inhiben tanto MAO-A como MAO-B):
    • Isocarboxazida
    • Fenelzina
    • Tranilcipromina
  • Selectivo MAO-A: moclobemida (no aprobado en los Estados Unidos)
  • Selectivo MAO-B:
    • Selegilina
    • Rasagilina

Farmacocinética

Absorción y distribución

  • Suelen tener una buena y rápida absorción cuando son administrados por vía oral.
  • Gran volumen de distribución
  • Altamente unidos a proteínas

Metabolismo y excreción

  • Los IMAO no selectivos tienden a sufrir un extenso metabolismo de 1er paso en el hígado.
  • Los inhibidores de MAO-B son metabolizados por el sistema del citocromo P450.
  • La selegilina tiene metabolitos activos.
  • Se excretan principalmente en la orina (principalmente como metabolitos)

Indicaciones

  • Depresión:
    • No son utilizados como terapia de 1era línea
    • Pueden ser considerados para:
      • Depresión atípica
      • Depresión persistente (que no responde a otra farmacoterapia)
  • Enfermedad de Parkinson:
    • Los inhibidores de la MAO-B (selegilina, rasagilina) se pueden utilizar como monoterapia o como terapia complementaria.
    • Pueden utilizarse como terapia inicial para la enfermedad temprana con síntomas mínimos
  • Otras afecciones para las que los IMAO pueden ser útiles:
    • Bulimia nerviosa
    • Trastornos de pánico
    • Trastorno de ansiedad social

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

  • Cardiovasculares:
    • Bradicardia
    • Hipotensión ortostática
    • Crisis hipertensiva
  • Gastrointestinales:
    • Xerostomía
    • Náuseas
    • Diarrea o estreñimiento
    • ↑ Transaminasas
  • Metabólicos: aumento de peso
  • Neurológicos / psiquiátricos:
    • Cefalea
    • Insomnio
    • Sedación
    • Parestesias
    • Disfunción sexual

Contraindicaciones

  • Alimentos que contienen tiramina:
    • Desencadenan la liberación de NE → vasoconstricción → ↑ riesgo de crisis hipertensiva
    • Incluyen (la lista no es exhaustiva):
      • Queso añejado
      • Carnes añejadas / ahumadas
      • Cerveza
      • Vino tinto
      • Chucrut
      • Soja
      • Salsa de soja
      • Tofu
  • Cualquier medicamento que potencialmente ↑ las monoaminas
  • Insuficiencia renal o hepática grave
  • No se recomiendan durante el embarazo.

Interacciones medicamentosas

  • Medicamentos que ↑ riesgo de síndrome serotoninérgico:
    • Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
    • Inhibidores de la recaptación de serotonina / norepinfrina
    • Antidepresivos tricíclicos (ATC)
    • Trazodona, nefazodona
    • Ergotaminas
    • Triptanos
    • Opioides serotoninérgicos (e.g., fentanilo, meperidina, metadona, tramadol)
    • Carbamazepina
    • Dextrometorfano
    • Linezolid
  • Medicamentos con ↑ riesgo de crisis hipertensiva:
    • Anfetaminas, metilfenidato
    • Descongestionantes (e.g., oximetazolina, pseudoefedrina)
    • Fentermina
    • Bupropión

Videos relevantes

Sobredosis

Presentación clínica

  • Pueden pasar varias horas antes de que una sobredosis sea clínicamente evidente.
  • Los signos y síntomas pueden incluir:
    • Agitación
    • Midriasis
    • Vómitos
    • Diaforesis
    • Taquicardia y arritmias.
    • Hipertensión o hipotensión
    • Mioclonías e hiperreflexia
    • Rigidez muscular
    • Hipertermia
    • Alteración del estado mental
    • Depresión del SNC
    • Convulsiones
    • Depresión respiratoria

Tratamiento

  • Primero, se debe manejar la vía aérea, la respiración y la circulación.
  • Carbón activado para aquellos que se presentan dentro de la 1ra hora después de la ingestión (evitar en aquellos con estado mental alterado o en riesgo de convulsiones)
  • Tratamiento de la hipertermia:
    • Líquidos intravenosos
    • Enfriamiento (humedecer la piel, ventiladores)
  • Tratamiento de las convulsiones o agitación severa: benzodiazepinas
  • Para síntomas refractarios: ciproheptadina (un antihistamínico de primera generación)

Referencias

  1. Hirsch, M., Birnbaum, R.J. (2020). Monoamine oxidase inhibitors: pharmacology, administration, and side effects. UpToDate. Retrieved August 10, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/monoamine-oxidase-inhibitors-maois-pharmacology-administration-safety-and-side-effects
  2. Goodman, L. S., et al. (Eds.). (2011). Goodman & Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. McGraw-Hill.
  3. Trevor, A. J., et al. (Eds.). (2008). Katzung & Trevor’s Pharmacology: Examination & Board Review. McGraw-Hill.
  4. Doroudgar, S. (2018). Antidepressants. DeckerMed Medicine. Retrieved October 4, 2021, from https://doi.org/10.2310/PSYCH.13064
  5. Doroudgar, S. (2018). General psychopharmacology. DeckerMed Medicine. Retrieved October 4, 2021, from https://doi.org/10.2310/PSYCH.13063
  6. Sub Laban, T., Saadabadi, A. (2021). Monoamine oxidase inhibitors (MAOI). StatPearls. Retrieved October 6, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539848/
  7. Coryell, W. (2021). Drug treatment of depression. MSD Manual Professional Version. Retrieved October 7, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/psychiatric-disorders/mood-disorders/drug-treatment-of-depression#v27413109
  8. Baker, G.B., Urichuk, L.J., McKenna, K.F., Kennedy, S.H. (1999). Metabolism of monoamine oxidase inhibitors. Cellular and Molecular Neurobiology 19:411–426. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10319194/

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