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Fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad

Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad son medicamentos antiinflamatorios que se utilizan para tratar la artritis reumatoide. Los medicamentos retrasan, pero no curan, la progresión de la enfermedad. Los medicamentos se clasifican como agentes sintéticos o biológicos y cada uno tiene mecanismos de acción y efectos secundarios únicos. Los efectos secundarios comunes entre los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad incluyen mielosupresión y hepatotoxicidad. La leflunomida, el metotrexato y los inhibidores del factor de necrosis tumoral (TNF) -ɑ se deben evitar durante el embarazo debido a su potencial teratogénico. La hidroxicloroquina y la sulfasalazina son seguras para su uso durante el embarazo.

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Índice de contenidos

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Descripción general de los Fármacos Antirreumáticos

Definición

Los fármacos antirreumáticos se utilizan para tratar la artritis reumatoide al retrasar la progresión de la enfermedad.

Indicaciones generales

Se administran fármacos antirreumáticos para la artritis reumatoide.

Clasificación

  • Fármacos sintéticos:
    • Leflunomida
    • Metotrexato
    • Sulfasalazina
    • Hidroxicloroquina
  • Agentes biológicos: inhibidores del factor de necrosis tumoral (TNF) -ɑ

Leflunomida

Tabla: Leflunomida
Mecanismo de acción
  • Inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa
  • Interrumpe la síntesis de novo de pirimidinas.
  • Inhibe la proliferación de células inmunes
Efectos fisiológicos
  • Efecto antiinflamatorio
  • Efecto antiproliferativo
Metabolismo
  • Conversión hepática en metabolito activo (teriflunomida)
  • Metabolismo posterior en metabolitos inactivos
Eliminación
  • Tiempo de concentración máxima: 6 a 12 horas
  • Vida media: 18-19 días
Indicaciones específicas
  • Artritis reumatoide
  • Artritis psoriásica
Contraindicaciones específicas
  • Insuficiencia hepática grave
  • Anafilaxia previa
Complicaciones / efectos adversos
  • Cefalea
  • Erupción cutanea
  • Diarrea
  • Mielosupresión con pancitopenia
  • Hepatotoxicidad
  • Teratogenicidad
  • Se debe realizar una prueba de embarazo antes de comenzar el tratamiento con leflunomida para descartar un embarazo y se debe aconsejar el uso de métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con leflunomida.
DHF: dihidrofolato
THF: tetrahidrofolato

Metotrexato

Tabla: Metotrexato
Mecanismo de acción
  • Análogo del folato
  • Inhibición de la DHF reductasa:
    • ↓ Conversión de DHF en THF
    • ↓ Síntesis de pirimidinas y purinas
    • ↓ Proliferación de células inmunes
Efectos fisiológicos
  • Inmunosupresor
Metabolismo
  • Inicio de acción: 3-6 semanas
  • Tiempo de concentración máxima: 0.75 a 6 horas
Eliminación
  • Media vida:
    • Niños: 0.75 a 5.8 horas
    • Adultos: 3 a 15 horas (la vía intravenosa tiene una vida media mayor que la oral)
Indicaciones específicas
  • Enfermedades neoplásicas tratadas con metotrexato:
    • Leucemia (e.g., leucemia linfoblástica aguda)
    • Linfoma
    • Sarcoma
    • Coriocarcinoma
  • Enfermedades no neoplásicas tratadas con metotrexato:
    • Artritis reumatoide
    • Aborto farmacológico (junto con misoprostol)
    • Embarazo ectópico
    • Enfermedad inflamatoria intestinal
    • Vasculitis
Contraindicaciones específicas
  • Lactancia materna o embarazo
  • Antecedente de anafilaxia
  • Alcoholismo
  • Enfermedad crónica del hígado
  • Inmunodeficiencia
  • Discrasia sanguínea (e.g., anemia grave)
Complicaciones / efectos adversos
  • Mielosupresión con pancitopenia:
    • Reversible con rescate de leucovorina (ácido folínico)
    • Las dosis altas de metotrexato deben seguirse con leucovorina.
  • Hepatotoxicidad
  • Estomatitis
  • Fibrosis pulmonar
  • Nefrotoxicidad
  • Teratogenicidad
Estructura del metotrexato fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad

Estructura del metotrexato: un fármaco que se usa para tratar el cáncer y, como medicamento inmunosupresor, para afecciones como la artritis reumatoide.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Sulfasalazina

Tabla: Sulfasalazina
Mecanismo de acción
  • Se descompone en sulfapiridina y mesalamina por las bacterias del colon.
  • El 5-ASA (mesalamina) inhibe la producción de prostaglandinas inflamatorias
  • Suprime TNF-ɑ e IL-1
Metabolismo
  • Se convierte en el colon en sulfapiridina y 5-ASA para su absorción.
Eliminación
  • Vida media promedio de eliminación: 7.5 horas
  • Tiempo de concentración máxima: 6 horas.
Indicaciones específicas
  • Artritis reumatoide juvenil
  • Artritis reumatoide
  • Colitis ulcerosa
Contraindicaciones específicas
  • Hipersensibilidad conocida
  • Obstrucción
  • Porfiria
Complicaciones / efectos adversos
  • Anafilaxia
  • Hepatotoxicidad
  • Estomatitis
  • Oligospermia reversible
  • Hepatotoxicidad
  • Anemia hemolítica
5-ASA: ácido 5-aminosalicílico
TNF: factor de necrosis tumoral
IL-1: interleucina-1

Hidroxicloroquina

Tabla: Hidroxicloroquina
Mecanismo de acción
  • Altera las vacuolas digestivas:
    • Aumenta el pH
    • Interfiere con la degradación lisosomal de la hemoglobina.
Efectos fisiológicos
  • Suprime TNF-ɑ e IL-1
  • Disminuye la inflamación.
Metabolismo La absorción es incompleta.
Eliminación
  • Eliminado por los riñones, excretado en la orina.
  • Vida media de eliminación: 40 días.
Indicaciones específicas
  • Lupus
  • Malaria
  • Artritis reumatoide
Contraindicaciones específicas Hipersensibilidad conocida
Complicaciones / efectos adversos
  • Retinopatía
  • Prurito en personas de piel oscura.
  • Prolongación del intervalo QT con riesgo de torsades de pointes
TNF: factor de necrosis tumoral
IL-1: interleucina-1

Inhibidores de TNF-ɑ

Tabla: Inhibidores de TNF-ɑ
Agentes
  • Anticuerpos monoclonales:
    • Adalimumab
    • Golimumab
    • Certolizumab
    • Infliximab
  • Proteína de fusión del receptor: etanercept
Mecanismo de acción
  • Desactiva TNF-ɑ
  • Disminuye la inflamación.
Indicaciones específicas
  • Artritis reumatoide
  • Enfermedad de Crohn
  • Ciertos cánceres (e.g., Infliximab para el cáncer de células renales)
Nota Se debe realizar una prueba cutánea de tuberculina antes de recetar inhibidores de TNF-ɑ.
Complicaciones / efectos adversos
  • Insuficiencia cardíaca congestiva
  • Desmielinización
  • Infección
  • Malignidad (linfoma hepatoesplénico de células T)
  • Reactivación de la tuberculosis
  • Reactivación de la infección por VHB
  • Lupus inducido por fármacos (etanercept)
TNF: factor de necrosis tumoral

Comparación de fármacos antirreumáticos

La siguiente tabla compara y contrasta los fármacos antirreumáticos:

Tabla: Fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad
Fármaco Mecanismo de acción Efectos secundarios
Leflunomida
  • Inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa
  • Interrumpe la síntesis de novo de pirimidinas.
  • Mielosupresión con pancitopenia
  • Hepatotoxicidad
  • Teratogenicidad
Metotrexato
  • Análogo del folato
  • Inhibe la dihidrofolato reductasa: disminuye de la producción de THF
  • Interrumpe la síntesis de novo de pirimidinas y purinas.
  • Mielosupresión con pancitopenia
  • Hepatotoxicidad
  • Estomatitis
  • Fibrosis pulmonar
  • Nefrotoxicidad
  • Teratogenicidad
Sulfasalazina
  • El 5-ASA (mesalamina) inhibe la producción de prostaglandinas inflamatorias
  • Suprime TNF-ɑ e IL-1
  • Alergia a las sulfas
  • Hepatotoxicidad
  • Estomatitis
  • Oligospermia reversible
  • Anemia hemolítica
Hidroxicloroquina
  • Suprime al TNF-ɑ e IL-1
  • Retinopatía
  • Prurito en personas de piel oscura.
  • Prolongación del intervalo QT con riesgo de torsades de pointes
Inhibidores de TNF-ɑ
  • Inactiva TNF-ɑ
  • Insuficiencia cardíaca congestiva
  • Desmielinización
  • Infección
  • Malignidad
  • Reactivación de la tuberculosis
  • Reactivación de la infección por VHB
  • Lupus inducido por fármacos (etanercept)
TNF: factor de necrosis tumoral
5-ASA: ácido 5-aminosalicílico
IL-1: interleucina-1
VHB: virus de la hepatitis B

Referencias

  1. Lexicomp. Hydroxychloroquine: Drug information. UpToDate. Retrieved May 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/hydroxychloroquine-drug-information
  2. Kirkham, B. (2020). Tumor necrosis factor-alpha inhibitors: An overview of adverse effects. UpToDate. Retrieved May 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/tumor-necrosis-factor-alpha-inhibitors-an-overview-of-adverse-effects

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