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Medicamentos Antiarrítmicos Clase 4 (Bloqueadores de los Canales de Calcio)

Los bloqueadores de canales de calcio son una clase de medicamentos que inhiben los canales de calcio tipo L dependientes de voltaje de las células del músculo liso, cardíaco y vascular. La inhibición de estos canales produce vasodilatación y depresión miocárdica. Existen 2 clases principales de bloqueadores de canales de calcio: las dihidropiridinas y las no dihidropiridinas, que difieren en su selectividad para las células musculares lisas cardíacas o vasculares. En general, estos agentes se utilizan para tratar hipertensión, angina de pecho y taquiarritmias. Los efectos secundarios se deben a vasodilatación (cefalea, edema periférico, taquicardia refleja) o a consecuencia de la reducción de contractilidad miocárdica y la velocidad de conducción nodal (bradicardia).

Última actualización: 12 May, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Bloqueadores de canales de calcio

  • Medicamentos que bloquean canales de calcio tipo L (que se encuentran sobre todo en el miocardio, músculo liso vascular y las células de los islotes β del páncreas)
  • Usos comunes: hipertensión, angina de pecho y disritmias supraventriculares

Clases farmacológicas

  • Dihidropiridinas:
    • Se unen más selectivamente a los canales de calcio del músculo liso vascular (vasodilatador)
    • Pueden provocar taquicardia refleja
    • Ejemplo: amlodipino
  • No dihidropiridinas:
    • Afectan la contractilidad y conducción del corazón y tienen menor efecto sobre la vasodilatación
    • No producen taquicardia refleja
    • Benzotiazepina:
      • Actúa principalmente sobre el miocardio (depresor miocárdico), con cierto efecto sobre la musculatura lisa vascular
      • Actúa como depresor cardíaco y vasodilatador
      • Ejemplo: diltiazem
    • Fenilalquilamina:
      • Actúa sobre los miocitos cardíacos (fuerte depresor miocárdico), con un efecto mínimo sobre la musculatura lisa vascular
      • Ejemplo: verapamilo

Fisiología

  • La contracción del músculo cardíaco implica:
    • Generación del potencial de acción producido por el nodo sinoauricular
    • Conducción del impulso hacia los miocitos cardíacos auriculares → nodo auriculoventricular → miocitos ventriculares
  • Potencial de acción del miocito cardíaco contráctil:
    • Despolarización: Los canales de sodio rápidos activados por voltaje se abren y el sodio entra en la célula.
    • Meseta:
      • Los canales de sodio se cierran; algo de potasio se desplaza hacia el exterior.
      • Los iones de calcio entran a través de los canales de calcio tipo L.
      • Se desencadena la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, facilitando la contracción del miocito.
    • Repolarización:
      • Los canales de calcio se cierran y aumenta el flujo de salida de potasio.
      • El calcio intracelular disminuye y los miocitos se relajan.
  • Efectos cardiovasculares de la entrada de calcio en las células:
    • Contracción miocárdica
    • Contracción del músculo liso (la musculatura lisa vascular es la más sensible)
    • Generación de impulsos del nodo sinoauricular
    • Conducción del nodo auriculoventricular
Potencial de acción del miocito cardíaco

Potencial de acción del miocito cardíaco:
1. Los canales de sodio se abren y el sodio entra en la célula.
2. Los canales de sodio se cierran; algo de potasio se desplaza hacia el exterior. El calcio intracelular aumenta por la entrada a través de canales de calcio tipo L y la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico.
3. Los canales de calcio se cierran y se aumenta el flujo de salida de potasio. Los miocitos cardíacos se relajan.

Imagen: “Action Potential in Cardiac Contractile Cells” por Philschatz. Licencia: CC BY 4.0, editada por Lecturio

Farmacología de los Bloqueadores de los Canales de Calcio

Mecanismo de acción

  • Los bloqueadores de los canales de calcio se unen a canales de calcio tipo L en los miocitos cardíacos, los tejidos nodales cardíacos y las células del músculo liso vascular, dando lugar a:
    • Canales tipo L cerrados
    • Disminución de la entrada de calcio
Mecanismo de acción de los antiarrítmicos

Diagrama que muestra un potencial de acción cardíaco y las fases de acción de diferentes clases de medicamentos antiarrítmicos:
El ciclo comienza con la fase 4, el potencial de reposo. La fase 0 es cuando se produce una despolarización rápida debido a la entrada de iones de sodio en la célula. A continuación se produce la repolarización, con salida de potasio a través de los canales de potasio rápidos en la fase 1, entrada de calcio en la fase 2 que provoca una meseta (lugar de acción de los bloqueadores de los canales de calcio) y salida de potasio a través de los canales de potasio retardados en la fase 3.

Imagen por Lecturio.

Efectos

  • Relajación del músculo liso (especialmente los músculos vasculares) → vasodilatación sistémica:
    • Reducción de la poscarga cardíaca: ↓ presión arterial (efectivos en la hipertensión)
    • Dihidropiridinas > diltiazem > verapamilo
  • Reducción de la contractilidad miocárdica:
    • Efecto inotrópico negativo
    • ↓ gasto cardíaco, ↓ presión arterial
    • Reduce la demanda de oxígeno del miocardio (efectivos en angina de pecho)
    • Verapamilo, diltiazem
  • Disminución de la velocidad de conducción del nodo auriculoventricular:
    • Efecto dromotrópico negativo
    • Ralentiza la conducción a través del nodo auriculoventricular (utilizados en la arritmia supraventricular)
    • Verapamilo, diltiazem
  • Disminución del automatismo (efecto del nodo sinoauricular):
    • Efecto cronotrópico negativo
    • ↓ frecuencia cardíaca, ↓ gasto cardiado, ↓ presión arterial
    • Verapamilo, diltiazem
Efectos cardiovasculares de los bloqueadores de canales de calcio (bcc)

Efectos cardiovasculares de los bloqueadores de los canales de calcio
1. Los bloqueadores de canales de calcio ralentizan el nodo sinoauricular, provocando disminución de la frecuencia cardíaca.
2. La ingesta de bloqueadores de canales de calcio conduce a relajación del músculo liso vascular, causando vasodilatación.

Imagen por Lecturio.

Absorción y excreción

  • Formas de administración: oral, intravenosa
  • Metabolismo: de primer paso hepático, principalmente por CYP3A4
  • Interacciones medicamentosas:
    • Rifampicina: acelera la descomposición de los bloqueadores de los canales de calcio
    • Inhibidores de la proteasa, antibióticos macrólidos, fluconazol y zumo de pomelo: inhiben la descomposición de los bloqueadores de los canales de calcio
  • Excreción: renal

Indicaciones

Clase de medicamento Ejemplos Indicaciones Puntos clave
Dihidropiridinas Nifedipino, nicardipino, amlodipino, felodipino, nimodipino
  • Hipertensión
  • Angina estable
  • Angina vasoespástica/vasoespasmo coronario
  • Vasoespasmo cerebral (especialmente profilaxis con nimodipino tras una hemorragia subaracnoidea)
  • Fenómeno de Raynaud (especialmente amlodipino)
  • Vasodilatadores; + riesgo de taquicardia refleja
  • Amlodipino: vida media larga (hasta 50 horas); más seguro y preferible
  • Nifedipino: vida media corta (2-5 horas); puede ser infundido
Benzotiazepinas Diltiazem
  • Hipertensión
  • Angina estable
  • Angina vasoespástica/vasoespasmo coronario
  • Taquiarritmias supraventriculares sin vías accesorias (fibrilación auricular)
  • Hiperperistaltismo esofágico
  • Depresión miocárdica; atenúa la taquicardia refleja causada por la vasodilatación
Fenilalquilaminas Verapamilo
  • Angina estable
  • Vasoespasmo coronario
  • Taquiarritmias supraventriculares sin vías accesorias (fibrilación auricular)
  • Profilaxis de cefalea en racimos
  • Profilaxis de migraña
  • Mucha menos vasodilatación que otras clases
  • Entre los bloqueadores de los canales de calcio, el verapamilo tiene el efecto inotrópico negativo más potente.

Efectos Secundarios

  • Dihidropiridinas:
    • Cefalea (vasodilatación cerebral)
    • Taquicardia refleja (especialmente con nifedipino de acción corta)
    • Hipotensión
    • Rubor facial
    • Edema periférico (dependiente de la dosis; normalmente con amlodipino)
    • Hiperplasia gingival
  • No dihidropiridinas:
    • Estreñimiento (dependiente de la dosis)
    • Fatiga
    • Bradicardia
    • Bloqueo del nodo auriculoventricular
    • Empeoramiento del gasto cardíaco
    • Hiperplasia gingival

Contraindicaciones

  • Contraindicaciones comunes:
    • Hipotensión
    • Hipersensibilidad a los bloqueadores de los canales de calcio
    • Síndrome coronario agudo:
      • Evitar el nifedipino o las dihidropiridinas de acción corta.
      • Las dihidropiridinas de acción corta provocan taquicardia refleja y empeoran la isquemia miocárdica.
  • Contraindicaciones de las no dihidropiridinas:
    • Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida
    • Síndrome del seno enfermo
    • Bloqueo auriculoventricular de 2do y 3er grado
    • Taquiarritmias supraventriculares causadas por una vía accesoria (i.e., síndrome de Wolff-Parkinson-White)
    • Evitar su uso con betabloqueadores.
  • Contraindicaciones de las dihidropiridinas:
    • Estenosis aórtica de moderada a severa
    • Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva

Referencias

  1. Bloch M, Basile J, Bakris G, Elliott W, Forman J. (2020). Major side effects and safety of calcium channel blockers. UpToDate. Retrieved Nov 6, 2020, from https://www.uptodate.com/contents/major-side-effects-and-safety-of-calcium-channel-blockers
  2. Eschenhagen, T. (2017). Treatment of ischemic heart disease. Brunton, L.L., Hilal-Dandan, R., Knollmann, B.C. (Eds.), Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed. McGraw-Hill.
  3. Katzung B.G. (2017). Vasodilators & the treatment of angina pectoris. Katzung B.G.(Ed.), Basic & Clinical Pharmacology, 14ª ed. McGraw-Hill.
  4. Masom C.P., Tomaszewski C (2020). Calcium channel blockers. Tintinalli J.E., Ma O, Yealy D.M., Meckler G.D., Stapczynski J, Cline D.M., Thomas S.H. (Eds.), Tintinalli’s Emergency Medicine: A Comprehensive Study Guide, 9th ed. McGraw-Hill.
  5. McKeever R, Hamilton R. (2020). Calcium channel blockers. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482473/
  6. Mohrman D.E., Heller L (Eds.) (2018). Characteristics of cardiac muscle cells in Cardiovascular Physiology, 9th ed. McGraw-Hill.

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