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Cloranfenicol

El cloranfenicol, es el único fármaco clínicamente relevante de la clase de los anfenicoles, es un potente inhibidor de la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad ribosomal 50S e impide la formación de enlaces peptídicos. El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro con una amplia distribución; sin embargo, debido a su toxicidad, su uso se limita a las infecciones graves en las que no se dispone de otras alternativas antibióticas (normalmente por problemas de resistencia). Los efectos adversos incluyen la neuritis óptica, la anemia aplásica y el síndrome del bebé gris.

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Índice de contenidos

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Farmacodinamia y Farmacocinética

Estructura Química

  • El cloranfenicol es el único fármaco de su clase.
  • Compuesto cristalino
  • Soluble en alcohol

Mecanismo de acción

  • Inhibe la síntesis proteica bacteriana
    • Se une de forma reversible a la subunidad ribosomal 50S bacteriana del ribosoma 70S
    • Inhibe la peptidil transferasa → impide la formación de enlaces peptídicos (impide la transpeptidación)
  • Limita el crecimiento bacteriano → bacteriostático
Sitio de acción del cloranfenicol en la subunidad ribosomal 50s

Sitio de acción del cloranfenicol en la subunidad ribosomal 50S:
Esto impide la unión de los aminoácidos a la cadena peptídica, lo que provoca la inhibición de la síntesis proteica.
ARNt: ARN de transferencia

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Farmacocinética

  • Absorción: se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal
  • Distribución:
    • 60% unido a proteínas
    • Liposoluble
    • Distribución amplia
    • Atraviesa la barrera hematoencefálica
  • Metabolismo: inactivado por la glucuroniltransferasa hepática
  • Excreción: orina

Indicaciones

Cobertura antimicrobiana

  • Cocos y bacilos grampositivos:
    • Streptococcus (especialmente S. pneumoniae)
    • Staphylococcus
    • Enterococcus
    • Bacillus
    • Listeria
  • Cocos y bacilos gramnegativos:
    • Haemophilus influenzae
    • Neisseria meningitidis
    • Moraxella catarrhalis
    • Escherichia coli
    • Yersinia pestis
    • Salmonella
    • Shigella
  • Bacterias atípicas:
    • Rickettsia
    • Mycoplasma

Tipos de infecciones

Debido a los efectos secundarios del cloranfenicol, su uso se limita generalmente a las infecciones graves en las que se ha desarrollado una resistencia contra agentes alternativos:

  • Meningitis bacteriana
  • Conjuntivitis bacteriana y endoftalmitis
  • Otitis externa
  • Fiebre maculosa de las Montañas Rocosas
  • Fiebre tifoidea
  • Ántrax
  • Plaga

Efectos Adversos y Contraindicaciones

Efectos adversos

  • Malestar gastrointestinal
  • Neuritis óptica
  • Ototoxicidad (con gotas para los oídos)
  • Mielosupresión
    • Anemia leve, trombocitopenia y neutropenia
    • Anemia aplásica
  • Síndrome del bebé gris
    • Debido a la glucuronidación inmadura de la enzima ↓ la glucuronosiltransferasa en neonatos → acumulación de cloranfenicol
    • Signos y síntomas:
      • Aparición de cianosis (color gris)
      • Hipotermia
      • Distensión abdominal
      • Flacidez
      • Colapso cardiovascular

Contraindicaciones

  • No debe utilizarse si se dispone de una terapia antibiótica alternativa
  • Evitar en pacientes embarazadas o en periodo de lactancia.

Interacciones con otros medicamentos

  • Clozapina: ↑ riesgo de mielosupresión
  • Puede ↑ concentraciones séricas de:
    • Barbitúricos
    • Ciclosporinas
    • Fosfenitoína y fenitoína
    • Sulfonilureas
    • Tacrolimus

Mecanismo de resistencia

Los mecanismos de resistencia al cloranfenicol en las bacterias incluyen:

  • Inactivación enzimática por vía de la acetilación
    • Cloranfenicol acetiltransferasa (más común)
    • Fosfotransferasas de cloranfenicol
  • Bombas de eflujo
  • Barreras de permeabilidad
  • Mutación en el sitio de acción, la subunidad 50S

Comparación de antibióticos

Tabla: Comparación de varias clases de inhibidores en la síntesis proteica bacteriana antibióticos
Clase de fármaco Mecanismo de acción Cobertura Efectos adversos
Anfenicoles
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram positivos
  • Gram negativos
  • Atípicos
  • Malestar gastrointestinal
  • Neuritis óptica
  • Anemia aplásica
  • Síndrome del bebé gris
Lincosamidas
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Cocos Gram-positivos:
    • MSSA
    • MRSA
    • Streptococcus
  • Anaerobios
  • Malestar gastrointestinal
  • Reacciones alérgicas
  • Colitis pseudomembranosa
Macrólidos
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram positivos
  • Gram negativos
  • Atípicos
  • Complejo Mycobacterium avium
  • Malestar gastrointestinal
  • Prolongación del QT
  • Hepatotoxicidad
  • Exacerbación de la miastenia gravis
Oxazolidinonas
  • Se unen al 23S del ARNr de la subunidad 50S
  • Evitan la formación de complejos de iniciación
Cocos Gram-positivos:
  • MSSA
  • MRSA
  • VRE
  • Streptococcus
  • Mielosupresión
  • Neuropatía
  • Acidosis láctica
  • Síndrome serotoninérgico
ARNr: ARN ribosómico
ERV: Enterococo resistente a la vancomicina
Tabla de sensibilidad a los antibióticos

Sensibilidad a los antibióticos:
Gráfico que compara la cobertura microbiana de diferentes antibióticos para cocos grampositivos, bacilos gramnegativos y anaerobios.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Referencias

  1. PubChem. (20216). Chloramphenicol. Archived from the original on November 15, 2016, from https://web.archive.org/web/20161115131903/https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5959#section=Top
  2. The American Society of Health-System Pharmacists. (2015). Chloramphenicol. Archived from the original on June 24, 2015, from https://web.archive.org/web/20150624080341/http://www.drugs.com/monograph/chloramphenicol.html
  3. Deck, D.H., and Winston, L.G. (2012). Tetracyclines, macrolides, clindamycin, chloramphenicol, streptogramins, & oxazolidinones. In Katzung, B.G., et al (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology (12th edition, pp. 809–819). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
  4. Oong, G.C., and Tadi, P. (2021). Chloramphenicol. [online] StatPearls. Retrieved June 28, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK555966/
  5. Werth, B.J. (2020). Chloramphenicol. [online] MSD Manual Professional Version. Retrieved June 28, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/chloramphenicol

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