Cloranfenicol

Cloranfenicol

El cloranfenicol es el único medicamento clínicamente relevante de la clase de los anfenicoles, es un potente inhibidor de la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad ribosomal 50S e impide la formación de enlaces peptídicos. El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro con una amplia distribución; sin embargo, debido a su toxicidad, su uso se limita a las infecciones graves en las que no se dispone de otras alternativas antibióticas (normalmente por problemas de resistencia). Los efectos secundarios incluyen la neuritis óptica, anemia aplásica y el síndrome del bebé gris.

Última actualización: Oct 5, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Farmacodinamia y Farmacocinética

Indicaciones

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Mecanismos de Resistencia

Comparación de Antibióticos

Referencias

Farmacodinamia y Farmacocinética

Estructura química

El cloranfenicol es el único medicamento de su clase.
Compuesto cristalino
Soluble en alcohol

Chloramphenicol chemical structure — Estructura química del cloranfenicol
Imagen: “Chemical structure of chloramphenicol” por Calvero. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

Inhibe la síntesis proteica bacteriana
- Se une de forma reversible a la subunidad ribosomal 50S bacteriana del ribosoma 70S
- Inhibe la peptidil transferasa → impide la formación de enlaces peptídicos (impide la transpeptidación)
Limita el crecimiento bacteriano → bacteriostático; puede ser bactericida a concentraciones altas

Sitio de acción del cloranfenicol en la subunidad ribosomal 50s — Sitio de acción del cloranfenicol en la subunidad ribosomal 50S:
Este impide la unión de los aminoácidos a la cadena peptídica, lo que provoca la inhibición de la síntesis proteica.
ARNt: ARN de transferencia
Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Farmacocinética

Absorción: se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal
Distribución:
- 60% unido a proteínas
- Liposoluble
- Distribución amplia
- Atraviesa la barrera hematoencefálica
Metabolismo: inactivado por la glucuroniltransferasa hepática
Excreción: orina

Videos relevantes

4:43

Overview – Bacterial Protein Synthesis Inhibitors (Antibiotics)

4:14

Linezolid, Streptogramins and Chloramphenicol – Bacterial Protein Synthesis Inhibitors (Antibiotics)

Indicaciones

Cobertura antimicrobiana

Cocos y bacilos Gram-positivos:
- Streptococcus (especialmente S. pneumoniae)
- Staphylococcus
- Enterococcus
- Bacillus
- Listeria
Cocos y bacilos Gram-negativos:
- Haemophilus influenzae
- Neisseria meningitidis
- Moraxella catarrhalis
- Escherichia coli
- Yersinia pestis
- Salmonella
- Shigella
Bacterias atípicas:
- Rickettsia
- Mycoplasma

Tipos de infecciones

Debido a los efectos secundarios del cloranfenicol, su uso se limita generalmente a las infecciones graves en las que se ha desarrollado una resistencia contra agentes alternativos:

Meningitis bacteriana
Conjuntivitis bacteriana y endoftalmitis
Otitis externa
Fiebre maculosa de las montañas rocosas
Fiebre tifoidea
Ántrax
Plaga

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

Malestar gastrointestinal
Neuritis óptica
Ototoxicidad (con gotas para los oídos)
Supresión de la medula ósea
- Anemia leve, trombocitopenia y neutropenia
- Anemia aplásica
Síndrome del bebé gris
- Debido a la glucuronidación inmadura de la enzima ↓ la glucuronosiltransferasa en neonatos → acumulación de cloranfenicol
- Signos y síntomas:
  - Aparición de cianosis (color gris)
  - Hipotermia
  - Distensión abdominal
  - Flacidez
  - Colapso cardiovascular

Contraindicaciones

No debe utilizarse si se dispone de una terapia antibiótica alternativa
Evitar uso en pacientes embarazadas o en periodo de lactancia.

Interacciones con otros medicamentos

Clozapina: ↑ riesgo de mielosupresión
Puede ↑ concentraciones séricas de:
- Barbitúricos
- Ciclosporinas
- Fosfenitoína y fenitoína
- Sulfonilureas
- Tacrolimus

Mecanismos de Resistencia

Los mecanismos de resistencia al cloranfenicol en las bacterias incluyen:

Inactivación enzimática por vía de la acetilación
- Cloranfenicol acetiltransferasa (el más común)
- Fosfotransferasas de cloranfenicol
Bombas de eflujo
Barreras de permeabilidad
Mutación en el sitio de acción de la subunidad 50S

Comparación de Antibióticos

**Tabla: Comparación de varias clases de antibióticos inhibidores de la síntesis proteica bacteriana**
Clase de medicamento	Mecanismo de acción	Cobertura	Efectos secundarios
Anfenicoles	Se unen a la subunidad 50S Evitan la transpeptidación	Gram positivos Gram negativos Atípicos	Malestar gastrointestinal Neuritis óptica Anemia aplásica Síndrome del bebé gris
Lincosamidas	Se unen a la subunidad 50S Evitan la transpeptidación	Cocos Gram-positivos: Staphylococcus aureus sensible a meticilina (MSSA, por sus siglas en inglés) Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA, por sus siglas en inglés) Streptococcus Anaerobios	Malestar gastrointestinal Reacciones alérgicas Colitis pseudomembranosa
Macrólidos	Se unen a la subunidad 50S Evitan la transpeptidación	Gram positivos Gram negativos Atípicos Complejo Mycobacterium avium	Malestar gastrointestinal Prolongación del QT Hepatotoxicidad Exacerbación de la miastenia gravis
Oxazolidinonas	Se unen al 23S del ARNr de la subunidad 50S Evitan la formación de complejos de iniciación	Cocos Gram-positivos: MSSA MRSA ERV Streptococcus	Mielosupresión Neuropatía Acidosis láctica Síndrome serotoninérgico

ARNr: ARN ribosómico
ERV: Enterococo resistente a la vancomicina

Tabla de sensibilidad a los antibióticos — Sensibilidad a los antibióticos:
Gráfico que compara la cobertura microbiana de diferentes antibióticos para cocos Gram-positivos, bacilos Gram-negativos y anaerobios.
Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Referencias

PubChem. (20216). Chloramphenicol. Archived from the original on November 15, 2016, from https://web.archive.org/web/20161115131903/https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5959#section=Top
The American Society of Health-System Pharmacists. (2015). Chloramphenicol. Archived from the original on June 24, 2015, from https://web.archive.org/web/20150624080341/http://www.drugs.com/monograph/chloramphenicol.html
Deck, D.H., and Winston, L.G. (2012). Tetracyclines, macrolides, clindamycin, chloramphenicol, streptogramins, & oxazolidinones. In Katzung, B.G., et al (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology (12th edition, pp. 809–819). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
Oong, G.C., and Tadi, P. (2021). Chloramphenicol. [online] StatPearls. Retrieved June 28, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK555966/
Werth, B.J. (2020). Chloramphenicol. [online] MSD Manual Professional Version. Retrieved June 28, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/chloramphenicol

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