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Biblioteca de Conceptos de Lecturio
Cloranfenicol

Cloranfenicol

El cloranfenicol es el único medicamento clínicamente relevante de la clase de los anfenicoles, es un potente inhibidor de la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad ribosomal 50S e impide la formación de enlaces peptídicos. El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro con una amplia distribución; sin embargo, debido a su toxicidad, su uso se limita a las infecciones graves en las que no se dispone de otras alternativas antibióticas (normalmente por problemas de resistencia). Los efectos secundarios incluyen la neuritis óptica, anemia aplásica y el síndrome del bebé gris.

Última actualización: Oct 5, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Farmacodinamia y Farmacocinética

Estructura química

  • El cloranfenicol es el único medicamento de su clase.
  • Compuesto cristalino
  • Soluble en alcohol
Chloramphenicol chemical structure

Estructura química del cloranfenicol

Imagen: “Chemical structure of chloramphenicol” por Calvero. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Inhibe la síntesis proteica bacteriana
    • Se une de forma reversible a la subunidad ribosomal 50S bacteriana del ribosoma 70S
    • Inhibe la peptidil transferasa → impide la formación de enlaces peptídicos (impide la transpeptidación)
  • Limita el crecimiento bacteriano → bacteriostático; puede ser bactericida a concentraciones altas
Sitio de acción del cloranfenicol en la subunidad ribosomal 50s

Sitio de acción del cloranfenicol en la subunidad ribosomal 50S:
Este impide la unión de los aminoácidos a la cadena peptídica, lo que provoca la inhibición de la síntesis proteica.
ARNt: ARN de transferencia

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Farmacocinética

  • Absorción: se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal
  • Distribución:
    • 60% unido a proteínas
    • Liposoluble
    • Distribución amplia
    • Atraviesa la barrera hematoencefálica
  • Metabolismo: inactivado por la glucuroniltransferasa hepática
  • Excreción: orina

Videos relevantes

4:43
Overview – Bacterial Protein Synthesis Inhibitors (Antibiotics)
4:14
Linezolid, Streptogramins and Chloramphenicol – Bacterial Protein Synthesis Inhibitors (Antibiotics)

Indicaciones

Cobertura antimicrobiana

  • Cocos y bacilos Gram-positivos:
    • Streptococcus (especialmente S. pneumoniae)
    • Staphylococcus
    • Enterococcus
    • Bacillus
    • Listeria
  • Cocos y bacilos Gram-negativos:
    • Haemophilus influenzae
    • Neisseria meningitidis
    • Moraxella catarrhalis
    • Escherichia coli
    • Yersinia pestis
    • Salmonella
    • Shigella
  • Bacterias atípicas:
    • Rickettsia
    • Mycoplasma

Tipos de infecciones

Debido a los efectos secundarios del cloranfenicol, su uso se limita generalmente a las infecciones graves en las que se ha desarrollado una resistencia contra agentes alternativos:

  • Meningitis bacteriana
  • Conjuntivitis bacteriana y endoftalmitis
  • Otitis externa
  • Fiebre maculosa de las montañas rocosas
  • Fiebre tifoidea
  • Ántrax
  • Plaga

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

  • Malestar gastrointestinal
  • Neuritis óptica
  • Ototoxicidad (con gotas para los oídos)
  • Supresión de la medula ósea
    • Anemia leve, trombocitopenia y neutropenia
    • Anemia aplásica
  • Síndrome del bebé gris
    • Debido a la glucuronidación inmadura de la enzima ↓ la glucuronosiltransferasa en neonatos → acumulación de cloranfenicol
    • Signos y síntomas:
      • Aparición de cianosis (color gris)
      • Hipotermia
      • Distensión abdominal
      • Flacidez
      • Colapso cardiovascular

Contraindicaciones

  • No debe utilizarse si se dispone de una terapia antibiótica alternativa
  • Evitar uso en pacientes embarazadas o en periodo de lactancia.

Interacciones con otros medicamentos

  • Clozapina: ↑ riesgo de mielosupresión
  • Puede ↑ concentraciones séricas de:
    • Barbitúricos
    • Ciclosporinas
    • Fosfenitoína y fenitoína
    • Sulfonilureas
    • Tacrolimus

Mecanismos de Resistencia

Los mecanismos de resistencia al cloranfenicol en las bacterias incluyen:

  • Inactivación enzimática por vía de la acetilación
    • Cloranfenicol acetiltransferasa (el más común)
    • Fosfotransferasas de cloranfenicol
  • Bombas de eflujo
  • Barreras de permeabilidad
  • Mutación en el sitio de acción de la subunidad 50S

Comparación de Antibióticos

Tabla: Comparación de varias clases de antibióticos inhibidores de la síntesis proteica bacteriana
Clase de medicamento Mecanismo de acción Cobertura Efectos secundarios
Anfenicoles
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram positivos
  • Gram negativos
  • Atípicos
  • Malestar gastrointestinal
  • Neuritis óptica
  • Anemia aplásica
  • Síndrome del bebé gris
Lincosamidas
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Cocos Gram-positivos:
    • Staphylococcus aureus sensible a meticilina (MSSA, por sus siglas en inglés)
    • Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA, por sus siglas en inglés)
    • Streptococcus
  • Anaerobios
  • Malestar gastrointestinal
  • Reacciones alérgicas
  • Colitis pseudomembranosa
Macrólidos
  • Se unen a la subunidad 50S
  • Evitan la transpeptidación
  • Gram positivos
  • Gram negativos
  • Atípicos
  • Complejo Mycobacterium avium
  • Malestar gastrointestinal
  • Prolongación del QT
  • Hepatotoxicidad
  • Exacerbación de la miastenia gravis
Oxazolidinonas
  • Se unen al 23S del ARNr de la subunidad 50S
  • Evitan la formación de complejos de iniciación
 Cocos Gram-positivos:
  • MSSA
  • MRSA
  • ERV
  • Streptococcus
  • Mielosupresión
  • Neuropatía
  • Acidosis láctica
  • Síndrome serotoninérgico
ARNr: ARN ribosómico
ERV: Enterococo resistente a la vancomicina
Tabla de sensibilidad a los antibióticos

Sensibilidad a los antibióticos:
Gráfico que compara la cobertura microbiana de diferentes antibióticos para cocos Gram-positivos, bacilos Gram-negativos y anaerobios.

Imagen por Lecturio. Licencia: CC BY-NC-SA 4.0

Referencias

  1. PubChem. (20216). Chloramphenicol. Archived from the original on November 15, 2016, from https://web.archive.org/web/20161115131903/https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/5959#section=Top
  2. The American Society of Health-System Pharmacists. (2015). Chloramphenicol. Archived from the original on June 24, 2015, from https://web.archive.org/web/20150624080341/http://www.drugs.com/monograph/chloramphenicol.html
  3. Deck, D.H., and Winston, L.G. (2012). Tetracyclines, macrolides, clindamycin, chloramphenicol, streptogramins, & oxazolidinones. In Katzung, B.G., et al (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology (12th edition, pp. 809–819). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
  4. Oong, G.C., and Tadi, P. (2021). Chloramphenicol. [online] StatPearls. Retrieved June 28, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK555966/
  5. Werth, B.J. (2020). Chloramphenicol. [online] MSD Manual Professional Version. Retrieved June 28, 2021, from https://www.msdmanuals.com/professional/infectious-diseases/bacteria-and-antibacterial-drugs/chloramphenicol
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