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Bloqueadores Neuromusculares

Los bloqueadores neuromusculares son fármacos relajantes del músculo esquelético que bloquean la contracción muscular a través de varios mecanismos. Los bloqueadores neuromusculares despolarizantes se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (nAChR), bloqueando la apertura del canal iónico. Esto da como resultado una despolarización inicial y persistente, seguida de una desensibilización del receptor produciendo relajación y parálisis muscular. Los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes también se unen a estos mismos receptores; sin embargo, actúan manteniendo el canal cerrado para evitar la despolarización. Estos agentes se utilizan a menudo como complemento de la anestesia general durante la cirugía y para facilitar la intubación endotraqueal. Dado que estos fármacos también actúan sobre los músculos asociados con la respiración, se deben emplear con soporte respiratorio. De igual manera, es importante que el paciente esté sedado adecuadamente, ya que estos agentes no tienen un efecto sedante. Los efectos adversos comunes incluyen anafilaxia, bradicardia, hipotensión y parálisis prolongada. Los médicos también deben ser conscientes del potencial para causar fasciculaciones musculares e hiperpotasemia con el uso de la succinilcolina.

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Índice de contenidos

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Clasificación y Mecanismo de Acción

Clasificación

Los bloqueadores neuromusculares se pueden clasificar según su mecanismo de acción.

  • Bloqueadores neuromusculares despolarizantes: succinilcolina
  • Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
    • Atracurio
    • Cisatracurio
    • Mivacurio
    • Pancuronio
    • Rocuronio
    • Tubocurarina
    • Vecuronio

Mecanismo de acción

Fisiología normal:

  • Los receptores colinérgicos nicotínicos (nAChR) son ionotrópicos (receptores, que son canales iónicos, activados por ligandos).
    • Evocan un potencial postsináptico excitador rápido (PEPS)
    • Principal enfoque de los relajantes del músculo esquelético
  • N 1 nAChR ubicación: en la unión neuromuscular (placa terminal) de los músculos esqueléticos inervados por el sistema nervioso somático (SNS)
  • Activación de nAChR por acetilcolina (ACh):
    • Se abren los canales iónicos → afluencia neta de Na + → PEPS rápido
    • Despolarización en la membrana postsináptica → potencial de acción en la fibra muscular → contracciones musculares

Bloqueadores neuromusculares despolarizantes:

  • Se unen de forma no competitiva al nAChR N 1 y mantienen abierto el canal iónico → entrada de Na + → contracciones musculares transitorias, seguidas de la despolarización persistente de la placa terminal
    • Bloqueo de la fase I
    • Asociados con fasciculaciones del músculo esquelético
  • La placa terminal finalmente se repolariza, pero el N 1 nAChR se desensibiliza → bloqueo no despolarizante
    • Bloqueo de la fase II
    • Asociados con parálisis flácida
  • La succinilcolina es degradada por la pseudocolinesterasa plasmática.
  • Los inhibidores de la colinesterasa no revierten los efectos → pueden prolongar la despolarización debido a la inhibición de la pseudocolinesterasa plasmática

Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:

  • Bloquean competitivamente la ACh para que no se una al N 1 nAChR y mantienen el canal iónico cerrado → evitando la contracción muscular
  • Efectos revertidos por los nhibidores de la colinesterasa (e.g., fisostigmina, neostigmina)
Bloqueadores no despolarizantes

Los bloqueadores neuromusculares se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos N 1 ionotrópicos (nAChR) y pueden cerrar el canal iónico (bloqueador no despolarizante) o bloquear el canal iónico en la posición abierta (bloqueador despolarizante). Esto último dará como resultado un breve período de contracción muscular transitoria antes de que el canal se desensibilice, lo que dará como resultado la relajación muscular.

Imagen por Lecturio.

Farmacocinética

Tabla: Farmacocinética de los agentes bloqueadores neuromusculares
Fármaco Inicio de acción (min) Duración del efecto (min) Metabolismo Excreción
Succinilcolina <1 4-6 Pseudocolinesterasa plasmática Orina
Atracurio 2-3 20–35
  • Hidrólisis de éster
  • Eliminación de Hofmann *
Orina (mínima)
Cisatracurio 2-3 20–35 Eliminación de Hofmann * Orina y bilis
Pancuronio 2-3 60-100
  • Hepático
  • Metabolito activo
Orina y bilis
Rocuronio 1-2 30
  • Hepático (mínimo)
  • Metabolito menos activo
Bilis y orina
Vecuronio 3-5 45–65
  • Hepático
  • Metabolito activo
Bilis y orina
* Eliminación de Hofmann: degradación espontánea de un compuesto a una temperatura corporal y pH fisiológico, permitiendo que el compuesto evite el aclaramiento renal y hepático.

Indicaciones

  • Inducción del bloqueo neuromuscular para:
    • Facilitar la intubación endotraqueal.
    • Ventilación mecánica:
      • Disincronía severa del ventilador a pesar de la sedación
      • Evita el esfuerzo respiratorio espontáneo, que podría causar potencial daño pulmonar en determinadas circunstancias.
    • Adjunto con la anestesia general durante la cirugía.
  • Nota: Los bloqueadores neuromusculares no tienen un efecto sedante, por lo que deben administrarse junto con una sedación adecuada.

Efectos Adversos y Contraindicaciones

Tabla: Efectos adversos, precauciones, contraindicaciones, e interacciones farmacológicas asociadas con agentes bloqueadores neuromusculares
Fármaco Efectos adversos Precauciones Contraindicaciones Interacciones farmacológicas
Succinilcolina
  • Paro respiratorio
  • Bradicardia
  • Hipotensión
  • Hiperpotasemia
  • Anafilaxia
  • Hipertermia maligna
  • Fasciculaciones
  • Mialgia posoperatoria
  • ↑ PIO
  • Taquifilaxis
Gen atípico de la colinesterasa plasmática → altera su metabolismo
  • Durante la recuperación seguido de (riesgo de ↑ K +):
    • Quemaduras mayores
    • Trauma extenso
    • Denervación del músculo esquelético o lesión de la neurona motora superior (NMS)
  • Historia de hipertermia maligna
  • Miopatía del músculo esquelético
  • Hipersensibilidad
  • ↑ Actividad de los BNM:
    • Aminoglucósidos
    • Tetraciclinas
    • Clindamicina
    • Anfotericina B
    • Vancomicina
    • Anestésicos inhalados
    • BCC
    • Betabloqueadores
    • Procainamida
    • Diuréticos de asa
    • Esteroides
    • Ciclofosfamida
    • Ciclosporina
    • Dantroleno
    • Mg
  • ↓ Actividad de los BNM:
    • Carbamazepina
    • Fenitoína
    • Ranitidina
    • Teofilina
Atracurio
  • Bradicardia
  • Hipotensión
  • Paro respiratorio
  • Liberación de histamina
  • Anafilaxia
Resistencia en pacientes quemados o inmovilizados Hipersensibilidad
Cisatracurio
  • Bradicardia
  • Paro respiratorio
  • Parálisis residual
  • Anafilaxia
Pancuronio
  • Hipertensión o hipotensión
  • Taquicardia
  • Paro respiratorio
  • Liberación de histamina
  • Anafilaxia
Insuficiencia renal y hepática → aclaramiento reducido
Rocuronio
  • Taquicardia
  • Hipertensión o hipotensión
  • Paro respiratorio
  • ↑ Resistencia vascular
  • Anafilaxia
  • Parálisis prolongada
  • Insuficiencia renal y hepática.
  • Enfermedad valvular o HP
Vecuronio
  • Paro respiratorio
  • Anafilaxia
  • Parálisis prolongada
Insuficiencia renal y hepática.
PIO: presión intraocular
BNM: bloqueador neuromuscular
HP: hipertensión pulmonar
Postop: postoperatorio
NMS: neurona motora superior
BCC: bloqueador de los canales de calcio

Referencias

  1. Ishii, M, Kurachi, Y. (2006). Muscarinic acetylcholine receptors. Curr Pharm Des. 12 (28), 3573–81. https://doi.org/10.2174/138161206778522056
  2. Wess, J. (2003). Novel insights into muscarinic acetylcholine receptor function using gene targeting technology. Trends Pharmacol Sci. 24 (8), 414-20. https://doi.org/10.1016/S0165-6147(03)00195-0
  3. Olshansky, B, Sullivan, RM. (2013). Inappropriate sinus tachycardia. J Am Coll Cardiol. 61 (8), 793–801. https://doi.org/10.1016/j.jacc.2012.07.074
  4. Greenberg, SB, Vender, J. (2013). The use of neuromuscular blocking agents in the ICU: Where are we now? Crit Care Med. 41(5), 1332–44. https://doi.org/10.1097/CCM.0b013e31828ce07c
  5. McCarthy, ML, Baum, CR. (2017). Centrally acting muscle relaxants. In Brent, J, et al. (Eds.), Critical Care Toxicology, 2e. Springer, Cham. https://doi.org/10.1007/978-3-319-17900-1_72
  6. Saguil, A. (2005). Evaluation of the patient with muscle weakness. Am Fam Physician. 71 (7), 1327–36. https://www.aafp.org/afp/2005/0401/p1327.pdf
  7. Rosenbaum, P, et al. (2007). A report: The definition and classification of cerebral palsy. April 2006. Dev Med Child Neurol Suppl. 109, 8-14. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17370477/
  8. Khanna, AK, et al. (2018). Respiratory depression in low acuity hospital settings: Seeking answers from the PRODIGY trial. J Crit Care. 47,80–87. https://doi.org/10.1016/j.jcrc.2018.06.014
  9. The 2019 American Geriatrics Society Beers Criteria® Update Expert Panel. (2019). American Geriatrics Society 2019. Updated AGS Beers Criteria® for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults. J Am Geriatr Soc. 67 (4), 674–694. https://doi.org/10.1111/jgs.15767
  10. Bittner, EA. (2021). Neuromuscular blocking agents in critically ill patients: Use, agent selection, administration, and adverse effects. In Finlay, G., and Crowley, M. (Eds.), UpToDate. Retrieved November 21, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/neuromuscular-blocking-agents-in-critically-ill-patients-use-agent-selection-administration-and-adverse-effects

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