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Medicamentos Antidiarreicos

Los agentes antidiarreicos incluyen varias clases de medicamentos, incluidos los agonistas opioides, análogos de la somatostatina, adsorbentes y secuestrantes de ácidos biliares. Estos medicamentos funcionan principalmente a través de efectos antimotilidad y/o antisecretores. Los análogos de la somatostatina son particularmente útiles para la diarrea secretora debida a neoplasias malignas productoras de hormonas endocrinas, mientras que los secuestrantes de ácidos biliares pueden utilizarse para afecciones que causan diarrea por malabsorción de ácidos biliares. Los antidiarreicos pueden disminuir la eliminación de los patógenos y las toxinas infecciosas y deben evitarse en las diarreas infecciosas invasivas.

Última actualización: Mar 22, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Diarrea

La diarrea es la evacuación de ≥ 3 heces blandas o líquidas en 24 horas.

Clasificación:

  • Basada en la duración:
    • Aguda: ≤ 2 semanas
    • Persistente: > 2 semanas pero < 4 semanas
    • Crónica: ≥ 4 semanas
  • Según la etiología y la fisiopatología:
    • Diarrea infecciosa:
      • Inflamatoria (invasión por un organismo infeccioso)
      • No inflamatoria (sin invasión de la mucosa por el organismo)
    • Diarrea no infecciosa:
      • Secretora (salida de electrolitos y agua)
      • Osmótica (atracción de agua hacia el lumen intestinal)
      • Malabsorción (alteración en la absorción de los nutrientes)
      • Inflamatoria (proceso inflamatorio que causa daño a la mucosa)
      • Alteraciones en la motilidad (tránsito intestinal rápido)

Tratamiento general:

  • Cuidados de soporte
  • Antimicrobianos para etiologías infecciosas específicas (no se requieren de forma rutinaria)
  • Agentes antidiarreicos:
    • Reducen la duración de la diarrea
    • Se debe tener en cuenta que el tratamiento puede retrasar la extracción de los patógenos y las toxinas.
    • Contraindicaciones:
      • Diarrea con fiebre
      • Heces sanguinolentas o con mucosidad
      • Diarrea causada por Clostridioides difficile y Shigella
Evaluación de los agentes antidiarreicos para la diarrea aguda

Evaluación y tratamiento de pacientes con diarrea aguda:
Con base en los antecedentes y el examen físico, se puede determinar si la diarrea está relacionada con una etiología infecciosa o no infecciosa (e.g., medicamentos). La mayoría de los pacientes no requerirán más que tratamiento de soporte. Sin embargo, aquellos con indicaciones para un estudio adicional pueden someterse a pruebas de laboratorio y de heces, lo que puede ayudar a proporcionar una terapia más específica.


Imagen por Lecturio.

Clases de medicamentos

  • Opioides
  • Análogos de la somatostatina
  • Adsorbentes
  • Secuestrantes de ácidos biliares

Propiedades antidiarreicas

Estas clases de medicamentos pueden mejorar los síntomas de la diarrea a través de:

  • ↓ Motilidad gastrointestinal (antimotilidad)
  • ↓ Secreción (antisecreción)

Agonistas Opioides

Medicamentos dentro de esta clase

Los agonistas opioides más utilizados por su actividad antidiarreica son:

  • Loperamida
  • Difenoxilato

Mecanismo de acción

  • Los agonistas opioides actúan sobre los receptores mu de los nervios en:
    • Plexo mientérico
    • Plexo submucoso
  • Efectos:
    • Inhiben el peristaltismo → ↑ tiempo de tránsito colónico → ↑ absorción de agua fecal
    • ↓ Secreción del líquido epitelial y electrolitos
    • ↓ Reflejo gastrocólico
    • ↑ Tono anal → ↓ urgencia e incontinencia
  • Actúan directamente sobre:
    • Musculatura lisa del intestino
    • Epitelio secretor o absorbente
  • Además, el difenoxilato a menudo se combina con atropina (para evitar un uso indebido) → puede tener un efecto anticolinérgico

Farmacocinética

Loperamida:

  • Absorción: baja absorción oral
  • Distribución:
    • Mala penetración en el sistema nervioso central (SNC)
    • Unión a proteínas: aproximadamente el 95%
  • Metabolismo: citocromo P450 ((CYP) CYP2C8 y CYP3A4)
  • Excreción: heces

Difenoxilato:

  • Absorción: buena
  • Distribución:
    • Penetración al SNC (efectos observados a dosis más altas)
    • Unión a proteínas: aproximadamente el 80%
  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Hidrólisis de éster → ácido difenoxilico (metabolito activo)
  • Excreción:
    • Principalmente en heces
    • Cantidades más pequeñas en orina

Indicaciones

  • Loperamida:
    • Proporcionar alivio sintomático en:
      • Diarrea no invasiva
      • Diarrea del viajero leve
      • Diarrea crónica con enfermedad inflamatoria intestinal
    • Uso distinto al de la ficha técnica:
      • Diarrea inducida por el tratamiento contra el cáncer
      • Fístula enterocutánea de alto gasto o ileostomía
  • Difenoxilato: utilizado en combinación con atropina para la diarrea aguda

Efectos secundarios

  • Efectos secundarios gastrointestinales:
    • Náuseas
    • Cólicos abdominales
    • Estreñimiento
  • Reacciones alérgicas
  • Torsades de pointes (loperamida en dosis superiores a las recomendadas)
  • Efectos sobre el SNC (difenoxilato a dosis altas)
    • Somnolencia/sedación
    • Euforia
    • Confusión

Contraindicaciones

Estos medicamentos deben evitarse en pacientes con:

  • Diarrea invasiva
    • Escherichia coli
    • Salmonela
    • Shigella
    • Campylobacter
  • Colitis pseudomembranosa

Interacciones medicamentosas

  • Loperamida: agentes que prolongan el intervalo QT → prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares (e.g., torsades)
  • El difenoxilato provoca un potencial ↑ en la depresión del SNC cuando se utiliza con:
    • Alcohol
    • Productos canabinoides
    • Opioides
    • Barbitúricos
    • Benzodiacepinas
    • Antihistamínicos

Análogos de la Somatostatina

Mecanismo de acción

  • El octreótido imita el efecto de la somatostatina.
  • Inhibe la liberación de serotonina y otros péptidos y hormonas gastrointestinales:
    • Gastrina
    • Péptido intestinal vasoactivo
    • Colecistoquinina
    • Secretina
    • Motilina
    • Insulina
    • Glucagón
    • Hormona del crecimiento (GH, por sus siglas en inglés)
    • Hormona estimulante de la tiroides (TSH, por sus siglas en inglés)
  • Efectos:
    • ↓ Secreción de líquido intestinal
    • ↓ Secreción pancreática
    • ↓ Motilidad gastrointestinal
    • ↓ Contracción de la vesícula biliar
    • ↓ Flujo sanguíneo portal y esplácnico

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Disponible en presentación oral, intramuscular y subcutánea
    • Las inyecciones subcutáneas tienen una absorción más rápida y completa.
    • La absorción oral disminuye drásticamente cuando se toma con alimentos.
  • Distribución: aproximadamente el 60% unido a proteínas
  • Metabolismo: hepático
  • Excreción: orina

Indicaciones

  • Diarrea secretora (y otros síntomas) causada por:
    • Síndrome carcinoide
    • VIPoma
    • Gastrinoma
  • Diarrea por otras causas:
    • Vagotomía
    • Síndrome vaciamiento rápido
    • Síndrome del intestino corto
    • Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA)
    • Enfermedad aguda de injerto contra huésped
    • Quimioterapia
  • Otros usos:
    • Acromegalia
    • Síndrome hepatorrenal
    • Várices esofágicas sangrantes (vasoconstricción esplácnica)
    • Hipoglucemia inducida por sulfonilureas

Efectos secundarios

  • Gastrointestinales:
    • Náuseas
    • Dolor abdominal
    • Formación de cálculos biliares (por ↓ contractilidad de la vesícula biliar)
    • Esteatorrea (por ↓ secreción pancreática) → deficiencias vitamínicas
  • Endocrinológicos:
    • Hiperglucemia o hipoglucemia
    • Hipotiroidismo (suprime la secreción de la hormona estimulante de la tiroides)
  • Cardíacos:
    • Bradicardia
    • Alteraciones de la conducción cardíaca
    • Edema

Interacciones medicamentosas

  • ↑ Riesgo de hipoglucemia
    • Andrógenos
    • Agentes antidiabéticos
    • Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO)
    • Salicilatos
    • Inhibidores de la recaptura de serotonina
  • ↓ Concentraciones séricas del octreótido:
    • Antiácidos
    • Antihistamínicos
    • Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
  • ↑ Concentraciones séricas del octreótido: bromocriptina

Adsorbentes

Medicamentos dentro de esta clase

  • Subsalicilato de bismuto
  • Caolín
  • Pectina

Mecanismo de acción

  • Los adsorbentes recubren el tracto gastrointestinal → permiten la unión y eliminación de:
    • Patógenos infecciosos
    • Toxinas
  • Efecto adicional del subsalicilato de bismuto:
    • Efecto antisecretor
    • Antiinflamatorio

Indicaciones

  • Diarrea aguda (incluida la diarrea del viajero)
  • Dispepsia
  • Subsalicilato de bismuto: utilizado en la terapia cuádruple para la infección por H. pylori

Efectos secundarios

  • Diarrea
  • Coloración negra de la lengua
  • Heces negras
  • Ototoxicidad
  • Neurotoxicidad (en dosis altas de productos de bismuto)
  • Síndrome de Reye en niños

Contraindicaciones

El subsalicilato de bismuto no debe utilizarse en pacientes con:

  • Alergia a los salicilatos
  • Sangrado gastrointestinal

Secuestrantes de Ácidos Biliares

Medicamentos dentro de esta clase

  • Colestiramina
  • Colestipol
  • Colesevelam

Estructura Química

  • Compuestos poliméricos
  • Funcionan como resinas de intercambio iónico (e.g., el cloruro se intercambia por ácidos biliares)
Estructura química de los agentes antidiarreicos de colestiramina

Estructura química de la colestiramina

Imagen:Cholestyramine” por Dahl J. Licencia: CC0 1.0

Mecanismo de acción

  • Algunas afecciones pueden causar malabsorción de las sales biliares (normalmente ocurre en el íleon terminal) → diarrea secretora
  • Los secuestrantes de ácidos biliares se unen al exceso de ácidos biliares → forman compuestos insolubles y no absorbibles → osmóticamente inactivos
  • Efecto: ↓ secreción de agua y electrolitos

Farmacocinética

  • Absorción: ninguna
  • Excreción: heces

Indicaciones

  • Diarrea por malabsorción de ácidos biliares (e.g., enfermedad de Crohn, síndrome del intestino corto)
  • Otros:
    • Hipercolesterolemia
    • Prurito por colestasis

Efectos secundarios

  • Edema
  • Flatulencia
  • Estreñimiento
  • Malabsorción de grasas → deficiencias vitamínicas

Interacciones medicamentosas

Los secuestrantes de ácidos biliares pueden unirse a muchos medicamentos, lo que reduce la absorción y el efecto terapéutico.

Referencias

  1. Brunton, LL, et al. (2018). Goodman & Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics. Thirteenth edition, McGraw Hill Medical.
  2. Rang, HP, & Dale, MM. (2016). Rang and Dale’s Pharmacology. 8. ed, Elsevier, Churchill Livingstone.
  3. Trevor, AJ. (2015). Katzung & Trevor’s Pharmacology: Examination & Board Review. 11th edition, McGraw-Hill Medical, Lange.
  4. Barr, W, & Smith, A. Acute diarrhea in adults. American Family Physician, vol. 89, no. 3, Feb. 2014, pp. 180–89.
  5. Lexicomp Drug Information Sheets. (2021). UpToDate. Retrieved August 7, 2021, from:

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