Agentes Antitiroideus

Os agentes antitiroideus são utilizados no tratamento do hipertiroidismo, principalmente associado à doença de Graves. Este grupo de fármacos inclui as tionamidas (metimazol e propiltiouracil), iodeto de potássio e iodo radioativo. Atualmente, as tionamidas são a principal escolha para o tratamento do hipertiroidismo; estes fármacos atuam através do bloqueio da síntese de hormonas tiroideias. O propiltiouracil também bloqueia a conversão de T₄ em T₃ e, pela menor passagem através da placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity, é o tratamento de escolha no 1.º trimestre da gravidez. O iodeto de potássio funciona principalmente através da inibição da libertação da hormona tiroideia. Este é frequentemente utilizado como pré-tratamento antes de cirurgia da tiroide ou como adjuvante no tratamento do hipertiroidismo. O iodo radioativo provoca danos no tecido tiroideu, reduzindo a função da tiroide de forma definitiva.

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Comparação de Agentes Antitiroideus

Referências

Descrição Geral

Fisiopatologia do hipertiroidismo

Condição médica definida pela produção excessiva de hormonas pela glândula tiroideia:
- Triiodotironina (T₃)
- Tiroxina (T₄)
Resulta na ↓ produção da hormona estimulante da tiroide (TSH, pela sigla em inglês) pela glândula hipofisária.
Os agentes antitiroideus podem ser utilizados como tratamento ao bloquear a:
- Síntese de hormona tiroideia
- Conversão de T₄ → T₃
- Libertação de hormona tiroideia

Fármacos antitiroideus

Tionamidas
- Metimazol
- Propiltiouracil ( PTU PTU A thiourea antithyroid agent. Propylthiouracil inhibits the synthesis of thyroxine and inhibits the peripheral conversion of throxine to triiodothyronine. It is used in the treatment of hyperthyroidism. Antithyroid Drugs)
Iodetos (iodeto de potássio)
Iodo radioativo

Tionamidas

Farmacodinâmica

As tionamidas inibem a síntese de hormona tiroideia através do bloqueio de:
- Reações da peroxidase tiroideia (TPO, pela sigla em inglês) (oxidação do iodo)
- Organificação do iodo (incorporação do iodo na tiroglobulina)
As tionamidas não bloqueiam a libertação de hormonas pré-formadas → são necessárias 3 a 4 semanas para que as reservas de T₄ se esgotem
Além disso, o PTU PTU A thiourea antithyroid agent. Propylthiouracil inhibits the synthesis of thyroxine and inhibits the peripheral conversion of throxine to triiodothyronine. It is used in the treatment of hyperthyroidism. Antithyroid Drugs bloqueia a conversão periférica de T₄ → T₃

Farmacocinética

Metimazol:

Absorção:
- Completa
- Taxa variável
Distribuição:
- Acumulação na glândula tiroideia
- Atravessa a placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
- Sem ligação a proteínas
Metabolização hepática
Excreção na urina

Propiltiouracil:

Absorção: rápida
Distribuição:
- Acumulação na glândula tiroideia
- Atravessa a placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity (em menor grau que o metimazol)
- 80%–85% de ligação a proteínas
Metabolização hepática
Excreção na urina

Indicações

Classe de fármacos de escolha para o tratamento de manutenção do hipertiroidismo.
- O metimazol é preferido em homens e mulheres não grávidas (apresenta uma maior semi-vida)
- O PTU PTU A thiourea antithyroid agent. Propylthiouracil inhibits the synthesis of thyroxine and inhibits the peripheral conversion of throxine to triiodothyronine. It is used in the treatment of hyperthyroidism. Antithyroid Drugs é preferido no 1.º trimestre da gravidez.
Tempestade tiroideia (em combinação com outros tratamentos)

Efeitos adversos

As tionamidas estão associadas a uma baixa incidência de efeitos colaterais graves, mas estes podem incluir:

Agranulocitose (reversível)
Hepatotoxicidade (necrose hepática fulminante pode ocorrer com o PTU PTU A thiourea antithyroid agent. Propylthiouracil inhibits the synthesis of thyroxine and inhibits the peripheral conversion of throxine to triiodothyronine. It is used in the treatment of hyperthyroidism. Antithyroid Drugs)
Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types aplásica
Vasculite ANCA-positiva
Reações dermatológicas
Síndrome semelhante ao lúpus

Precauções

Considerações sobre o uso de tionamidas em grávidas:

Atravessam a barreira placentária
- Podem acumular-se na tiroide fetal
- O PTU PTU A thiourea antithyroid agent. Propylthiouracil inhibits the synthesis of thyroxine and inhibits the peripheral conversion of throxine to triiodothyronine. It is used in the treatment of hyperthyroidism. Antithyroid Drugs atravessa menos prontamente a placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity (devido à ligação a proteínas)
Teratogenicidade ( mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome grave com o metimazol, que pode causar aplasia Aplasia Cranial Nerve Palsies cutânea)

Interações farmacológicas

Pode ↑ efeito mielossupressor da:
- Clozapina
- Promazina
↓ Efeito do iodo radioativo
↓ Efeito anticoagulante da varfarina

Iodetos

Farmacodinâmica

Inibição:
- Libertação de hormona (potencialmente através da inibição da proteólise da tiroglobulina) → melhoria rápida dos sintomas
- Organificação do iodo (temporário) → ↓ síntese de hormona tiroideia
Redução:
- Tamanho de uma glândula tiroideia hiperplásica
- Vascularização da glândula

Indicações

O iodo pode ser utilizado como:

Pré-tratamento antes de cirurgia tiroideia na doença de Graves
Tratamento adjuvante para o hipertiroidismo (em conjunto com as tionamidas ou o iodo radioativo)
Tempestade tiroideia (em combinação com outros tratamentos)
Profilaxia para exposição ao iodo radioativo (diminui a captação na glândula da tiroide)

Efeitos adversos

Exacerbação dos sintomas do hipertiroidismo (assim, deve ser utilizado em conjunto com outro tratamento)
Intolerância GI
Lesão esofágica ou da mucosa
Disgeusia

Contraindicações

Gravidez → hipotiroidismo fetal e bócio
Alergia ao iodo
Insuficiência renal (devido à presença de potássio → hipercalemia)

Interações farmacológicas

Pode exacerbar o efeito hipercalemico de:
- Alisquireno
- Antagonistas do recetor da angiotensina (ARAs)
- IECAs (inibidores da enzima conversora da angiotensina)
- Diuréticos poupadores de potássio
↓ Efeito do iodo radioativo

Iodo radioativo

Farmacodinâmica

Rápida concentração no tecido tiroideu → emissões beta → dano no tecido tiroideu
Ablação da função da tiroide → ↓ produção de hormona tiroideia (ocorre em 6 a 18 semanas)

Farmacocinética

Absorção: rápida absorção no trato GI
Distribuição:
- Acumulação principal na tiroide
- Atravessa a placenta Placenta A highly vascularized mammalian fetal-maternal organ and major site of transport of oxygen, nutrients, and fetal waste products. It includes a fetal portion (chorionic villi) derived from trophoblasts and a maternal portion (decidua) derived from the uterine endometrium. The placenta produces an array of steroid, protein and peptide hormones (placental hormones). Placenta, Umbilical Cord, and Amniotic Cavity
- Sem ligação a proteínas
Excreção na urina

Indicações

Hipertiroidismo:
- Definitivo
- Tratamento mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome barato
Adenoma tóxico
Bócio multinodular

Efeitos adversos

Hipotiroidismo:
- Permanente
- Causado pela destruição de grande parte de tecido tiroideu
- Requer tratamento de substituição tiroideu ao longo da vida
Tiroidite por radiação:
- Rara
- Causa dores severas na tiroide
Hipertiroidismo de rebound (associado a ↑ anticorpos contra o recetor da tirotrofina (TRAbs) devido à radiação)
Exacerbação da oftalmopatia de Graves
- Principalmente em fumadores
- Devido aos TRAbs

Contraindicações

Mulheres grávidas ou em amamentação → destruição da glândula tiroideia fetal/infantil
Oftalmopatia de Graves moderada a grave

Precauções

As precauções pela radiação devem ter em conta a redução da exposição a contactos próximos.

Interações farmacológicas

Fármacos que podem ↓ o efeito terapêutico do iodo radioativo:

Amiodarona
Tionamidas
Iodo
Levotiroxina
Liotironina

Comparação de Agentes Antitiroideus

A tabela seguinte compara os mecanismos, as indicações e os efeitos adversos dos fármacos antitiroideus:

**Tabela: Comparação de agentes antitiroideus**
Fármaco	Mecanismo	Indicações	Efeitos adversos
Metimazol	Inibe a síntese de hormona tiroideia	Hipertiroidismo (fármaco preferido) Tempestade tiroideia	Agranulocitose Hepatotoxicidade Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types aplásica Vasculite Teratogenicidade
Propiltiouracil	Inibe a conversão de T₄ → T₃	Hipertiroidismo (preferido no 1.º trimestre de gravidez) Tempestade tiroideia
Iodeto de potássio	Inibe a libertação de hormona Inibição temporária da organificação do iodo	Pré-tratamento antes de cirurgia da tiroide Hipertiroidismo Tempestade tiroideia Profilaxia da exposição ao iodo radioativo	Exacerbação do hipertiroidismo Intolerância GI Disgeusia
Iodo radioativo	Induz danos no tecido tiroideu → ↓ função da tiroide	Hipertiroidismo (tratamento definitivo) Adenoma tóxico Bócio multinodular	Hipotiroidismo Tiroidite por radiação Hipertiroidismo de rebound Agravamento da oftalmopatia de Graves

Referências

Ross, D. S. (2025). Graves hyperthyroidism in non-pregnant women. UpToDate. Retrieved on October 20, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/graves-hyperthyroidism-in-nonpregnant-adults-overview-of-treatment
Ross, D.S. (2024). Thionamides in the treatment of Graves’ disease. UpToDate. Retrieved on October 20, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/thionamides-in-the-treatment-of-graves-disease
Ross, D.S. (2024). Thionamides: Side effects and toxicities. UpToDate. Retrieved on October 20, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/thionamides-side-effects-and-toxicities
Ross, D.S. (2025). Iodine in the treatment of hyperthyroidism. UpToDate. Retrieved on October 20, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/iodine-in-the-treatment-of-hyperthyroidism
Ross, D. S. (2025). Radioiodine in the treatment of Graves’ hyperthyroidism. UpToDate. Retrieved October 20, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/radioiodine-in-the-treatment-of-graves-hyperthyroidism
Medscape. (n.d.). Hicon (sodium iodide I-131) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Retrieved October 20, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/hicon-sodium-iodide-i-131-999924#3
Medscape. (n.d.). Hicon (sodium iodide I-131) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Retrieved October 20, 2025, from https://reference.medscape.com/drug/hicon-sodium-iodide-i-131-999924#3
Gill, R. S. (2024). Hyperthyroidism and Thyrotoxicosis: Practice Essentials, Background, Pathophysiology. Medscape. Retrieved October 20, 2025, from https://emedicine.medscape.com/article/121865-overview?form=fpf
Dong, B.J., Greenspan, F.S. (2012). Thyroid & antithyroid drugs. In: Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology, 12th ed. McGraw-Hill Lange, pp. 681–696. https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

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