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Otros Antidepresivos

Los antidepresivos abarcan varias clases de fármacos y se usan para tratar a personas con depresión, ansiedad y otras afecciones psiquiátricas, así como para controlar el dolor crónico y los síntomas de la menopausia. El bupropión es un antidepresivo atípico que actúa aumentando los niveles de neurotransmisores y aliviando los síntomas de la depresión. La brexanolona es un neurosteroide que se utiliza principalmente para el tratamiento de la depresión posparto.

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Índice de contenidos

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Descripción General

  • La depresión es un trastorno del estado de ánimo unipolar caracterizado por un estado de ánimo bajo persistente y pérdida de interés en asociación con síntomas somáticos durante al menos 2 semanas.
  • La depresión se trata mediante farmacoterapia, psicoterapia y neuromodulación.

Bupropión

Estructura Química

Estructura química del bupropión.

Estructura química del bupropión.

Imagen : “Bupropion numbered” por Markus Prokott. Licencia: CC BY-SA 2.5

Mecanismo de acción

Inhibidor de la recaptación de norepinefrina dopamina (IRDN):

  • Estructura heterocíclica
  • Inhibe el transportador de norepinefrina (NE) (NET) y el transportador de dopamina (DA) (DAT) en la terminal presináptica → ↑ niveles de NE y DA en la hendidura sináptica
  • Estimula la actividad del transportador vesicular de monoaminas (VMAT) → ↑ liberación de DA en la hendidura sináptica

Farmacocinética

  • Absorción: Absorción oral rápida.
  • Distribución:
    • Unión a proteínas del 84%.
    • La vida media de eliminación es de 13 a 30 horas.
  • Metabolismo:
    • Extenso metabolismo de primer paso en el hígado
    • Convertido en hidroxibupropión por el citocromo P450 (CYP) 2B6
  • Eliminación:
    • Principalmente a través de la orina
    • También en las heces, pero en menor medida

Indicaciones

  • Trastornos depresivos mayores
  • Cesación de tabaquismo
  • Trastornos afectivos estacionales
  • Usos fuera de indicación:
    • Trastorno de déficit de atención con hiperactividad (TDAH)
    • Depresión bipolar
    • Disfunción sexual

Efectos adversos

  • Cardiovasculares:
    • Más común: taquicardia
    • Dolor de pecho
    • Arritmia
  • Gastrointestinales:
    • Más común: boca seca
    • Estreñimiento
    • Náuseas/vómitos
  • Endocrinos/metabólicos:
    • Más común: pérdida de peso
    • Aumento de peso
    • Irregularidades menstruales
  • SNC:
    • Más común: insomnio
    • Cefalea
    • Agitación
  • Oftálmicos:
    • Más común: visión borrosa
    • Diplopía
    • ↑ Riesgo de glaucoma de ángulo cerrado
  • Respiratorios:
    • Más común: nasofaringitis
    • Rinitis
  • Embarazo:
    • Categoría C
    • ↑ Riesgo de trastornos cardíacos congénitos

Contraindicaciones / advertencias

  • Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): período de lavado de 14 días entre el inicio de otros antidepresivos y viceversa
  • Trastornos convulsivos: el bupropión reduce el umbral convulsivo.
  • Desordenes alimenticios:
    • Anorexia nerviosa
    • Bulimia nerviosa
  • Interrupción abrupta de sedantes:
    • Etanol
    • Benzodiacepinas
    • Barbitúricos

Interacciones fármaco-fármaco

  • Agentes que reducen el umbral de convulsiones:
    • Antidepresivos tricíclicos (ATC)
    • Clozapina
    • Fenotiazinas
    • Tramadol
  • Simpaticomiméticos: ↑ efectos hipertensivos
  • Sustratos CYP2D6:
    • El bupropión es un inhibidor potente del CYP2D6.
    • ↑ Niveles de sustrato de 2D6
    • ↓ Niveles de metabolitos activos de profármacos 2D6
  • Bupropión ↓ niveles de metabolitos activos de:
    • Codeína
    • Tamoxifeno
    • Tramadol

Brexanolona

Estructura Química

  • También conocido como alopregnanolona y es un esteroide C21.
  • Neuroesteroide de origen natural biosintetizado a partir de la hormona progesterona
Estructura química de la brexanolona

Estructura química de la brexanolona

Imagen : “Allopregnanolone” por Ed. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Modulador positivo del receptor GABA A
  • Aún se desconoce el mecanismo de acción completo
  • La brexanolona es un análogo de alopregnanolona que modula alostéricamente la inhibición sináptica (inhibición fásica de los potenciales de acción) y extrasináptica (tónica) de los receptores GABA A.
  • Los niveles endógenos de alopregnanolona ↑ en el período periparto y dramáticamente ↓ durante el período posparto → niveles bajos mitigan los efectos inhibidores de GABA durante el estrés. La administración de alopregnanolona sintética exógena (brexanolona) ayuda a restaurar estos niveles.

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Escasa biodisponibilidad oral
    • Administrado en una formulación IV
  • Distribución:
    • El volumen de distribución es de 3 L / kg.
    • Unión a proteínas del 99%.
  • Metabolismo:
    • No mediado por CYP
    • Cetoreducción a través de aldo-ceto reductasa
    • Glucuronidación
    • Sulfatación
    • Vida media de eliminación de 9 horas
  • Excreción:
    • Heces
    • Orina

Indicaciones

Brexanolona está indicada en la depresión posparto.

Efectos adversos

  • Cardiovasculares:
    • Más común: presíncope
    • Enrojecimiento
    • Taquicardia
  • SNC:
    • Más común: somnolencia / sedación
    • Mareo
    • Vértigo
  • Gastrointestinales:
    • Más común: xerostomía
    • Diarrea
    • Dispepsia
  • ADVERTENCIA DE LA CAJA NEGRA: sedación excesiva y pérdida repentina del conocimiento

Interacciones farmacológicas

  • Otros depresores del SNC
  • Sedantes (e.g., opioides, benzodiazepinas, barbitúricos, etanol, esketamina)

Ketamina

Estructura Química

  • Derivado de arilciclohexilamina
  • Compuesto quiral
  • Relacionado farmacológicamente con la fenciclidina
Estructura química de la ketamina

Estructura química de la ketamina

Imagen : “Ketamine2DCSD” por Brenton. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Su mecanismo de acción antidepresivo no está completamente claro
  • Antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA)
  • Actúa directamente sobre la corteza cerebral y el sistema límbico.
  • Aumenta la activación del receptor del ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico (AMPA), que modula algunas vías de señalización para influir en la neurotransmisión en el sistema límbico:
    • Aumenta el factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF)
    • Activa el receptor quinasa B de tropomiosina
    • Activa la vía diana de rapamicina en células de mamífero (mTOR, por sus siglas en inglés)
    • Desactiva la enzima glucógeno sintasa cinasa 3
    • Inhibe la fosforilación del factor 2 de elongación eucariota (eEF2, por sus siglas en inglés)

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Buena absorción, ya que es soluble en agua y lípidos.
    • Baja biodisponibilidad oral debido al metabolismo de primer paso.
    • Biodisponibilidad intravenosa del 100%.
  • Distribución:
    • Se distribuye rápidamente al cerebro y a otros tejidos.
    • Unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 27%.
  • Metabolismo:
    • Extenso metabolismo a través de CYP3A4 y CYP2B6
    • Vida media de eliminación de alrededor de 2.5 a 3 horas.
  • Excreción:
    • Orina (90%)
    • Heces (3%)

Indicaciones

  • La ketamina es el anestésico de elección para los procedimientos de poca duración.
  • Tratamiento de la depresión resistente al tratamiento
  • Terapia de mantenimiento para la depresión

Efectos adversos

  • Cardiovasculares:
    • Cambios en la presión arterial
    • Taquicardia
    • Bradicardia
  • SNC:
    • Dependencia farmacológica
    • Hipertonía / movimientos tónico-clónicos
    • Aumento de la presión intracraneal
  • Gastrointestinales:
    • Anorexia
    • Sialorrea
    • Náuseas/vómitos
  • Oftálmicos:
    • Diplopía
    • Nistagmo
    • Aumento de la presión intraocular

Interacciones farmacológicas

  • Potencia la acción de:
    • Opiáceos
    • Barbitúricos
    • Alcohol
  • Las benzodiacepinas pueden disminuir el efecto antidepresivo.
  • Puede provocar convulsiones con la teofilina.

Referencias

  1. UpToDate drug information:
  2. WebMD. Bupropion HCl Oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing. Retrieved July 10, 2021, from https://www.webmd.com/drugs/2/drug-13507-155/bupropion-hcl-oral/bupropion-oral/details
  3. Medscape drug information. Ketalar (Ketamine) Dosing, Indications, Interactions, Adverse Effects, and More. Retrieved July 10, 2021, from https://reference.medscape.com/drug/ketalar-ketamine-343099
  4. Goodman, L.S., et al. (Eds.). (2011). Goodman & Gilman’s Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed, McGraw-Hill.

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