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Medicamentos para la Hipertensión Pulmonar

Medicamentos para la Hipertensión Pulmonar

El tratamiento farmacológico de la hipertensión pulmonar (caracterizada por una elevación en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la presión arterial pulmonar, que puede conducir a insuficiencia cardiaca derecha progresiva crónica) incluye varias clases de medicamentos. Estos medicamentos pertenecen a las siguientes categorías de medicamentos: inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, estimulantes de la guanilato ciclasa soluble, agonistas de los LOS Neisseria receptores de la prostaciclina, antagonistas de los LOS Neisseria receptores de endotelina y bloqueadores de los LOS Neisseria canales de calcio (BCC). A través de diferentes mecanismos de acción, el efecto general de los LOS Neisseria medicamentos es la relajación del músculo liso vascular y la vasodilatación, lo que da como resultado una disminución de la presión arterial pulmonar. Las contraindicaciones, los LOS Neisseria efectos adversos y las interacciones medicamentosas dependen de la clase de los LOS Neisseria medicamentos.

Last updated: Feb 16, 2026

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contents

Descripción General

Hipertensión pulmonar

La hipertensión pulmonar se define como un aumento de la presión arterial pulmonar.

  • Presión arterial pulmonar elevada compatible con hipertensión pulmonar: ≥ 20 mm Hg en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum reposo
  • Presión arterial pulmonar normal: 8–20 mm Hg
  • Clasificaciones de la World Health Organization (WHO):
    • Grupo 1: hipertensión arterial pulmonar
    • Grupo 2: hipertensión pulmonar por cardiopatía izquierda
    • Grupo 3: hipertensión pulmonar debido a enfermedad pulmonar y/o hipoxia
    • Grupo 4: hipertensión pulmonar por obstrucción de la arteria pulmonar
    • Grupo 5: hipertensión pulmonar con mecanismos poco definidos y/o multifactoriales

Opciones terapéuticas generales

  • Oxígeno a largo plazo:
    • Trata de mantener la saturación de oxígeno > 92%
    • Ayuda a ralentizar la progresión de la enfermedad
  • Anticoagulación a largo plazo:
    • Si la afección se debe a una embolia pulmonar crónica
    • Ayuda a prevenir la progresión en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum otras etiologías
  • Farmacoterapia (que generalmente actúa a través de la relajación del músculo liso vascular → vasodilatación → disminución de la presión arterial pulmonar):
    • Potenciadores del óxido nítrico-guanosín monofosfato cíclico (GMPc) (estimulantes de la guanilato ciclasa soluble, inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5)
    • Agonistas del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de la prostaciclina
    • Antagonistas de los LOS Neisseria receptores de la endotelina
    • Bloqueadores de los LOS Neisseria canales de calcio (BCC)
  • Cirugía:
    • Tromboembolectomía para la enfermedad tromboembólica crónica
    • Altamente efectiva
  • La hipertensión pulmonar severa tiene una supervivencia muy baja (< 5 años).

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Inhibidores de la Fosfodiesterasa-5

Estructura química

  • Imitan el anillo de purínico del GMPc
  • Medicamentos:
    • Sildenafilo
    • Tadalafilo
sildenafilo

Estructura química del sildenafilo

Imagen: “Sildenafil” por Yikrazuul. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • La fosfodiesterasa-5 es una enzima que regula el tono del músculo liso vascular mediante la degradación de GMPc.
  • Los LOS Neisseria inhibidores de la fosfodiesterasa-5 son inhibidores competitivos y selectivos de la fosfodiesterasa-5, que causan:
    • ↓ Hidrólisis del GMPc
    • ↑ GMPc intracelular → ↓ calcio + efecto antiproliferativo + efecto anticoagulante
    • Efectos resultantes: relajación de los LOS Neisseria vasos sanguíneos → ↑ flujo sanguíneo pulmonar → ↓ presión arterial pulmonar
Óxido nítrico (NO) guanilato ciclasa soluble (sGC) - vía del monofosfato de guanosina cíclica (cGMP)

Vía del óxido nítrico (NO)-guanilato ciclasa soluble-GMPc:
El óxido nítrico se sintetiza en los vasos sanguíneos a partir de la L-arginina, catalizada por la NO sintasa endotelial. El óxido nítrico se dirige hacia la capa del músculo liso vascular y activa la guanilato ciclasa soluble al unirse a su grupo hemo. La guanilato ciclasa soluble luego convierte el GTP en GMPc. Los efectos posteriores incluyen vasodilatación, inhibición de la fibrosis, agregación plaquetaria y proliferación del músculo liso. La imagen indica los sitios en la vía donde los medicamentos (inhibidores de la fosfodiesterasa-5, estimulantes de la guanilato ciclasa soluble y el óxido nítrico) ejercen sus mecanismos terapéuticos.
CNGC: canal iónico controlado por nucleósidos cíclicos (en inglés)
GMP: guanosín monofosfato
GTP: guanosín trifosfato
NOS: óxido nítrico sintasa (en inglés)
PDE: fosfodiesterasa (en inglés)
PKG: proteína quinasa G (en inglés)

Imagen: “NO-sGC-cGMP pathway” por Sajog Kansakar et al. Licencia: CC BY 4.0

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Rápida absorción oral
    • Se deben ingerir con el estómago vacío
    • Las comidas altas en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum grasas pueden retrasar la absorción.
  • Distribución:
    • Pico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum 1 hora
    • Alta unión a proteínas
  • Metabolismo:
    • Tadalafilo con vida media más larga que sildenafilo
    • Metabolismo hepático a través del sistema del citocromo P450 (CYP3A)
    • Metabolitos activos
  • Excreción: principalmente por las heces

Indicaciones

  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO)
  • Otras indicaciones:
    • Disfunción eréctil
    • Hiperplasia prostática benigna (HPB)

Efectos adversos de los LOS Neisseria medicamentos

  • SNC:
    • Cefalea
    • Parestesia
    • Mareo
    • Insomnio
    • Alteraciones visuales (sildenafilo: visión azulada)
  • Respiratorios:
  • Cardiovasculares:
    • Enrojecimiento
    • Hipotensión
    • Síncope
    • Taquicardia
  • Gastrointestinales:
    • Náuseas
    • Dispepsia
  • Musculoesqueléticos:
  • Genitourinario: priapismo

Precauciones

  • Precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum pacientes que pueden estar predispuestos al AL Amyloidosis priapismo:
    • Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types falciforme
    • Mieloma múltiple
    • Leucemia
  • Precaución en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum aquellos con:
    • Antecedentes de hemorragia
    • Enfermedades cardiovasculares
    • Insuficiencia hepática y renal

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a los LOS Neisseria inhibidores de la fosfodiesterasa-5 o a cualquier componente del medicamento
  • Uso concomitante de nitratos (e.g., nitroglicerina)
  • Su uso con riociguat Riociguat Pulmonary Hypertension Drugs, un estimulador del guanilato (↑ hipotensión)
  • Uso con inhibidores de la proteasa (↑ concentración de los LOS Neisseria inhibidores de la fosfodiesterasa-5)
  • Episodio previo de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica

Interacciones medicamentosas

Estimulantes de la Guanilato Ciclasa Soluble (Riociguat)

Estructura química

  • 1er medicamento de la clase
  • Estimulador directo de la guanilato ciclasa soluble
Riociguat

Estructura química del riociguat

Imagen: “Riociguat” por Vaccinationist. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Guanilato ciclasa soluble:
    • Mediador intracelular del óxido nítrico
    • Localizado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la musculatura lisa vascular
  • Riociguat Riociguat Pulmonary Hypertension Drugs estimula directamente la guanilato ciclasa soluble, lo que lleva a:
    • ↑ Biosíntesis de GMPc
    • ↓ Calcio intracelular → altera la contractilidad actina-miosina → vasodilatación
  • Riociguat Riociguat Pulmonary Hypertension Drugs actúa independientemente del NO.

Farmacocinética

  • Absorción:
    • Buena absorción oral
  • Distribución:
    • Biodisponibilidad: 94%
    • Vida media: 12 horas
    • Unión a proteínas: 95%
  • Metabolismo:
    • Enzimas hepáticas del citocromo P450
  • Excreción:
    • Heces y orina

Indicaciones

  • Hipertensión pulmonar tromboembólica crónica
  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO)

Efectos adversos

  • Toxicidad embriofetal
  • Cardiovasculares:
    • Palpitaciones
    • Hipotensión
  • SNC:
    • Cefalea
    • Mareo
  • Gastrointestinales:
    • Dispepsia
    • Náuseas
    • Vómitos
    • Diarrea
    • Distensión abdominal
  • ORL:
  • Hemorragia

Contraindicaciones

Interacciones medicamentosas

Análogos del Receptor de la Prostaciclina

Estructura química

  • Análogos sintéticos de la prostaciclina
  • Medicamentos:
    • Epoprostenol Epoprostenol A prostaglandin that is a powerful vasodilator and inhibits platelet aggregation. It is biosynthesized enzymatically from prostaglandin endoperoxides in human vascular tissue. The sodium salt has been also used to treat primary pulmonary hypertension. Hemostasis
    • Treprostinil Treprostinil Pulmonary Hypertension Drugs
    • Iloprost Iloprost An eicosanoid, derived from the cyclooxygenase pathway of arachidonic acid metabolism. It is a stable and synthetic analog of epoprostenol, but with a longer half-life than the parent compound. Its actions are similar to prostacyclin. Iloprost produces vasodilation and inhibits platelet aggregation. Pulmonary Hypertension Drugs
    • Selexipag Selexipag Pulmonary Hypertension Drugs
Chemical structure of prostacyclin

Estructura química de la prostaciclina

Imagen pro Lecturio.
Treprostinil

Estructura química del treprostinil

Imagen:“Treprostinil” por Fvasconcellos. Licencia: Dominio Público
Iloprost

Estructura química del iloprost

Imagen: “Iloprost” por Vaccinationist. Licencia: Dominio Público
Selexipag

Estructura química del selexipag

Imagen: “Selexipag” por Vaccinationist. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • La prostaciclina se une al AL Amyloidosis receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de prostaglandina I2 en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la membrana plasmática de las células de la musculatura lisa vascular de la arteria pulmonar.
  • Involucran la vía dependiente del adenosín monofosfato cíclico (AMPc):
    • Activan el adenilato ciclasa para convertir adenosín trifosfato (ATP) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum AMPc
    • El AMPc activa la proteína quinasa A, lo que lleva a procesos que:
      • ↓ Calcio por la activación de los LOS Neisseria canales de potasio (hiperpolarización y repolarización de membrana)
      • Inhiben la quinasa de la cadena ligera de la miosina → relajación del músculo liso → vasodilatación
      • También ejercen un efecto antiproliferativo
  • El selexipag Selexipag Pulmonary Hypertension Drugs se diferencia de otros análogos de la prostaciclina en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum que actúa como un agonista selectivo del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de prostaglandina I2.

Comparación de los LOS Neisseria análogos de la prostaciclina

Tabla: Características de los LOS Neisseria análogos de la prostaciclina
Medicamentos Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos
Epoprostenol Epoprostenol A prostaglandin that is a powerful vasodilator and inhibits platelet aggregation. It is biosynthesized enzymatically from prostaglandin endoperoxides in human vascular tissue. The sodium salt has been also used to treat primary pulmonary hypertension. Hemostasis
  • Intravenoso
  • Vida media corta (por lo tanto, requiere un sistema de bombas de infusión de medicamentos)
  • Rápidamente hidrolizado
  • Se excreta principalmente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la orina
  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO) con síntomas de clase III–IV de la New York Heart Association (NYHA) (para mejorar la capacidad de hacer ejercicio)
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema pulmonar
  • Cardiovasculares: enrojecimiento, taquicardia, hipotensión, dolor Dolor Inflammation torácico
  • Sistema nervioso: cefalea, mareo, ansiedad, hiperestesia
  • Dermatológicos: úlceras dérmicas, eczema Eczema Atopic dermatitis, also known as eczema, is a chronic, relapsing, pruritic, inflammatory skin disease that occurs more frequently in children, although adults can also be affected. The condition is often associated with elevated serum levels of IgE and a personal or family history of atopy. Skin dryness, erythema, oozing, crusting, and lichenification are present. Atopic Dermatitis (Eczema), erupciones, urticaria Urticaria Urticaria is raised, well-circumscribed areas (wheals) of edema (swelling) and erythema (redness) involving the dermis and epidermis with associated pruritus (itch). Urticaria is not a single disease but rather is a reaction pattern representing cutaneous mast cell degranulation. Urticaria (Hives)
  • Gastrointestinal: náusea, vómitos, anorexia Anorexia The lack or loss of appetite accompanied by an aversion to food and the inability to eat. It is the defining characteristic of the disorder anorexia nervosa. Anorexia Nervosa, diarrea
  • Musculoesqueléticos: dolor Dolor Inflammation, artralgia
  • Infección: sepsis Sepsis Systemic inflammatory response syndrome with a proven or suspected infectious etiology. When sepsis is associated with organ dysfunction distant from the site of infection, it is called severe sepsis. When sepsis is accompanied by hypotension despite adequate fluid infusion, it is called septic shock. Sepsis and Septic Shock
Treprostinil Treprostinil Pulmonary Hypertension Drugs
  • Inyección intravenosa o subcutánea/oral/inhalación
  • Vida media de eliminación: 4 horas
  • Metabolismo hepático
  • Excreción: principalmente a través de la orina
  • Hipertensión arterial pulmonar, NYHA II-IV
  • Hipertensión arterial pulmonar con enfermedad pulmonar intersticial
  • Hemorragia (debido a la inhibición de la agregación plaquetaria)
  • Hipotensión
  • Hipertensión pulmonar de rebote
  • Enrojecimiento
  • Cefalea
  • Dolor Dolor Inflammation en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum el sitio de la inyección
  • Dolor Dolor Inflammation en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las extremidades, dolor Dolor Inflammation mandibular
  • Tos TOS Thoracic outlet syndrome (TOS) is a broad term used for a spectrum of syndromes related to the general region of the thoracic outlet, which involves the compression or irritation of elements of the brachial plexus, subclavian artery, or subclavian vein. Thoracic Outlet Syndrome, irritación de la garganta
Iloprost Iloprost An eicosanoid, derived from the cyclooxygenase pathway of arachidonic acid metabolism. It is a stable and synthetic analog of epoprostenol, but with a longer half-life than the parent compound. Its actions are similar to prostacyclin. Iloprost produces vasodilation and inhibits platelet aggregation. Pulmonary Hypertension Drugs
  • Inhalación (vasodilatación en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la circulación pulmonar > circulación sistémica)
  • Metabolismo hepático
  • Vida media: 30 minutos
  • Excreción: orina
  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO) con síntomas clase III–IV de la NYHA (para mejorar la capacidad de hacer ejercicio)
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema pulmonar
  • Hipertensión pulmonar de rebote
  • Dolor Dolor Inflammation torácico
  • Síncope
  • Enrojecimiento
  • Hipotensión
  • Dolor Dolor Inflammation mandibular
  • Cefalea
  • Tos TOS Thoracic outlet syndrome (TOS) is a broad term used for a spectrum of syndromes related to the general region of the thoracic outlet, which involves the compression or irritation of elements of the brachial plexus, subclavian artery, or subclavian vein. Thoracic Outlet Syndrome
Selexipag Selexipag Pulmonary Hypertension Drugs
  • Oral
  • Rápida absorción
  • Metabolismo hepático
  • Excreción: heces
  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO) para retrasar la progresión y reducir la hospitalización
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema pulmonar
  • Enrojecimiento
  • Erupción
  • Diarrea, náuseas y vómitos
  • Cefalea
  • Artralgia, dolor Dolor Inflammation mandibular

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al AL Amyloidosis medicamento o sus componentes
  • Contraindicaciones específicas de los LOS Neisseria medicamentos:
    • Epoprostenol Epoprostenol A prostaglandin that is a powerful vasodilator and inhibits platelet aggregation. It is biosynthesized enzymatically from prostaglandin endoperoxides in human vascular tissue. The sodium salt has been also used to treat primary pulmonary hypertension. Hemostasis:
      • Uso crónico en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum pacientes con insuficiencia cardiaca por grave disfunción ventricular izquierda
      • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum aquellos que desarrollaron edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema pulmonar durante el inicio del tratamiento
    • Treprostinil Treprostinil Pulmonary Hypertension Drugs: la forma oral está contraindicada en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la insuficiencia hepática grave.
    • Selexipag Selexipag Pulmonary Hypertension Drugs: está contraindicado el uso de inhibidores potentes del CYP2C8 CYP2C8 A liver microsomal cytochrome p450 hydroxylase that oxidizes a broad spectrum of substrates including steroids, fatty acids, and xenobiotics. Examples of pharmaceutical substrates for cyp2c8 include; paclitaxol; torsemide; and; amodiaquine. Class 3 Antiarrhythmic Drugs (Potassium Channel Blockers) con el selexipag Selexipag Pulmonary Hypertension Drugs.

Interacciones medicamentosas

  • El epoprostenol Epoprostenol A prostaglandin that is a powerful vasodilator and inhibits platelet aggregation. It is biosynthesized enzymatically from prostaglandin endoperoxides in human vascular tissue. The sodium salt has been also used to treat primary pulmonary hypertension. Hemostasis, el treprostinil Treprostinil Pulmonary Hypertension Drugs y el iloprost Iloprost An eicosanoid, derived from the cyclooxygenase pathway of arachidonic acid metabolism. It is a stable and synthetic analog of epoprostenol, but with a longer half-life than the parent compound. Its actions are similar to prostacyclin. Iloprost produces vasodilation and inhibits platelet aggregation. Pulmonary Hypertension Drugs potencian la acción de los LOS Neisseria medicamentos con propiedades antiplaquetarias.
  • Los LOS Neisseria antihipertensivos pueden potenciar y ↓ la presión arterial

Antagonistas de los Receptores de Endotelina

Estructura química

  • Derivados de la pirimidina
  • Medicamentos:
    • Bosentán
    • Macitentán
    • Ambrisentán
Bosentan

Estructura química del bosentán

Imagen: “Bosentan” por Fvasconcellos. Licencia: Dominio Público
Macitentan

Estructura química del macitentán

Imagen: “Macitentan” por Anypodetos. Licencia: Dominio Público
Ambrisentan

Estructura química del ambrisentán

Imagen: “Ambrisentan” por Fvasconcellos. Licencia: Dominio Público

Mecanismo de acción

  • Antagonistas competitivos de los LOS Neisseria receptores de endotelina ( receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de endotelina A y receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de endotelina B) en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum:
    • Endotelio
    • Músculo liso vascular
  • Provocan vasodilatación y relajación del músculo liso
  • El ambrisentán es un antagonista selectivo del receptor Receptor Receptors are proteins located either on the surface of or within a cell that can bind to signaling molecules known as ligands (e.g., hormones) and cause some type of response within the cell. Receptors de endotelina A, lo que contrasta con el bosentán y macitentán, que son antagonistas de ambos receptores.

Comparación de los LOS Neisseria antagonistas de los LOS Neisseria receptores de endotelina

Tabla: Características de los LOS Neisseria Antagonistas de los LOS Neisseria Receptores de Endotelina
Medicamentos Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos
Bosentán
  • Oral
  • Unión a proteínas: 98%
  • Metabolismo hepático (enzimas CYP450)
  • Vida media: aproximadamente 5 horas
  • Se excreta principalmente en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum las heces
  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO)
  • Hepatotoxicidad
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema
  • Cefalea
  • Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types
Macitentán
  • Oral
  • Unión a proteínas: 99%
  • Metabolismo hepático (enzimas CYP450)
  • Vida media: 16 horas
  • Excretado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum orina y heces
  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO)
  • Hepatotoxicidad
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema
  • Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types
  • Cefalea
  • Nasofaringitis
  • Bronquitis
Ambrisentán
  • Oral
  • Unión a proteínas: 99%
  • Metabolismo hepático (enzimas CYP450)
  • Vida media: aproximadamente 9 horas
  • Excreción: no renal
  • Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO)
  • Hepatotoxicidad
  • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema
  • Anemia Anemia Anemia is a condition in which individuals have low Hb levels, which can arise from various causes. Anemia is accompanied by a reduced number of RBCs and may manifest with fatigue, shortness of breath, pallor, and weakness. Subtypes are classified by the size of RBCs, chronicity, and etiology. Anemia: Overview and Types
  • Dispepsia
  • Oligospermia
  • Congestión, tos TOS Thoracic outlet syndrome (TOS) is a broad term used for a spectrum of syndromes related to the general region of the thoracic outlet, which involves the compression or irritation of elements of the brachial plexus, subclavian artery, or subclavian vein. Thoracic Outlet Syndrome
  • Bronquitis

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al AL Amyloidosis medicamento o sus componentes
  • Embarazo (toxicidad embriofetal)
  • Lactancia
  • Enfermedad hepática grave
  • Específicas del medicamento:
    • Ambrisentán: contraindicado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la fibrosis Fibrosis Any pathological condition where fibrous connective tissue invades any organ, usually as a consequence of inflammation or other injury. Bronchiolitis Obliterans pulmonar idiopática
    • Bosentán:
      • Uso con ciclosporina (↑ niveles de bosentán)
      • Uso con gliburida (↑ efectos hepatotóxicos)

Interacciones medicamentosas

Bloqueadores de los Canales de Calcio (BCC)

Estructura química

Diltiazem

Estructura química del diltiazem

Imagen: “2D structure of diltiazem” por Vaccinationist. Licencia: Dominio Público
Verapamil

Estructura química del verapamilo

Imagen: “Skeletal formula of verapamil” por Vaccinationist. Licencia: Dominio Público

Clases de BCC

  • Dihidropiridinas:
    • Se unen más selectivamente a los LOS Neisseria canales de calcio del músculo liso vascular (vasodilatadores)
    • Pueden producir taquicardia refleja
    • Ejemplo: amlodipina
  • No dihidropiridinas:
    • Afectan la contractilidad y conducción del corazón; con menor efecto sobre la vasodilatación
    • No producen taquicardia refleja
    • Benzotiazepinas:
      • Actúan principalmente sobre el miocardio (depresor miocárdico)
      • Actúan como un depresor cardíaco y un vasodilatador
      • Ejemplo: diltiazem Diltiazem A benzothiazepine derivative with vasodilating action due to its antagonism of the actions of calcium ion on membrane functions. Class 4 Antiarrhythmic Drugs (Calcium Channel Blockers)
    • Fenilalquilaminas:
      • Actúan sobre los LOS Neisseria miocitos cardíacos (fuerte depresor del miocardio)
      • Ejemplo: verapamilo

Mecanismo de acción

  • Los LOS Neisseria BCC se unen a los LOS Neisseria canales de calcio tipo L en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum los LOS Neisseria miocitos cardíacos, los LOS Neisseria tejidos de los LOS Neisseria nódulos cardíacos y de las células musculares lisas vasculares, lo que lleva a:
    • Cierre de los LOS Neisseria canales tipo L
    • ↓ Entrada de calcio
  • Relajación del músculo liso → vasodilatación sistémica
  • ↓ La postcarga cardíaca que conduce a ↓ la presión arterial (eficaz en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la hipertensión)
  • ↓ Contractilidad miocárdica (efecto inotrópico negativo)
  • ↓ Velocidad de conducción del nódulo auriculoventricular (efecto dromotrópico negativo)
  • ↓ Automaticidad (efecto cronotrópico negativo)
  • ↓ Resistencia vascular periférica
Efectos cardiovasculares de los bloqueadores de los canales de calcio (BCC)

Efectos cardiovasculares de los bloqueadores de los canales de calcio (BCC):
Los bloqueadores de los canales de calcio ralentizan el nódulo sinoauricular, lo que provoca una disminución en la frecuencia cardiaca. La ingesta de bloqueadores de los canales de calcio conduce a la relajación del músculo liso vascular, lo que provoca vasodilatación.

Imagen por Lecturio.

Farmacocinética

Indicaciones

  • Hipertensión pulmonar:
    • Los LOS Neisseria casos seleccionados de hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la WHO) se someten a pruebas de vasorreactividad aguda para determinar la probabilidad de una respuesta a los LOS Neisseria BCC.
    • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum aquellos pacientes que den positivo, se debe proceder con la terapia con BCC.
    • En EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum aquellos que dan negativo, evitar los LOS Neisseria BCC (hipotensión, muerte).
  • Otras indicaciones:
    • Hipertensión
    • Angina estable
    • Vasoespasmo coronario
    • Fenómeno de Raynaud
    • Taquiarritmias supraventriculares
    • Profilaxis de la migraña y la cefalea en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum racimos
    • Hiperperistaltismo esofágico

Efectos adversos

  • Dihidropiridinas:
    • Cefalea (vasodilatación cerebral)
    • Taquicardia refleja (especialmente con la nifedipina de acción corta)
    • Hipotensión
    • Enrojecimiento
    • Edema Edema Edema is a condition in which excess serous fluid accumulates in the body cavity or interstitial space of connective tissues. Edema is a symptom observed in several medical conditions. It can be categorized into 2 types, namely, peripheral (in the extremities) and internal (in an organ or body cavity). Edema periférico (dependiente de la dosis; generalmente con amlodipina)
    • Hiperplasia gingival
  • No dihidropiridinas:
    • Estreñimiento (dependiente de la dosis)
    • Fatiga
    • Bradicardia
    • Bloqueo del nódulo auriculoventricular
    • Empeoramiento del gasto cardíaco
    • Hiperplasia gingival

Contraindicaciones

  • Hipotensión
  • Hipersensibilidad a los LOS Neisseria BCC
  • Síndrome coronario agudo:
    • Evitar la nifedipina o las dihidropiridinas de acción corta.
    • Las dihidropiridinas de acción corta causan taquicardia refleja y empeoran la isquemia miocárdica.
  • Se debe tener cuidado en EN Erythema nodosum is an immune-mediated panniculitis (inflammation of the subcutaneous fat) caused by a type IV (delayed-type) hypersensitivity reaction. It commonly manifests in young women as tender, erythematous nodules on the shins. Erythema Nodosum la enfermedad hepática.

Interacciones medicamentosas

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Referencias

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