Achieve Mastery of Medical Concepts

Study for medical school and boards with Lecturio

Glucocorticoides

Los glucocorticoides son una clase dentro de la familia de los corticosteroides. Los glucocorticoides son química y funcionalmente similares al cortisol endógeno. Existe una amplia gama de indicaciones, que se benefician principalmente de los efectos antiinflamatorios e inmunosupresores de esta clase de medicamentos. Estos medicamentos también se usan para afecciones que requieren reemplazo fisiológico de glucocorticoides. A pesar de su uso extensivo, los glucocorticoides pueden producir muchos y variados efectos secundarios y deben ser usados con prudencia. Debido a su efecto inmunosupresor, estos medicamentos pueden predisponer a las personas a infecciones y deben evitarse en aquellos con infecciones no controladas. Además, la terapia a largo plazo puede conducir a la supresión del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal, por lo que la interrupción de la terapia debe hacerse con cuidado para evitar la insuficiencia suprarrenal.

Última actualización: Jul 17, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Estructura Química y Farmacodinamia

Estructura química

  • Los glucocorticoides son análogos sintéticos del cortisol y la cortisona.
  • Las alteraciones pueden incluir:
    • Fluoración (dexametasona, betametasona)
    • Metilación (metilprednisolona)

Fisiología

  • Los glucocorticoides endógenos son:
    • Derivados del colesterol (el cual se sintetiza a partir del acetil-CoA)
    • Secretados de la zona fasciculada.
  • Efectos: responde a estresores inmediatos
    • ↑ Energía disponible inmediata a través de:
      • Catabolismo de grasas y proteínas → ↑ niveles de aminoácidos y lípidos en sangre
      • Gluconeogénesis
      • Estimulación del apetito
    • ↑ Eritrocitos
    • ↑ Calcio sérico de resorción ósea (conduce a ↓ densidad ósea mineral con el tiempo)
    • Efectos antiinflamatorios:
      • ↓ Inflamación
      • ↓ Permeabilidad de los vasos sanguíneos
      • La exposición a largo plazo suprime el sistema inmunológico
  • Regulado por el eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal

Mecanismo de acción

  • Los glucocorticoides entran a la célula → se unen a los receptores de glucocorticoides
  • Translocación al núcleo → se unen a secuencias específicas de ácido desoxirribonucleico (ADN) (elementos de respuesta a glucocorticoides) → resulta en:
    • Activación de la transcripción
    • Represión de la transcripción
  • Resulta en efectos metabólicos (similares a la fisiología normal)
  • Los efectos genómicos específicos del sistema inmunológico incluyen:
    • Bloqueo de sitios promotores de genes pro inflamatorios
    • Promoción de la transcripción de productos génicos antiinflamatorios
    • Disminución de la síntesis de citoquinas inflamatorias
  • Efectos adicionales:
    • ↓ Secreción de citoquinas inflamatorias
    • ↑ Síntesis de enzima convertidora de angiotensina → degradación de bradicinina
      • ↓ Permeabilidad capilar
      • ↓ Vasodilatación
    • ↓ Síntesis de fosfolipasa A2 y ciclooxigenasa-2 → ↓ síntesis de prostaglandinas y leucotrienos
    • ↓ Migración de polimorfonucleares
    • ↓ Liberación de histamina

Clasificación

Por uso

  • Sistémico (ver a continuación)
  • Tópico:
    • Betametasona
    • Clobetasol
    • Fluocinomida
    • Fluticasona
    • Hidrocortisona
    • Mometasona
    • Triamcinolona
  • Inhalado:
    • Beclometasona
    • Budesonida
    • Fluticasona
    • Mometasona

Por duración de la acción

Los glucocorticoides sistémicos se pueden dividir en:

  • De acción corta:
    • Cortisona
    • Hidrocortisona
  • De acción intermedia:
    • Metilprednisolona
    • Prednisolona
    • Prednisona
    • Triamcinolona
  • De acción prolongada:
    • Betametasona
    • Dexametasona

Por potencia

Los esteroides tópicos se clasifican como clases I–VII según su potencia.

  • Clase I: más potente; incluye:
    • Propionato de clobetasol
    • Dipropionato de betametasona
    • Diacetato de diflorasona
    • Fluocinonida
  • Clase VII: menos potente; incluye hidrocortisona

Farmacocinética

A continuación se resume la farmacocinética de los glucocorticoides sistémicos:

Absorción

  • La absorción oral es:
    • Rápida
    • Completa
  • Formulaciones/vías de administración:
    • Oral
    • Intravenosa
    • Intramuscular
    • Intraarticular

Distribución

  • Unión a proteínas:
    • Los glucocorticoides naturales se unen en gran medida a las proteínas:
      • Globulina transportadora de corticosteroides
      • Albúmina
    • Los esteroides sintéticos generalmente se unen menos a las proteínas.
  • Cruzan la barrera hematoencefálica

Metabolismo y excreción

  • Metabolismo:
    • Hepático
    • Algunos por CYP3A4
  • Excreción: principalmente en orina

Indicaciones

Sistémicos

Los glucocorticoides sistémicos se usan comúnmente para el tratamiento a corto y/o largo plazo de una variedad de afecciones, que incluyen:

  • Reemplazo fisiológico de glucocorticoides
  • Enfermedades inflamatorias
  • Condiciones alérgicas
  • Enfermedades autoinmunes
Tabla: Indicaciones comunes para los glucocorticoides (la lista no es exhaustiva)
Sistema Indicaciones
Condiciones alérgicas
  • Anafilaxia
  • Reacciones de hipersensibilidad a medicamentos
  • Rinitis alérgica estacional
  • Enfermedad del suero
  • Reacciones transfusionales
Dermatológico
  • Dermatitis atópica
  • Dermatitis de contacto
  • Dermatitis exfoliativa y eritrodermia
  • Pemphigus vulgaris
  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Psoriasis severa
Endocrino
  • Hiperplasia suprarrenal congénita
  • Hipercalcemia asociada con malignidad
  • Tiroiditis no supurativa
  • Insuficiencia adrenocortical primaria/secundaria
  • Shock séptico que no responde a la reanimación con líquidos IV
Gastrointestinal
  • Enfermedad inflamatoria intestinal
  • Terapia sintomática para náuseas/vómitos
Hematológico
  • Anemia hemolítica autoinmune
  • Anemia hipoplásica congénita (eritroide)
  • Trombocitopenia inmune
  • Linfomas y leucemias
Neurológico
  • Edema cerebral
  • Esclerosis múltiple
Oftálmico
  • Conjuntivitis alérgica
  • Úlceras marginales corneales alérgicas
  • Coriorretinitis
  • Uveítis posterior difusa
  • Herpes zóster oftálmico
  • Iritis e iridociclitis
  • Queratitis
  • Neuritis óptica
  • Oftalmía simpática
Respiratorio
  • Asma
  • Enfermedad pulmonar obstructiva crónica
  • Enfermedad pulmonar intersticial
  • Sarcoidosis sintomática
Reumatológico
  • Bursitis aguda y subaguda
  • Artritis gotosa aguda
  • Tenosinovitis aguda inespecífica
  • Espondilitis anquilosante
  • Artritis psoriásica
  • Artritis reumatoide
  • Sinovitis de la osteoartritis
  • Exacerbación/mantenimiento de carditis reumática aguda
  • Dermatomiositis
  • Lupus eritematoso sistémico
  • Vasculitis

Tópicos

Los glucocorticoides tópicos se pueden usar para una serie de afecciones dermatológicas, que incluyen (la lista no es exhaustiva):

  • Psoriasis
  • Dermatitis atópica
  • Dermatitis aguda por radiación
  • Liquen plano
  • Lupus eritematoso discoide
  • Vitiligo

Inhalados

  • Asma persistente (prevenir exacerbaciones)
  • Enfermedad pulmonar obstructiva crónica estable (prevenir exacerbaciones)
  • Esofagitis eosinofílica (no inhalada, sino tragada)

Videos relevantes

Efectos Secundarios y Contraindicaciones

Efectos secundarios

  • Endocrinos:
    • Características cushingoides
    • Síndrome de Cushing
    • Hiperglucemia y diabetes mellitus
    • Supresión del crecimiento en niños y adolescentes
    • Ganancia de peso
  • Inmunológicos/infecciosos:
    • Candidiasis
    • Inmunosupresión → infecciones invasivas
  • Hematológicos: neutrofilia por desmarginación
  • Gastrointestinales:
    • Úlceras
    • Gastritis
  • Neurológicos:
    • Psicosis
    • Insomnio
    • Irritabilidad
    • Ansiedad
    • Labilidad del estado de ánimo
    • ↑ Apetito
  • Oftalmológicos:
    • Glaucoma
    • Cataratas
  • Musculoesqueléticos:
    • Miopatía:
      • Debilidad muscular proximal
      • Mialgias
    • Osteoporosis
    • Osteonecrosis
  • Dermatológicos:
    • Atrofia de la piel
    • Estrías
    • Púrpura
    • Deterioro de la cicatrización de heridas
    • Hipertricosis
  • Abstinencia:
    • La terapia a largo plazo da como resultado la supresión del eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal
    • La interrupción abrupta puede causar insuficiencia suprarrenal

Contraindicaciones y precauciones

  • Contraindicaciones:
    • Administración reciente de vacunas vivas o vivas atenuadas
    • Infecciones fúngicas sistémicas
    • Otras infecciones activas no controladas
  • Utilizar con precaución en pacientes con:
    • Psicosis
    • Hiperglucemia no controlada
    • Osteoporosis
    • Diverticulitis o anastomosis intestinales recientes → riesgo de perforación
    • Deterioro hepático o renal grave
    • Infarto de miocardio (IM) agudo reciente → riesgo de ruptura de la pared

Interacciones medicamentosas

  • ↑ Riesgo de úlceras y sangrado gastrointestinal: antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
  • ↓ Absorción de glucocorticoides:
    • Inhibidores de la bomba de protones
    • Antiácidos
    • Secuestradores de ácidos biliares
  • ↑ Metabolismo de los glucocorticoides debido a la inducción de CYP3A4:
    • Fenobarbital
    • Fenitoína
    • Rifampicina
  • ↓ Metabolismo de los glucocorticoides debido a la inhibición de CYP3A4:
    • Ritonavir
    • Claritromicina
    • Voriconazol
  • Puede ser necesario ajustar la dosis de los agentes antidiabéticos.

Referencias

  1. Gabros, S., Nessel, T.A., Zeto, P.M. (2020). Topical corticosteroids. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532940/
  2. Yasir, M., et al. (2021). Corticosteroid adverse effects. StatPearls. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK531462/
  3. Corticosteroids: drug information. UpToDate, retrieved from https://www.uptodate.com/contents/table-of-contents/drug-information/general-drug-information
  4. Nieman, L.K. (2021). Pharmacologic use of glucocorticoids. UpToDate. Retrieved November 7, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/pharmacologic-use-of-glucocorticoids
  5. Saag, K.G., Furst, D.E. (2021). Major side effects of systemic glucocorticoids. UpToDate. Retrieved November 7, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/major-side-effects-of-systemic-glucocorticoids
  6. Chatham, W.W. (2021). Glucocorticoid effects on the immune system. UpToDate. Retrieved November 7, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/glucocorticoid-effects-on-the-immune-system
  7. Hodgens, A., Sharma, T. (2021). Corticosteroids. StatPearls. Retrieved November 7, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK554612/
  8. Gabros, S., Nessel, T.A., Zito, P.M. (2021). Topical corticosteroids. StatPearls. Retrieved November 7, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532940/
  9. Liang, T.Z., Chao, J.H. (2021). Inhaled corticosteroids. StatPearls. Retrieved November 7, 2021, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470556/
  10. Chrousos, G.P. (2012). Adrenocorticosteroids & adrenocortical antagonists. In: Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology, 12th ed. McGraw-Hill, pp. 697–713). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

USMLE™ es un programa conjunto de la Federation of State Medical Boards (FSMB®) y la National Board of Medical Examiners (NBME®). MCAT es una marca registrada de la Association of American Medical Colleges (AAMC). NCLEX®, NCLEX-RN® y NCLEX-PN® son marcas registradas del National Council of State Boards of Nursing, Inc (NCSBN®). Ninguno de los titulares de las marcas registradas está avalado ni afiliado a Lecturio.

¡Crea tu cuenta gratis o inicia una sesión para seguir leyendo!

Regístrate ahora y obtén acceso gratuito a Lecturio con páginas de concepto, videos médicos y cuestionarios para tu educación médica.

User Reviews

¡Hola!

Esta página está disponible en Español.

Details