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Medicamentos Antitiroideos

Los agentes antitiroideos son utilizados para el tratamiento del hipertiroidismo, particularmente debido a la enfermedad de Graves. Este grupo de medicamentos incluye a las tionamidas (metimazol y propiltiouracilo), yoduro de potasio y yodo radiactivo. Actualmente, las tionamidas son la opción preferida para el tratamiento del hipertiroidismo; estos medicamentos actúan bloqueando la síntesis de la hormona tiroidea. El propiltiouracilo también bloquea la conversión de T4 en T y debido a que atraviesa con menor facilidad la placenta, es la terapia preferida en el 1er trimestre del embarazo. El yoduro de potasio actúa principalmente inhibiendo la liberación de la hormona tiroidea. El yoduro de potasio se usa con mayor frecuencia como pretratamiento antes de la cirugía de tiroides o como complemento del tratamiento del hipertiroidismo. El yodo radiactivo daña el tejido tiroideo, lo que reduce definitivamente la función tiroidea.

Última actualización: 16 Mar, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descripción General

Fisiopatología del hipertiroidismo

  • Afección médica definida por la sobreproducción de hormonas por parte de la glándula tiroides:
    • Triyodotironina (T3)
    • Tiroxina (T4)
  • Da como resultado ↓ de la producción de hormona estimulante de la tiroides (TSH, por sus siglas en inglés) por parte de la glándula hipófisis.
  • Los agentes antitiroideos se pueden utilizar como tratamiento porque bloquean:
    • Síntesis de hormona tiroidea
    • Conversión de T4 → T3
    • Liberación de hormona tiroidea

Medicamentos antitiroideos

  • Tionamidas
    • Metimazol
    • Propiltiouracilo
  • Yoduros (yoduro de potasio)
  • Yodo radiactivo

Tionamidas

Farmacodinamia

  • Las tionamidas inhiben la síntesis de la hormona tiroidea mediante el bloqueo de:
    • Reacciones de la peroxidasa tiroidea (oxidación del yodo)
    • Organificación del yodo (incorporación de yodo a la tiroglobulina)
  • Las tionamidas no bloquean la liberación de las hormonas preformadas → toma aproximadamente 3–4 semanas antes de que se agoten las reservas de T4
  • Además, el propiltiouracil bloquea la conversión periférica de T4 → T3

Farmacocinética

Metimazol:

  • Absorción:
    • Completa
    • Tasa variable
  • Distribución:
    • Se acumula en la glándula tiroides.
    • Atraviesa la placenta
    • No está unido a proteínas
  • Metabolizado en el hígado
  • Excretado en la orina

Propiltiouracilo:

  • Absorción: rápida
  • Distribución:
    • Se acumula en la glándula tiroides
    • Cruza la placenta (menos que el metimazol)
    • 80%–85% unido a proteínas
  • Metabolizado en el hígado
  • Excretado en la orina

Indicaciones

  • Clase de medicamento de elección para la terapia de mantenimiento del hipertiroidismo.
    • Se prefiere el metimazol para las personas no embarazadas (tiene una vida media más larga)
    • Se prefiere propiltiouracil en el 1er trimestre del embarazo.
  • Tormenta tiroidea (en combinación con otras terapias)

Efectos secundarios

Las tionamidas se asocian con una baja incidencia de efectos secundarios graves, pero estos pueden incluir:

  • Agranulocitosis (reversible)
  • Hepatotoxicidad (puede ocurrir necrosis hepática fulminante con el propiltiouracil)
  • Anemia aplásica
  • Vasculitis ANCA-positiva
  • Reacciones dermatológicas
  • Síndrome similar al lupus

Precauciones

Consideraciones para el tratamiento de tionamidas en embarazadas:

  • Cruza la barrera placentaria.
    • Puede acumularse en la tiroides fetal
    • Propiltiouracil cruza con menor facilidad (debido a su unión a proteínas)
  • Teratogenicidad (más grave con metimazol, que puede causar aplasia cutis)

Interacciones farmacológicas

  • Puede ↑ el efecto mielosupresor de:
    • Clozapina
    • Promazina
  • ↓ Efecto del yodo radiactivo
  • ↓ Efecto anticoagulante de la warfarina

Yoduros

Farmacodinamia

  • Inhiben:
    • Liberación de hormonas (potencialmente a través de la inhibición de la proteólisis de tiroglobulina) → mejoría rápida de los síntomas
    • Organificación del yodo (temporal) → ↓ síntesis de hormona tiroidea
  • Reducen:
    • Tamaño de una glándula tiroidea hiperplásica
    • Vascularidad de la glándula

Indicaciones

El yodo se puede utilizar para:

  • Tratamiento previo antes de la cirugía de tiroides para la enfermedad de Graves
  • Terapia complementaria para el hipertiroidismo (junto con tionamidas o con yodo radiactivo)
  • Tormenta tiroidea (en combinación con otras terapias)
  • Profilaxis para la exposición al yodo radiactivo (disminuye la captación en la glándula tiroides)

Efectos secundarios

  • Exacerban los síntomas del hipertiroidismo (por lo tanto, deben usarse junto con otra terapia)
  • Intolerancia gastrointestinal
  • Lesión esofágica o mucosa
  • Disgeusia

Contraindicaciones

  • Embarazo → hipotiroidismo fetal y bocio
  • Alergia al yodo
  • Insuficiencia renal (debido a la presencia de potasio → hiperpotasemia)

Interacciones con medicamentos

  • Puede exacerbar el efecto hiperpotasémico de:
    • Aliskiren
    • Antagonistas de los receptores de angiotensina
    • IECA
    • Diuréticos ahorradores de potasio
  • ↓ Efecto del yodo radiactivo

Yodo Radiactivo

Farmacodinamia

  • Se concentra rápidamente en el tejido tiroideo → emisiones beta → daño al tejido tiroideo
  • Ablación de la función tiroidea → ↓ producción de hormonas tiroideas (ocurre durante 6–18 semanas)

Farmacocinética

  • Absorción: se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal
  • Distribución:
    • Se acumula principalmente en la glándula tiroides
    • Atraviesa la placenta
    • No está unido a proteínas
  • Excretado en la orina

Indicaciones

  • Hipertiroidismo:
    • Definitivo
    • Tratamiento de menor costo
  • Adenoma tóxico
  • Bocio multinodular

Efectos secundarios

  • Hipotiroidismo:
    • Permanente
    • Causado por la destrucción excesiva de tejido tiroideo
    • Se requiere tratamiento de reemplazo tiroideo de por vida
  • Tiroiditis por radiación:
    • Rara
    • Provoca dolor tiroideo severo
  • Hipertiroidismo de rebote (relacionado con un ↑ en los anticuerpos del receptor de tirotropina debido a la radiación)
  • Exacerbación de la oftalmopatía de Graves
    • Especialmente en fumadores
    • Debido a los anticuerpos del receptor de tirotropina

Contraindicaciones

  • Embarazo o período de lactancia → destruirá la glándula tiroides fetal / infantil
  • Oftalmopatía de Graves moderada a grave

Precauciones

Se deben tomar precauciones de radiación para reducir la exposición a contactos cercanos.

Interacciones farmacológicas

Medicamentos que pueden ↓ el efecto terapéutico del yodo radiactivo:

  • Amiodarona
  • Tionamidas
  • Yodo
  • Levotiroxina
  • Liotironina

Comparación de Agentes Antitiroideos

La siguiente tabla compara los mecanismos, indicaciones y efectos secundarios de los medicamentos antitiroideos:

Tabla: Comparación de agentes antitiroideos
Medicamentoo Mecanismo Indicaciones Efectos secundarios
Metimazol Inhibe la síntesis de hormonas tiroideas.
  • Hipertiroidismo (medicamento de elección)
  • Tormenta tiroidea
  • Agranulocitosis
  • Hepatotoxicidad
  • Anemia aplásica
  • Vasculitis
  • Teratogenicidad
Propiltiouracilo Inhibe la conversión de T 4 → T 3
  • Hipertiroidismo (medicamento de elección en el 1er trimestre del embarazo)
  • Tormenta tiroidea
Yoduro de potasio
  • Inhibe la liberación de hormonas tiroideas
  • Inhibición temporal de la organificación del yodo.
  • Tratamiento previo antes de la cirugía de tiroides
  • Hipertiroidismo
  • Tormenta tiroidea
  • Profilaxis de la exposición al yodo radiactivo
  • Exacerbación del hipertiroidismo.
  • Intolerancia gastrointestinal
  • Disgeusia
Yodo radiactivo Induce daño al tejido tiroideo → ↓ función tiroidea
  • Hipertiroidismo (tratamiento definitivo)
  • Adenoma tóxico
  • Bocio multinodular
  • Hipotiroidismo
  • Tiroiditis por radiación
  • Hipertiroidismo de rebote
  • Empeoramiento de la oftalmopatía de Graves

Referencias

  1. Ross, D. S. (2021). Graves hyperthyroidism in non-pregnant women. UpToDate. Retrieved July 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/graves-hyperthyroidism-in-nonpregnant-adults-overview-of-treatment
  2. Ross, D.S. (2020). Thionamides in the treatment of Graves’ disease. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/thionamides-in-the-treatment-of-graves-disease
  3. Ross, D.S. (2020). Thionamides: Side effects and toxicities. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/thionamides-side-effects-and-toxicities
  4. Ross, D.S. (2020). Iodine in the treatment of hyperthyroidism. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/iodine-in-the-treatment-of-hyperthyroidism
  5. Ross, D.S. (2020). Radioiodine in the treatment of hyperthyroidism. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/radioiodine-in-the-treatment-of-hyperthyroidism
  6. Methimazole. (2017). RxList. https://www.rxlist.com/consumer_methimazole_tapazole/drugs-condition.htm
  7. Sodium iodide I-131. (2021). Medscape. https://reference.medscape.com/drug/hicon-sodium-iodide-i-131-999924#3
  8. Azizi, F. (2011). Management of hyperthyroidism during pregnancy and lactation. European Society of Endocrinology. https://eje.bioscientifica.com/view/journals/eje/164/6/871.xml
  9. Schraga, E. D., MD. (2020). Hyperthyroidism, thyroid storm, and Graves disease: practice essentials, Pathophysiology, Epidemiology. MedScape. https://emedicine.medscape.com/article/767130-overview
  10. Dong, B.J., Greenspan, F.S. (2012). Thyroid & antithyroid drugs. In: Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology, 12th ed. McGraw-Hill Lange, pp. 681–696. https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

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