Medicamentos Antitiroideos

Los agentes antitiroideos son utilizados para el tratamiento del hipertiroidismo, particularmente debido a la enfermedad de Graves. Este grupo de medicamentos incluye a las tionamidas (metimazol y propiltiouracilo), yoduro de potasio y yodo radiactivo. Actualmente, las tionamidas son la opción preferida para el tratamiento del hipertiroidismo; estos medicamentos actúan bloqueando la síntesis de la hormona tiroidea. El propiltiouracilo también bloquea la conversión de T₄ en T₃ y debido a que atraviesa con menor facilidad la placenta, es la terapia preferida en el 1er trimestre del embarazo. El yoduro de potasio actúa principalmente inhibiendo la liberación de la hormona tiroidea. El yoduro de potasio se usa con mayor frecuencia como pretratamiento antes de la cirugía de tiroides o como complemento del tratamiento del hipertiroidismo. El yodo radiactivo daña el tejido tiroideo, lo que reduce definitivamente la función tiroidea.

Última actualización: Mar 16, 2022

Responsabilidad editorial: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Contenido

Comparación de Agentes Antitiroideos

Referencias

Descripción General

Fisiopatología del hipertiroidismo

Afección médica definida por la sobreproducción de hormonas por parte de la glándula tiroides:
- Triyodotironina (T₃)
- Tiroxina (T₄)
Da como resultado ↓ de la producción de hormona estimulante de la tiroides (TSH, por sus siglas en inglés) por parte de la glándula hipófisis.
Los agentes antitiroideos se pueden utilizar como tratamiento porque bloquean:
- Síntesis de hormona tiroidea
- Conversión de T₄ → T₃
- Liberación de hormona tiroidea

Tionamidas
- Metimazol
- Propiltiouracilo
Yoduros (yoduro de potasio)
Yodo radiactivo

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Tionamidas

Farmacodinamia

Las tionamidas inhiben la síntesis de la hormona tiroidea mediante el bloqueo de:
- Reacciones de la peroxidasa tiroidea (oxidación del yodo)
- Organificación del yodo (incorporación de yodo a la tiroglobulina)
Las tionamidas no bloquean la liberación de las hormonas preformadas → toma aproximadamente 3–4 semanas antes de que se agoten las reservas de T₄
Además, el propiltiouracil bloquea la conversión periférica de T₄ → T₃

Farmacocinética

Metimazol:

Absorción:
- Completa
- Tasa variable
Distribución:
- Se acumula en la glándula tiroides.
- Atraviesa la placenta
- No está unido a proteínas
Metabolizado en el hígado
Excretado en la orina

Propiltiouracilo:

Absorción: rápida
Distribución:
- Se acumula en la glándula tiroides
- Cruza la placenta (menos que el metimazol)
- 80%–85% unido a proteínas
Metabolizado en el hígado
Excretado en la orina

Indicaciones

Clase de medicamento de elección para la terapia de mantenimiento del hipertiroidismo.
- Se prefiere el metimazol para las personas no embarazadas (tiene una vida media más larga)
- Se prefiere propiltiouracil en el 1er trimestre del embarazo.
Tormenta tiroidea (en combinación con otras terapias)

Efectos secundarios

Las tionamidas se asocian con una baja incidencia de efectos secundarios graves, pero estos pueden incluir:

Agranulocitosis (reversible)
Hepatotoxicidad (puede ocurrir necrosis hepática fulminante con el propiltiouracil)
Anemia aplásica
Vasculitis ANCA-positiva
Reacciones dermatológicas
Síndrome similar al lupus

Precauciones

Consideraciones para el tratamiento de tionamidas en embarazadas:

Cruza la barrera placentaria.
- Puede acumularse en la tiroides fetal
- Propiltiouracil cruza con menor facilidad (debido a su unión a proteínas)
Teratogenicidad (más grave con metimazol, que puede causar aplasia cutis)

Interacciones farmacológicas

Puede ↑ el efecto mielosupresor de:
- Clozapina
- Promazina
↓ Efecto del yodo radiactivo
↓ Efecto anticoagulante de la warfarina

Yoduros

Farmacodinamia

Inhiben:
- Liberación de hormonas (potencialmente a través de la inhibición de la proteólisis de tiroglobulina) → mejoría rápida de los síntomas
- Organificación del yodo (temporal) → ↓ síntesis de hormona tiroidea
Reducen:
- Tamaño de una glándula tiroidea hiperplásica
- Vascularidad de la glándula

Indicaciones

El yodo se puede utilizar para:

Tratamiento previo antes de la cirugía de tiroides para la enfermedad de Graves
Terapia complementaria para el hipertiroidismo (junto con tionamidas o con yodo radiactivo)
Tormenta tiroidea (en combinación con otras terapias)
Profilaxis para la exposición al yodo radiactivo (disminuye la captación en la glándula tiroides)

Efectos secundarios

Exacerban los síntomas del hipertiroidismo (por lo tanto, deben usarse junto con otra terapia)
Intolerancia gastrointestinal
Lesión esofágica o mucosa
Disgeusia

Contraindicaciones

Embarazo → hipotiroidismo fetal y bocio
Alergia al yodo
Insuficiencia renal (debido a la presencia de potasio → hiperpotasemia)

Interacciones con medicamentos

Puede exacerbar el efecto hiperpotasémico de:
- Aliskiren
- Antagonistas de los receptores de angiotensina
- IECA
- Diuréticos ahorradores de potasio
↓ Efecto del yodo radiactivo

Yodo Radiactivo

Farmacodinamia

Se concentra rápidamente en el tejido tiroideo → emisiones beta → daño al tejido tiroideo
Ablación de la función tiroidea → ↓ producción de hormonas tiroideas (ocurre durante 6–18 semanas)

Farmacocinética

Absorción: se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal
Distribución:
- Se acumula principalmente en la glándula tiroides
- Atraviesa la placenta
- No está unido a proteínas
Excretado en la orina

Indicaciones

Hipertiroidismo:
- Definitivo
- Tratamiento de menor costo
Adenoma tóxico
Bocio multinodular

Efectos secundarios

Hipotiroidismo:
- Permanente
- Causado por la destrucción excesiva de tejido tiroideo
- Se requiere tratamiento de reemplazo tiroideo de por vida
Tiroiditis por radiación:
- Rara
- Provoca dolor tiroideo severo
Hipertiroidismo de rebote (relacionado con un ↑ en los anticuerpos del receptor de tirotropina debido a la radiación)
Exacerbación de la oftalmopatía de Graves
- Especialmente en fumadores
- Debido a los anticuerpos del receptor de tirotropina

Contraindicaciones

Embarazo o período de lactancia → destruirá la glándula tiroides fetal / infantil
Oftalmopatía de Graves moderada a grave

Precauciones

Se deben tomar precauciones de radiación para reducir la exposición a contactos cercanos.

Interacciones farmacológicas

Medicamentos que pueden ↓ el efecto terapéutico del yodo radiactivo:

Amiodarona
Tionamidas
Yodo
Levotiroxina
Liotironina

Comparación de Agentes Antitiroideos

La siguiente tabla compara los mecanismos, indicaciones y efectos secundarios de los medicamentos antitiroideos:

**Tabla: Comparación de agentes antitiroideos**
Medicamentoo	Mecanismo	Indicaciones	Efectos secundarios
Metimazol	Inhibe la síntesis de hormonas tiroideas.	Hipertiroidismo (medicamento de elección) Tormenta tiroidea	Agranulocitosis Hepatotoxicidad Anemia aplásica Vasculitis Teratogenicidad
Propiltiouracilo	Inhibe la conversión de T ₄ → T ₃	Hipertiroidismo (medicamento de elección en el 1er trimestre del embarazo) Tormenta tiroidea
Yoduro de potasio	Inhibe la liberación de hormonas tiroideas Inhibición temporal de la organificación del yodo.	Tratamiento previo antes de la cirugía de tiroides Hipertiroidismo Tormenta tiroidea Profilaxis de la exposición al yodo radiactivo	Exacerbación del hipertiroidismo. Intolerancia gastrointestinal Disgeusia
Yodo radiactivo	Induce daño al tejido tiroideo → ↓ función tiroidea	Hipertiroidismo (tratamiento definitivo) Adenoma tóxico Bocio multinodular	Hipotiroidismo Tiroiditis por radiación Hipertiroidismo de rebote Empeoramiento de la oftalmopatía de Graves

Referencias

Ross, D. S. (2021). Graves hyperthyroidism in non-pregnant women. UpToDate. Retrieved July 31, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/graves-hyperthyroidism-in-nonpregnant-adults-overview-of-treatment
Ross, D.S. (2020). Thionamides in the treatment of Graves’ disease. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/thionamides-in-the-treatment-of-graves-disease
Ross, D.S. (2020). Thionamides: Side effects and toxicities. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/thionamides-side-effects-and-toxicities
Ross, D.S. (2020). Iodine in the treatment of hyperthyroidism. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/iodine-in-the-treatment-of-hyperthyroidism
Ross, D.S. (2020). Radioiodine in the treatment of hyperthyroidism. UpToDate. Retrieved August 1, 2021, from https://www.uptodate.com/contents/radioiodine-in-the-treatment-of-hyperthyroidism
Methimazole. (2017). RxList. https://www.rxlist.com/consumer_methimazole_tapazole/drugs-condition.htm
Sodium iodide I-131. (2021). Medscape. https://reference.medscape.com/drug/hicon-sodium-iodide-i-131-999924#3
Azizi, F. (2011). Management of hyperthyroidism during pregnancy and lactation. European Society of Endocrinology. https://eje.bioscientifica.com/view/journals/eje/164/6/871.xml
Schraga, E. D., MD. (2020). Hyperthyroidism, thyroid storm, and Graves disease: practice essentials, Pathophysiology, Epidemiology. MedScape. https://emedicine.medscape.com/article/767130-overview
Dong, B.J., Greenspan, F.S. (2012). Thyroid & antithyroid drugs. In: Katzung, B.G., Masters, S.B., Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology, 12th ed. McGraw-Hill Lange, pp. 681–696. https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf

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