Amebicidas

Os amebicidas são fármacos tóxicos para as amebas, como a Entamoeba histolytica Entamoeba Histolytica A species of parasitic protozoa causing entamoebiasis and amebic dysentery (dysentery, amebic). Characteristics include a single nucleus containing a small central karyosome and peripheral chromatin that is finely and regularly beaded. Amebicides (microorganismo causador da amebíase). Os parasitas entram no trato GI, onde os trofozoítos podem penetrar na parede intestinal e causar infeção invasiva. Os amebicidas são classificados com base onde a sua atuação é mais MAIS Androgen Insensitivity Syndrome eficaz: lúmen intestinal ou tecidos. Os amebicidas do lúmen intestinal incluem o iodoquinol Iodoquinol One of the halogenated 8-quinolinols widely used as an intestinal antiseptic, especially as an antiamebic agent. It is also used topically in other infections and may cause CNS and eye damage. It is known by very many similar trade names world-wide. Amebicides e a paromomicina. Os amebicidas teciduais incluem a classe de fármacos dos nitroimidazóis (por exemplo, metronidazol, tinidazol). O tratamento da doença sintomática habitualmente requer uma combinação de ambas as classes.

Last updated: Dec 15, 2025

Editorial responsibility: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

Descrição Geral

Amebíase

  • Também conhecida como amebeíase intestinal, que se manifesta como disenteria amebiana
  • Infeção causada pelo parasita Entamoeba histolytica Entamoeba Histolytica A species of parasitic protozoa causing entamoebiasis and amebic dysentery (dysentery, amebic). Characteristics include a single nucleus containing a small central karyosome and peripheral chromatin that is finely and regularly beaded. Amebicides
  • Transmissão:
    • Via fecal-oral
    • Consumo de alimentos e água contaminados
  • A infeção invasiva é caracterizada por:
    • Dor abdominal
    • Febre
    • Diarreia sangrenta
  • Complicações graves:
    • Abcesso hepático
    • Fístulas intestinais
    • Colite fulminante
Patogênese da Entamoeba histolytica

Patogénese da infeção invasiva por Entamoeba histolytica:
Em 10% dos casos, E. histolytica coloniza e invade a mucosa do cólon, através da secreção de proteinases e enzimas líticas. Isto leva a necrose celular e lise das membranas, respetivamente. Esta cadeia de eventos induz a apoptose das células da mucosa e interrompe as junções oclusivas intercelulares, permitindo a formação de úlceras em forma de “frasco”, abcessos e fístulas. A invasão pode atingir o sistema venoso portal, através do qual E. histolytica pode invadir outros órgãos.

Imagem por Lecturio. Licença: CC BY-NC-SA 4.0

Classificação dos amebicidas

O tratamento da amebíase consiste numa terapêutica combinada de amebicidas teciduais e luminais.

Amebicidas luminais:

  • Destroem os quistos e trofozoítos no lúmen intestinal
  • Geralmente mal absorvidos (o fármaco permanece no lúmen intestinal)
  • Inclui:
    • Iodoquinol Iodoquinol One of the halogenated 8-quinolinols widely used as an intestinal antiseptic, especially as an antiamebic agent. It is also used topically in other infections and may cause CNS and eye damage. It is known by very many similar trade names world-wide. Amebicides
    • Paromomicina

Amebicidas teciduais:

  • Destroem os trofozoítos que invadem os tecidos
  • Geralmente bem absorvidos (o fármaco permanece pouco no intestino)
  • Inclui os nitroimidazóis:
    • Metronidazol
    • Tinidazol

Iodoquinol

Mecanismo de ação

  • Amebicida luminal
  • O mecanismo de ação não é totalmente conhecido.

Farmacocinética

  • Mal absorvido (aproximadamente 90% permanece no intestino)
  • Excretado nas fezes

Indicações

O iodoquinol Iodoquinol One of the halogenated 8-quinolinols widely used as an intestinal antiseptic, especially as an antiamebic agent. It is also used topically in other infections and may cause CNS and eye damage. It is known by very many similar trade names world-wide. Amebicides era utilizado para tratar a amebíase intestinal. A partir de 2025, deixou de estar disponível nos Estados Unidos devido à imposição da FDA contra produtos não aprovados.

  • Ação contra quistos e trofozoítos no lúmen intestinal
  • Geralmente utilizado em associação com um amebicida tecidual nas infeções sintomáticas
  • Pode ser administrado em monoterapia na infeção assintomática

Efeitos adversos

  • Diarreia
  • Anorexia Anorexia The lack or loss of appetite accompanied by an aversion to food and the inability to eat. It is the defining characteristic of the disorder anorexia nervosa. Anorexia Nervosa
  • Náuseas e vómitos
  • Dor abdominal
  • Cefaleia
  • Erupção e prurido
  • Neuropatia periférica
  • Nevrite ou atrofia ótica

Contraindicações

O iodoquinol Iodoquinol One of the halogenated 8-quinolinols widely used as an intestinal antiseptic, especially as an antiamebic agent. It is also used topically in other infections and may cause CNS and eye damage. It is known by very many similar trade names world-wide. Amebicides está contraindicado em indivíduos com alergia ou intolerância ao iodo.

Paromomicina

Mecanismo de ação

  • Amebicida luminal
  • Aminoglicosídeo
  • Liga-se à subunidade ribossomal 30S → inibe a síntese proteica
Local de ação dos aminoglicosídeos Amebicidas

Local de ação dos aminoglicosídeos, que têm como alvo a subunidade ribossómica 30S
tRNA: RNA de transferência
mRNA: RNA mensageiro

Imagem por Lecturio. Licença: CC BY-NC-SA 4.0

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Pobre por via oral (a maioria permanece no lúmen intestinal)
    • Apenas uma pequena quantidade é absorvida.
  • Excreção:
    • Principalmente nas fezes
    • A droga absorvida é excretada na urina (inalterada).

Indicações

  • Amebíase:
    • Ação contra quistos e trofozoítos no lúmen intestinal
    • Geralmente utilizado em associação com um amebicida tecidual nas infeções sintomáticas
    • Pode ser administrado em monoterapia na infeção assintomática
  • Giardíase
  • Leishmaniose

Efeitos adversos

  • Cólica abdominal
  • Náuseas e vómitos
  • Diarreia
  • Ototoxicidade

Precauções

Deve ser utilizado com prudência em indivíduos com:

  • Insuficiência renal → ↑ acumulação e toxicidade
  • Obstrução intestinal ou doença inflamatória intestinal → ↑ absorção

Nitroimidazóis

Membros da classe de fármacos

  • Metronidazol
  • Tinidazol

Mecanismo de ação

  • Amebicidas teciduais
  • Os nitroimidazóis difundem-se passivamente na célula microbiana.
  • Nitroredutases (produzidas por microorganismos suscetíveis) → reduzem o grupo nitro na molécula
  • Resulta na produção de:
    • Radicais livres
    • Metabolitos citotóxicos → interagem com o DNA DNA A deoxyribonucleotide polymer that is the primary genetic material of all cells. Eukaryotic and prokaryotic organisms normally contain DNA in a double-stranded state, yet several important biological processes transiently involve single-stranded regions. DNA, which consists of a polysugar-phosphate backbone possessing projections of purines (adenine and guanine) and pyrimidines (thymine and cytosine), forms a double helix that is held together by hydrogen bonds between these purines and pyrimidines (adenine to thymine and guanine to cytosine). DNA Types and Structure do hospedeiro → quebra da cadeia e desestabilização da hélice do DNA DNA A deoxyribonucleotide polymer that is the primary genetic material of all cells. Eukaryotic and prokaryotic organisms normally contain DNA in a double-stranded state, yet several important biological processes transiently involve single-stranded regions. DNA, which consists of a polysugar-phosphate backbone possessing projections of purines (adenine and guanine) and pyrimidines (thymine and cytosine), forms a double helix that is held together by hydrogen bonds between these purines and pyrimidines (adenine to thymine and guanine to cytosine). DNA Types and Structure
  • Morte celular
  • Efeito:
    • Bactericida contra bactérias anaeróbias
    • Antiprotozoários

Farmacocinética

  • Absorção:
    • Quase completamente absorvido quando administrado por via oral
    • Biodisponibilidade > 90%
  • Distribuição:
    • Distribuído amplamente nos tecidos
    • Pobre ligação às proteínas (< 20%)
    • Ultrapassa a barreira hematoencefálica
  • Metabolismo e excreção:
    • Extensamente metabolizado no fígado
    • Excretado principalmente pela urina

Indicações

Além das infeções bacterianas anaeróbias, os nitroimidazóis podem ser utilizados no tratamento da:

  • Amebíase:
    • Eficazes para a parede intestinal e trofozoítos extraluminais
    • Sem ação contra quistos
    • Geralmente utilizados em associação com um amebicida luminal
  • Giardíase
  • Tricomoníase

Efeitos adversos

  • Distúrbios GI
  • Reação semelhante ao dissulfiram com o álcool (devido à inibição da aldeído desidrogenase)
  • Disgeusia (gosto metálico)
  • Neuropatia periférica
  • Cefaleia
  • Tonturas
  • Convulsões
  • Descoloração da urina (cor vermelha/acastanhada)

Contraindicações

  • Gravidez (1º trimestre)
  • Amamentação
  • Insuficiência hepática grave

Interações farmacológicas

  • Elixires que contêm etanol:
    • Xaropes para a tosse
    • Trimetoprim-sulfametoxazol IV
  • Dissulfiram (pode causar psicose aguda)
  • ↓ Eliminação de:
    • Lítio
    • Ergotamina
  • ↓ Metabolismo hepático de:
    • Fenitoína
    • Varfarina
    • Carbamazepina

Referências

  1. Rosenthal, P.J. (2012). Antiprotozoal drugs. In Katzung, B.G., Masters, S.B., and Trevor, A.J. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology (12th edition, pp. 915–936). https://pharmacomedicale.org/images/cnpm/CNPM_2016/katzung-pharmacology.pdf
  2. Weller, P.F. (2023). Antiprotozoal therapies. In Bogorodskaya, M. (Ed.), UpToDate. Retrieved January 24, 2025, from https://www.uptodate.com/contents/antiprotozoal-therapies
  3. Metronidazole (systemic): Drug information. UpToDate Lexicomp. (2025). https://www.uptodate.com/contents/metronidazole-systemic-drug-information
  4. Tinidazole: Drug information. UpToDate Lexicomp. (2025). https://www.uptodate.com/contents/tinidazole-drug-information
  5. Paromomycin: Drug information. UpToDate Lexicomp. (2025). https://www.uptodate.com/contents/paromomycin-drug-information
  6. Campbell, S., and Soman-Faulkner, K. (2023). Antiparasitic drugs. StatPearls. Retrieved January 24, 2025, from https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK544251/
  7. Dhawan, V.K., Cleveland, K.O., and Cantey, J.R. (2024). Amebiasis medication. In Bronze, M.S. (Ed.), Medscape. Retrieved January 24, 2025, from https://emedicine.medscape.com/article/212029-medication
  8. FDA. (n.d.). FDA notification regarding Iodoquinol Drugs. U.S. Food and Drug Administration. https://www.fda.gov/drugs/unapproved-drugs/fda-notification-regarding-iodoquinol-drugs

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