Os fármacos anticolinérgicos bloqueiam o efeito do neurotransmissor acetilcolina nos recetores muscarínicos do sistema nervoso central e periférico. Os agentes anticolinérgicos inibem o sistema nervoso parassimpático, o que resulta em efeitos sobre o músculo liso no trato respiratório, no sistema vascular, no trato urinário, no trato gastrointestinal e nas pupilas dos olhos. Estes fármacos são utilizados no tratamento de uma vasta gama de doenças, sobretudo no tratamento da bexiga hiperativa, na síndrome do intestino irritável, na doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) e na rinite alérgica. A atropina é usada especificamente na medicina de emergência no suporte avançado de vida (SAV) para bradicardia grave e como antídoto para o envenenamento por organofosfatos com inseticidas ou agentes de guerra química. A atropina também é usada em anestesiologia como antisialogogo ou para reverter agentes bloqueadores neuromusculares. O termo "anticolinérgico" é usado frequentemente para descrever os efeitos adversos de medicamentos com propriedades anticolinérgicas (por exemplo, antidepressivos tricíclicos); estes incluem boca seca, obstipação, visão turva, e hipotensão ortostática.
Última atualização: Jul 4, 2022
A atropina é o fármaco anticolinérgico prototípico devido ao seu antagonismo com os recetores de acetilcolina (ACh).
Neurotransmissão nos terminais colinérgicos e mecanismo de ação dos anticolinérgicos:
A acetilcolina (ACh) é terminada na fenda sináptica pela AChE (acetilcolinesterase).
Os fármacos anticolinérgicos antagonizam vários recetores muscarínicos em todo o corpo, dependendo da sua seletividade.
A SMAL (síndrome miasténica de Lambert-Eaton) produz anticorpos que bloqueiam os canais pré-sinápticos de cálcio → diminuiu a libertação de ACh e a fraqueza muscular.
Os bloqueadores neuromusculares antagonizam os recetores nicotínicos nas junções neuromusculares.
Galantamina: Inibidor da AChE usado na demência de Alzheimer; inibe a decomposição de ACh para um aumento líquido de ACh na fenda sináptica
Pralidoxima (2-PAM): Regenerador de AChE, permite ↑ quebra de ACh → diminuição líquida de ACh na fenda sináptica.
CHT: transportador de colina
VAChT: transportador vesicular de acetilcolina
Os fármacos anticolinérgicos possuem várias propriedades farmacocinéticas, uma vez que estão disponíveis em muitas formas para diferentes usos médicos, como atropina IV para bradicardia grave, comprimidos orais como antiespasmódicos GI e da bexiga, formas inalatórias de LAMA para broncodilatação e colírio para cicloplegia.
| Fármaco | Midríase máxima | Duração da cicloplegia |
|---|---|---|
| Atropina | 30–40 minutos | 7–12 dias |
| Ciclopentolato oftálmico | 30 minutos | 24 horas |
| Homatropina | 40–60 minutos | 24 horas |
| Tropicamida | 30 minutos | 6 horas |
| Fármaco | Meia-vida | Lipofilicidade (penetração no SNC) | Metabolismo |
|---|---|---|---|
| Darifenacina (Enablex) | 13–19 horas | Moderada |
|
| Fesoterodina (Toviaz) | 7 horas | Baixa |
|
| Oxibutinina (Ditropan, Ditropan XL, adesivo Oxytrol, gel tópico Gelnique) |
|
Lipofílico |
|
| Solifenacina (Vesicare) | 45–68 horas | Lipofílico | CYP3A4 hepático |
| Tolterodina (formulações Detrol IR, LA e ER) |
|
Baixa |
|
| Tróspio (Sanctura, também formulação XR) | 20–35 horas | Nenhuma | Hepático |
Os fármacos anticolinérgicos são usados em muitas formulações. São utilizados através de colírio em oftalmologia como midriáticos/cicloplégicos, são incluídos em inaladores como broncodilatadores e para secar secreções como LAMA para indivíduos com DPOC, e utilizados na forma de comprimidos orais como antiespasmódicos. A atropina também é utilizada por via IV para bradicardia grave e faz parte do protocolo de SAV.
Os efeitos adversos são devidos aos efeitos no SNC e também à redução da atividade do sistema nervoso parassimpático. Os anticolinérgicos devem ser utilizados com precaução ou evitados nos idosos devido aos riscos de efeitos secundários.
| Efeitos adversos | Avisos/contraindicações | Interações com outros fármacos | |
|---|---|---|---|
| Atropina |
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Precauções com:
|
Evitar com:
|
| Antiespasmódicos GI: Diciclomina e Hiosciamina | Efeitos antimuscarínicos semelhantes aos da atropina | Avisos semelhantes aos da atropina | Semelhante às interações medicamentosas da atropina |
Antiespasmódicos urinários:
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Pode ocorrer uma crise colinérgia com sobredosagem ou o uso de múltiplos fármacos com efeitos colinérgicos.
| Grupo | Fármaco | Mecanismo de ação | Indicações |
|---|---|---|---|
| Agentes antimuscarínicos | Atropina |
|
|
| Glicopirrolato | Antagoniza os recetores de ACh (anticolinérgicos) |
|
|
| Fármacos antiparkinsónicos |
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Antagoniza os recetores muscarínicos no corpo estriado |
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| Antieméticos | Escopolamina (adesivo) | Antagonismo não seletivo de recetores muscarínicos |
|
| Antiespasmódicos GI | Diciclomina | Antagonismo dos recetores muscarínicos → relaxamento do músculo liso GI e ↓ motilidade GI | SII |
| Hiosciamina | Antagonista não seletivo dos recetores muscarínicos — bloqueia a ACh em recetores muscarínicos pós-ganglionares (mAChRs) em:
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| Antiespasmódicos urinários |
|
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BH |
| Cicloplégicos/midriáticos (soluções oftalmológicas) |
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| Broncodilatadores (inalação oral) |
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|
DPOC |
| Regenerador de AChE | Pralidoxima |
|
Antídoto para agente nervoso ou intoxicação por inseticida organofosfatado |
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